Hringráser fjölfrumu pólýamín efnasamband með einstaka hringbyggingu sem og auðvelda breytingu og sterka samhæfingargetu gagnvart ýmsum katjónum. Það er millistig fyrir lífræna myndun, sérstaklega undanfara efnasamband til nýmyndunar málmjóna makrocyclic klóbindandi lyfja. Til dæmis er Cycln notað við nýmyndun á skuggaefnisgæslunni fyrir segulómun í kraníum og mænu, sem getur nákvæmlega ákvarðað nákvæma staðsetningu æxla og annarra meins. Það hefur mikla möguleika á sviði læknisrannsókna. Sameindauppbygging Cycln inniheldur mörg köfnunarefnisatóm sem geta myndað stóra hringbyggingu og flokkar það þannig sem þjóðhagslega efnasamband. Fjórar Imines á hringnum veita margvíslega möguleika til að undirbúa ýmsar n - skipt upp afleiður, sem hægt er að auka enn frekar með viðeigandi breytingum til að auka samhæfingargetu sína og virkni fléttanna sem myndast. Þessi samhæfingargeta gerir CYCLN mikilvægt fyrir forrit í samhæfingarefnafræði, lyfjahönnun og öðrum sviðum.
Að lokum, Cycln er fjölfrumu pólýamín efnasamband með einstaka uppbyggingu og sterka samhæfingargetu, sem hefur mikið úrval af forritum á mörgum sviðum.
|
|
|
| Efnaformúla | C8H20N4 |
| Mólmassa | 172.27 |
| Nákvæm messa | 172.17 |
| m/z | 172.17 (100.0%), 173.17 (8.7%), 173.17 (1.5%) |
| Elemental greining | C, 55.78; H, 11.70; N, 32.52 |
| Bræðslumark | 110-113 gráðu (lit.) |
| Suðumark | 292,61 gráðu (gróft mat) |
| Þéttleiki | 1.0415 (gróft mat) |
| Geymsluaðstæður | Haltu á dimmum stað, innsiglað í þurrum, stofuhita |
| Leysni | Klóróform (örlítið), metanól (örlítið) |
| Ljósbrotsvísitala | 1.5872 (áætlun) |
| Sýrustærð (PKA) | 10,53 ± 0,20 (spáð) |
| Form | Kristallað duft |
| Litur | Næstum hvítt til aðeins gult |
| Leysni vatns | Næstum gegnsæi |
| stöðugleiki | hygroscopic |
Hringrásog afleiður þess eru flokkur fjölfrumnafræðilegra pólýamínefnasambanda með einstaka hringbyggingu og mörg köfnunarefnisatóm. Þessi efnasambönd hafa mikið úrval af forritum á nokkrum sviðum vegna sérstakrar samhæfingargetu þeirra og auðvelda breytinga.
Eftirfarandi eru nokkur helstu notkunarsvið Cycln:
Læknisfræðileg myndgreining og kjarna segulómun (NMR) andstæða lyfja
Hægt er að nota Cycln og málmfléttur þess sem andstæða lyfja í NMR myndgreiningu til að bæta andstæða mynda og hjálpa læknum að fylgjast með vefjum og meinsemdum.
01
Lyfjagjafakerfi
Hægt er að hanna Cycln sem burðarefni fyrir lyfjasameindir fyrir lyfjagjöf. Með því að binda lyfjasameindir er hægt að bæta stöðugleika, sértækni og aðgengi lyfja og auka þannig verkun lyfja.
02
Biosensors og flúrljómunagreining
Cycln og málmfléttur þess hafa mögulega notkun í lífrænum og flúrljómunagreiningu til að greina nærveru og breytingu á styrk málmjóna eða til að fylgjast með lífmólýllum milliverkunum.
03
Flúrperur
Hægt er að nota Cycln og afleiður þess sem flúrperur til að rannsaka samspil milliverkana, staðsetningu lífmólekna og styrkmælingar.
04
Vatnsmeðferð og umhverfisvísindi
Cycln og málmfléttur þess hafa einnig notkun í vatnsmeðferð og umhverfisvísindum, þar sem hægt er að nota þau til að fjarlægja og aðskilnað málmjóna.
05
Helstu notkun Cycln er eftirfarandi:
Málmjónahólf
Cycln og afleiður þess geta myndað stöðug fléttur með fjölbreyttu úrval af málmjónum, svo þær eru notaðar sem málmjónabólur. Þessi eign gefur þeim mikilvæg forrit á sviðum eins og vatnsmeðferð, endurvinnslu málms, aðskilnaðarvísindi, hvata burðarefni og skynjara tækni.
Lífeðlisfræðileg myndgreining
Sum málmfléttur Cycln, svo sem Gadolinium fléttur, eru notuð sem skuggaefni í segulómun (MRI). Þessar fléttur geta bætt andstæða mynda og hjálpað læknum að greina sjúkdóma nákvæmari.
Lyfjagjafakerfi
Hægt er að nota cycln -afleiður í lyfjagjöfarkerfi með því að binda lyfjasameindir til að mynda fléttur. Þessi binding eykur stöðugleika, leysni og aðgengi lyfsins og eykur þannig virkni lyfja.
Biosensors og flúrperur
Hægt er að nota Cycln -afleiður til að hanna lífrænir og flúrperur til að greina lífmólýlur, jónir eða aðrar greiningar. Þessir rannsakar geta breytt flúrperueiginleikum sínum með því að binda við markgreininguna, sem gerir kleift að vera mjög viðkvæm og sértæk uppgötvun.
Jón - sértækar rafskaut
Hægt er að nota Cycln Derivatives sem burðarefni fyrir jón - sértækar rafskaut til að ná sértækum greiningum á sérstökum jónum. Þetta hefur umsóknargildi í rafefnafræðilegum greiningum og umhverfiseftirliti.
Hvati
Hægt er að nota Cycln -afleiður sem hvata eða hvata burðarefni til að stuðla að eða flýta fyrir viðbrögðum við efnafræðilegum viðbrögðum. Þeir hafa mögulega notkun í lífrænum myndun, jarðolíu og öðrum sviðum.
Einnig er hægt að nota Cycln og afleiður þess við undirbúning nanóefna, supramolecular mannvirkja o.s.frv., Og sýna fjölbreytt úrval af forritum á sviði efnisvísinda, orkuvísinda o.s.frv.
Það eru ýmsar nýmyndunarleiðir fyrirHringrás, og eftirfarandi er ítarlegt yfirlit yfir tvær helstu myndunaraðferðir og skref þeirra:
1.
- Skref - eftir - þrep yfirlit:
(1) Upphafsefni: Di - p - tólúenesúlfónamíð afleiða af etýlendíamín díasetýlklóríði með etýlendíamíni.
(2) Hringslokun: Hringlokunarviðbrögðin eru framkvæmd við mjög þynntar aðstæður (~ 0,001 mól/dm³).
(3) Lækkun og afskrift: Markafurðirnar fæst eftir minnkun og afgreiðsluskref.
- Einkenni:
(1) Nauðsynleg hráefni eru ekki auðveldlega fáanleg.
(2) Framkvæmd við mjög þynntar aðstæður, viðbragðsafraksturinn er ekki mikill.
(3) Hentar ekki fyrir mikinn magn undirbúnings og er sjaldan notað nú á dögum.
2.. Richman - Atkins Synthesis aðferð
- Yfirlit yfir skref:
(1) Undirbúningur hráefnis: Notkun díetýlenetíamíns og díetanólamíns í gegnum p - tólúenesúlfónýleringu, saltmyndun og lokun hringsins í sömu röð.
(2) Afskriftir: með afgreiðsluskrefi.
(3) Alkalín útdráttur: Hlutleysing með natríumhýdroxíði í sterkan grunn og útdrátt með klóróformi til að fá cycln.
- Einkenni:
(1) Mikil ávöxtun og stór myndun, það er ein helsta leiðin til að útbúa Cycln á rannsóknarstofunni nú á dögum.
(2) Það eru fleiri tilraunaþrep, vernd og afgreiðslu neyta mikið magn af hvarfefnum og eru óþægilegir í notkun.
- Bætt Richman - Atkins Synthesis:
Tetraphenyltoluenesulfonyl - verndað Cycln var framleitt með því að bregðast við 1,4,7,10 - tetraphenyltoluenesulfonyl - 1,4,7,10-tetraazadecane með 1,2-dibromoethan N, n-dímetýlformamíð sem leysir. Þessi aðferð útrýmir skrefinu að undirbúa p-toluenesulfonamide sem natríumsalt.
Hringrás(Efnafræðilegt nafn: 1,4,7,10 - tetraazacyclododecane) er lífrænt myndun millistig, sérstaklega á sviði læknisfræðilegrar myndgreiningar, notkun þess sem andstæða miðlunar er sérstaklega mikilvæg. Andstæðaefni er efnafræðilegt efni sem notað er í læknisfræðilegri myndgreiningartækni til að bæta andstæða vefja eða líffæra í líkamanum og hjálpa læknum þar með að fylgjast með og greina nákvæmari. Einstök uppbygging og eiginleikar cyclin gera það að kjörnum milliefni til að mynda afkastamikil skuggaefni.
1. uppbygging og eiginleikar cyclin
Cycln er makrocyclic efnasamband með fjórum köfnunarefnisatómum og sameindauppbygging þess myndar stöðugt tólf - meðlimir hring. Þessi uppbygging gefur Cyclin einstaka samhæfingargetu og efnafræðilegan stöðugleika. Köfnunarefnisatóm cyclin geta myndað stöðug fléttur með málmjónum og þessi fléttur hafa mögulegt notkunargildi í læknisfræðilegum myndgreiningum.
2. grunnreglur andstæða umboðsmanna
Andstæða umboðsmenn gegna mikilvægu hlutverki í læknisfræðilegri myndgreiningartækni. Þeir hjálpa læknum að fylgjast með og greina skýrari með því að breyta andstæða vefja eða líffæra í líkamanum. Val og afköst skuggaefna eru háð ýmsum þáttum, þar með talið efnafræðilegum eiginleikum þeirra, lífsamrýmanleika, stöðugleika og myndgreiningaráhrifum.
Í læknisfræðilegri myndgreiningartækni eins og segulómun (MRI), x - Ray tölvusneiðmynd (CT) og ómskoðun myndgreiningar eru andstæða lyf mikið notuð til að auka andstæða mynda. Þessi andstæða lyf bindast sérstökum vefjum eða líffærum í líkamanum og breyta myndgreiningareiginleikum og veita þar með ítarlegri upplýsingar.
3. Meginreglan um cyclopentan sem andstæða miðlunar millistig
Meginreglan um cyclopentan sem milliefni andstæða er aðallega byggð á einstökum samræmingargetu þess og efnafræðilegum stöðugleika. Eftirfarandi er ítarleg skýring:
Fjögur köfnunarefnisatóm sýklópentans geta myndað stöðug fléttur með ýmsum málmjónum. Þessi fléttur hafa mögulegt notkunargildi í læknisfræðilegum myndgreiningum vegna þess að þau geta bundist við sérstaka vefi eða líffæri í líkamanum og breytt myndgreiningareiginleikum.
Til dæmis getur cyclopentan myndað fléttur með paramagnetic málmjónum eins og gadolinium jón (GD³⁺). Þessar fléttur hafa veruleg myndatökuáhrif í Hafrannsóknastofnuninni vegna þess að þau geta stytt T1 og T2 slökunartíma umhverfis vatnsameinda og þar með bætt andstæða mynda.
Biocompatibility og öryggi
Sem andstæða miðlunarefni þurfa sýklópentan og málmfléttur þess að hafa góða lífsamrýmanleika og öryggi. Sameindauppbygging sýklópentans er stöðug og það er ekki auðvelt að brjóta niður eða framleiða skaðleg efni í líkamanum. Að auki er einnig hægt að skilja cyclopentan og málmfléttur þess fljótt út í gegnum nýrun og draga þannig úr hugsanlegum skaða á líkamanum.
Myndgreiningaráhrif og stöðugleiki
Sem millibili fyrir andstæða eru myndgreiningaráhrif og stöðugleiki cyclopentan einnig lykilatriði. Flétturnar sem myndast af cyclopentane og málmjónum hafa mikla slökunartíðni og litla eituráhrif, sem gerir það að verkum að þau hafa framúrskarandi myndgreiningaráhrif í læknisfræðilegri myndgreiningartækni eins og Hafrannsóknastofnun. Á sama tíma eru þessi fléttur einnig mjög stöðug í líkamanum og er ekki auðvelt að sundra eða bregðast við öðrum efnum og tryggja þannig nákvæmni og áreiðanleika myndgreiningar.
Notkun cyclopentan sem andstæða miðlunar millistig felur einnig í sér myndunarleið sína og undirbúningsferli. Með hæfilegum nýmyndunarleiðum og undirbúningsferlum er hægt að útbúa háa - gæði sýklópentans og málmfléttur þess á skilvirkan hátt. Notkunaráhrif þessara efnasambanda í læknisfræðilegri myndgreiningartækni verða fyrir beinum áhrifum af myndunarleiðum þeirra og undirbúningsferlum.
Til dæmis er algeng aðferð til að mynda sýklópentan að bregðast við viðeigandi hráefni við viðeigandi aðstæður með einni - pottviðbrögðum til að fá sýklópentanafurðir. Þessi myndunaraðferð hefur kosti einfaldrar reksturs, mikils ávöxtunar og auðveldrar iðnvæðingar.
Þegar búið er að undirbúa cyclopentan málmfléttur er nauðsynlegt að velja viðeigandi málmjónir og viðbragðsskilyrði. Til dæmis, þegar bregðast við gadolinium jónum, er það nauðsynlegt að stjórna þáttum eins og hvarfhita, pH gildi og viðbragðstíma til að fá hátt - gæði gadolinium - byggð andstæða lyfja.
Sem millibili fyrir andstæða hefur cyclopentan breiðar notkunarhorfur í læknisfræðilegri myndgreiningartækni. Til dæmis, í Hafrannsóknastofnuninni, eru gadolinium - byggð skuggaefni mikið notað við myndgreiningu á vefjum eins og heila og mænu. Þessir andstæða lyf geta bætt andstæða mynda verulega og hjálpað læknum að fylgjast með og greina skemmdir nákvæmari.
Að auki getur cyclopentan einnig sameinast öðrum málmjónum til að mynda skuggaefni með mismunandi myndgreiningareiginleika. Þessi andstæða lyf hafa einnig mögulegt notkunargildi í annarri læknisfræðilegri myndgreiningartækni eins og CT og ómskoðun.
Aukaverkanir
Hringrás, Samheitalyfið er sýklófosfamíð (CYC), sem er mikið notað alkýlerandi efni í and -- æxli og ónæmisbælandi tilgangi. Það myndar samgild tengsl við lífmólýlur eins og DNA, RNA og prótein, sem veldur DNA kross - sem tengir, hindrar afritun þess og umritun, sem leiðir að lokum til frumudauða eða virkra breytinga. Vegna sterkrar frumudrepandi áhrif, gegnir sýklófosfamíð mikilvægu hlutverki við meðhöndlun ýmissa illkynja æxla (svo sem eitilæxli, hvítblæði, brjóstakrabbamein osfrv.) Og sjálfsofnæmissjúkdóma (svo sem altæka lúpus erythematosus, gigtar í gigtarbólgu osfrv.). Hins vegar fylgir víðtækri notkun þess einnig röð alvarlegra aukaverkana, sem ekki aðeins hafa áhrif á lífsgæði sjúklinga, heldur geta það einnig ógnað lífi þeirra. Þess vegna hefur djúpur skilningur á aukaverkunum og stjórnunaráætlunum sýklófosfamíðs mjög þýðingu til að tryggja öryggi sjúklinga og bæta verkun meðferðar.
Algengar aukaverkanir
Viðbrögð í meltingarvegi
Viðbrögð í meltingarvegi eru ein algengasta aukaverkunin við sýklófosfamíðmeðferð, aðallega birt sem ógleði, uppköst, lystarleysi, hægðatregða og niðurgangur. Þessi einkenni eru venjulega meira áberandi eftir hátt - skammt innspýting í bláæð, en geta einnig birst eftir inntöku. Verkunarháttur ógleði og uppköst getur tengst örvun lyfja á slímhúð í meltingarvegi og virkjun efnafræðilega kveikjusvæðisins (CTZ). Að auki geta lyf einnig haft áhrif á hreyfigetu í meltingarvegi, sem leiðir til hægðatregða eða niðurgangs. Fyrirbyggjandi notkun sveemískra lyfja, svo sem 5-HT3 viðtakablokka (svo sem ondansetron) eða NK-1 viðtakablokkar (svo sem aripipitan). Stilltu stjórnunaraðferðina, svo sem skiptingu skammta eða stöðugt innrennsli í bláæð, til að draga úr ertingu lyfsins í meltingarveginn. Hvetjið sjúklinga til að hafa litlar og tíðar máltíðir, velja léttan og auðveldlega meltanlegan mat og forðast feitan, kryddaða og aðra örvandi mat.
Myelosippriness
Kúgun beinmergs er önnur algeng og alvarleg aukaverkun sýklófosfamíðs, aðallega birt sem hvítfrumnafæð, blóðflagnafæð og blóðleysi. Hvítfrumnafæð birtist venjulega 10 til 14 dögum eftir lyf, en blóðflagnafæð og blóðleysi kann að birtast síðar. Hættan á bælingu beinmergs eykst með auknum skömmtum lyfja og meðferðartíma. Reglulegt eftirlit með blóði, sérstaklega fjöldi hvítra blóðkorna og fjöldi blóðflagna, er nauðsynlegt til að greina bælingu beinmergs tímanlega og gera samsvarandi ráðstafanir. Aðlagaðu skammta af lyfjum eða stöðvaðu meðferð byggð á alvarleika bælingu beinmergs. Hjá sjúklingum með alvarlega bælingu beinmergs, eru vaxtarþættir eins og granulocyte nýlenda - örvandi þáttur (G - CSF) eða granulocyte macrophage nýlenda - örva þáttinn (gm - csf) geta verið talin að stuðla að bata á bethematopoietic. Koma í veg fyrir sýkingu, svo sem að forðast fjölmennan stað og gaum að persónulegu hreinlæti.
Blæðandi blöðrubólga
Blæðandi blöðrubólga er ein af alvarlegum aukaverkunum sem eru einstök fyrir sýklófosfamíð og fyrirkomulag þess er tengt örvun slímhúðar í þvagblöðru með umbrotsefnum acrólíns lyfsins. Acrolein getur skemmt þekjufrumur í slímhúð í þvagblöðru, sem leiðir til þrengingar á slímhúð, bjúg, blæðingu og myndun sárs. Blæðandi blöðrubólga er venjulega með einkenni eins og tíð þvaglát, brýnt, sársaukafullt þvaglát, blóðmigu og próteinmigu. Hýdra að fullu og hvetja sjúklinga til að drekka meira vatn til að auka þvagafköst og þynna styrk umbrotsefna lyfja í þvagblöðru. Notkun þvagblöðruvörn, svo sem Mesna, getur bundist við akrólín til að mynda ekki - eitruð efnasambönd og þar með dregið úr tjóni á slímhúð þvagblöðru. Fylgjast reglulega með þvagrútínu til að greina blæðingarblöðrubólgu tímanlega og gera samsvarandi ráðstafanir. Hjá sjúklingum með alvarlega blæðingarbólgu í blæðingar getur verið nauðsynlegt að stöðva sýklófosfamíðmeðferð og fá einkenni meðferðar.
Eituráhrif á lifur
Eiturhrif á lifur sýklófosfamíðs birtist aðallega þar sem hækkað transamínasa stig, óeðlileg lifrarstarfsemi og lifrarfrumuskemmdir. Verkunarháttur þess getur verið tengdur skemmdum á lifrarfrumum af völdum mjög eitruðra umbrotsefna (svo sem akrólíns) sem framleitt er við umbrot lyfja í lifur. Hættan á eituráhrifum í lifur eykst með aukningu á skömmtum lyfja og meðferðartíma. Fylgjast reglulega með vísbendingum sem tengjast lifraraðgerðum, svo sem transamínasa og bilirubin, til að greina eituráhrif á lifur tímanlega og gera samsvarandi ráðstafanir. Aðlagaðu skömmtun lyfja eða stöðvaðu meðferð byggð á alvarleika eituráhrifa í lifur. Forðastu að nota önnur lyf sem eru skaðleg lifur á sama tíma til að draga úr álagi á lifur. Hjá sjúklingum með alvarlega eituráhrif á lifur getur verið nauðsynlegt að meðhöndla lifrarvernd eða uppsögn sýklófosfamíðmeðferðar.
maq per Qat: Cyclen CAS 294-90-6, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu