Benzimidazole dufter lífrænt efnasamband með efnaformúlu C7H6n2, CAS 51 - 17 - 2, og er hvítt kristallað duft. Góður efnafræðilegur stöðugleiki, leysanlegt í heitu vatni, etanóli, sjóðandi xýleni, sýru og sterkum basískum vatnslausnum, örlítið leysanlegum í köldu vatni og eter, næstum óleysanlegum í bensen og jarðolíueter. Hægt er að nota benzimídazól til að útbúa millistig imídasól lyfja eins og mazalíð og própíkónazól til að framleiða sveppum. Sem uppbyggingaraðgerð stillanleg heterocyclic efnasamband spanna forrit þess yfir hefðbundnar atvinnugreinar og skera - Edge tæknilega reiti. Frá and-- krabbameinslyfjum til háhita eldsneytisfrumuhimnur, allt frá rotvarnarefnum úr málmi til lífefnafræðilegra ensímahvata, heldur gildi þeirra áfram að stækka þegar rannsóknir dýpka. Í framtíðinni, með þróun græns efnafræði og nanótækni, munu umhverfisvænn valkostir eins og biobased benzimidazol og afkastamikil afleiður eins og porous rammaefni verða rannsóknarnettir og halda áfram að veita stuðning við heilsu manna og sjálfbæra þróun.
|
Efnaformúla |
C7H6N2 |
|
Nákvæm messa |
118 |
|
Mólmassa |
118 |
|
m/z |
118 (100.0%), 119 (7.6%) |
|
Elemental greining |
C, 71.17; H, 5.12; N, 23.71 |
|
|
|
Benzimidazole (C7H6N2), sem köfnunarefni - sem inniheldur heterósýklískt efnasamband, hefur einstaka efnafræðilega uppbyggingu (bensenhringur samtengdur með imídasólhring) sem veitir því með víðtækum líffræðilegum og viðbragðsaðgerðum, sem gerir það að verulegu notkunargildi á sviðum eins og lyfjum, skortum, efnisvísindum og greiningarefnafræði.
Líffræðileg virkni benzimídazóls stafar af getu þess til að hafa samskipti við lífmólýlur (svo sem vetnisbindingu, vatnsfælin milliverkanir, π - π stafla), sem gerir það að lykilárás fyrir þróun lyfja.
1. gegn krabbameinslyfjum
BRAF inhibitor: Targeting BRAF V600E mutant cancers such as melanoma and colorectal cancer, a novel benzimidazole derivative (such as 10h) inhibits BRAF kinase activity, blocks MAPK signaling pathway, and suppresses cancer cell proliferation. The IC ₅₀ of BRAF wild-type and mutant were 1.72 μ M and 2.76 μ M, respectively, after 10 hours, and showed low toxicity to normal cells (IC ₅₀>100 μ M).
CDK hemill: Abemaciciclib (þróaður af Lilly), sem CDK4/6 hemli, er notaður til að meðhöndla HR+/HER2- brjóstakrabbamein og hindra æxlisvöxt með því að hindra G1 áfanga frumuhringsins.
MEK hemill: Binimetinib (þróaður af Array Biopharma) miðar BRAF stökkbreyttu sortuæxli með því að hindra MEK1/2 kínasa virkni og hindra ERK fosfórýleringu. Það var samþykkt fyrir markaðssetningu af FDA árið 2018.
2. gegn sníkjudýrum og bakteríudrepandi lyfjum
Virkni gegn krabbameini:Benzimidazole duftAfleiður 7H (1- (2-hýdroxýetýl) -3- (3-metýlbensýl) benzimídasólbrómíð) hefur MIC gildi 2 μ g/ml gegn Mycobacterium berklum H37RV stofn. Það hindrar nýmyndun bakteríufrumna með því að binda við asýl asýl burðarprótein redúktasa (Inha).
Andstæðingur fjölblöðru nýrnasjúkdóms: Polyfluorosubstited alkýlbenzimídasól (eins og 2 - trifluoromethylbenzimidazole) býr til virk milliefni í gegnum CF Bond klofning, sem hindrar pólýcystic nýrnasjúkdómstengda merkisleið. Nýja myndunaraðferðin, sem þróuð var af Team University Team University, árið 2022, hefur fengið einkaleyfi á innlendum uppfinningu.
3. Meðferð við meltingarfærasjúkdóma
Proton Pump hemlar (PPI): Benzimidazol PPI eins og omeprazol og rabeprazol natríum bindandi við H ⁺/k ⁺ - ATPase til að hindra magasýru seytingu og eru notaðir til að meðhöndla magafrumur og tilvísunar vélkornagigt. Rabeprazole natríum hefur fleiri bindandi staði með ensímum, hraðari sýruhömlunarhraða og löngum - varanlegri verkun.
Hreyfanleiki maga sem stuðlar að lyfjum: Domperidone, sem útlæga dópamín D ₂ viðtakablokki, stuðlar að hreyfigetu í meltingarvegi, léttir ógleði og uppköst og veldur ekki viðbrögðum utanaðkomandi.
4. Meðferð á hjarta- og heila- og heilaæðasjúkdómum
Angiotensin II viðtaki 1 (AT1) mótlyf: Benzimidazol blóðþrýstingslækkandi lyf eins og Losartan og Valsartan hindra bindingu angíótensín II við AT1 viðtaka, sem dregur úr útlæga æðarþol og meðhöndlun háþrýstings.
Histamín H ₁ viðtakablokkar: Andallergísk lyf eins og pilastatín og mizolastín létta einkenni eins og urticaria og ofnæmiskvef með því að hindra bindingu histamíns við H ₁ viðtaka.
Benzimidazol efnasambönd ná bakteríudrepandi, skordýraeitur og vaxtarstýringaraðgerðir með því að trufla örveruumbrot eða lífeðlisfræðilega ferla plantna.
1. millistig sveppa
Benzimidazol er lykil millistig tríasól sveppa eins og imidacloprid og imidacloprid, notað til að koma í veg fyrir og stjórna sveppasjúkdómum (svo sem gráu mold og anthracnose) í ávaxtatrjám og grænmeti. Verkunarháttur þess er að hindra myndun ergósteróls á sveppafrumuhimnunni.
2. Stjórnunarlyf plöntuveiru
Fluorined og nitro sem inniheldur bensimídazól afleiður geta hindrað afritun plöntuveirna svo sem tóbaksósaíkveiru (TMV) og agúrka mósaíkveiru (CMV) og ná fram forvarnir og stjórnun með því að trufla veiru RNA fjölliðunarvirkni eða hindra vírushreyfingu milli frumna.
3. Vöxtur vaxtareftirlits
Benzimidazol efnasambönd geta líkt eftir áhrifum plöntuhormóna eins og auxíns og cýtókíníns, stuðlað að spírun fræja, þróun rótar og stækkun ávaxta. Sem dæmi má nefna að 2 -amínóbenzimídazól getur aukið stýriarafjölda og þúsund kornþyngd hrísgrjóna, með ávöxtunarhækkun um 10% -15%.
Stífur planar uppbygging og sterk pólun benzimídasóls gera það að kjörnum einliða til að undirbúa hátt - frammistöðu fjölliður.
1. Polybenzimidazol (PBI)
Ultra high performance engineering plastics: PBI has excellent heat resistance (long-term use temperature>400 gráðu), vélrænni styrkur og efnafræðileg tæringarþol og er notað til að framleiða geimverur íhluta, hálfleiðara einangrunarlög og skiljara eldsneytisfrumna.
High performance fiber: PBI fiber has a limit oxygen index (LOI) of 38%, which is much higher than the flame retardant standard (LOI>26%), og er notað til að framleiða slökkviliðsföt, flugföt og kjarnorkuvörn.
2. Hagnýtur fjölliðaefni
Benzimidazole duftByggt fjölliður er hægt að nota til að útbúa jónaskiptahimnur, gasskiljuhimnur og nanofítrunarhimnur. Sem dæmi má nefna að PBI filmu þjónar sem róteindarhimnu í háu - hitastigseldsneytisfrumum, með róteindaleiðni allt að 0,1s/cm við 150 gráðu.
Greiningarefnafræði: „Viðkvæmir rannsakar“ til að greina málmjóni og flækju
Samræmingarhæfni og litarefnafræðilegir eiginleikar benzimídasóls gera það að mikilvægt hvarfefni í greiningarefnafræði.
1. málmjónargreining
Kóbalt jónhvarfefni: Benzimidazol myndar rautt fléttu með kóbaltjónum, með hámarks frásogsbylgjulengd 510nm, notuð til megindlegrar greiningar á kóbalt, með greiningarmörk 0,1 μ g/ml.
Fluoride jónagreining: Alizarin Red S - benzimidazol flókið myndar litlaust fléttu með flúoríðjónum og styrkur flúoríðs er ákvarðaður með litametrískri aðferð með næmi 0,05 mg/l.
2. flækjutitration greining
Hægt er að nota benzimidazol sem grímuefni fyrir EDTA títrun, gríma val á truflandi jónum eins og Fe ³ ⁺ og Cu ² ⁺ og bæta títrunarnákvæmni markjóna eins og Al ³ og Zn ² ⁺.
Benzimidazol og afleiður þess mynda verndandi filmu með því að aðsogast á málmfleti, hindra anodic oxun og katódísk vetnisþróunarferli við tæringarviðbrögð.
1.
2-hexylbenzimídasól er með tæringarhömlun 94% (50 gráðu) á 20 # kolefnisstáli í 5% saltsýrulausn. Polarization ferilgreining staðfestir að það er blandaður tæringarhemill.
Tæringarhömlunarhraði benzimídazólprópargýlsúlfíðs á ryðfríu stáli í brennisteinssýrulausn er meiri en 90%og verkunarháttur þess er myndun vatnsfælna hlífðarfilmu á yfirborð málmsins.
2. Málmmeðferð
Hægt er að nota benzimídazól efnasambönd við efnafræðilega fægingu og rafhúðunarferli málma eins og kopar og áli til að bæta sléttleika yfirborðs og tæringarþol. Til dæmis getur benzimídazól formaldehýð samsett fægiefni dregið úr ójöfnur á yfirborði kopar í 0,05 μ m.
Gúmmíiðnaður: Multi hagnýtur aukefni til að efla Vulcanization og öldrunarvarnir
Benzimidazol efnasambönd geta bætt vinnsluárangur og þjónustulíf gúmmí.
1. Vulcanization eldsneytisgjöf
2 -Mercaptobenzimidazol (MBT) er alhliða eldsneytisgjöf fyrir náttúrulegt gúmmí og tilbúið gúmmí, sem getur stytt vulkaniserunartímann um 30% -50%, bætt togstyrk og slitþol vulkaniseraðs gúmmí.
2. andoxunarefni
Benzimidazole Anti - öldrunarefni (eins og MB) geta náð sindurefnum sem myndast við oxun gúmmí og seinkað öldrunarferlinu. Með því að bæta við 2 hlutum af MB við styren bútadíen gúmmí getur aukið hitauppstreymisstuðul (100 gráðu × 72 klst.) Úr 0,6 í 0,85.
Notkun benzimídasól efnasambanda í matvælum og daglegum efna sviðum verður að vera stranglega að uppfylla öryggisstaðla.
1.. Aukefni í matvælum
Hægt er að nota benzimidazol efnasambönd sem skordýraeitur í gerjunarferlum og rotvarnarefni til að geyma ávaxtageymslu. Til dæmis getur 2-amínóbenzimídazól hindrað vöxt eplamóts og lengt geymslu endingu um 2-3 sinnum.
2. Daglegar efnaafurðir
Hægt er að bæta við Benzimidazole UV Absorbers (eins og UV - 327) við snyrtivörur til að vernda húðina gegn UV - A og UV-B skemmdum. Ljósmyndun þess er betri en frásog bensíns, sem gerir það hentugt fyrir lyfjaform úti.
Benzimidazole dufter mikilvægt köfnunarefni heterósýklískt efnasamband, sem hefur mikið úrval af líffræðilegum athöfnum og lyfjafræðilegum notkun. Í lífrænum myndun fela í sér tilbúið aðferðir benzmidazol aðallega eftirfarandi:
Diazonium aðferðin er ein af hefðbundnum aðferðum til að framleiða benzmidazol. Eins og sýnt er á myndinni hér að neðan, þá bregst fyrst við nítróbensen með aldehýðum eða ketónum til að búa til asýl - sem innihalda diazo efnasambönd, og nota síðan kopar hvata fyrir Kanaiji tengiviðbrögð til að mynda bensmidazol.
Undirbúningur benzmidazols með diazonium aðferðinni er fyrirferðarmikill, hefur miklar kröfur um leysiefni og viðbragðsskilyrðin eru tiltölulega hörð, þannig að það er almennt ekki hentugur fyrir iðnaðarframleiðslu og stórt - myndun.
Lífræn leysiaðferðin er hagkvæm og þægileg aðferð til nýmyndunar benzmidazols. Í fyrsta lagi eru ftalsýra og amínófenól þéttuð með hita til að mynda 1,2 - fenýlendíamín (þ.e. o-fenýlendíamín) og brugðist síðan við með upphitun í lífrænum leysum til að fá bensmidazól. Aðferðin þarf ekki of marga hvata og viðbragðsskilyrði og hefur einfalda notkun og mikla ávöxtun.
Sinkklóríð aðferðin er einnig mikilvæg aðferð til að framleiða benzmidazol. Með því að bregðast við halóbenseni með þvagefni myndast 2-halófenýlúrea og fara síðan í skiptiviðbrögð með sinkklóríð hvata til að mynda benzmidazol. Sinkklóríð hvati gegnir mikilvægu hlutverki í þessum viðbrögðum, sem getur aukið viðbragðshraða og ávöxtun.
Málmurinn - hvata aðferð er ein af nýjum aðferðum til að undirbúaBenzimidazole duft, og algengir málmhvatar eru palladíum, kopar, járn og þess háttar. Meðal þeirra er palladium hvati mikið notað við undirbúning benzmidazols. Sértæku aðferðin er sú að hvarfefni eins og p - fenýlendíamín og arómatísk asýlformsýru er bætt í hvarfkerfið og bensmidazólið myndast með oxunarviðbrögðum palladium hvata.
Að auki eru nokkrar aðrar tilbúnar aðferðir, svo sem þéttingarviðbrögð naftalen og þvagefnis til að mynda benzmidazol og þess háttar. Almennt séð eru til ýmsar tilbúnar aðferðir við benzmidazol og hægt er að velja viðeigandi aðferð í samræmi við mismunandi viðbragðsaðstæður og viðbragðskerfi.
maq per Qat: Benzimidazol duft CAS 51-17-2, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu