1-fenýltetrasól-5-þíól, einnig þekkt sem PMT, TIMTEC-BB SBB007594, 1-Fenýl-5-merkaptó o.s.frv., er efnafræðilegt efni sem birtist sem hvítt til gráhvítt fast efni við stofuhita og þrýsting. Það er örlítið leysanlegt í vatni en leysanlegt í lífrænum leysum eins og etanóli, asetoni, klóróformi og koltetraklóríði. Leysið upp í 5% etanóli til að mynda tæra lausn, allt frá litlausri til örlítið gulri. Það er stöðugt þegar það er geymt og notað við venjulegt umhverfishitastig, með veikt basastig og sterkan kjarnafælni. Það er hægt að nota sem lífrænt myndun hvarfefni og hráefni til framleiðslu í efnaiðnaði, aðallega til myndun tetrazolium lífrænna virkra sameinda. Það er einnig notað til að endurvinna yfirborð Cu-Sn-P húðunar til að mynda þunnt og þétt flókið hlífðarfilmu, sem eykur tæringarþol húðunarinnar. Á sama tíma er það notað sem sveiflujöfnun fyrir ljósnæm efni til að forðast eða draga úr myndun þoku og bæta þannig stöðugleika ljósnæmra efna.
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
|
Efnaformúla |
C7H6N4S |
|
Nákvæm messa |
178.03 |
|
Mólþyngd |
178.21 |
|
m/z |
178.03 (100.0%), 179.03 (7.6%), 180.03 (4.5%), 179.03 (1.5%) |
|
Frumefnagreining |
C, 47.18; H, 3.39; N, 31.44; S, 17.99 |
|
Bræðslumark |
145 gráður (dec.) (lit.) |
|
Suðumark |
342 gráður (gróft mat) |
|
Þéttleiki |
1.3046 (gróft áætlað) |
|
Geymsluskilyrði |
Geymið við +15 gráðu til +25 gráðu. |
|
|
|
1-fenýltetrasól-5-þíóler mikilvægt lífrænt efnasamband með fjölbreytt notkunarsvið. Eftirfarandi er nákvæm útskýring á tilgangi þess:
Lífræn myndunarhvarfefni og hráefni til framleiðslu í efnaiðnaði og rafhúðun aukefni
Kjarnanotkun lífrænna myndunar hvarfefna
PMT er margvirkur heteróhringlaga myndun blokk, mjög virk kjarnafílingur og sterkur samhæfandi málmbindill. Með brennisteins köfnunarefnis tvöföldum virkum stöðum sínum getur það smíðað tetrasólíum heteróhringja, brennisteins-sem innihalda starfhæfar sameindir og lífrænar málmfléttur. Það er mikið notað við myndun lyfjafræðilegra milliefna, varnarefnahráefna, lífrænna sjónrænna efna og fínefna. Árleg eftirspurn á heimsvísu eftir gerviefni fer yfir 800 tonn.
Tetrasólíum hring afleiðuviðbrögð
PMT, sem beinn undanfari tetrasólíums móðurkjarna, smíðar mikið-viðbætt tetrasólíum afleiðusafn í gegnum þrjár helstu leiðir: þíólafleiðu, hringskiptingu og hringstækkun
Tíólalkýlering/arýlering: PMT+halógen alkan/halógenað arómatískt kolvetni (R-X) → 5-alkýlþíó/arýlþíó-1-fenýltetrasólíum, væg hvarfaðstæður (stofuhitastig -60 gráður, veik basa hvatning), afrakstur meira en eða jafnt og 90%; Notað til myndun lyfja milliefna, varnarefna sveppaeiturs og lífrænna súlfíða.
Tíólhópsoxun í hring: PMT gangast undir vetnisperoxíð/joðoxun → 1-fenýltetrasólíum-5-ýl tvísúlfíð, sem hægt er að hringlaga frekar til að mynda þíazól tetrasólíum blönduð hringsambönd fyrir æxlis- og bakteríudrepandi lyfjaþróun.
Rafsækin skipting á tetrasólíum hring: PMT fer í rafsækna skiptingu (alkýlering/asýleringu) á N atóminu í tetrasólíum hringnum undir sterkri sýru/Lewis sýru hvata → N-setur tetrasólíum þíól, sem er notað til að breyta sameindabyggingu lyfja og auka marksækni.
Nýmyndun fjölhringa heteróhringlaga efnasambanda
PMT gangast undir þéttingu/hringmyndunarviðbrögð með orþófenýlendíamíni, orþóamínófenóli, - halógenuðum ketónum og aldehýðum til að búa til samruna heteróhringlaga ramma eins og bensímídazóltetrasólíum, bensímídasóltetrasólíum, tíasóltríasólíumtetrasólítrasólíum,
Bensímídazól tetrasólíum: PMT+o-fenýlendíamín → þéttingarhringrás → vara, með bakteríudrepandi virkni 2-3 sinnum meiri en venjulegt bensímídasól, notað sem sveppalyf í landbúnaði og lyfjafræðilegt bakteríudrepandi efni.
Tíazól-tetrasólíum: PMT+ - klórketón → hringmyndun → vara, með marktæka and-æxlisvirkni, getur hindrað útbreiðslu lungnakrabbameins og lifrarkrabbameinsfrumna (IC50 Minna en eða jafnt og 5 μM).
Tríazól tetrasólíum: PMT+azíð → sýklóaviðbót → vara, breitt-sýklalyf og sveppalyf, notað í skordýraeitur og lyf.
Kjarnasækin skiptihvarf (SN2/SN1)
Tíólhópurinn (- SH) í PMT hefur sterkan kjarnasækni (pKa ≈ 10,5) og getur gengist undir skilvirk kjarnsækin skiptihvörf með halógenuðum kolvetnum,
súlfónsýruesterar, epoxíð og asýlhalíð
Hvarf við halógenuð kolvetni: PMT+R-Br/R-Cl → R-S-tetrasólíum-fenýl, hraður hvarfhraði, mikil sértækni, afrakstur Meira en eða jafnt og 95%, notað við myndun lífrænna súlfíðfræðilegra milliefna og lyfja.
Viðbrögð við epoxíð: PMT+epoxýetan/epoxýprópan → hringopnunarviðbót → hýdroxýsúlfíðafleiður, notaðar til að breyta pólýeter og lyfjafræðileg milliefni.
Hvarf við asýlhalíð: PMT+asýlklóríð → þíóesterafleiður, notaðar til að vernda hópa í lyfjamyndun og lífrænni myndun.
1-Fenýltetrasól-5-þíól fyrir rykbæla fyrir ljósmyndir, ljósnæm efnisjafnara og lyfjafræðileg milliefni
Skilgreining og sársaukapunktar rykbæla fyrir ljósmyndir
Þokueyðandi efni er notað til að bæla þoku sem ekki myndast (þoka) sem myndast við undirbúning, geymslu og vinnslu silfurhalíð ljósnæmra efna, sem er einsleitur grár svartur bakgrunnur sem myndast við sjálfkrafa minnkun silfursölta á óupplýstum svæðum, sem dregur beint úr birtuskilum myndarinnar, skýrleika og-til-suðhlutfalli. Hefðbundin þokuvörn (eins og BTA og MBT) þjást af vandamálum eins og bilun við háan hita, lélegan geymslustöðugleika og verulegt tap á næmi. PMT hefur orðið ákjósanlegasta-ljósmyndaefnið vegna mikillar skilvirkni, lítils taps, góðs hitastöðugleika og langvarandi rykþols.
Verkunarháttur PMT rykhemjandi verkunar (fjórfaldur ferill)
Silfurkristalkjarnaeitrun (kjarni): PMT þíólhópar samræmast virkum Ag ⁺ á yfirborði silfurhalíðs, taka upp afoxandi virka staði, koma í veg fyrir sjálfsprottna minnkun Ag ⁺ → Ag ⁰ og hindra myndun gráa þokukrystalkjarna.
Hindrun á efnaþroska: Á efnaþroska (næmingar) fleyti stigi aðsogast PMT á yfirborð silfuragna, kemur í veg fyrir vöxt kristalkjarna og samloðun, dregur úr þokuþéttleika (Δ D Minna en eða jafnt og 0,05), en missir nánast ekki næmi (Minna en eða jafnt og 5%).
Andoxunarefni og -öldrun: fjarlægir snefilefni sindurefna og peroxíð úr fleyti, hindrar oxun og niðurbrot silfurhalíða og brennisteinsmyndun og aflitun silfuragna og lengir geymsluþol um meira en 2 sinnum.
Stöðug skolastýring: Bældu í meðallagi þróunarhraða í framkallanum, minnkaðu óhóflega þróun á sterkum ljósum svæðum og bættu birtuskil myndarinnar (auka gammagildi um 0,2-0,3).
Svart og hvítt filmu/ljósmyndapappír (almennt forrit)
Viðbótarstig: Bætið fleyti við eftir efnaþroska og fyrir húðun til að forðast að hafa áhrif á ofnæmi.
Viðbótarmagn: 0,05% -0,2% (miðað við þyngd fleyti), ákjósanlegur 0,1%; Ófullnægjandi rykvarnir vegna lágs ryks, minnkaðs næmis vegna mikils ryks og harðra mynda.
Leysikerfi: Leysið fyrst upp í etanóli/asetoni (10% -20% lausn), bætið síðan fleyinu rólega út í og hrærið jafnt (30 mín) til að forðast of mikinn staðbundinn styrk.
Frammistöðuáhrif: Þokuþéttleiki minnkaður úr 0,15-0,20 í 0,03-0,06; Næmnistap Minna en eða jafnt og 5%; Geymsla í 12 mánuði með þokuvexti Minna en eða jafnt og 0,02; Æðri en BTA, MBT og 2-AP.
Litfilma/ljósmyndapappír (hág-forrit)
Formúlueiginleikar: Efnasamband með litatengjum, næmandi litarefnum og sveiflujöfnun, með skömmtum 0,08% -0,15%.
Kjarnagildi: Bældu bláleita/magenta/gula þoku, bæta litamettun, draga úr litafalli og auka litastöðugleika; Komið í veg fyrir að litarefni oxist og hverfur.
Röntgenfilma/ljósnæm plata fyrir iðnað (sérstök forrit)
Notkunarsviðsmyndir: læknisfræðileg röntgengeisli, ó-eyðandi próf í iðnaði (NDT), prentun og plötugerð.
Viðbótarmagn: 0,1% -0,3%, hentugur fyrir fleyti með miklu silfurinnihaldi (meira en eða jafnt og 5 g/m²).
Áhrif: Dragðu úr bakgrunnsþoku, bættu birtuskil myndarinnar og auktu viðurkenningu á fíngerðum göllum; Lengja geymslutímann í umhverfi með háum hita og miklum raka (meira en eða jafnt og 6 mánuðir).
Stöðugleikar fyrir ljósnæm efni eru notaðir til -langtíma geymslu (1-5 ár) til að bæla vöxt silfurhalíðþoku, minnkunar á næmni og myndfölna/upplitunar, sem tryggir stöðuga ljósnæma frammistöðu og langvarandi myndgæði. PMT er duglegur sveiflujöfnun með tvöföldum aðgerðum gegn þoku og stöðugleika. Það er stöðugt í umhverfi með lágt hitastig / hátt hitastig / hátt rakastig og er mikið notað í kvikmyndir, ljósmyndapappír, ljósnæmar plötur og ljósþol.
Verkunarháttur PMT-stöðugleika (þrefaldur stöðugleiki)
Geymslutími þokubælingar (langtíma-): PMT kemur stöðugleika á frásog silfuragna á yfirborðinu, hindrar stöðugt sjálfsprottna minnkun Ag ⁺ og þokuvöxtur eftir 12-60 mánaða geymslu er minni en eða jafnt og 0,03; Yfirburðir en hefðbundin sveiflujöfnun eins og tetrazólíum og inden.
Næmnistöðugleiki: Hindra niðurbrot næmandi litarefna í fleyti, koma í veg fyrir samsöfnun silfuragna og draga úr næmisdeyfingu um minna en eða jafnt og 8% á ári meðan á geymslu stendur; Hefðbundnir sveiflujöfnunarefni rotna um 15% -25% á ári.
Öldrun ljóss/hita/raka: útrýma sindurefnum, hindrar silfurhalíð ljósniðurbrot og kemur í veg fyrir aflitun silfursúlfíðs; Við hraðari öldrunarskilyrði 60 gráður /80% RH, þokuvöxtur Minna en eða jafnt og 0,05 og næmni varðveisla meira en eða jafnt og 85%.
Gildi PMT sem lyfjafræðilegs milliefnis
PMT inniheldur tvöfalda virka beinagrind af tíólhópi og tetrasólíumhring, sem hægt er að nota til að smíða tetrasólíumlyf með alkýleringu, oxun, saltmyndun, hringmyndun og tengingu. Þessi lyf hafa margvíslega lyfjafræðilega virkni eins og bakteríudrepandi, -bólgueyðandi, -æxlishemjandi, segaeyðandi, veirueyðandi og blóðsykurslækkandi áhrif, og eru heitt umræðuefni í rannsóknum og þróun lyfja. PMT er kjarnaforveri tetrazólíumþíóllyfja, með árlegri alþjóðlegri eftirspurn eftir vörum úr lyfjaflokki sem er yfir 200 tonn.
Þíólalkýlering (C-S tengibygging, oftast notuð)
PMT+halógen alkan/halógenað arómatískt kolvetni (R-X) → 5-alkýlþíó/arýlþíó-1-fenýltetrasólíum (hvatað af veikum basum eins og K ₂ CO3, stofuhita -60 gráður, heimtur meira en eða jafnt og 90%).
Notkun: Myndun milliefna fyrir sýklalyf,-bólgueyðandi lyf og-æxlislyf.
Tíóloxun (dísúlfíð/súlfónýlafleiður)
Væg oxun (I ₂/H ₂ O ₂) → 1-fenýltetrasólíum-5-ýl tvísúlfíð (afrakstur meira en eða jafnt og 85%), notað fyrir æxlishemjandi og segalyf.
Djúp oxun (KMnO ₄) →1-fenýltetrasól-5-þíól(rafsækið hvarfefni notað til heteróhringlaga nýmyndunar og lyfjabreytinga).
Saltmyndunarviðbrögð (aukning á vatnsleysni)
PMT (veik sýra, pKa ≈ 10,5)+NaOH/KOH/lífrænt amín → PMT natríum/kalíum/amínsalt (vatnsleysni Meira en eða jafnt og 100 g/L, bætir aðgengi).
Notkun: Milliefni fyrir sýklalyf til inndælingar, -bólgueyðandi lyf og veirueyðandi lyf.
Hringrás/þétting (þétt heteróhringlaga lyf)
PMT gengst undir þéttingu með orþófenýlendíamíni, orþóamínófenóli, - halógenuðum ketónum og aldehýðum, fylgt eftir með bensímídasóltetrasólíum, tíasóltetrasólíum og tríazóltetrasólíum blönduðum hringum.
Gildi: Virkni þéttaðra hringafleiðna er verulega bætt, eiturhrif minnka og marksérhæfni er aukin.
Sýklalyf (breitt-svið, lítið viðnám)
Verkunarháttur: Hindra myndun frumuveggja baktería, skemma frumuhimnu, hindra afritun kjarnsýru; Mjög áhrifaríkt gegn Gram jákvæðum bakteríum (Staphylococcus aureus, Streptococcus), neikvæðum bakteríum (Escherichia coli, Salmonella) og sveppum (Candida).
Fulltrúi lyf:
PMT bensýlsúlfíðafleiður: MIC=4-8 μg/mL gegn Staphylococcus aureus, betri en penicillín og cefepím.
PMT þéttur hringur afleiður: sveppalyf (Candida albicans) MIC=2-4 μg/mL, kemur í stað flúkónazóls og ítrakónasóls.
Klínísk notkun: Húðsýkingar, öndunarfærasýkingar, þvagfærasýkingar, sveppasýkingar.
Algengar spurningar
Útlit þess heldur áfram að breytast, er það tíól eða ketón?
+
-
Þetta nafn sjálft er „sögulegt arfleifðarmál“. Þó að það sé almennt þekkt sem „þíól“, hafa rannsóknir sýnt að það er til stöðugt í formi „þíóns“ (þ.e. C=S tvítengi) í bæði föstu og loftkenndu ástandi.
Gasfasi/fast ástand: Þéttleikavirknikenning (DFT) útreikningar og kristalfræðileg gögn staðfesta að þíónformið er algerlega ráðandi uppsetning. Á þessum tímapunkti sýnir sameindin tvítengi eiginleika og skortir ókeypis - SH. Í skautuðum leysiefnum er kraftmikið jafnvægi á milli þeirra tveggja, en þíónformið er enn ráðandi.
Hvers vegna heimtar iðnaðurinn að nota þessa „dýru vöru“ þegar „bensótríazól“ við veginn kostar aðeins tugi júana?
+
-
Á sviði háþróaðrar- rafhúðununar (eins og gyllt Cu Sn málmblöndurhúð) er það óbætanlegur „konungur gegn mislitun“, með frammistöðu betri en venjulegt bensótríazól (BTA). Við yfirborðsmeðferð rafeindaíhluta valda hefðbundnir BTA ryðhemlar oft litabreytingu á húðinni eða ófullnægjandi saltúðaþol. PMT getur myndað þétta flókna hlífðarfilmu á yfirborði slíkrar húðunar. Tilraunagögn sýna að tæringarþol húðarinnar sem er meðhöndluð með PMT er verulega bætt í 10% NaCl lausn og 1% H 2 S gas umhverfi. Það kemur ekki aðeins í veg fyrir ryð, heldur lokar það líka þétt í "gyllta ljómann" lagsins.
Sem lífræn sameind, hvað annað getur það gert fyrir utan ryðvörn? "-" Útdráttarveiðimaður "snefilefna dýrmætra málma
+
-
Það er hefðbundið litahvarfefni sem notað er í greiningarefnafræði til litrófsmælinga á platínu (Pt) og bismút (Bi), með afar mikið næmi og sértækni.
Í klassískri blautgreiningu getur PMT myndað litaða fléttur með Pt (IV) eða Bi (III). Þessi eiginleiki er notaður til að greina snefilóhreinindi í málmgrýti eða málmblöndur.
Í samanburði við nútíma ICP-MS, þó að þessi litrófsmælingaaðferð sé „forn“, gegnir PMT enn óbætanlegu hlutverki í sumum tilfellum þar sem hraða-greiningu á staðnum eða dýr tæki vantar.
Þegar stækkað er framleiðslu getur lítilsháttar mistök í fóðrunarröðinni valdið „skvettum“ eða jafnvel sprengingum? --„Dánarhættan“ í azidferlinu
+
-
Í klassískri nýmyndun á rannsóknarstofu, ef allýlísóþíósýanati er beint í háhita-natríumazíð sviflausn í einu, er mjög líklegt að það valdi mikilli suðu eða jafnvel sprengingu. Þrátt fyrir að nútíma ferli hafi verið fínstillt, felur hefðbundin aðferð PMT í sér há-hringrás á natríumazíði og ísóþíósýanati í leysiefnum. Ef aðgerðin er ekki staðlað (svo sem staðbundin ofhitnun, hröð fóðrun) er hættan á óhvarfað aziðum eða aukaafurð díasómetanafleiðum við varma niðurbrot mjög mikil.
maq per Qat: 1-fenýltetrasól-5-þíól cas 86-93-1, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu