Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum zidovudine duft cas 30516-87-1 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða zidovudine duft cas 30516-87-1 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Zidovudine dufter lífrænt efnasamband með efnaformúlu C10H13N5O4 og CAS 30516-87-1. Hvítt til ljósgult kristallað duft. Það er auðveldlega leysanlegt í metanóli, N, N-dímetýlformamíði eða dímetýlsúlfoxíði, leysanlegt í etanóli og örlítið leysanlegt í vatni. Efnaheitið er 3 '- azido-3' - deoxýbensoxíl, einnig þekkt sem deoxýbensoxíl. Þróað af GlaxoSmith Kline í Bretlandi og samþykkt af bandaríska FDA til skráningar árið 1987, er það fyrsta andstæðingur alnæmisveirulyfsins í heiminum og grunnlyfið fyrir "kokteil" meðferð í alnæmismeðferð um þessar mundir, sem er notað til að koma í veg fyrir alnæmi. Það er aðallega notað sem veirueyðandi lyf til meðferðar á sjúklingum með alnæmi eða alnæmistengd heilkenni og HIV sýkingu.
|
Efnaformúla |
C10H13N5O4 |
|
Nákvæm messa |
267 |
|
Mólþyngd |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Frumefnagreining |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Zidovudine dufter núkleósíð bakritahemill (NRTI) með margvíslegri notkun á lyfjafræðilegu sviði. Til viðbótar við meðferð á alnæmisveiru (HIV) sýkingu og alnæmi, eru önnur forrit:
1. HIV sýkingarmeðferð:
Zidovudine er andretróveirulyf sem hægt er að nota til að meðhöndla HIV-1 sýkingu. Það hægir á eftirmyndun og sendingu veirunnar í mannslíkamanum með því að hindra virkni veiru bakrita og koma í veg fyrir umritun veiru RNA í DNA. Zídóvúdín er venjulega notað ásamt öðrum andretróveirulyfjum til að bæta árangur meðferðar.
2. Koma í veg fyrir lóðrétta sendingu:
Þegar þungaðar konur þjást af HIV er hægt að nota zídóvúdín til að koma í veg fyrir lóðrétta smit, sem þýðir að veiran berst frá móður til fósturs. Meðan á meðgöngu og fæðingu stendur getur gjöf zídóvúdíns handa þunguðum konum og nýburum dregið verulega úr hættu á lóðréttum smiti.
3. Alnæmismeðferð:
Hægt er að nota zídóvúdín til að meðhöndla alnæmiseinkenni og fylgikvilla af völdum HIV sýkingar. Það getur hægt á framvindu sjúkdómsins, lengt lifunartíma sjúklinga og bætt lífsgæði. Samsetning zídóvúdíns og annarra andretróveirulyfja myndar mjög virka andretróveirumeðferð.
4. Forvarnir gegn smiti frá kynferðislegum snertingu:
Fyrir einstaklinga sem eru ekki sýktir af HIV en eru með mikla-áhættuáhættu er einnig hægt að nota zidovudin sem fyrirbyggjandi lyf. Þessi aðferð er kölluð Post Exposure Prophylaxis (PEP), sem kemur í veg fyrir að veirusýkingar komi fram með því að nota zidovudin snemma eftir útsetningu.
5. Meðferð við lifrarbólgu B veiru (HBV) með zidovudini:
Einnig er hægt að nota zídóvúdín til meðferðar á lifrarbólgu B veiru (HBV). Þó að það sé ekki ákjósanlegasta lyfið, er hægt að nota það sem val eða samsetta meðferð í sumum tilfellum. Zídóvúdín hægir á eftirmyndun og sendingu veirunnar með því að hindra myndun HBV DNA og virkni HBV bakrita.
6. Dragðu úr hættu á nýburasýkingu með því að koma í veg fyrir lóðrétta sendingu í gegnum zídóvúdín:
Þegar barnshafandi konur eru smitaðar af HIV, ef ekki er meðhöndlað, eykst hættan á lóðréttum smiti. Zidovudine, sem eitt af HIV-lyfjunum, er hægt að nota til að draga úr hættu á lóðréttum smiti. Að gefa þunguðum konum zídóvúdín getur dregið úr hættu á HIV smiti til fósturs.
7. Forvarnir eftir snertingu:
Hægt er að nota zídóvúdín sem fyrirbyggjandi meðferð eftir útsetningu (PEP). Þegar einstaklingar verða fyrir HIV getur snemmbúin notkun andretróveirulyfja eins og zídóvúdíns dregið verulega úr veirusýkingu.
8. Einka heilsugæsla:
Við sérstakar aðstæður má einnig nota zidovudin í persónulegum heilsugæslutilgangi. Til dæmis er hægt að nota zídóvúdín sem fyrirbyggjandi aðgerð fyrir heilbrigðisstarfsmenn eða rannsóknarstofustarfsmenn í aðstæðum þar sem hættan á að verða fyrir HIV fyrir slysni er mikil.
Helstu notkun zidovudin felur í sér eftirfarandi þætti:
1. Koma í veg fyrir HIV sýkingu:Koma í veg fyrir veirusýkingu með því að trufla afritunarferli HIV. Það getur hindrað ferlið þar sem veira kemst inn í frumur frá viðtökum og hindrar myndun veiru-RNA. Þess vegna, fyrir fólk sem hefur þegar verið sýkt af HIV, getur notkun þess hjálpað til við að stjórna afritun vírusa og draga úr sýkingu.
2. Stjórna gangi HIV:Það er einnig hægt að nota til að stjórna framvindu HIV. Rannsóknir hafa sýnt að langtímanotkun getur hægt á framgangi sjúkdómsins og dregið úr hættu á alvarlegum fylgikvillum eins og lungnabólgu og eitilfrumukrabbameini.
3. Styðjið ónæmisuppbyggingu:Meðan á andretróveirumeðferð stendur geta sumir sjúklingar fundið fyrir skertri starfsemi ónæmiskerfisins. Að efla virkni ónæmiskerfisins getur stutt við enduruppbyggingu ónæmiskerfis sjúklinga. Þetta hjálpar til við að bæta viðbragð líkamans við öðrum meðferðaraðferðum og draga úr tengdum einkennum.
Zidovudine duft(AZT), eftir áratuga rannsóknir hafa ýmis efni eins og B-týmidín, D-mannitól, 5-metýlúroxím, D-xýlósi verið notuð sem upphafsefni til að mynda zídóvúdín. Meðal þeirra er ferlið við að búa til zídóvúdín með því að nota B-týmidín sem upphafsefni tiltölulega þroskað og það eru aðallega tvær leiðir. Leið 1 felur í sér að nota B-týmidín sem upphafsefni til að gangast undir eterhvarf við trífenýlmetýlklóríð til að vernda 5 '- stöðu aðal alkóhólljóshópsins; Þá eiga sér stað Mitsunobu viðbrögð og ofþornun innan sameinda á sér stað til að mynda súrefnisbrú; Mynda azid undir verkun natríumazíðs; Að lokum skaltu fjarlægja vörn Kiddzivudine. Leið 2 notar B-brjóst sem hráefni, fylgt eftir með myndun, ofþornun, azidation og afverndun til að undirbúa Zivudine.
Sérstök skref til að fínstilla leið 1:
Bætið 15g af B-kistu og 150ml af N'N-dímetýlmetýlendíamíni (DMF) 70ml af tríetýlamíni í 500m1 þriggja hálsa flösku í röð. Bætið við 24 g af trifenýlklóríði (TrC1) í lotum á meðan hrært er. Hvarfðust við 80C í 6 klst, kældu hægt niður í stofuhita og slökktu á hvarfinu með 35 ml af vatni. Ísvatnsbað aðstoðaði við kælingu niður í 0C, bætið hægt 12,2 g af metýlsúlfónýlklóríði (MsC1) í dropatali. Meðan á dropaferlinu stendur skaltu stjórna innra hitastigi þannig að það fari ekki yfir 10C. Eftir lækkunina skaltu hækka hitastigið í 20-25C og hvarfast í 2,5 klst. Eftir að hvarfinu er lokið, bætið hægt 200ml af natríumhýdroxíðlausn (0,5mól/L) í dropatali, stillið innra hitastigið þannig að það fari ekki yfir 40C. Eftir dropann skaltu hvarfast við 60C í 2 klst., bæta við 50 ml af vatni til að slökkva á efnahvarfinu, kæla náttúrulega niður í stofuhita, hræra í 30 mínútur, sía og skola síukökuna með 20 ml af vatni. Síukakan var þurrkuð niður í stöðuga þyngd í 70C lofttæmiþurrkunarofni til að fá 16,3 g af hvítu föstu efni.
sögu
Í samanburði við fyrri plága sögunnar hafa heildarviðbrögð við alnæmi tekið miklum framförum. Á innan við þremur árum var orsök HIV greind og á aðeins tveimur árum í viðbót voru blóðprufur settar á markað. Árið 1987, fyrsta andstæðingur HIV lyfið - andretróveiru ensím lyfiðZidovudine duft(AZT) - var samþykkt til meðhöndlunar á alnæmi og AZT var einnig eitt af nauðsynlegu lyfjunum fyrir þrefalda meðferðina, kokteilmeðferðina, sem lögð var til árið 1995. Frá því að zídóvúdín var skráð á lista hafa lyf gegn alnæmi þróast í tugi afbrigða. Þróun lyfja gegn HIV hefur einnig leitt til þróunar annarra veirulyfja, sem bjargað lífi margra sjúklinga.
Zidovudine var upphaflega framleitt af efnafræðingnum Jerome Horowitz frá Michigan Cancer Foundation árið 1964. Upphaflega þróað sem -æxlislyf, var það yfirgefið eftir að það reyndist óvirkt gegn æxlum í músum. Horowitz birti aðeins uppgötvun sína, sem síðar reyndist hafa bjargað ótal fólki, sem textaskilaboð í Journal of Organic Chemistry.
Stuttu eftir að Carlo tilkynnti um uppgötvun sína á bakritaveirunni, stofnuðu Samuel Broder, þáverandi forstjóri Krabbameinsstofnunarinnar í Bandaríkjunum, og samstarfsmenn hans Hiroaki Mitsuya og Robert Yarcoan teymi til að skima veirueyðandi hvarfefni. Hiroaki var ábyrgur fyrir því að koma á skimunarlíkani gegn HIV in vitro og meira en 50 lyfjafyrirtæki gáfu sýni, þar á meðal zídóvúdín á þeim tíma.
Þann 20. mars 1987 samþykkti FDA zidovudin til meðferðar á alnæmi, með vöruheitinu retrovir.
Zidovudine var samþykkt til fyrirbyggjandi meðferðar. Í upphafi var skammtur zídóvúdíns mun hærri en nú og náði 400 mg á fjögurra klukkustunda fresti. Eins og er, er zidorf almennt notað í samsettri meðferð með öðrum lyfjum, með 300 mg skammti tvisvar á dag.
Vel heppnuð skráning á Zidovudine hefur einnig vakið áhuga margra lyfjafyrirtækja, en margir aðrir bakritahemlar fylgdu í kjölfarið. Vegna einfaldrar efnafræðilegrar uppbyggingar og einstakra áhrifa zídóvúdíns var stór flokkur lyfja sem geta hamlað próteasa HIV veiruárása á hýsil, eins og saquinavir, Fosamprenavir (Lexiva, GW433908) og Atazavir (ATV), einnig sett á markað á tíunda áratugnum. Tilkoma þessara lyfja hefur bætt nýjum vopnum í baráttuna gegn alnæmi.
Dr. He Dayi, kínverskur amerískur vísindamaður, komst að því að samsetning 2 til 4 tegunda bakrita og próteasahemla, sem eru tvenns konar lyf gegn alnæmi, hefur mun betri virkni en meðferð zídóvúdíns eingöngu. Vegna kokteilslíks undirbúningsferlis er það einnig þekkt sem „kokteilmeðferð“. Vegna notkunar margra lyfja getur hanastélsmeðferð hamlað mjög fjölgun vírusa og lagfært að hluta skemmd ónæmiskerfi manna og þar með dregið úr sársauka sjúklinga og bætt lífsgæði þeirra.
Þessari meðferð hefur verið beitt í klínískri starfsemi, sem hefur gagnast miklum fjölda alnæmissjúklinga. Enn sem komið er er það áhrifaríkasta meðferðin til að halda niðri alnæmisveiru og hægja á tíðni hennar. Þessi tegund meðferðar hefur einnig reynst mjög árangursrík við að draga úr smiti HIV-veirunnar frá móður til barns. Gögn sýna að AZT meðferð ein og sér getur dregið úr líkum á smiti frá móður til barns um 66% og AZT+3TC (lamivúdín) tvímeðferð getur dregið úr smittíðni HIV-1 frá móður til barns í 1,6%. Vegna uppfinningar sinnar var He Dayi valinn maður ársins af Time tímaritinu árið 1996.
Sem kjarnahráefni fyrir-HIV meðferð, stöðugleikiZidovudine duftákvarðar beinlínis verkun og lyfjaöryggi efnablöndunnar. Það er hvítt til beinhvítt kristallað duft, með sameindabyggingu þess sem inniheldur azidóhóp og deoxýtýmídínhrygg. Eðlisefnafræðilegir eiginleikar þess eru mjög viðkvæmir fyrir þáttum eins og ljósi, hitastigi og rakastigi og krefjast þess vegna vísindalegrar eftirlits til að tryggja stöðugleika.
Innri efnafræðilegur stöðugleiki
Varan á föstu formi sýnir góðan stöðugleika við staðlaðar geymsluaðstæður. Þegar það er lokað og geymt á köldum og þurrum stað (hitastig 15–30 gráður, rakastig Minna en eða jafnt og 65%), er það ekki viðkvæmt fyrir oxun, vatnsrof eða niðurbroti, með dæmigerðan geymsluþol yfir 2 ár. Engin marktæk deyfing sést bæði á hreinleika lyfsins og veirueyðandi virkni. Þrátt fyrir að azidóhópurinn í sameindinni sinni hafi ákveðna hvarfgirni er ekki auðvelt að brotna niður í föstu formi án utanaðkomandi örvunar og getur aðeins brugðist við háan hita eða í nærveru sterkra oxunarefna.
Stöðugleiki þess minnkar lítillega í vatnslausninni. 0,1mól/L vatnslausn er hægt að geyma stöðugt í 24 klukkustundir við stofuhita, með besta stöðugleikanum við pH 4,0–6,0. Fyrir utan þetta pH-svið er líklegt að vatnsrof eigi sér stað, sem leiðir til minni verkunar. Þess vegna er strangt sýrustigseftirlit með vatnslausninni krafist við undirbúningsframleiðslu. Að auki eru inndælingar að mestu undirbúnar til notkunar strax eða varðveittar með frysti-þurrkun.
Stöðugleiki í samsetningu
Ýmsar efnablöndur úr því sýna mun á stöðugleika vegna breytileika í framleiðsluferlum og hjálparefnum. Töflur og hylki til inntöku hafa verulega aukið stöðugleika eftir að hafa verið unnið með hjálparefnishúð og töflu-/fyllingartækni. Þeir geta haldist stöðugir í 1–2 ár við tilgreindar geymsluaðstæður og standast í raun áhrif raka í umhverfinu og lítilsháttar hitasveiflur.
Munnlausnir, sem eru í fljótandi formi, hafa tiltölulega lélegan stöðugleika. Þeir þurfa að bæta við rotvarnarefnum og pH-stýringarefnum og þarf að geyma í myrkri í kæli (2–8 gráður) til að forðast örverumengun og niðurbrot lyfja. Frost-þurrkuð stungulyf hafa besta stöðugleikann. Eftir að vatn hefur verið fjarlægt með frystingu-þurrkun er virkni lyfjasameinda læst, sem gerir stöðuga geymslu við stofuhita kleift. Hins vegar á að nota blönduðu lausnina innan 4 klukkustunda til að koma í veg fyrir niðurbrot í vatnskenndu ástandi.
Helstu áhrifaþættir og eftirlitsráðstafanir
Ljós er kjarnaþátturinn sem hefur áhrif á stöðugleika þess. Sterkt ljós, sérstaklega útfjólublátt ljós, getur flýtt fyrir niðurbroti sameinda, sem leiðir til mislitunar lyfja og minnkunar á hreinleika. Þess vegna er þörf á fullri-ferlisvörn gegn ljósi meðan á framleiðslu, geymslu og flutningi stendur, með brúnum umbúðaílátum eða léttum-hlífðarefnum sem notuð eru við umbúðir.
Of hár hiti mun auka vatnsrof og oxunarviðbrögð. Stöðugleiki duftsins minnkar verulega þegar hitastigið fer yfir 30 gráður. Þess vegna er strangt eftirlit með umhverfishita í geymslu nauðsynleg, forðast útsetningu fyrir beinu sólarljósi og háum-hitaumhverfi. Of mikill raki getur valdið því að duftið dregur í sig raka og þéttist, sem aftur veldur niðurbroti. Nauðsynlegt er að viðhalda þurru geymsluumhverfi og velja skal lítil-vökvasöfn hjálparefni til undirbúningsframleiðslu.
Að auki er þetta lyf viðkvæmt fyrir viðbrögðum þegar það er í snertingu við sterk oxunarefni, súr eða basísk efni. Það verður að geyma sérstaklega til að forðast blandaða geymslu og mengun, til að tryggja öryggi og virkni lyfja.
Algengar spurningar
Við hverju er zidovudin notað?
Zidovudin er notaðtil að meðhöndla ónæmisbrestsveiru (HIV) sýkingu. Zídóvúdín er gefið HIV-jákvæðum þunguðum konum til að draga úr líkum á að sýkingin berist til barnsins. Zídóvúdín er í flokki lyfja sem kallast núkleósíð bakritahemlar (NRTI).
Er hægt að mylja zídóvúdín?
300 mg töflur eru oft ekki skornar - má skera í tvennt með töfluskera í apóteki.Töflurnar má mylja og blanda saman við lítið magn af mat eða vatni og taka strax inn.
Hvernig þynnar þú zidovudin?
Þynntu út1 ml af 10 mg/ml zídóvúdín inndælingu með 4 ml af 5% glúkósa (heildarrúmmál 5 ml). Lausnin sem myndast inniheldur 2 mg/ml zídóvúdín. Gefið yfir 30 til 60 mínútur. Forðast skal skjótt innrennsli eða bolus.
Er zidovudin hættulegt?
Zídóvúdín töflur hefur verið tengd blóðfræðilegum eiturverkunum, þar með talið daufkyrningafæð og alvarlegu blóðleysi, sérstaklega hjá sjúklingum með langt genginn HIV-1 sjúkdóm [sjá Varnaðarorð og varúðarráðstafanir (5.1)].
maq per Qat: zidovudine duft cas 30516-87-1, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu