Tianeptín natríumsalt CAS 30123-17-2

Tianeptín natríumsalt, einnig þekkt sem Stablon eða Coaxil, birtist venjulega sem hvítt eða svolítið gult kristallað duft. Það er svipað í útliti og önnur duftkennd föst efni, þó að örlítið korn eða lægðir geti birst á yfirborðinu.

Leysni í vatni er lítil. Það er leysanlegt í sumum lífrænum leysum eins og etanóli, eter og klóróformi. Hins vegar er leysni þess í silfurnítrati, kvikasilfurnítrat og Cerium klóríð mikil. Talið yfirborðsvirkt efni dregur það úr yfirborðsspennu vökva. Að draga úr yfirborðsspennu, samheldinn kraftur milli yfirborðslag vökvans og sameindanna að innan, auðveldar vökvanum að dreifa og flytja. er lyf með þunglyndislyf og kvíða eiginleika og efnafræðilegt nafn þess er 7-hýdroxý-5,6,7,8-tetrahýdrónaphtho [1,2-a] pýridín-9-eitt. Þessi grein mun einbeita sér að eðlisfræðilegum eiginleikum tianeptíns.

Á sama tíma veitir fyrirtækið okkar ekki aðeins hreint duft, heldur býður einnig upp á sprautur og töflur. Ef þörf krefur, vinsamlegast ekki hika við að hafa samband við okkur.

Tianeptine natríumduft coa

Uppfinningin snýr að myndunarferli lyfsinsTianeptín natríumsalt, einkum að aðferð til að mynda thieneptín natríum með því að nota 3 - Chloro -} 6-Methyldibenzo [c, f] [1,2] thiazazol-11 (6H)-keto-5, 5 - díóxíð sem upphafsefnið, myndar Schiff bas og að lokum frysta þurrkandi til salts. Upphafsefni aðferðarinnar er stöðugt, auðvelt að kaupa og ferlið er einfalt. Heildarviðbragðsskilyrði myndunarleiðarinnar eru væg, tilraunaaðgerðin er einföld og það er auðvelt að átta sig á iðnaðarframleiðslu.

Hjá rottum sem ekki eru stressaðir getur meðferð á tianeptíni komið í veg fyrir aukningu mRNA stigs barkstera sem losunarstuðla (CRF) í DBNST af völdum CMS og dregið úr mRNA stigi barkstera sem losunarstuðul (CRF) í DBNST. Í samanburðarhópnum og CMS útsettum rottum í þrýstingi minnkaði tianeptínmeðferð marktækt stig CRF mRNA af ventral BNST og CEA. Í basolateral kjarna (BLA) á amygdala í svæfðum rottum hindraði tianeptín streitu framkallað aukningu Pb á CA1 svæðinu, en hafði ekki áhrif á streitu framkallaða aukningu LTP. Í amygdala, hippocampus og LTP svæfðra rottna, var tianeptín aukið með gjöf aukinna PB við streituaðstæður. Hjá rottum dregur tianeptín útlæga framköllun frekar en miðlæga, LPS eða IL - 1 hegðunarmerki um framkallaða sjúklega hegðun. Hjá rottum olli tianeptín eðlilegu hlutfalli AMPA/kainat viðtaka miðlað núverandi amplitude hlutfall frá NMDA viðtaka og kom í veg fyrir að streitu af völdum óvirkjun NMDA-EPSC. Í bæði samanburðar- og stressuðum dýrum, í tímabundnum heilaberki og dentate gyrus rottunnar, dró tianeptín verulega úr frumu apoptosis, en hafði engin áhrif á Amons í Afríkuhorninu. Aðeins í kjarna accumbens eykur tianeptín (2,5 mg/kg, innspýting í kviðarhol) utanfrumu dópamíni. Í tveimur kjarna Accumbens og striatum jók tianeptín verulega utanfrumuþéttni hýdroxýfenýlsýru (DOPAC) og homovanillic acid (HVA).

Eftirfarandi er algeng myndunaraðferð fyrir rannsóknarstofu fyrirTianeptín natríumsalt:

Synthesis skref:

 

 

1

Blandið o - nitrochlorobenzene, triethylamine og vatni saman, hita til bakflæðis og viðbragðstíminn er um það bil 30 mínútur til 1 klukkustund.

2

Eftir að viðbrögðum er lokið skaltu bæta við natríumasetat og vatni og hitaðu síðan þar til það er uppleyst.

3

Kældu lausnina til að botnfallið kristalla. Hrærið með glerstöng og síaðu kristalla.

4

Þvoðu kristalinn til að fjarlægja allt afgangs móður áfengis. Þurrkaðu síðan kristalinn til að fá hráa tianeptínafurðina.

 

 

5

Bætið hráu tianeptíni við viðeigandi magn af vatni og hitaðu það í uppleyst. Bætið viðeigandi magni af natríumhýdroxíðlausn til að stilla pH gildi í um það bil 7, bættu síðan við viðeigandi magni af virkjuðu kolefni, hita og sjóða í nokkrar mínútur.

6

Sía og fjarlægðu virkjuð kolefnisagnir, kældu lausnina og botnfallið kristalla. Hrærið með glerstöng og síaðu kristallana til að fá tianeptín hátt - gæðavörur.

7

Þvoðu og þurrkaðu Tianepine tískuverslunina til að fá lokaafurðina Tianepine Natríumsalt.

Tenepptin natríumsalt er þríhringlaga þunglyndislyf. Þunglyndislyfið er frábrugðið hefðbundnum þríhringlaga þunglyndislyfjum. Það getur aukið endurupptöku 5 - HT í synaptic rýminu, sem getur haft þau áhrif að bæta leiðni 5 - HT taugafrumna. Engin sækni í kólín eða adrenalínviðtaka. Þunglyndislyfjaáhrifin eru svipuð og hjá þríhringslyfjum, en þolið er betra en hjá þríhringslyfjum. Í dýratilraunum getur það aukið sjálfsprottna virkni pýramídafrumna í hippocampus og flýtt fyrir endurheimt virkni þeirra eftir hömlun; Það getur aukið endurupptöku serótóníns með taugafrumum í heilaberki og hippocampus. Thioneptin natríum frásogast hratt og alveg í meltingarveginum. Dreifingin er hröð og PPB er allt að 94%. Í gegnum lifur - umbrot oxunar og n -demetýleringu er lokið og úthreinsunarstöðin T1/2 er stutt, sem er 2,5 klst. Lítið magn af frumgerð lyfjum (8%) skilst út úr nýrum, aðallega er umbrotsefni þess skilin út úr þvagi. T1/2 úthreinsun var lengd í 1 klukkustund hjá sjúklingum með skort á nýrna.

Tianeptín natríumsalt, einnig þekkt sem amínópeptídín eða natríum amínópeptídín, er lífrænt efnasamband með sameindaformúlu af C19H16N4na2O4 og mólmassa 408,34. Eftirfarandi eru meginnotkun vörunnar:

01

Þunglyndislyf

Tianepine natríumsalt er lyf með þunglyndislyf sem er mikið notað til að meðhöndla ýmis konar þunglyndi, þar með talið vægt til alvarlegt þunglyndi. Það virkar með því að stjórna magni taugaboðefna serótóníns (5-HT) og noradrenalíns (NE) í heila. Í samanburði við hefðbundin þunglyndislyf hefur það mismunandi verkunarhætti og lyfjafræðileg einkenni, sem gerir það að áhrifaríkt þunglyndislyf.

02

Lyf gegn antianxiety

Tianepine natríumsalt er einnig notað til að meðhöndla kvíðasjúkdóma og streituviðbrögð. Það léttir kvíða og streituviðbrögð með því að auka magn serótóníns og noradrenalíns í heila, en hafa einnig áhrif á dópamín (DA) og - Aminobutyric Acid (GABA) kerfið hefur einnig ákveðin reglugerðaráhrif. Þetta gerir það að lyfi með kvíðavirkni og mikið notað til að meðhöndla ýmsar tegundir kvíðasjúkdóma.

03

Bæta minni og vitsmunalegan virkni

Rannsóknir hafa komist að því að tianepine natríumsalt hefur ákveðin áhrif á taugaboðefni í heilanum, sem getur bætt minni og vitsmunalegan virkni. Það stuðlar að spennu og plastleika taugafrumna með því að auka magn dópamíns og noradrenalíns í heila og bætir árangur á svæðum eins og athygli, viðbragðstíma og tilfinningalegri stjórnun. Hægt er að beita þessum áhrifum til að meðhöndla taugavísindasjúkdóma eins og ofvirkni röskun á athyglisbresti (ADHD).

04

Taugavörn

Tianepine natríumsalt hefur taugavarnaáhrif og getur verndað heilann gegn ýmsum taugahrörnunarsjúkdómum og heilaskemmdum. Það hefur taugavarnaáhrif með því að stjórna magni taugaboðefna serótóníns og noradrenalíns og auka losun heila afleiddra taugaboðefna (BDNF). Hægt er að beita þessum áhrifum til að meðhöndla taugahrörnunarsjúkdóma eins og Parkinsonssjúkdóm og Alzheimerssjúkdóm.

 

05

Antifatigue lyf

Tianepine natríumsalt er notað sem andstæðingur þreytulyf til að draga úr líkamlegri þreytu og þreytutengdum einkennum. Það bætir þreytu líkamans og tilfinningalegt ástand með því að stjórna magni taugaboðefna serótóníns og noradrenalíns og auka losun dópamíns. Hægt er að beita þessum áhrifum til að meðhöndla þreytutengda sjúkdóma eins og langvarandi þreytuheilkenni.

 

1. Ósjálfstæði og misnotkun: Langtíma notkun getur leitt til ósjálfstæði og misnotkunar, sérstaklega í stórum skömmtum, sem virka á svipaðan hátt og ópíóíðlyf og geta valdið fíkn og öðrum alvarlegum aukaverkunum.
2. Fráhvarfseinkenni: Að hætta löngum - notkun getur leitt til fráhvarfseinkenna svipað og fráhvarf ópíóíða, þar með talið kvíða, kuldahrollur, skjálfti, þunglyndi, vöðvaverkir og sviti.
3. Sálfræðileg einkenni: Óhófleg notkun lyfsins umfram lækningaskammtum tengist geðrænum einkennum, sérstaklega hjá einstaklingum með sögu um vímuefnaneyslu eða geðraskanir.
4. Hjarta- og öndunaráhætta: Of ofskömmtun á því getur leitt til ópíóíðs líkra áhrifa, sem leiðir til öndunarbilunar og dauða, þar sem það hefur bein áhrif á μ - ópíóíðviðtaka. Að auki getur óhófleg neysla einnig leitt til eituráhrifa á hjarta.
5. Kúgun miðtaugakerfisins: Miklir skammtar af þessu lyfi geta aukið hættuna á kúgun miðtaugakerfisins, sérstaklega þegar þeir eru notaðir í samsettri meðferð með öðrum hemlum í miðtaugakerfi eins og bensódíazepínum.
6. Aðrar aukaverkanir: Jafnvel í litlum skömmtum getur það valdið aukaverkunum eins og kviðverkjum, martraðir, hægðatregða, sundl, syfju, munnþurrkur, höfuðverkur og ógleði.
7. Milliverkanir á lyfjum: Það getur haft samskipti við önnur lyf, aukið hættuna á aukaverkunum, sérstaklega þegar það er notað í samsettri meðferð með Maois (monoamine oxidase hemlum).
8. Meðganga og brjóstagjöf: Það getur verið óöruggt á meðgöngu þar sem það getur leitt til fíknar við það við fæðingu. Það eru ófullnægjandi öryggisupplýsingar um það meðan á brjóstagjöf stendur, en mælt er með því að forðast notkun þess.
9. Saga um notkun efnisnotkunar: Fólk með sögu um efni til að nota efni þarf að huga sérstaklega að áhættunni á ósjálfstæði og fráhvarf þegar það er notað.

maq per Qat: Tianeptín natríumsalt CAS 30123-17-2, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu