Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum ostarine（mk-2866） í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða ostarine（mk-2866） til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Ostarine (MK-2866)er sértækur andrógenviðtaka mótari (SARM), upphaflega þróaður af GTx Company, og er notaður til að meðhöndla sjúkdóma eins og vöðvarýrnun og beinþynningu. Það virkjar sértækt andrógenviðtaka í beinagrindarvöðvum og beinvef, stuðlar að vöðvavexti og eykur beinþéttni, á sama tíma og það dregur úr aukaverkunum á vefi eins og blöðruhálskirtli og hársekkjum, forðast margar af aukaverkunum hefðbundinna stera. Forklínískar rannsóknir hafa sýnt að Ostarine getur verulega aukið lífstyrk og vöðvamassa í munni og aukið vöðvamagn til inntöku. Þrátt fyrir að læknisfræðilegir möguleikar þess séu í hávegum hafðar hefur það verið flokkað sem bannað efni af Alþjóðalyfjaeftirlitinu (WADA) vegna möguleika þess á misnotkun sem íþróttir.
|
|
|
Ostarine(MK-2866) COA
Inngangur
Taugahrörnunarsjúkdómar eru flokkur sjúkdóma sem einkennast af stigvaxandi dauða taugafrumna og virkniskerðingu. Sem dæmi má nefna Alzheimerssjúkdóm (AD), Parkinsonsveiki (PD), Huntingtonssjúkdóm (HD) og amyotrophic lateral sclerosis (ALS). Þessir sjúkdómar hafa veruleg áhrif á lífsgæði sjúklinga og hafa enga lækningu sem stendur. Með aukinni öldrun á heimsvísu eykst tíðni taugahrörnunarsjúkdóma ár frá ári og leggja þungar byrðar á samfélagið og fjölskyldur. Því er brýnt að leita að árangursríkum meðferðaraðferðum.
Ostarine (MK-2866)er sértækur andrógenviðtaka mótari (SARM), upphaflega þróaður af GTx Company, til að meðhöndla vöðvarýrnun og beinþynningu. Á undanförnum árum hafa fleiri og fleiri rannsóknir sýnt að Ostarine getur haft taugaverndandi áhrif á taugahrörnunarsjúkdóma í gegnum einstaka sameindakerfi þess. Þessi grein mun fara yfir hugsanlega notkun Ostarine í taugahrörnunarsjúkdómum, ræða verkunarmáta þess, framfarir tilraunarannsókna og framtíðarþróunarleiðbeiningar.
Sameindakerfi Ostarine
Einkenni sértækra andrógenviðtakamótara (SARM)
SARM eru flokkur lyfja sem geta valið virkjað eða hamlað andrógenviðtaka (AR). Ólíkt hefðbundnum andrógenlyfjum (eins og testósteróni), hafa SARM-lyf mikla sértækni fyrir markvef (eins og vöðva og bein) og hafa minni áhrif á vefi sem ekki-miðað er eins og blöðruhálskirtli og brjóst. Þessi sértækni gerir SARM-lyfjum kleift að viðhalda andrógena-líkum áhrifum á sama tíma og hún dregur úr aukaverkunum hefðbundinna andrógenlyfja, svo sem stækkun blöðruhálskirtils og brjóstaþroska karla.
Binding ostaríns við andrógenviðtaka
Ostarine stjórnar boðleiðum innan frumu með því að bindast andrógenviðtökum og hefur þar með líffræðileg áhrif þess. Rannsóknir hafa sýnt að binding Ostarine við andrógenviðtaka hefur mikla sækni, með Ki-gildi upp á 3,8 nM, sem gefur til kynna þéttleika bindingar þess við andrógenviðtaka. Þessi binding getur virkjað AR-miðlaða genatjáningu, stuðlað að próteinmyndun og frumufjölgun og þar með aukið vefaukandi áhrif á vöðva og bein.
Efnaskipti og lyfjahvörf Ostarine
Helmingunartími- Ostarine er um það bil 24 klst., sem þýðir að gjöf einu sinni- á dag getur viðhaldið stöðugri blóðþéttni. Aðgengi þess til inntöku er hátt og hefur ekki áhrif á mat. Ostarine umbrotnar aðallega í lifur í líkamanum, en í samanburði við önnur lyf til inntöku eru áhrif þess á lifur minni. Þar að auki breytist Ostarine ekki í díhýdrótestósterón (DHT) eða estrógen og forðast þannig andrógena og estrógen aukaverkanir hefðbundinna andrógena lyfja.
Taugaverndandi áhrif Ostarine í taugahrörnunarsjúkdómum
Efling taugalifunar og vaxtar
Rannsóknir hafa sýnt að andrógenviðtakar eru víða tjáðir í taugakerfinu og taka þátt í lifun, vexti og aðgreiningu taugafrumna.Ostarine (MK-2866), með því að virkja andrógenviðtaka, getur stuðlað að lifun og vexti taugafrumna. Til dæmis, in vitro ræktaðar taugafrumur, Ostarine getur aukið fjölda og lengd taugamóta taugafrumna, bætt formgerð og virkni taugafrumna. Þar að auki getur Ostarine einnig stuðlað að útbreiðslu og aðgreiningu taugastofnfrumna, sem gefur nýja frumuuppsprettu til meðferðar á taugahrörnunarsjúkdómum.
-bólgueyðandi og andoxunaráhrif
Tilvik og þróun taugahrörnunarsjúkdóma eru nátengd bólguviðbrögðum og oxunarálagi. Ostarine hefur -bólgueyðandi og andoxunaráhrif, sem geta dregið úr skemmdum á taugafrumum af völdum taugabólgu og oxunarálags. Rannsóknir hafa sýnt að Ostarine getur hamlað tjáningu bólguþátta, eins og æxlisdrepsþáttar- (TNF-), interleukin-6 (IL-6), o.s.frv., og þar með dregið úr taugabólgusvörun. Á sama tíma getur Ostarine einnig aukið virkni andoxunarensíma, svo sem súperoxíð dismutasa (SOD), glútaþíon peroxidasa (GPx) osfrv., sem dregur úr skemmdum á taugafrumum af völdum oxunarálags.
Að stjórna taugaboðefnakerfinu
Ójafnvægi taugaboðefnakerfisins er eitt af mikilvægum einkennum taugahrörnunarsjúkdóma. Ostarine getur stjórnað jafnvægi taugaboðefnakerfisins og dregið úr einkennum taugahrörnunarsjúkdóma. Til dæmis, í Parkinsonsveiki, leiðir dauði dópamínvirkra taugafrumna til lækkunar á dópamínmagni og veldur þar með hreyfitruflunum. Rannsóknir hafa sýnt að Ostarine getur aukið myndun og losun dópamíns og bætt hreyfivirkni sjúklinga með Parkinsonsveiki. Þar að auki getur Ostarine einnig stjórnað magni taugaboðefna eins og glútamats og -amínósmjörsýru (GABA) og viðhaldið stöðugleika taugakerfisins.
Stuðla að endurnýjun taugaæða
Endurnýjun taugaæða er eitt af mikilvægu markmiðunum fyrir meðferð taugahrörnunarsjúkdóma. Ostarine getur stuðlað að endurnýjun taugaæða, bætt blóðflæði og næringarstuðning fyrir taugafrumur. Rannsóknir hafa sýnt að Ostarine getur virkjað tjáningu pro-æðamyndunarþátta eins og æðaþelsvaxtarþáttar (VEGF), stuðlað að útbreiðslu og flutningi æðaþelsfrumna og myndað þar með nýtt æðanet. Þessi endurnýjunaráhrif taugaæða hjálpar til við að bæta blóðflæði í heila hjá sjúklingum með taugahrörnunarsjúkdóma og draga úr taugaskemmdum.
Dýratilraunir og forklínískar rannsóknir á Ostarine í taugahrörnunarsjúkdómum
Líkan Alzheimerssjúkdóms (AD).
Í dýralíkani Alzheimerssjúkdómsins,Ostarine (MK-2866)sýndi verulega taugaverndandi áhrif. Til dæmis, í erfðabreyttum músalíkönum, gæti Ostarine dregið úr útfellingu -amyloid próteins (A) og myndun taugatrefja flækja (NFT), og bætt vitræna virkni músanna.
Þar að auki gæti Ostarine einnig hamlað taugabólguviðbrögðum og oxunarálagi, verndað taugafrumur gegn skemmdum af völdum A. Þessar rannsóknir benda til þess að Ostarine geti haft meðferðaráhrif á Alzheimerssjúkdóm með margvíslegum aðferðum.
Parkinsonsveiki (PD) líkan
Í dýralíkönum Parkinsonsveiki hefur Ostarine einnig framúrskarandi taugaverndandi áhrif. Til dæmis, í rottulíkani af Parkinsonsveiki framkallað af 6-hýdroxýdópamíni (6-OHDA), getur Ostarine dregið úr dauða dópamínvirkra taugafrumna í substantia nigra og bætt hreyfivirkni rottanna.
Þar að auki getur Ostarine einnig aukið myndun og losun dópamíns og hækkað dópamínmagnið í heilanum. Þessar rannsóknir benda til þess að Ostarine geti haft meðferðaráhrif á Parkinsonsveiki með því að stuðla að lifun og virkni bata dópamínvirkra taugafrumna.
líkan Huntingtons sjúkdóms (HD).
Huntington-sjúkdómur er taugahrörnunarsjúkdómur sem orsakast af stökkbreytingum í Huntington próteini (HTT). Í dýralíkönum Huntingtons sjúkdóms hefur Ostarine ákveðin taugaverndandi áhrif. Til dæmis, í erfðabreyttum múslíkönum, getur Ostarine dregið úr samsöfnun Huntington próteins og taugadauða, bætt hreyfisamhæfingu og vitræna virkni músa.
Þar að auki getur Ostarine einnig stjórnað jafnvægi taugaboðefnakerfa og dregið úr einkennum Huntington-sjúkdómssjúklinga. Þessar rannsóknir benda til þess að Ostarine geti haft meðferðaráhrif á Huntingtonssjúkdóm með margvíslegum aðferðum.
Amyotrophic Lateral Sclerosis (ALS) líkan
Amyotrophic Lateral Sclerosis er taugahrörnunarsjúkdómur sem hefur áhrif á hreyfitaugafrumur. Í dýralíkönum ALS sýnir Ostarine einnig ákveðin taugaverndandi áhrif. Til dæmis, í SOD1 erfðabreyttu múslíkani, getur Ostarine lengt líftíma músa, dregið úr dauða hreyfitaugafrumna og vöðvarýrnun.
Þar að auki getur Ostarine einnig bætt hreyfivirkni og lífsgæði músa. Þessar rannsóknir benda til þess að Ostarine geti haft lækningaleg áhrif á ALS með því að stuðla að lifun og virkni bata hreyfitaugafruma.
Samverkandi áhrif Ostarine með öðrum lyfjum
Samlegðaráhrif með lyfjum gegn-Alzheimer-sjúkdómi
Ostarine getur virkað í samvirkni með lyfjum gegn-Alzheimers-sjúkdómi (eins og asetýlkólínesterasahemlum og NMDA viðtakablokkum) til að auka lækningaáhrif þeirra. Til dæmis getur Ostarine aukið myndun og losun asetýlkólíns, aukið asetýlkólínmagn í heila og þar með aukið áhrif asetýlkólínesterasahemla. Að auki getur Ostarine stjórnað magni taugaboðefna eins og glútamats og GABA, og dregið úr aukaverkunum af völdum NMDA viðtakablokka.
Samverkandi áhrif með-lyfjum gegn Parkinsonsveiki
Ostarine getur virkað í samvirkni með lyfjum gegn-Parkinsonveiki (eins og levodopa og dópamínviðtakaörva) til að bæta hreyfivirkni sjúklinga. Til dæmis getur Ostarine aukið myndun og losun dópamíns, aukið dópamínmagn í heila og þar með aukið áhrif levodopa. Þar að auki getur Ostarine dregið úr hreyfikvillum af völdum levodopa (eins og fyrirbæri lok-á-skammta og kveikt-slökkt fyrirbæri) og bætt lífsgæði sjúklinga.
Samverkandi áhrif með taugavarnarefnum
Ostarine getur virkað á samverkandi hátt með taugavarnarefnum (eins og andoxunarefnum og -bólgueyðandi lyfjum) til að auka taugaverndandi áhrif þeirra. Til dæmis getur Ostarine virkað í tengslum við andoxunarefni eins og E-vítamín og kóensím Q10 til að draga úr oxunarálagi-tjóni á taugafrumum. Að auki getur Ostarine einnig virkað í samvirkni með bólgueyðandi lyfjum sem ekki-sterar (NSAID) til að hamla taugabólgusvörun og vernda taugafrumur gegn bólguskemmdum.
Öryggi og umburðarlyndi Ostarine
Sem SARM hefur Ostarine tiltölulega mikið öryggisstig. Í samanburði við hefðbundin andrógenlyf hefur Ostarine minni áhrif á vefi sem ekki eru-markmiðir eins og blöðruhálskirtli og brjóst, og dregur úr tilfellum aukaverkana eins og stækkun blöðruhálskirtils og brjóstaþroska karla. Þar að auki, Ostarine breytist ekki í DHT eða estrógen, og forðast androgenization og estrógenization aukaverkanir hefðbundinna andrógen lyfja. Hins vegar getur langvarandi-notkun Ostarine haft ákveðin áhrif á lifur og hjarta- og æðakerfi, þannig að regluleg lifrarstarfsemi og blóðfitupróf eru nauðsynleg.
Umburðarlyndi Ostarine er gott. Flestir sjúklingar þola meðferðarskammtinn af Ostarine. Í klínískum rannsóknum eru algengar aukaverkanir Ostarine meðal annars væg ógleði, brjóstsviði, niðurgangur og magaverkir, sem eru viðbrögð í meltingarvegi. Hins vegar eru þessar aukaverkanir venjulega vægar og ganga til baka. Að auki getur Ostarine einnig valdið smávægilegri aukningu á estrógenmagni, en þessi hækkun er stundum gagnleg fyrir sjúklinga þar sem það hjálpar við að lækna slasaða liði. Engu að síður, fyrir sjúklinga sem hafa áhyggjur af aukningu á estrógenmagni, er hægt að nota vægan eða minnsta-skammta arómatasahemla til að stjórna því eftir að meðferð með Ostarine er hætt.
Ostarine (MK-2866)(almennt nafn Enobosarm, rannsóknarkóðar MK-2866/GTx-024) er fyrsti sértæki andrógenviðtakamótarinn (SARM) til að fara yfir í III. stigs klínískar rannsóknir. Þróun þess hófst seint á tíunda áratugnum, knúin áfram af samvinnu fræðimanna og lyfjafyrirtækja. Árið 1997 mynduðu rannsóknarhópar undir forystu James T. Dalton og Duane D. Miller við háskólann í Tennessee og Ohio State University þetta arýlprópíónamíð efnasamband fyrst. Sama ár fékk GTx, Inc. einkaleyfisleyfið og hóf þróun, með það að markmiði að meðhöndla krabbameinsblóðþurrð, aldurstengd vöðvatap og beinþynningu.
I. stigs klínískum rannsóknum lauk árið 2005, sem staðfesti mikið aðgengi til inntöku og hagstætt öryggi. Það fór inn í II. stig árið 2007, sem sýndi verulega aukningu á halla líkamsmassa og bætta vöðvastarfsemi hjá öldruðum körlum og krabbameinssjúklingum. Árið 2009 voru gögn í II. stigs um lungnakrabbameini birt: 1–3 mg skammtahópurinn sýndi marktækt aukinn líkamsmassa og aukna stiga-getu eftir 16 vikur. Það fékk bandaríska almenna nafnið sitt, Enobosarm, árið 2011, og varð fyrsta SARM efnasambandið til að fá opinbert almennt nafn.
Árið 2016 náði III. stigs rannsókninni á lungnakrabbameinsblóðþurrð ekki aðalendapunktinum vegna veikleika sjúklings í grunnlínu. Síðari þróun hefur færst yfir í nýjar vísbendingar eins og brjóstakrabbamein. Frá og með 2020 hafði meira en 25 klínískum rannsóknum verið lokið með yfir 1.700 einstaklinga. Hingað til er það rannsóknarlyf án samþykkis eftirlitsaðila. Hins vegar, vegna vefavals þess og vefaukandi eiginleika, er það bannað efni í íþróttum og mikið notað rannsóknarverkfæri.
Niðurstaða og horfur
Niðurstaða
Ostarine (MK-2866), sem sértækur andrógenviðtaka mótari (SARM), sýnir hugsanleg taugaverndandi áhrif í taugahrörnunarsjúkdómum. Það nær lækningalegum áhrifum á taugahrörnunarsjúkdóma eins og Alzheimerssjúkdóm, Parkinsonsveiki, Huntingtonssjúkdóm og amyotrophic lateral sclerosis með ýmsum aðferðum, þar á meðal að efla lifun og vöxt taugafruma, bólgueyðandi og andoxunaráhrif, stjórna taugaboðefnakerfum og stuðla að taugaæðamyndun. Þar að auki getur Ostarine einnig virkað á samverkandi hátt með öðrum lyfjum til að auka lækningalega virkni þess. Hvað varðar öryggi og þol, sýnir Ostarine mikið öryggi og gott þol.
Horfur
Þrátt fyrir að hugsanlegar horfur á notkun Ostarine í taugahrörnunarsjúkdómum séu víðtækar, eru núverandi rannsóknir enn á frumstigi. Framtíðarrannsóknir þurfa að kanna frekar verkunarmáta Ostarine, fínstilla skammtaáætlunina, meta-langtíma virkni og öryggi o.s.frv. Auk þess er þörf á stórum-klínískum rannsóknum til að sannreyna lækningaáhrif og öryggi Ostarine við taugahrörnunarsjúkdómum. Með dýpkun rannsókna og tækniframfara er talið að Ostarine verði ein mikilvægasta meðferðaraðferðin við taugahrörnunarsjúkdómum.
Algengar spurningar
Hvað gerir MK-2866 ostarine?
+
-
Ostarine, einnig kallað enobosarm eða MK-2866, er einn af sértæku andrógenviðtakamótara (SARM). Fjöldi forklínískra gagna benda til hagstæðrar notkunar þessara efna tilauka vöðvamassavöxt og beinþéttni.
Lækkar ostarine testósterón?
+
-
Niðurstöður okkar benda til þess að bæði hreyfing og ostarine meðferð hafi haftengin marktæk áhrif á sermisþéttni gulbúsörvandi hormóns, eggbús-örvandi hormóns og testósteróns, eða á vöðvafræðilegri genatjáningu IGF-1 og VEGF-A.
Er ostarine erfitt fyrir lifur?
+
-
Meðal-vöðvauppbyggjandi áhugamannaíþróttamanna, SARM (ligandrol eða ostarine) og/eða efni í PCTgetur valdið gallteppu lifrarskaða með langvarandi bata.
Hvað tekur ostarine langan tíma að virka?
+
-
Vefaukandi áhrif ostaríns eru ekki tafarlaus og lyfið þarf að taka á -langtímagrundvelli (að minnsta kosti nokkrar vikur).
maq per Qat: ostarine（mk-2866）, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu