Orlistat dufter hvítt kristallað duft og fast við stofuhita. Sameindin er steríóhverfa með tvær kiralstöðvar, þannig að það eru fjórar stereóhverfur, þar af aðeins (S) -Orlistat hefur augljósa líffræðilega virkni. Sameindin er samsett úr tveimur löngum-keðju fitusýlhliðarkeðjum og -ómettaðri sýru í lokin. Það hefur mikla sækni við markensímið lípasa og getur hertekið virka miðju þess og kemur þannig í veg fyrir vatnsrof þríglýseríðs með lípasa og hindrar frásog fitu í meltingarkerfinu. Það er næstum óleysanlegt í vatni, en hægt er að leysa það upp í skautuðum lífrænum leysum (eins og etanóli, klóróformi, dímetýlsúlfoxíði osfrv.), og hámarksleysni þess er um 0,5 mg / ml. Það er lyf notað til að meðhöndla offitu, sem aðallega dregur úr upptöku og umbrotum fitu í líkamanum með því að hindra lípasa.
|
|
|
| Efnaformúla | C29H53NO5 |
| Nákvæm messa | 495.39 |
| Mólþyngd | 495.75 |
| m/z | 495.39 (100.0%), 496.40 (31.4%), 497.40 (2.7%), 497.40 (2.0%), 497.40 (1.0%) |
| Frumefnagreining | C, 70.26; H, 10.78; N, 2.83; O, 16.14 |
Orlistat dufter fyrsta viðurkennda lyfið gegn offitu til inntöku í heiminum með áhrifum sem ekki hafa áhrif á miðtaugakerfi, og eins og er eina þyngdartaplyfið til inntöku sem er samþykkt sem-lausasölulyf í Kína. Það hefur víðtæka notkun og skýran vísindalegan grunn.
Kjarni tilgangurinn er þyngdarstjórnun, sérstaklega hentugur fyrir of þunga eða of feita fullorðna sem þurfa viðbótaraðstoð á grundvelli mataræðis og hreyfingar. Það hamlar virkni lípasa í meltingarvegi, kemur í veg fyrir niðurbrot og frásog fitu í mat, sem gerir það að verkum að ómelt fita getur ekki frásogast í þörmum og skilst út með saur. Þessi verkunarháttur dregur úr kaloríuinntöku og hjálpar til við að stjórna þyngd.
Verkunarháttur: Með því að mynda samgild tengsl við virka serínseti magalípasa og brislípasa í maga og smáþörmum, eru ensímin óvirkjuð. Óvirkjuð ensím geta ekki vatnsrofið fitu (aðallega þríglýseríð) í mat í frásoganlegar fríar fitusýrur og mónóasýlglýseról og dregur þannig úr kaloríuinntöku.
Þyngdartapáhrif: Klínískar upplýsingar sýna að ásamt lífsstílsaðgerðum er hægt að ná meðalþyngdartap upp á um 6 kíló (jafngildir 7,5% af grunnþyngd) eftir 24 vikna meðferð. Þessi áhrif geta verið viðvarandi við langtímanotkun-og hjálpa offitusjúklingum eða of þungum að ná markmiðum sínum um heilbrigða þyngd.
Gildandi þýði: Það á við um fullorðna með líkamsþyngdarstuðul (BMI) yfir 24, þar á meðal einfaldar offitusjúklingar og of þungt fólk með offitutengda sjúkdóma eins og háþrýsting og sykursýki. Fyrir offitusjúklinga með BMI yfir 28 er hægt að nota það sem mikilvægt þyngdarstjórnunartæki.
Viðeigandi þýði takmarkast ekki við almenna offitu eða of þunga sjúklinga, heldur nær einnig til þyngdarstjórnunarþarfa við sérstakar heilsufarslegar aðstæður.
Undirskipting yfirþyngdar og offitu: Ofþyngd vísar venjulega til BMI á milli 24 og 28, en offita vísar til BMI yfir 28. Orlistat hentar báðum þýðum, en það skal tekið fram að það er ekki mælt með því fyrir fólk með BMI undir 24.
Offitusjúklingar með efnaskiptafrávik: Fyrir offitusjúklinga með efnaskiptaheilkenni (eins og sykursýki af tegund 2 og blóðfituhækkun) stuðlar orlistat ekki aðeins að þyngdartapi heldur bætir einnig tengda efnaskiptavísa, svo sem að lækka kólesteról og blóðsykursgildi.
Offitusjúklingar á tilteknum stigum lífs: Þó að þungaðar konur, konur með barn á brjósti og unglingar yngri en 18 ára ættu ekki að nota orlistat, getur þyngdartap hjálpað til við að bæta frjósemi fyrir of feitar konur á barneignaraldri. Til dæmis hafa rannsóknir sýnt að orlistat hefur þyngdartap og egglosáhrif á of þungar og of feitar ófrjóar konur.
Þó að léttast getur það einnig bætt offitutengda efnaskiptafrávik og veitt alhliða heilsustjórnun fyrir offitusjúklinga.
Lækka blóðfitugildi: Orestat dregur úr heildarkólesteróli og lág-lípópróteinkólesteróli með því að hindra frásog þríglýseríða í þörmum og aðstoða þannig við að lækka blóðfitugildi. Þetta er sérstaklega mikilvægt fyrir sjúklinga með blóðfituhækkun þar sem það hjálpar til við að draga úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum.
Bæta blóðsykursstjórnun: Fyrir sykursýkissjúklinga af tegund 2 með offitu getur orlistat hjálpað til við að stjórna einkennum með því að auka insúlínnæmi og bæta blóðsykursstjórnun. Áður en meðferð er hafin skal athuga fastandi blóðsykur og blóðrauða blóðrauða og fylgjast reglulega með því til að tryggja skilvirka stjórn á blóðsykri.
Auka blóðþrýstingslækkandi áhrif: Það getur víkkað útæðar, dregið úr eftirálagi á hjarta og gegnt þannig auka blóðþrýstingslækkandi hlutverki. Þetta er venjulega notað sem viðbótarmeðferð fyrir sjúklinga með vægan eða miðlungsmikinn frumháþrýsting, en huga skal að því að forðast hækkun blóðþrýstings af völdum mikillar hreyfingar og taka í samræmi við ávísaðan skammt.
Auk þyngdarstjórnunar og endurbóta á efnaskiptafrávikum gegnir það einnig hlutverki í inngripum fyrir ákveðin sérstök heilsufarsvandamál.
Offita tengd fjölblöðrueggjastokkum (PCOS): PCOS sjúklingar hafa oft offitu og insúlínviðnám. Að léttast og bæta insúlínnæmi getur hjálpað til við að draga úr PCOS einkennum og auka frjósemi.
Forvarnir gegn þyngdartapi eftir þyngdartapaðgerð: Fyrir sjúklinga sem hafa gengist undir þyngdartapaðgerð en upplifa þyngdartap, er hægt að nota það sem viðbótarmeðferð til að viðhalda skurðaðgerðum og koma í veg fyrir að þyngd aukist aftur.
Þyngdarstjórnun fyrir tilteknar störf eða lífsstíl: Fyrir einstaklinga sem eru of feitir eða of þungir vegna starfa (svo sem íþróttamenn, módel) eða lífsstíl (svo sem langvarandi sitjandi, kaloríaríkt mataræði) sem krefst þess að viðhalda ákveðnu þyngdarsviði,orlistat duftgetur veitt árangursríkan stuðning við þyngdarstjórnun.
nýmyndun Aðferð
myndun 3-klórprópýltrímetoxýsílans
3-Klóróprópanýltrímetoxýsílan er upphafsefnið fyrir Orlistat, sem hægt er að búa til með eftirfarandi skrefum:
1
Leysið 3-klórprópan upp í etanóli, bætið við trímetoxýsílani og hrærið við 0 gráður í 30 mín.
2
Bætið við áltríklóríði og haltu áfram að hræra í 1 klst. Eftir að hvarfinu er lokið skal þynna hvarflausnina með vatni og draga út.
3
Hlutleysið lífræna fasann með óblandaðri vatnskenndu NaOH og þvoið með mettuðu vatnskenndu NaCl.
4
Þurrkaðu og þykktu til að fá 3-klórprópantrímetoxýsílan með 84% afrakstur.
myndun trímetoxýsilýlakrýlats
3-Klórprópýltrímetoxýsílan hvarfast við þíúrea í etanóli til að mynda 3-þíóúreídótrímetoxýsílan, sem er síðan vatnsrofið til að fá trimetoxýsílýlakrýlat:
1
Leysið þíúrea upp í etanóli, bætið við 3-klórprópanýltrímetoxýsílani og hitið hvarfið við 50 gráður í 2 klst.
2
Hlutleysið lífræna fasann með óblandaðri vatnskenndu NaOH og þvoið með mettuðu vatnskenndu NaCl.
3
Þurrkaðu og þykktu til að fá 3-þíóúreídókrýltrímetoxýsílan með 78% afrakstur.
4
Skiptu um metoxýlhópa af 3-þíúreídótrímetoxýsílanakrýlati og NaOH í etanóli til að fá trimetoxýsílýlakrýlat með 91% ávöxtun.
Myndun Orlistat
Estrahvarf trímetoxýsílýlakrýlats og hexansýru undir hvatningu natríumlárýlsúlfats framleiðir undanfaraefnasambandið hexýl-3,5-dímetýlhexanóat af Orlistat:
1
Setjið trímetoxýsilýlakrýlat í þurrt xýlen, bætið við hexansýru og natríumlárýlsúlfati og hvarfið við 120 gráður í 20 klst.
2
Þynnið hvarflausnina með vatni og dragið út lífræna fasann.
3
Hlutleysið lífræna fasann með óblandaðri vatnskenndu NaOH og þvoið með mettuðu vatnskenndu NaCl.
4
Þurrkaðu og þykktu til að fá hexýl-3,5-dímetýlhexanóat með 67% heimtur.
Að lokum er þetta forvera efnasamband vatnsrofið undir hvata ediksýru til að fá Orlistat:
Hvarfðu hexýl-3,5-dímetýlhexanóat við NaOH í etanóli til að framleiða Orlistat með 92% afrakstur.
Efnafræðileg uppbygging sem notuð er afOrlistat dufter byggt á epoxý efnasamböndum. Í sameindinni af Orlistat samanstendur hún aðallega af þremur hlutum: 1) epoxýbyggingu; 2) skautunarbyggingu; 3) fituasýlkeðja.
1. Epoxý uppbygging:
Orlistat sameind inniheldur epoxý uppbyggingu, sem er lykilþáttur í getu þess til að hamla brislípasa. Epoxýsambönd vísa til lífrænna efnasambanda sem innihalda þriggja-atóma heteróhring (súrefnisatóm og tvö kolefnisatóm). Í sameind Orlistat er epoxýbyggingin samsett úr tveimur súrefnisatómum og tveimur samliggjandi kolefnisatómum, þar af eitt sem er ábyrgt fyrir bindingu við brislípasa og hitt er tengt skautunarbyggingunni. Tilvist epoxýbyggingarinnar eykur virkni Orlistat og bætir virkni þess.
2. Skautun uppbygging:
Orlistat sameind inniheldur einnig skautunarbyggingu sem samanstendur af köfnunarefnisatómi og karboxýlhópi. Skautaða uppbyggingin getur aukið sækni milli Orlistat og brislípasa og auðveldað að komast inn í meltingarveginn og gleypa það. Á sama tíma getur það einnig bætt virkni Orlistat með því að virka sem róteindaviðtakandi. Tilvist skautunarbyggingarinnar gerir Orlistat kleift að virka hraðar og skilvirkari í líkamanum til að ná þeim tilgangi að draga úr þyngd offitusjúklinga og bæta efnaskiptaástandið.
3. Fituasýlkeðjur:
Orlistat sameind inniheldur einnig fitusýlkeðju, sem er keðjulík uppbygging sem inniheldur frumeindir eins og kolefni, vetni og súrefni. Þessi keðja er mikilvægur þáttur í Orlistat vegna þess að hún er nauðsynleg fyrir getu Orlistats til að hamla lípasavirkni í brisi. Fituasýlkeðjur geta tengst hvataþríunni brislípasa til að mynda óafturkræf flókið sem kemur í veg fyrir að brislípasi vatnsrofnar þríasýlglýseról í frjálsar fitusýrur og glýseról. Þess vegna er fituasýlkeðjan í Orlistat einn af mikilvægum þáttum sem geta dregið úr upptöku fitu í þörmum og dregið úr líkamsþyngd.
Hverjar eru aukaverkanir þessa efnasambands?
Algengasta aukaverkun orlistats eru óþægindaeinkenni sem tengjast meltingarfærum. Þessi einkenni stafa venjulega af lyfjum sem hindra frásog fitu, sem leiðir til þess að óuppsoguð fita skilst út með saur, sem leiðir til röð meltingarvandamála:
Uppþemba í meltingarvegi: Vegna ófullkomins frásogs fitu í þörmum myndast mikið magn af gasi sem leiðir til uppþembu í meltingarvegi. Sjúklingar geta fundið fyrir uppþembu, kviðverkjum eða óþægindum.
Brýnt saur: Sumir sjúklingar geta fundið skyndilega mikla löngun til að saurma eftir að hafa tekið orlistat. Þetta getur verið vegna ertingar í þörmum af völdum lyfja.
Aukin tíðni hægða: Eftir að hafa tekið Orlistat geta sjúklingar tekið eftir marktækri aukningu á tíðni hægða. Þetta er vegna þess að lyfið stuðlar að hraðari yfirferð ógleyptrar fitu í gegnum þörmum, sem leiðir til aukningar á hægðum.
Saurþvagleki: Í mjög sjaldgæfum tilfellum geta sjúklingar sem taka Orlistat fundið fyrir einkennum saurþvagleka. Þetta stafar venjulega af vanstarfsemi í þörmum af völdum lyfja.
Feitur niðurgangur: Feitur niðurgangur er algeng aukaverkun Orlista, sem kemur fram í miklu magni af fitu í hægðum, í formi froðu eða vatns. Þetta einkenni getur valdið því að sjúklingar nota salernið oft og hafa áhrif á daglegt líf þeirra.
Önnur algeng aukaverkun er feita blettir og feita seyti. Þetta er vegna þess að lyfið hindrar upptöku fitu, sem veldur því að hún skilst út í gegnum húðina.
Olíublettir: Olíublettir birtast venjulega á fötum sjúklings, rúmfötum eða húð. Þessir blettir geta birst gulir eða appelsínugulir og hafa feita tilfinningu.
Feita útferð: Til viðbótar við feita bletti geta sjúklingar einnig tekið eftir feita útferð í ákveðnum hlutum líkamans, eins og handarkrika og nára. Þessi seyting getur haft lykt og haft áhrif á persónulegt hreinlæti sjúklingsins.
3. Hugsanlegar alvarlegar aukaverkanir
Eiturverkanir á lifur: Langvarandi eða óhófleg notkun orlistats getur valdið skemmdum á lifur, sem leiðir til óeðlilegrar lifrarstarfsemi. Sjúklingar geta fundið fyrir einkennum eins og gulu og lifrarverkjum. Ef þessi einkenni koma fram skaltu hætta að taka lyf strax og leita læknis.
Vítamínskortur: Orlistat hindrar frásog fitu og getur einnig haft áhrif á frásog fituleysanlegra vítamína eins og A-, D-, E- og K-vítamín. Langtímanotkun Orlistats getur leitt til einkenna vítamínskorts, svo sem þurra húð, skertrar sjón, beinþynningar o.s.frv. Þess vegna ættu sjúklingar að bæta reglulega við vítamín meðan á notkun orlistats stendur.
Gallsteinar: Sjúklingar sem taka Orlistat geta aukið hættuna á að fá gallsteina. Þetta er vegna þess að lyfið hindrar upptöku fitu, sem leiðir til hækkunar á kólesterólgildum í galli og eykur þannig myndun gallsteina.
Hjartsláttartruflanir: Í mjög sjaldgæfum tilvikum geta sjúklingar sem taka Orlistat fundið fyrir einkennum hjartsláttartruflana. Þetta getur verið vegna örvunar á hjartataugakerfi með lyfinu. Ef hjartsláttartruflanir koma fram, leitaðu tafarlaust til læknis.
Brisbólga: Þó orlistat valdi yfirleitt ekki brisbólgu, getur það í sumum tilfellum, eins og þegar sjúklingur er í hættu á brisbólgu (svo sem áfengisneyslu, gallvegasjúkdómur, osfrv.), aukið hættuna á brisbólgu að taka orlistat.
4. Lyfjamilliverkanir
Orlistat duftgetur haft samskipti við önnur lyf, haft áhrif á virkni þeirra eða aukið hættuna á aukaverkunum. Hér eru nokkur algeng lyf sem hafa samskipti við orlistat:
Blóðþynningarlyf, eins og warfarín, geta aukið blæðingarhættu þegar þau eru notuð ásamt orlistati. Þess vegna, þegar þessi lyf eru notuð, ættu sjúklingar að ráðfæra sig við lækni og aðlaga skammtinn.
Flogaveikilyf: Þegar þau eru notuð samhliða orlistati geta flogaveikilyf eins og karbamazepín dregið úr virkni þeirra. Þess vegna ættu sjúklingar að ráðfæra sig við lækni þegar þeir nota þessi lyf og íhuga að skipta yfir í önnur flogaveikilyf.
Ónæmisbælandi lyf: Þegar ónæmisbælandi lyf eins og ciklosporín eru notuð ásamt orlistati geta eiturverkanir ónæmisbælandi lyfja aukist. Þess vegna, þegar þessi lyf eru notuð, ættu sjúklingar að ráðfæra sig við lækni og aðlaga skammtinn.
Önnur þyngdartaplyf: Þegar þau eru notuð ásamt öðrum þyngdartapslyfjum eins og fenfluramíni getur verið aukin hætta á aukaverkunum. Þess vegna ættu sjúklingar að ráðfæra sig við lækni þegar þeir nota þessi lyf og forðast að nota þau samtímis.
algengar spurningar
Er orlistat áhrifaríkt fyrir þyngdartap?
Orlistatlækkar líkamsþyngd á áhrifaríkan hátt, BMI, kólesterólmagn og mittismál. Það hefur einnig verið sýnt fram á að það veldur hóflegri lækkun á blóðþrýstingi og bættri blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum með sykursýki. Aukaverkanir á meltingarvegi eru algengasta ástæðan fyrir því að hætt er að nota lyfið.
Er Ozempic það sama og orlistat?
Þú getur keypt orlistat (vörumerki: Xenical/Alli) sem-lausan-valkost við Ozempic í Bretlandi. Hins vegar er orlistat allt önnur tegund af þyngdartapi-og er minna áhrifaríkt en Ozempic til að styðja við þyngdartap.
Hversu mikið er hægt að léttast með orlistat á mánuði?
maq per Qat: orlistat duft cas 96829-58-2, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu