Methylprednisolone Hemisuccinate CAS 2921-57-5

Metýlprednisólón hemisúxínat, sameindaformúla C26H34O8, CAS 2921-57-5, hvítt til örlítið gult duft, lyktarlaust, örlítið beiskt bragð. Það er auðveldlega leysanlegt í vatni, etanóli og klóróformi, en óleysanlegt eða óleysanlegt í jarðolíueter og etýlasetati. Þar á meðal er leysni í vatni nátengd pH gildinu og auðvelt er að sundrast þegar pH gildið er 3,0 til 7,0. Það er efnafræðilega tiltölulega stöðugt, hægt að geyma það undir algengum basískum eða súrum aðstæðum og hægt að hita það ítrekað. Hins vegar er stöðugleiki lyfsins einnig fyrir áhrifum af þáttum eins og ljósi, súrefni og rakastigi. Jónunarfasti (pKa) er 8,02. Þetta þýðir að undir pH 8,02 er efnasambandið til sem frjáls sýra og yfir pH 8,02 er efnasambandið til sem jón. Það sýnir sterka einkennandi toppa í útfjólubláu og innrauðu frásogsrófi, sem hægt er að nota til megindlegrar eða eigindlegrar greiningar. Að auki er einnig hægt að nota tækni eins og massagreiningu og kjarnasegulómun til að greina uppbyggingu og hreinleika lyfsins. er tilbúið sykursteralyf sem inniheldur hemisuccinat hóp í byggingu og er því hálfsýrt efnasamband.

Metýlprednisólón hemisúxínat, einnig þekkt sem metýlprednisólón súkkínat, er tilbúið miðlungsvirkt sykursteralyf með sterka-bólgueyðandi, ofnæmis-, lost- og ónæmisbælandi áhrif. Efnaformúla þess er C ₂₆ H ∝₄ O ₈, mólþungi er 474,54 og CAS tala er 2921-57-5. Lyfið dreifist inn í frumur og binst sykursteraviðtökum, stjórnar genatjáningu og hefur margvísleg lyfjafræðileg áhrif.

Kjarna meðferðarsvið

 

1. Gigtar ónæmissjúkdómar
Metýlprednisólón súksínat er fyrsta-meðferð við sjálfsofnæmissjúkdómum eins og iktsýki, rauðum úlfum (SLE) og hryggikt. Það dregur úr liðbólgu, sársauka og stirðleikaeinkennum á morgnana með því að hindra losun bólguþátta eins og IL-1 og TNF - . Til dæmis, við meðhöndlun á SLE, getur þetta lyf fljótt stjórnað mikilvægum fylgikvillum eins og nýrnabólgu og taugageðrænum úlfa, sem dregur úr hættu á líffæraskemmdum.
2. Ofnæmissjúkdómar
Það hefur lækningalegt gildi fyrir alvarleg ofnæmisviðbrögð eins og bráðaofnæmislost og bráð berkjuastmakast. Með því að koma á stöðugleika í mastfrumuhimnunni og hamla losun histamíns er hægt að létta einkenni eins og mæði og barkabjúg hratt. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að inndæling metýlprednisólónsúksínats í bláæð getur bætt lungnastarfsemi verulega hjá sjúklingum með bráða astmaköst innan 30 mínútna.

 

3. Sjúkdómur í öndunarfærum
Mikið notað við bráða versnun langvinnrar lungnateppu (COPD), sjálfvakinnar lungnatrefjunar o.s.frv. Bólgueyðandi áhrif þess geta dregið úr slímseytingu í öndunarvegi, hamlað lungnabólgu og bætt súrefnisstuðul sjúklinga. Til dæmis, við meðferð á langvinnri lungnateppu, getur skammtímanotkun þessa lyfja- dregið úr þörfinni fyrir vélrænni loftræstingu og stytt innlagnartíma.
4. Húðsjúkdómar
Það hefur sértæk áhrif á sjálfsofnæmishúðsjúkdóma eins og pemphigus vulgaris og bullous pemphigoid. Stuðla að bóluheilun með því að hindra útfellingu mótefna á milli húðþekjufrumna. Rannsóknir hafa sýnt að kerfisbundin notkun metýlprednisólónsúksínats getur minnkað blöðrusvæði sjúklinga með pemphigus um meira en 50% innan viku.

Líffæraígræðsla og viðbótarmeðferð við æxlum

 

1. Höfnunarviðbrögð líffæraígræðslu
Sem ónæmisbælandi lyf dregur þetta lyf úr hættu á bráðri höfnun ígræddra líffæra með því að hindra virkjun T eitilfrumna, minnka seytingu frumuefna. Eftir nýrnaígræðslu getur notkun samsettra kalsíneurínhemla (eins og takrólímus) aukið eins-árs lifun ígræddra nýrna í yfir 90%.
2. Neoadjuvant meðferð
Við illkynja blóðsjúkdóma eins og eitilæxli og hvítblæði getur metýlprednisólónsúkkínat framkallað æxlisfrumufrumueyðingu og dregið úr aukaverkunum eins og ógleði og uppköstum af völdum krabbameinslyfjameðferðar. Til dæmis, í örvunarmeðferð við bráðu eitilfrumuhvítblæði (ALL), er þetta lyf kjarnaþáttur VP meðferðaráætlunarinnar (vinkristín+prednisón).

Björgunar- og áfallameðferð við alvarlegum veikindum

 

1. Septic lost
Með því að auka næmni æða fyrir katekólamínum, koma á stöðugleika frumuhimnunnar og bæta vefjaflæði. Klínískar leiðbeiningar mæla með því að fyrir sjúklinga með septískt lost, ef blóðþrýstingur uppfyllir ekki staðalinn eftir nægilega endurlífgun og notkun æðavirkra lyfja, sé hægt að gefa metýlprednisólónsúkkínati í bláæð (20 mg/kg/tíma, einu sinni á 6 klst. fresti).
2. Bráðaofnæmislost
Sem viðbótarmeðferð með adrenalíni getur það komið í veg fyrir seinkun ofnæmisviðbragða.

 

Rannsóknir hafa sýnt að samsett notkun adrenalíns og metýlprednisólónsúksínats getur dregið úr dánartíðni sjúklinga með bráðaofnæmislost úr 15% niður í 5%.

3. Neurogenic shock
Í taugafræðilegu losti af völdum mænuskaða, heilablóðfalls osfrv., getur þetta lyf dregið úr æðavíkkun og bólgusvörun og komið á stöðugleika í blóðafl. Til dæmis, við meðhöndlun á bráðum mænuskaða, getur snemmbúin notkun háa-skammta (30 mg/kg inndæling í bláæð) bætt verulega horfur á taugastarfsemi.

Umsókn í sérstökum klínískum aðstæðum

 

1. Augnsjúkdómar
Fyrir augnbólgusjúkdóma eins og æðahjúpsbólgu og sjóntaugabólgu getur staðbundin eða almenn notkun metýlprednisólónsúksínats fljótt stjórnað bólgu og komið í veg fyrir sjónskerðingu. Rannsóknir hafa sýnt að inndæling þessa lyfs í glerhlaup (4mg/0,1ml) getur dregið úr endurkomutíðni bólgu hjá sjúklingum með æðahjúpsbólgu um 60%.
2. Meltingarfærasjúkdómar
Á bráðastigi bólgusjúkdóms í þörmum (svo sem Crohns sjúkdómi og sáraristilbólgu) getur þetta lyf framkallað slímhúðarheilun og dregið úr hormónafíkn. Til dæmis, fyrir sjúklinga með miðlungs alvarlegan til alvarlegan Crohns sjúkdóm, getur inndæling metýlprednisólónsúksínats í bláæð (40-60 mg/dag) náð klínískri sjúkdómshléi upp á 70% innan 4 vikna.
3. Innkirtlasjúkdómar
Notað sem staðgöngumeðferð við truflun á nýrnahettuberki og sem viðbótarmeðferð við skjaldkirtilskreppu. Það getur hamlað losun skjaldkirtilshormóna, dregið úr einkennum eins og háum hita og hraðtakti.

Metýlprednisólón hemisúxínater tilbúið sykursteralyf og nýmyndunaraðferð þess inniheldur yfirleitt eftirfarandi skref:

1. Afvötnunarsýlerunarviðbrögð:

Hvarfið er að þurrka og asýlera sykurefnasambandið með dæmigerðri uppbyggingu glýkósýl-17-própíónsýru og vatnsfrís sýruhvata (eins og þíónýlklóríð) í leysum eins og ediksýruanhýdríði eða díklórmetani til að fá samsvarandi asýleraðar vörur. Til dæmis, hvarfðu 11, 17, 21-tríhýdroxýpregna-1, 4-díen-3, 20-díón (sykursýkiefnasambönd) og C6H5COCl (fenýlasetýlklóríð) í vatnsfríu ediksýruanhýdríði til að fá 11, 17, 21-tríhýdroxýgnadíen-trí4,4,hýdroxý-díen-3 20-díón-21-fenýlprópanóat.

2. Umbreyting í hálfestera:

Asýleruðu afurðinni sem fékkst var breytt í hálfan ester í vatnsfríu metanóli/kalíum tvívetnis tetraasetati. Til dæmis, hvarfðu 11, 17, 21-tríhýdroxýpregna-1, 4-díen-3, 20-díón-21-fenýlprópanóat með vatnsfríu metanóli/kalíumdíhýdrógen-tetrasetati í ediksýruanhýdríði til að mynda 11, 17, 21-tríhýdroxý-díen-1,3 20-díón-21-fenýlprópíónat metanól hemisúxínat.

3. Vatnsrof:

Hálf-esterinn sem fékkst í fyrra skrefi er hvarfaður við basa (eins og natríumhýdroxíð eða natríumbíkarbónat) við hitun í vatni sem inniheldur etanól til að fá lokaafurðina. Til dæmis, leyst upp 11, 17, 21-tríhýdroxýpregna-1, 4-díen-3, 20-díón-21-fenýlprópíónat metanól hemisúxínat með NaOH (natríumhýdroxíði) í etanóli sem inniheldur vatn við 45 gráður í 5 klukkustundir. Eftir það, fáðu vöru.

Það skal tekið fram að það er mjög mikilvægt að stjórna hvarfskilyrðum og hvarftíma í hverju skrefi til að tryggja hreinleika og afrakstur vörunnar. Á sama tíma þarf einnig að taka tillit til öryggisráðstafana við myndun lyfsins til að forðast skaða á líkamanum.

Metýlprednisólón hemisúxínater tilbúið sykursteralyf. Það hefur stöðuga efnafræðilega eiginleika og einstaka eðliseiginleika, sem sameiginlega ákvarða notkunargildi þess á sviði læknisfræði. Eftirfarandi gefur nákvæma útskýringu frá fimm þáttum: efnafræðilegri uppbyggingu, eðliseiginleikum, leysni, stöðugleika og efnavirkni.

Sameindaformúla metýlprednisólónsúksínats er C26H34O8, með mólmassa 474,54. Uppbygging þess er mynduð með tengingu metýlprednisólóns og súrsteinssýru í gegnum estertengi og það tilheyrir afleiðu sykurstera. Þessi uppbygging veitir því bæði kjarnavirkni -bólgueyðandi og ónæmisbælingar sykurstera, og bætir einnig vatnsleysni í gegnum súksínathópinn.

Þetta efnasamband sýnir hvítt eða bein-hvítt kristallað duft við stofuhita, með fínni og einsleitri áferð. Það hefur tiltölulega hátt bræðslumark, venjulega yfir 230 gráður (eins og skráð í sumum bókmenntum sem 234-236 gráður), sem gefur til kynna sterka millisameindakrafta og góðan hitastöðugleika. Spáð þéttleiki er 1,33 ± 0,1 g/cm³ og brotstuðull er 1,593. Þessar breytur endurspegla þéttleika kristalbyggingar þess og sjónræna eiginleika. Við geymslu ætti það að vera strangt stjórnað innan hitastigs á bilinu 2-8 gráður og innsiglað í dimmu umhverfi til að koma í veg fyrir niðurbrot vegna hitasveiflna eða útsetningar fyrir ljósi.

Leysni metýlprednisólónsúkkínats sýnir verulega sértækni:

Vatnsleysni: Að hluta til leysanlegt í vatni, en leysni eykst með hækkun pH gildis. Þetta er vegna þess að súksínathóparnir geta vatnsrofið að hluta við basískar aðstæður, losað neikvætt hlaðnar karboxýlatjónir og þar með aukið samskipti við vatnssameindir.

Leysni lífrænna leysiefna: Sýnir góðan leysni í lífrænum leysum eins og asetoni og etanóli, sem er sérstaklega mikilvægt í samsetningarferlinu. Til dæmis, þegar inndæling er undirbúin, er hægt að nota aseton sem leysi til að leysa upp og síðan er hægt að fjarlægja lífræna leysinn með frostþurrkun- til að fá stöðuga þurrduftblöndu.

Þetta efnasamband er mjög viðkvæmt fyrir geymsluaðstæðum:

Áhrif hitastigs: Hátt hitastig flýtir fyrir hreyfingu sameinda, sem veldur því að estertengi brotna eða verða fyrir oxandi niðurbroti. Þess vegna þarf að geyma það við lágt hitastig til að viðhalda stöðugleika.

Ljósáhrif: Útfjólubláir geislar geta kallað fram ljósefnafræðileg viðbrögð, skaðað sameindabyggingu. Þess vegna þarf að geyma það í dimmu umhverfi.

Geymsluþol: Við lokaðar aðstæður sem uppfylla kröfur um geymslu er geymsluþol þess venjulega 2 ár. Hins vegar, eftir opnun, ætti að nota það eins fljótt og auðið er til að forðast mengun og niðurbrot.

Eftir að metýl prednisólón súksínat dreifist inn í frumurnar binst það sérstaklega sykursteraviðtakanum í umfryminu og myndar hormóna-viðtakakomplex. Þessi flétta fer inn í frumukjarna og getur stjórnað genaumritunarferlinu, hindrað myndun-bólguþátta (eins og interleukins, æxlisdrepsþættir o.s.frv.), á sama tíma og stuðlað að tjáningu -bólgueyðandi próteina (svo sem lípokalínpróteina, frumueyðandi-bólga o.s.frv.). Þessi aðferð gerir það að verkum að það er mikið notað í klínískri meðferð við ýmsum bólgu- og ónæmissjúkdómum- eins og gigtarsjúkdómum, kollagensjúkdómum, ofnæmisviðbrögðum og höfnunarviðbrögðum líffæraígræðslu. Þar að auki gerir vatnsleysanleg esterhóphönnun þess kleift að hafa áhrif fljótt með inndælingu í bláæð eða vöðvainndælingu, og uppfyllir meðferðarþarfir fyrir bráða sjúkdóma.

1. Hvað er Methylprednisolone Hemisuccinate?
Það er sykur-barksteraforveralyf til inndælingar. Það er breytt með vatns-leysanlegum súksínatester til að hægt sé að útbúa það sem vatns-leysanleg inndæling. Þegar það er komið í líkamann, vatnsrofnar það hratt í virka metýlprednisólónið, sem veitir skjóta virkni. Það er aðallega notað við bráða, krítískar aðstæður sem krefjast skjótra og öflugra bólgueyðandi og ónæmisbælandi áhrifa.
2. Hvernig er það frábrugðið metýlprednisólóntöflum?
Aðalmunurinn liggur í lyfjagjafarleiðinni og hraða upphafs. Þessi vara er gefin með inndælingu í bláæð eða í vöðva, sem getur fljótt náð háum lyfjaþéttni í blóði og er notuð til bráðameðferðar á sjúkrahúsum (svo sem alvarlegt ofnæmi, viðvarandi astma og lost). Taflan (metýlprednisólón) er tekin til inntöku og byrjar tiltölulega hægar, sem gerir það að verkum að hún hentar fyrir langvarandi meðferð á göngudeildum.
3. Hver eru megintilgangurinn?
Það er aðallega notað í neyðartilvikum sem krefjast gjafar í bláæð, þar á meðal en ekki takmarkað við: alvarleg ofnæmisviðbrögð, bráð alvarleg astmaköst, rotþróalost (með fullnægjandi sýklalyfjum), höfnun líffæraígræðslu og ákveðnar gigtarónæmiskreppur (svo sem lupuskreppa).
4. Hvaða sérstakar varúðarráðstafanir á að gera þegar það er notað?
Þetta er lyfseðilsskyld lyf og ætti að nota það undir ströngu eftirliti læknis í stuttan tíma. Sérstaklega skal huga að áhættunni sem það getur haft í för með sér, svo sem að fela merki um sýkingu, valda skyndilegri hækkun á blóðsykri og blóðþrýstingi, kalla fram blæðingar í meltingarvegi og valda andlegum frávikum. Ekki breyta skömmtum eða meðferðaráætlun á eigin spýtur, og þegar þú hættir að taka lyfið skaltu minnka skammtinn smám saman.

maq per Qat: methylprednisolone hemisuccinate cas 2921-57-5, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu