Meldonium Powder CAS 86426-17-7

Meldonium duft, einnig þekkt sem Meldonium, er hjarta- og æðavarnarlyf. CAS 86426-17-7, Sameindaformúla C6H14N2O2 · 2H2O, hvítt eða beinhvítt kristallað duft, litlausir og gagnsæir kúbikkristallar, örlítið lyktandi, með sterka raka, auðveldlega leysanlegt í vatni, örlítið leysanlegt í eter og nánast óleysanlegt í asetóni. Það er hjarta- og æðavarnarlyf sem hamlar samkeppnishæfni BBOX1 og OCTN2. IC50 gildið fyrir raðbrigða BBOX í mönnum er 34-62 μM og EC50 gildið fyrir OCTN2 hjá mönnum er 21 μM. Þetta efni getur framkallað endurstefnu langkeðju fitusýruefnaskipta frá hvatberum til peroxisóma.

Meldonium duft, einnig þekkt sem THP, MET-88 og Quaterine, er lyf með margvísleg lyfjafræðileg áhrif.

1. Bæta orku umbrot hjartavöðva

 

Sem byggingarhliðstæða karnitíns getur míkvízíð hamlað nýmyndun karnitíns með samkeppnishæfni og bælt þannig karnitínháða fitusýruoxun. Þessi áhrif stuðla að orkuumbrotum hjartafrumna til að breytast frá fitusýruoxun yfir í glúkósaoxun og stuðlar þar með að loftfirrtri oxun á glýkólýsandi ferli. Þannig getur mildrónat bætt orkuefnaskiptaferli hjartafrumna og aukið orkunýtingu þeirra.

2. Meðferð við blóðþurrðarsjúkdómi í hjarta

 

Mifepriston má nota í samsettri meðferð með öðrum lyfjum (svo sem æðavíkkandi lyfjum, þvagræsilyfjum osfrv.) til að meðhöndla blóðþurrðarhjartasjúkdóm. Það bætir orkuefnaskipti í hjartavöðvum, stuðlar að endurdreifingu blóðs á blóðþurrðarsvæði hjartans og dregur þannig úr einkennum blóðþurrðar í hjarta og súrefnisskorti. Að auki getur mildrónat dregið úr uppsöfnun á langri-keðju asýlkarnitíni, komið í veg fyrir truflun á starfsemi hvatbera af völdum ísópróterenóls og verndað hjartafrumur enn frekar gegn skemmdum.

3. Meðhöndla hjartaöng og hjartadrep

 

Mifepriston bætir blóð- og súrefnisflæði til hjartavöðvans með því að víkka út slagæðar, auka blóð- og súrefnisflæði í líkamanum. Þetta hefur mikla þýðingu fyrir meðferð kransæðasjúkdóma eins og hjartaöng og hjartadreps. Með því að bæta blóðþurrðarástand hjartavöðvans getur mildrónat dregið úr einkennum hjartaöng og stuðlað að bata eftir hjartadrep.

1. Meðferð við bráðum og langvinnum blóðflæðissjúkdómum í heila

 

Mifepriston getur stuðlað að endurdreifingu blóðs á blóðþurrðarsvæðum heilans og þar með bætt blóð- og súrefnisflæði til heilavefs. Þetta hefur mikla þýðingu fyrir meðferð bráða og langvinnra blóðflæðissjúkdóma í heila. Með því að bæta blóðþurrðarástand heilavefs getur Mifepriston dregið úr taugaeinkennum eins og sundli, höfuðverk og minnistapi og bætt lífsgæði sjúklinga.

2. Krampastillandi og dáleiðandi áhrif

 

Mifepriston hefur krampastillandi og svefnlyfjaáhrif með því að örva alfa-2 adrenvirka viðtaka og nituroxíð háð kerfi. Þetta gerir mildrónat hugsanlega dýrmætt við meðferð á taugasjúkdómum eins og flogaveiki. Með því að stjórna örvun taugakerfisins getur Mifepriston dregið úr óeðlilegri losun flogaveikisskemmda og þar með dregið úr flogaveikiseinkennum.

1. Bættu fituefnaskipti

 

Mifepriston getur dregið úr uppsöfnun fitusýra í líkamanum og bætt skilvirkni fitunýtingar með því að bæta ferli fituefnaskipta. Þetta hjálpar til við að draga úr líkamlegri þreytu og bæta vinnugetu fólks.

2. Létta á sálfræðilegu og lífeðlisfræðilegu yfirspennuheilkenni

 

Mifepriston getur stjórnað örvun taugakerfisins og dregið úr of mikilli sálrænni og lífeðlisfræðilegri streitu. Þetta hefur mikla þýðingu fyrir fólk sem þarf að viðhalda mikilli einbeitingu í langan tíma og þola gífurlegt álag, eins og íþróttamenn, hermenn o.fl. Með því að taka Mifepristone geta þessir einstaklingar viðhaldið betra andlegu ástandi og vinnu skilvirkni.

 

1. Bæta frammistöðu í íþróttum

Mifepriston er mikið notað meðal íþróttamanna. Með því að bæta orkuefnaskipti í hjartavöðvum, auka skilvirkni fitunýtingar og draga úr sálrænu og lífeðlisfræðilegu álagi, getur mildrónat aukið þol og íþróttaárangur íþróttamanna verulega. Hins vegar skal tekið fram að vegna banns Alþjóðalyfjaeftirlitsins (WADA) á Mifepristone verða íþróttamenn að vera meðvitaðir um viðeigandi bannreglur og hugsanlega áhættu áður en það er notað.

1. Meðferð við sykursýki af tegund 2

 

Mifepriston er blóðsykurslækkandi lyf sem ekki er súlfónýlúrea sem getur í raun lækkað blóðsykursgildi.Meldonium duftlækkar blóðsykursgildi með því að auka nýtingu glúkósa í vöðvavef og hindra niðurbrot glýkógens í lifur. Þetta gerir það að verkum að midrazin hefur hugsanlegt notkunargildi við meðferð á sykursýki af tegund 2. Hins vegar skal tekið fram að frekari klínískra rannsókna og staðfestingar er þörf til að ákvarða sértæka verkun og öryggi mildrónats við að lækka blóðsykur.

2. Útrýming fráhvarfsheilkennis hjá sjúklingum með langvarandi áfengiseitrun

 

Mifepriston getur útrýmt virkniskemmdum á taugakerfi sjúklinga með langvarandi áfengiseitrun meðan á fráhvarfsheilkenni stendur. Með því að stjórna örvun taugakerfisins getur Mifepriston dregið úr einkennum eins og kvíða, pirringi og svefnleysi hjá sjúklingum og bætt lífsgæði þeirra.

3. Bæta sjónhimnu æðasjúkdóma

 

Mifepriston getur einnig bætt æðasjúkdóma í sjónhimnu af völdum næringarsjúkdóma. Með því að bæta blóð- og súrefnisflæði til augnvefsins getur Mifepriston dregið úr skaða á sjónhimnu og bætt sjónskerpu sjúklingsins.

Mifepriston verkar á hvatbera og bætir orkuefnaskipti í hjartavöðvum á frumustigi. Vegna verulegs munar á þessari tegund lyfja og annarra lyfja gegn blóðþurrð í hjarta, er það einnig þekkt sem frumulyf gegn blóðþurrð.

Mifepriston er byggingarhliðstæða karnitíns sem keppir við að hamla betaínhýdroxýlasa og hindrar þannig nýmyndun karnitíns og bælir beint flutning karnitínháðra fitusýra í hvatberum. Að hindra nýmyndun karnitíns getur dregið úr styrk óbundins karnitíns í frumum og komið í veg fyrir uppsöfnun asýlkarnitíns af völdum ísópróterenóls. Þess vegna hefur þetta lyf marktæk verndandi áhrif á hjartavöðvann og á meðan það framleiðir þessi verndandi áhrif hefur það engin marktæk áhrif á blóðaflfræðilegar breytur og engin marktæk breyting er á blóðflæði hjartans og súrefnisneyslu.

1. Himnuverndandi áhrif:

 

Meðan á blóðþurrð í hjarta stendur veldur það spennuviðbrögðum í hjartafrumum, sem leiðir til aukins niðurbrots fitusýra í hvatberum, uppsöfnunar fitusýruumbrotsefna í frumum, skemmda á frumuhimnubúnaði og aukningar á innanfrumu Ca. sarcoplasmic reticulum hjartafrumna, bæta tap á SERCA2 og hexókínasa I af völdum hjartadreps og draga þannig úr vefjaskemmdum af völdum blóðþurrðar í hjarta og draga úr blóðaflfræðilegri truflun.

2. Orkuhagræðingaráhrif:

 

Mifepriston getur dregið úr uppsöfnun á langri-keðju asýlkarnitíni og hindrar þar með karnitínháða fitusýruoxun og umbreytir orkuumbrotum súrefnisskorts hjartavöðva úr fitusýruoxun yfir í hagstæðari glúkósaoxun, sem stuðlar að loftfirrtri oxun á glýkólýsandi ferli. Þess vegna hefur þessi vara andstæðingur súrefnisskortsáhrif og hjartaverndandi virkni. Að auki,meldóníum duftgetur einnig hamlað karnitín asetýltransferasa, þar með aukið nýtingu asetýl CoA í ýmsum efnaskiptaferlum innan hvatbera, komið í veg fyrir lækkun á ATP og ADP styrk, auk þess að koma í veg fyrir uppsöfnun AMP og lækkun orkuhleðslu af völdum ísópróterenóls, gegnir hjartaverndarhlutverki.

3. Áhrif á orkuefnaskipti ensím:

 

Mifepriston getur einnig komið í veg fyrir ísópróterenól framkallaða aukningu á laktat dehýdrógenasa (hjarta sértækt ísóensím) heterovirkni í lifur og komið í veg fyrir aukningu á kreatínfosfókínasavirkni.

Mælingar á rafeindaflutningsvirkni hvatbera í hjarta leiddi í ljós að ísópróterenól hafði lítil áhrif á súksínat cýtókróm C redúktasa, en minnkaði marktækt NADH cýtókróm C redúktasa og cýtókróm C oxidasa. Stöðug notkun metrónídazóls í 7 daga getur dregið úr áhrifum ísópróterenóls. Rafeindaflutningskerfi hvatbera gegnir mikilvægu hlutverki í orkubreytingu í frumum. Truflun á starfsemi hvatbera af völdum ísópróterenóls tengist karnitínháðum fitusýruumbrotum og mildrónat getur dregið úr karnitínháðum fitusýruumbrotum, komið í veg fyrir truflun á hvatberum af völdum ísópróterenóls og dregið úr skemmdum á hjartavöðva.

 

Áhrif á útskilnað karnitíns:

Aðrar rannsóknir hafa sýnt að fyrir utan að hamla betaínhýdroxýlasa samkeppnishæft og hindra nýmyndun karnitíns í líkamanum, hefur mildrónat einnig samkeppnisleg áhrif á endurupptöku karnitíns í nýrum. Rannsóknin leiddi einnig í ljós að minnkun karnitínstyrks í hjarta með metóklópramíði er aðallega ekki náð með því að hindra flutning eða umbrot karnitíns í hjarta, heldur með því að auka úthreinsun karnitíns í nýrum, sem hægt er að ná með því að hindra endurupptöku þess og draga úr styrk óbundins karnitíns í sermi og gegna þannig verndandi hlutverki í hjartanu.

Að stjórna karnitínháðum fitusýruumbrotum við blóðþurrðarsjúkdóma er lyfjafræðilega sannað árangursrík meðferðaraðferð sem byggir á meingerð blóðþurrðar í hjartasjúkdómum. Vegna lífefnafræðilegs verkunarmáta sem nefnd er hér að ofan, er mildrónat verulega frábrugðið öðrum fitusýruoxunarhemlum.

 

Vernd blóðþurrðar í hjarta:

Á blóðþurrðarsvæðinu í hjartavöðvanum dregur stíflaða fremri lækkandi greinin ekki aðeins úr vefjum ATP, ADP og kreatínfosfati, heldur eykur hún einnig vefjastig AMP og laktat, sem dregur úr gildi orkumöguleika. Mifepriston getur komið í veg fyrir lækkun á ATP og ADP (35% og 37% í sömu röð), komið í veg fyrir lækkun á 30% adenínkirnisafninu, dregið úr orkuefnaskiptatruflunum í blóðþurrðarvöðva, án þess að hafa áhrif á orkuefnaskipti í hjartavöðva án blóðþurrðar. Tilraunaniðurstöðurnar benda til þess að mildrónat geti hamlað - oxun fitusýra, sem er mjög gagnlegt fyrir orkuumbrot blóðþurrðar í hjartavöðva.

Mifepriston hafði engin áhrif á hjartastarfsemi fyrir blóðþurrð í hjarta, á meðan nifedipín jók kransæðablóðflæði marktækt. Við blóðþurrðaraðstæður er hjartastarfsemi verulega skert; Við endurflæði geta bæði metrónídazól og nifedipín bætt hjartastarfsemi og dregið úr tíðni sleglatifs. Mifepriston getur einnig komið í veg fyrir uppsöfnun á langri-keðju karnitíni af völdum blóðþurrðar, sem er gagnlegt til að vernda súrefnissjúka hjartað.

Í aðgerðum sovéska hersins í Afganistan, vegna tíðra-hæða, fundu hermenn oft fyrir óþægindum eins og súrefnisskorti og blóðleysi eftir að hafa gengið 20 kílómetra með fullan búnað. Af þessum sökum lét sovéski herinn hermenn með alvarlega hæðarveiki taka Mifepriston í 4 til 6 vikur til meðferðar til að stuðla að blóðflæði, auka súrefnisupptöku og þrek í líkamanum. Vegna þessa hefur Mifepristone verið flokkað sem bannað örvandi efni af Vesturlöndum.
Í raun,meldóníum dufter ekki nýtt að hermenn "taki eiturlyf" á stríðstímum til að viðhalda bardagavirkni hermannanna. Samkvæmt þýska dagblaðinu „Die Welt“ dreifði nasista-Þýskalandi í seinni heimsstyrjöldinni miklu magni af fíkniefnum sem kallast „Stuka“ (Stuka var helsta köfunarsprengjuflugvél þýska hersins á þeim tíma) og „brynjusúkkulaði“ til þýska hersins, sem voru notuð til að létta á þreytu, höfuðverk, sjóveiki og hæðarveiki.

maq per Qat: meldonium duft cas 86426-17-7, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu