Laxógenínduft, efnafræðilega þekkt sem 5 - hýdroxý laxogenin, hefur CAS fjölda 1177-71-5, sameindaformúlu af c₂₇h₄₂o₄, og mólþyngd 430.62. Það tilheyrir spirosterol efnasamböndum og byggingarlega er svipað og phytosterols og dýrum hormónum, en það er ekki hormón. sjálft .
Laxogenin er aðallega dregið út úr eftirfarandi plöntum:
Smilax scobinicauris:Hefðbundið kínverskt lyfjaefni, það hefur bólgueyðandi og andoxunarvirkni .
Aðrar Smilax plöntur:svo sem Smilax Glabra, etc . Þessar plöntur dreifast víða í Asíu og Suður Ameríku .
Útdráttarferlið felur venjulega í sér skref eins og leysiefni, aðgreining á litskiljun og kristöllun hreinsun og að lokum fæst hvít duftafurð með hreinleika sem er meiri en eða jafnt og 98% fengin .
Sem vefaukandi lyf sem ekki er hormóna sýnir það einstaka kosti við að efla vöðvavöxt og flýta fyrir bata og er sérstaklega hentugur fyrir fólk sem er viðkvæmt fyrir hormónum eða þarf að forðast lyfjaskimun . En gæði markaðsafurða þess eru mjög mismunandi . neytendur ættu að velja birgjar sem hafa staðið ISO/GMP vottunarvottorð og Strifticlds eftir DOSAT Leiðbeiningar . Í framtíðinni, með bylting í afhendingartækni og verkunarháttum, er búist við að laxogenin muni gegna stærra hlutverki á sviðum íþrótta næringar og klínískrar endurhæfingar .
|
|
|
Laxogenin duft coa
Laxógeníndufter stera saponin dregið út úr plöntum . Vegna þess hve einstök vefaukandi einkenni þess hefur vakið mikla athygli á sviði íþrótta næringar og líkamsræktar . Hægt er að draga saman grunnaðgerðir þess í eftirfarandi fjóra þætti:
Stuðla að próteinmyndun og flýta fyrir vöðvavöxt
Laxogenin eykur hraða próteinsmyndunar verulega með því að virkja mTOR merkjaslóðina (markprótein rapamycins hjá spendýrum) . rannsóknir sýna að það getur aukið nýmyndunargetu próteina um meira en 200%, og það flýtir beint að viðgerð og vöxt vöðva {2. fyrir dæmi, meðan á 8-}} {. fyrir dæmi, meðan á {{{3} ums ums ums} ums {{{2} fyrir dæmi, meðan á meðan á {{{um um um um ums ums ums ums -ums ums ums ums ums ums um ums um ums um um um um um um um um um um um unum um um um um um um um um um um. Tímabil jókst meðalþykkt quadriceps femoris um 1.5-2.5 kg (Dexa skannagögn), og þversniðsvæðið í vöðvanum stækkað með 8-12% (Hafrannsóknastofnun) . Að auki getur það aukið tjáningu Amino-chain (eins og Lat1), aukið þéttni þéttni Amino-Chain (eins og Lat1), aukið þéttni þéttni Amino-Chain (eins og Lat1), aukið þéttni þéttni Amino-Chain (eins og Lat1), aukið þéttni þéttni Amino-Chain (eins og Lat1), aukið þéttni þéttni Amine-Chain (eins og Lat1), aukið þéttni þéttni Amine-Chain (eins og LAT1), aukið þéttni þéttbýlisins. (BCAA), og veita hráefni stuðning við nýmyndun vöðva .
Stjórna kortisólmagni og draga úr sundurliðun vöðva
Kortisól er streituhormón . Langtíma hátt magn getur leitt til sundurliðunar á vöðvapróteini og uppsöfnun fitu . Laxogenin hindrar neikvæð áhrif kortisóls með tvöföldum fyrirkomulagi:
Hömlun á 11 - HSD1 ensím:Dregur úr endurnýjun kortisóls í vöðva og fituvef og lækkar staðbundna styrk kortisóls .
Mótmæla sykurstera viðtakanum (GR):Að hindra kortisól af völdum vöðvapróteins niðurbrots merkjaslóðar .
Klínísk gögn sýna að viðbótar laxogenin getur dregið úr kreatínkínasa (CK) stigum með 30-40% og laktat dehýdrógenasa (LDH) losun um 25% eftir æfingu, sem léttir verulega vöðvaskaða og þreytu .}
Auka íþróttaafköst og bata getu
Laxogenin getur hratt aukið afköst og æfingarþol:
Skammtímaáhrif (3-5 dagar):Styrkur framleiðsla eykst um 10-15% (í jöfnu lengd gripstyrkprófinu) og fjöldi endurtekninga eykst um 20% .
Langtímaáhrif (3-4 vikur):Lean líkamsþyngd eykst um 1.5-2.5 kg og þrek vöðva er bætt verulega .
Andoxunarefni þess (svo sem að auka virkni SOD og GPX) geta dregið úr oxunarálagi af völdum æfinga og flýtt fyrir bata . til dæmis, þá minnkaði huglæga þreytustig (VA) einstaklinganna um 40% innan 24 klukkustunda eftir æfingu .
Öryggi kostur: Engin hormón truflun, hentugur til langs tíma notkunar
Ólíkt tilbúnum sterum, laxogenin:
Engin truflun á jafnvægi hormóna:There were no significant changes in hormone levels such as testosterone, estrogen, and cortisol (p>0.05).
Engin hætta á skimun lyfja:Kallar ekki af stað stera eða örvandi próf sem bönnuð eru með WADA .
Lítil eituráhrif á lifrarefni:Alanine aminotransferase (ALT), aspartat aminotransferase (AST) og kreatínín úthreinsunarhlutfall er áfram stöðugt .
Þessi einkenni gera það að kjörið val fyrir fólk sem er viðkvæmt fyrir hormón, svo sem konur og unglinga .
Vísindalegur grundvöllur hagnýtar framkvæmdaraðferðar
Hlutverk laxogenins er byggt á einstökum efnafræðilegum uppbyggingu þess (spirósteranólum) og plöntuafleiddum eiginleikum:
Virkjun mTOR leiðar
Með því að stjórna fosfórun p70S6K og 4E-BP1, þá stuðlar það að ribosomal lífmyndun .
Reglugerð um kortisól
Hindra virkni 11 - HSD1 ensímsins og draga úr endurnýjun kortisóls; Lokaðu að hluta umritunarvirkni GR viðtakans .
Bólgueyðandi og andoxunaráhrif
Hömlaðu kjarnorkubreytingu NF-KB og dregur úr bólguþáttum eins og IL -6 og TNF-; Auka getu til að hreinsa ROS .
Umsóknarsvið og ráðleggingar um skammta
Líkamsrækt og vöðvabygging
Byrjendur:50-100 mg á dag, tekin í tveimur skiptum skömmtum (þegar þú vaknar og eftir þjálfun) .
Háþróaðir notendur:100-200 mg á dag, ásamt 8- vikanotkun og 4- viku rest hringrás .
Klínísk endurhæfing
Vöðvastarfsemi:200 mg á dag í 12 vikur og bætir stigastyrk vöðva (MMT) í bekk 1-2.
Bata eftir aðgerð:100 mg á dag, ásamt sjúkraþjálfun, stytta sjúkrahúsdvölina um 3 til 5 daga .
Sérstakir hópar
Kona:50-75 mg á dag, engar andrógen aukaverkanir (eins og hirsutism, unglingabólur) .
Fyrir aldraða:25-50 mg á dag til að auka gripstyrk og jafnvægi .
Laxógeníndufter stera sapogenín dregið út úr plöntum . Greining þess þarf að sameina með efnafræðilegri, tæknilegri greiningu og líffræðilegri uppgötvunartækni til að tryggja hreinleika, staðfestingu uppbyggingar og mat á virkni . Eftirfarandi greiningaraðferðir eru þróaðar út frá fjórum víddum: Eignative Analysis, megindleg greining, uppbyggingargreining og líffræðileg virkniprófi:
Eigindleg greining: Staðfestu tilvist laxogenins
Þunn lagskiljun (TLC)
Meginregla:Aðskilnaður er framkvæmdur með því að nýta muninn á dreifingarstuðlum mismunandi efna í kyrrstöðufasa (kísilgelplötu) og farsíma áfanga (leysiefni) .
Aðgerð:
Sýnið er leyst upp í metanóli eða klóróformi og sést á kísilgelplötu .
Þróunarefni: klóróform - metanól - vatn (6: 3: 1, v/v/v) eða svipuð kerfi .
Litþróun: Úðaðu 10% brennisteinssýru etanóllausn, hitaðu það og fylgstu með fjólubláu blettum (RF gildi ætti að vera í samræmi við venjulega vöruna) .
Kostir:Hröð og lágmarkskostnaður, hentugur fyrir fyrstu skimun .
Hágæða vökvaskiljun (HPLC)
Meginregla:Efnasambönd eru aðskilin í gegnum háþrýstingsvökvakerfi og ákvörðuð eðlislæg með UV skynjara eða massagreiningarskynjara (MS) .
Aðgerð:
Litskiljun dálkur: C18 afturfasa dálkur (4 . 6 × 250mm, 5μm).
Farsími: Acetonitrile - Vatn (50:50, rúmmálshlutfall), sem inniheldur 0 . 1% maurasýru.
Bylgjulengd uppgötvunar: 210nm (einkennandi frásogstoppur stera efnasambanda) .
Varðveislutími: Berðu saman við venjulega vöruna til að staðfesta Laxogenin Peak .
Kostir:Mikil næmi, mikil upplausn og getu til að greina óhreinindi samtímis .
Töluleg greining: Ákvörðun á laxogenin innihaldi
HPLC-UV ytri staðlað aðferð
Skref:
Undirbúðu röð af stöðluðum lausnum (svo sem 10, 20, 50, 100, 200ug/ml) .
Teiknaðu staðalferilinn (hámarkssvæði vs styrkur) .
Eftir að sýnið var untrasonically dregið út með metanóli var það sprautað til greiningar og innihaldið var reiknað .
Staðfestingarstærðir:
Línulegt svið: 10-200 ug/ml (r² meiri en eða jafnt og 0 . 999).
Endurheimtahlutfall: 95% -105% (spiked batapróf) .
Nákvæmni: RSD minna en eða jafnt og 2% (endurtekningar á degi og milli dags) .
Óhreinsa afkastamikil vökvaskiljun-tandem massagreining (UPLC-MS/MS)
Gildandi atburðarás:Snefilgreining eða flókin fylki (svo sem plöntuþykkni) .
Ástand:
Litskiljun dálkur: Acquity UPLC BEH C18 (2 . 1 × 50mm, 1,7μm).
Farsími: Acetonitrile -0.1% maurasýruvatn (halla skolun) .
Jón uppspretta: Rafsprautur jónunar (ESI), jákvæður jónastilling .
Eftirlit með jónpörum: m/z 431 . 6 → 139.1 (megindlegar jónir).
Kostir:Næmni upp að ng/ml stigi, sterk andstæðingur-truflunarhæfni .
Uppbyggingar persónusköpun: Staðfestu sameindauppbygginguna
Kjarnasegulómun litrófsgreining (NMR)
Sýnishornsundirbúningur: Leysið upp deuterated klóróform (CDCL₃) og bætið tetrametýlsilan (TMS) sem innri staðlinum .
Innihald greiningar:
¹H NMR: Staðfestu efnaskipti vetnisatóms (E . g ., 3 - oh við Δ 3.5-4.0 ppm) .}
S
2D NMR (HSQC, HMBC): Greiningarvetnis-kolefnistenging samband .
Samanburður á gagnagrunni: Berðu saman við þekkt NMR gögn um laxogenin (svo sem pubchem id: 10950057) .
Massagreining (MS)
Háupplausn massagreining (HRMS)
Ákvarðið nákvæman mólmassa (fræðilegt gildi: 430 . 625, mæld gildi villa minna en eða jafnt og 5 ppm).
Staðfestu sameindaformúluna (C₂₇H₄₂O₄) .
Tandem massagreining (MS/MS)
Brot jónagreining (svo sem m/z 431 → 413 → 395), til að álykta um beinbrot .
Líffræðileg virkni próf: Staðfestu virkniáhrifin
Próteinmyndunartilraun
Líkan: myoblasts af C2C12 músum .
Aðferð:
Frumur voru ræktaðar í DMEM sem innihéldu 10%FBS og aðgreindar í myotubes .
Bættu við laxogenin (1-100 μm) og meðhöndluðu í 24 klukkustundir .
Greina hraða próteinsmyndunar (svo sem ³ H-leucine Incorporation Method) .
Jákvæð stjórnun: insúlín (100nm) .
Bólgueyðandi tilraun
Líkan: RAW264 . 7 átfrumur.
Aðferð:
Lps (1ug/ml) örvar bólgusvörun .
Eftir formeðferð með laxogenin (10μm) voru stig IL -6 og tnf- greind (ELISA aðferð) .
Dýratilraun
Hönnun: SD rottur, 8- viku styrktarþjálfunarlíkan .
Grouping: Control Group, Laxogenin Group (100 mg/ kg/ dag, gavage) .
Vísir:
Vöðvaþyngd (quadriceps, gastrocnemius) .
Grip styrktarpróf (rafræn gripdynamometer) .
Kortisól í sermi (ELISA aðferð)
Lykilatriði gæðaeftirlits
Hreinleika staðall
Normaliserunaraðferð HPLC svæði meiri en eða jafnt og 98%.
Þungmálm uppgötvun
Ákvörðun blý (pb) minna en eða jafnt og 0 . 002% og arsen (AS) minna en eða jafnt og 0,001% með ICP-MS aðferð.
Örverumörk
Heildarfjöldi nýlenda minna en eða jafnt og 1000cfu/g, mold og ger minna en eða jafnt og 100cfu/g .
Leifar leifar
GC aðferð til að greina leifar af metanóli, klóróformi osfrv. . (í samræmi við ICH leiðbeiningar) .
Tillögur um val á aðferð
Hröð skimun:TLC+HPLC-UV .
Nákvæm magngreining:UPLC-MS/MS (Hentar fyrir sýni með lágt innihald) .
Staðfesting uppbyggingar:NMR+HRMS (stuðningur við faglegan búnað krafist) .
Hagnýtur sannprófun:Frumutilraunir + dýratilraunir (ásamt rannsóknarskyni) .
Málsgreining: Notkun laxogenins í íþrótta næringu
Rannsóknarteymi sem fannst með megindlegri greiningu af HPLC-MS/ MS að eftir að íþróttamenn bættust við laxogenin (100 mg/ dag) í 8 vikur:
Lean líkamsþyngd jókst um 2 . 1 kg (Dexa skönnun).
Þykkt quadriceps femoris jókst um 10% (mælt með MRI) .
CK stigið lækkaði um 35% eftir æfingu (bls<0.01).
There was no significant change in serum cortisol concentration (p>0.05).
Þessi rannsókn staðfesti árangurLaxógenínduftvið að efla vöðvavöxt og flýta fyrir bata, án þess að hætta sé á hormónatruflunum .
maq per Qat: Laxógenínduft, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu