18 - glycyrrhetinic acid CAS 471-53-4

18 - glycyrrhetinic acid, CAS 471 - 53-4, sameindaformúla C30H46O4, hvítt kristallað duft, óleysanlegt í vatni, leysanlegt í etanóli, klóróformi, pýridíni og ediksýru. Það er algengur matur fyrir bæði læknisfræði og mat. Lakkrísútdráttur er mikið notaður í nammi og niðursoðinn mat sem náttúrulegt sætuefni. Sætur smekkur lakkrís kemur frá glýkýrrhizic sýru og glýkýrrhetínsýru. Hið fyrra er eins konar triterpenoid saponin, sem nemur um 4% ~ 5% af þurrvigt glýkýrrhizic rótar og sætleiki þess er 50 sinnum af súkrósa. Glýkýrrhetínsýra er mynduð með vatnsrofi glýkýrrhizic sýru til að fjarlægja sykursýrukeðjuna og sætleiki hennar er 250 sinnum af súkrósa. Glýkýrrhetínsýra hefur frumudrepandi áhrif. Langtíma neysla glýkýrrhizic sýru (100g/d) í miklu magni getur leitt til alvarlegs háþrýstings og hjartaþrýstings. Klínísk einkenni eru natríumjónargeymsla og útskilnaður kalíumjóna. Í alvarlegum tilvikum getur það leitt til mikils veikleika og fibrillation slegils.

18 - glycyrrhetinic acid, sem kjarna virka innihaldsefnið í plöntum af lakkrís ættkvíslinni (svo sem léttur ávaxtafræðilegi og bólginn ávaxtafræðilegi lakkrís), hefur sameindaskipan af gítasýkískum triterpenoids af oleanane gerð og náttúrulegum sætleikum. Frá því að það var aðskilnað og auðkenning snemma á 20. öld hefur notkun þess stækkað frá hefðbundnum kínverskum lækningum til nútíma lækninga, matvæla, snyrtivöru og daglegra efna sviða og myndar þverfaglegt umsóknarkerfi.

Læknissvið: bylting frá grunnmeðferð til nákvæmni lyfja

 

1. Bólgueyðandi og ónæmisreglugerð: Multi - Markhömlun á bólguhylki viðbrögð
Með því að hindra nýmyndun og losun bólgusjúklinga eins og prostaglandin E2, histamín og serótóníns, sem hindrar NF - κ B merkjaslóðina er háræð gegndræpi verulega minnkað. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að andstæðingur - bólgueyðandi er um það bil 1/10 af hydrocortisone, en engin hætta er á hömlun á nýrnahettum í heiladingli. Til dæmis:
Langvinn bólgumeðferð: Í iktsýki dregur úr STAT3/HIF-1 leiðinni átfrumuíferð og léttir bólgu í liðum.

 

Ofnæmissjúkdómar: Hjá sjúklingum með ofnæmishúðbólgu getur krem ​​sem inniheldur 2% lakkrísútdrátt dregið úr kláði stigum um 47% og fyrirkomulag þess er tengt lækkun ónæmissvörunar Th2 af gerðinni.
Líffærisvörn: Í lifrarþurrð/reperfusion meiðslum líkan getur forvörn dregið úr apoptosis lifrarfrumum um 32% og íferð daufkyrninga um 45%.

2. antiviral og andstæðingur - æxli: tvöfaldur vélbúnaður hindrar framvindu sjúkdóms
Veirueyðandi áhrif: Með því að hindra myndun veiru umslagspróteina hindrar það lifrarbólguveiruna HIV, afritunarhring inflúensuveirunnar. Til dæmis er EC50 gildi þess fyrir HBV 2,3 μ m og samsetning þess við lamivúdín getur aukið veirueyðandi verkun.

 

Anitumor vélbúnaður:
Bein áhrif: Að örva apoptosis æxlisfrumna (svo sem í gegnum ROS miðlað hvatbera leið) og hindra fjölgun krabbameinsfrumna (IC 50=8.2 μ m).

Óbein áhrif: niðurregla VEGF tjáningu og hindra æðamyndun æxlis; Auka virkni NK frumna og bæta ónæmiseftirlit.
Uppbygging hagræðingar: Afleiður með C - 11 karbónýlhópur minnkaður í hýdroxýlhóp halda virkni gegn æxli en draga úr frumudrepandi áhrifum um 60%.

3. íhlutun vegna efnaskipta sjúkdóma: Frá blóðsykursreglugerð til lípíðumbrots
Stjórnun sykursýki: Með því að virkja AMPK ferli getur það stuðlað að upptöku glúkósa í beinagrindarvöðva og dregið úr fastandi blóðsykur af sykursýki rottum um 28%, sem jafngildir glibenclamide.

 

Non Alcoholic fitusjúkdómur í lifur (NAFLD): hindrar STAT3/HIF-1 leiðina í átfrumum, dregur úr fituútfellingu í lifrarfrumum og bætir insúlínviðnám.

Æðakölkun: Draga úr myndun froðufrumna og hættu á stöðugleika veggskjöldur með því að hindra oxun LDL.

4. Meðferð á sérstökum sjúkdómum: Að fylla klínísk eyður
Önnur meðferð við Addison -sjúkdómi: Í staðinn fyrir deoxycorticosterone heldur það raflausnarjafnvægi, en þarf að sameina það með hýdrókortisóni til að forðast kreppu.
Mikilvægur af völdum lifrarsjúkdóms: Treygulate FXR tjáning, stuðla að útskilnaði gallsýru og draga úr bilirubin í sermi um 35%.
Taugavörn: Í líkönum Parkinsonssjúkdóms bætir hömlun á MPTP af völdum apoptosis taugafrumna.

Matvælaiðnaður: nýstárleg notkun náttúrulegra hráefna

 

1.
18 - glycyrrhetinic acidEr með sætleik 50 sinnum en súkrósa og kaloríugildi þess er aðeins 1/10 af því. Í sykurlausum matvælum getur samsetning þess við rauðkorna dulið biturleika og aukið smekkþegann. Sem dæmi má nefna að ákveðinn tegund af sykurlausum drykkjum jók þrautseigju sætleikans um 40% með því að bæta við 0,02% glýkýrrhetínsýru.
2.. Hagnýtur aukefni í matvælum: Fjölvíddarheilbrigðisbætur
Andoxunarefni til að bæta við 0,1%glýkýrrhetínsýru við plöntu - byggðar kjötafurðir geta lengt geymsluþol um 25%, með DPPH sindurefnishraðahraða 89%.

 

Heilsueftirlit í þörmum: Með því að stjórna örveru í meltingarvegi (svo sem að auka gnægð bifidobacteria) er hægt að bæta hægðatregðaeinkenni og klínískar rannsóknir hafa sýnt 30% aukningu á tíðni þörmum.
Íþrótta næringaruppbót: Samhliða greinóttum amínósýrum í keðju getur það dregið úr magni vöðvamyndamerkja (CK) eftir æfingu um 22% og flýtt fyrir bata.
3.. Matarvörur: Ný náttúruleg bakteríudrepandi lausn
MIC gildi fyrir Staphylococcus aureus og Escherichia coli voru 12,5 μg/ml og 25 μg/ml, í sömu röð. Í kjötvernd getur samsett lag þess með kítósan lengt kælitímabilið um 3 daga án þess að hætta sé á efna rotvarnarefnum.

Snyrtivörusvið: Viðmiðið fyrir virkt innihaldsefni í vísindalegum skincare

 

1.. Hvítandi og blettaljós: Multi Pathway hömlun á melanínframleiðslu
Tyrosinase hömlun: IC50 gildi glýkýrrhetínsýruafleiðu glýkýrrhetínsýru er 0,8 μ m, sem er 16 sinnum hærra en Arbutin.
Melanín flutningsblokkun: Niðurregla á tjáningu Rab27A próteina dregur úr flutningi melanosomes í keratínfrumur.
Klínísk sannprófun: Eftir 8 vikna stöðuga notkun kjarna sem innihélt 1,5% lakkrísútdrátt minnkaði MASI stig sjúklinga með klóasma um 39,2% og það var engin hýdrókínón erting.
2.. Bólguviðgerðir: Uppbygging hindrana og örjafnvægi
Bráð bólga: Fyrir UV -framkallað roða getur 2% dipotassium glýkýrrhizinat lækkað hitastig húðarinnar um 1,8 gráðu og dregið úr roða og bólgusvæði um 52%.

 

Langvinn meiðsli á hindrun: Stuðlar að myndun keramíðs, dregur úr vatnstapi (TEWL) um 28%og eykur viðgerðarhraða um 2,3 sinnum.
Örverueftirlit: hindrar myndun líffilms í propionibacterium acnes og dregur úr hættu á lyfjaónæmi þegar það er sameinað salisýlsýru.

3.. Anti Aging: Dual áhrif samvirkni andoxunarefna og kollagen endurnýjun
Hreinsun frjálsra róttækra: ORAC gildi lakkrís chalcone A er 5200 μ mól Te/g, sem er 1,8 sinnum það sem C. -vítamín.
Kollagen nýmyndun örvun: Með því að virkja TGF - /Smad leið, eykst tjáningarstig kollagen af ​​gerð I um 40%og bætir hrukka dýpt.
Aukin ljósvarnir: Endurnotkun með sólarvörn getur aukið SPF gildi um 15% og dregið úr DNA -skemmdum á UVB.

Daglegar efnaafurðir: virkni framlengingar á náttúrulegum efnum

 

1.
Tannskírteini: glýkýrrhetínsýra er með hömlunarsvæði 18 mm á móti Streptococcus mutans, og þegar það er sameinað natríumflúoríði getur það dregið úr tíðni tannskemmda um 37%.
Gúmmíheilbrigði: Með því að bæta 0,5% glýkýrrhetínsýru við tannkrem getur það dregið úr blóðblæðingarvísitölu um 41% og gangverk þess tengist því að hindra losun IL-6.

2..
Sjampóformúla: Með því að stjórna seytingu sebum í hársvörðinni minnkar olíuframleiðsla feita hárs um 31%og það er engin þurr og þétt tilfinning.

Notkun sturtu hlaups: Þegar það er sameinað höfrum pektíni getur það dregið úr ertingu á yfirborðsvirkum efnum og stytt lengd roða í húðinni um 50%.

Glycyrrhetinic acid, með einstaka sameindauppbyggingu og multi - Markmið verkunarháttar, hefur orðið brú sem tengir hefðbundna visku og nútímatækni. Með framgangi byggingarlíffræði og afhendingartækni munu notkunarmörk þess halda áfram að stækka, veita öruggari og skilvirkari lausnir fyrir heilsu manna.

Undirbúningsaðferð fyrir18 - glycyrrhetinic sýru:

Taktu 140g af glýkýrrhizic sýrudufti (glýkýrrhizic sýruinnihald er um það bil 25% HPLC), bættu við 1120 ml af 95% ætum etanóli, þykkni við 40 gráðu í 3 klukkustundir, síaðu til að fjarlægja óleysanlegt óhreinindi, eimið síuvatnið og endurheimt etanól til að fá útdráttinn, þurrka útdráttinn við ekki 100 gráðu á vatnsbaðinu til að fá 118g af þurrt útdrátt en 20%; Eftir að hafa mulið þurrtútdráttinn skaltu taka 100g, bætið við 300 ml af 70% jökulsýru, bætið við 7 ml af þéttri brennisteinssýru, vatnsrof og asetýlat við venjulegan þrýsting, hækkaðu hitastigið í 98 ~ 103 gráðu og bregðast við í 2 klukkustundir. Eftir að vatnsrofi og asetýleringu er lokið, kælið að stofuhita, síaðu aðskilin föst efni, þvoðu síukökuna með 250 ml af 65% ediksýru og þvoðu síðan með 200 ml af etanóli, loksins þvoðu með 300 ml af vatni og þurrt við 100 gráðu til að fá 20,21g af hráa asetýlglýcrhetinic sýru, með hreinleika 88.2% (HPLC).

Taktu 20g af asetýlglýkýrrhetínsýru, bætið við 300 ml af vatni, bætið við 5g af natríumhýdroxíði til að stilla sýrustigið í 13, bakflæði vatnsrofs við andrúmsloftsþrýsting í 4 klukkustundir, lækkaðu í stofuhita, sýrðu pH í 5,2 með hydrochloric sýru, og síu, þvoðu síu kökuna með hreinu vatni, fjarlægðu krabbameinið, og þurrt 100 gráðu til að fá 17. Glycyrrhetinic acid, hreinleiki 92,9% (HPLC), og leystir síðan upp hráa glýkýrrhetínsýru með 214 ml af 95% etanóli eftir rúmmálshlutfallstyrk, 25% (4,45g) af þyngd hráa glýkýrrhetínsýru er bætt við með virkjuðu kolefni til að endurmeta. Eftir aflitun á bakflæði er síuvökvi síað. Eftir að etanól er endurheimt er fastið aðskilið og 16,4g af glýkýrrhetínsýru er síað, með hreinleika 98,2% (hlutleysingaraðferð). Til að hreinsa enn frekar skaltu nota 95% etanól til að endurkrista þrisvar sinnum til að fá glýkýrrhetínsýruafurð með hreinleika 98% (HPLC). Heildar óhreinindi hámarkið er ekki meira en 2%og einn óhreinindi hámarkið er ekki meira en 0,7%, sem er að fullu í samræmi við evrópska lyfjafræðilegan staðal.

1. adrenocortical hormón - eins áhrif:
⑴ Mineralocorticoid áhrif:
Fyrir heilbrigt fólk og mörg dýr getur glýkýrrhetínsýra stuðlað að aukningu natríums, vatnsgeymslu og útskilnaðar kalíums, sem sýnir deoxycorticosterone eins áhrif. Þegar sjúklingar með tvíhliða nýrnahettur eru meðhöndlaðir með 40 mg af hýdrókortisóni í vöðva til viðhaldsmeðferðar á hverjum degi, ef 4G af glýkýrrhetínsýru er sprautað undir húð á hverjum degi, mun samvirkni eiga sér stað og raflausn verður haldið í jafnvægi. Hins vegar, ef hýdrókortisón er stöðvað og aðeins glýkýrrhetínsýra er gefin, þá tapast natríumgeymsla og kreppa Addison mun eiga sér stað.
⑵ sykursteraáhrif:
Efnafræðileg uppbygging18 - glycyrrhetinic sýruer svipað og hjá barksterum. Glýkýrrhetínsýra getur samt framleitt natríumgeymslu, bólgueyðandi og anti - bólguáhrif hjá dýrum með nýrnahettubólgu og blóðsykursjúkdóm. Áhrif 25 mg glýkýrrhetínsýru á vatn og natríumsöfnun hjá rottum voru sterkari en 1 mg deoxycorticosteron. Þess vegna er deoxycorticosterone - eins og áhrif glýkýrrhetínsýru ekki framleidd með innrænu deoxycorticosterone og aldósteróni, heldur getur það verið bein áhrif. Sumir telja einnig að það sé óbein áhrif, það er að segja að glýkýrrhetínsýra hindrar eyðileggingu nýrnahettum stera í líkamanum, þannig að innihald barkstera í blóði eykst samsvarandi og sýnir augljósara adrenocortical hormón- eins áhrif. Einnig er greint frá því að glýkýrrhetínsýra muni aðeins hafa áhrif á þá sem eru með skert nýrnahettum og ófullkominn bilun.

2. Anti - Bólgu og andstæðingur - ónæmisáhrif:
Glýkýrrhetínsýra hefur and -- bólguáhrif svipuð og kortisón eða kortisón. Glýkýrrhetínsýra hefur hamlandi áhrif á bómullarkúlukorn, formalín - framkallað bólgu í fótum og granulomatous bólgu undir húð hjá rottum, og and -- bólgu í um það bil 1/10 af því að kortisón eða hýdrecortisón. Glýkýrrhetínsýra hefur hamlandi áhrif á tilraunagigt sem framkallað er af karragenan hjá rottum og hefur mismunandi stig af hamlandi áhrifum á ofnæmisviðbrögð af völdum hestasermis eða eggjahvíts í naggrísum. Anti - bólgueyðandi og and -- Ofnæmisviðbrögð geta tengst hömlun á gegndræpi, andstæðingur- histamíns eða minnkun á svörun frumna við örvun.
Glýkýrrhetínsýra hefur hamlandi áhrif á ýmsa bráða bólgu. Anti - bólguáhrif þess eru ekki háð heiladingli - adrenocortical kerfinu, heldur tengist hömlun PGE2 framleiðslu í bólguvef, mótlyf bólgueyðandi histamíns, 5 - hýdroxýtrypítamíns osfrv. Malondialdehýð, niðurbrotsafurð PG endoperoxíðs í bólgusjúkdómi músa af völdum próteins, sem hægt er að mótmæla með utanaðkomandi arakidonsýru. Natríum glýkýrrhetínsýra getur einnig aukið non - sértæka frumu ónæmisaðgerð líkamans . 18- glýkýrrhetinic sýru hefur ónæmisbælandi áhrif á bráðan sermisjúkdóm hjá kanínum. Fimmtíu kanínum var skipt af handahófi í tilraunahóp og samanburðarhóp. Kanínulíkanið af tímabundnum bráðum sermissjúkdómi var komið á með nautgriparpróteini (BSA) sem mótefnavaka. Mun 18 - glycyrrhetinic sýru leyst upp í ólífuolíu (150 mg/ml). Dýrin í tilraunahópnum tóku 18 - glycyrrhetinic acid 200 mg/kg var sprautað í vöðva í dýr. Viðmiðunarhópnum var sprautað í vöðva með ólífuolíu. Niðurstöður and-BSA-1GG mótefni í sermi dýra í samanburðarhópnum og tilraunahópurinn fannst á 6. degi eftir BSA bólusetningu og náðu hæsta stigi á 12. degi. Tilraunahópurinn var marktækt hærri en samanburðarhópurinn. Sértækt BSA-Anti-BSA fléttan við blóðrás tveggja hópa dýra var marktækt hærri en fyrir bólusetningu, en enginn tölfræðilegur munur var á milli hópanna tveggja. Viðbótargildi í blóði tilraunahópsins var marktækt hærra en í samanburðarhópnum . 18- glycyrrhetinic sýru hefur engin áhrif á myndun CIC.

3. Áhrif á meltingarkerfi:
Glýkýrrhetínsýra getur dregið úr bilirúbíni í blóði og aukið útskilnað úr bilirúbíni í þvagi hjá kanínum og rottum með tengingu heildar gallgöngunnar, sem er sterkari en glúkúrónólaktón eða metíónín. Það hefur góð andstæðingur - sáráhrif á pyloric bindingarrottur. Meðferðarvísitala þess er mikil.

maq per Qat: 18 - Glycyrrhetinic Acid CAS 471-53-4, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu