Terbinafin hýdróklóríð tafla

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum terbinafin hýdróklóríð töflu í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða terbinafine hýdróklóríð töflu til sölu hér frá verksmiðjunni okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.

Terbinafin hýdróklóríð taflaer sveppalyf til inntöku sem tilheyrir allylamínflokki lyfjaefnasambanda. Það virkar með því að hamla sértækt sveppaensím squalene epoxidasa, sem aftur stöðvar nýmyndun ergósteróls -mikilvægs þáttar í frumuhimnu sveppa- og hrindir af stað innanfrumuuppsöfnun skvalens. Þessi tvöfaldi búnaður truflar uppbyggingu heilleika sveppafrumuhimnunnar, sem leiðir til bæði sveppadrepandi og sveppaeyðandi verkunar gegn breitt svið sjúkdómsvaldandi sveppa. Terbinafin hýdróklóríð töflur eru fyrst og fremst ætlaðar til að meðhöndla sýkingar sem hafa áhrif á húð, hár og neglur og eru mjög áhrifaríkar gegn húðsjúkdómum þar á meðal Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis og Epidermophyton floccosum. Fyrir naglabólgu, almennt þekktur sem sveppasýkingar í nöglum sem hafa áhrif á bæði neglur og táneglur, er hefðbundin meðferðartími á bilinu 6 vikur til 3 mánuðir, þar sem alvarlegri tilfelli gætu þurft lengri meðferð í allt að 6 mánuði. Þegar um er að ræða yfirborðssveppasýkingar í húð eins og tinea corporis (hringormur), tinea cruris (kláði), tinea pedis (fótsveppur) og tinea capitis (hringormur í hársverði), er dæmigerður meðferðartími á milli 2 til 6 vikur. Fyrir candidasýkingu í húð af völdum Candida albicans er ráðlagður meðferðartími yfirleitt 2 til 4 vikur.

Samsetningarforskriftir
Stykkin sem fást í verslun eru með staðlaðan skammt upp á 250 mg/stykki og algengar umbúðir innihalda:
Flaska: 30 stykki/flaska, 100 stykki/flaska, 500 töflur/flaska, 1000 stykki/flaska;
Kúluplastumbúðir: 30 stykki/kassa (pakkað í ál-plastbóluplasti).
Útlit stykkisins er hvítt til ljósgult hringlaga tvöfalt kúpt filmuhúðað stykki og sumar vörur eru með merkingar prentaðar á yfirborðið (eins og „LAMISIL 250“ eða „IG 209“). Hjálparefnum eins og kísilkvoða, hýdroxýprópýlmetýlsellulósa, magnesíumsterati o.s.frv. er oft bætt við samsetningar til að bæta stöðugleika og þjöppunarhæfni lyfja. Allýlamínhópurinn í efnafræðilegri uppbyggingu hans er lykilstarfshópur sem hamlar sveppaensímvirkni.

Viðbótarupplýsingar um efnasamband:

Vöruformið okkar

 

 

terbinafin hýdróklóríð +. COA

Terbinafin hýdróklóríð taflaer breitt-sveppalyf sem hindrar lykilensím sem taka þátt í frumumyndun sveppa, hindrar nýmyndun ergósteróls og veldur uppsöfnun skvalens, sem leiðir að lokum til frumudauða sveppa. Verkunarháttur þess hefur mikla sértækni, tvöföld eyðileggjandi áhrif og þrautseigju, sem gerir það að kjarna lyfi til að meðhöndla húð-, hár- og naglasveppasýkingar. Eftirfarandi útskýrir kerfisbundið verkunarmáta þess út frá þáttum sameindamarkmiða, efnaskiptatruflana, bakteríudrepandi litrófs og lyfjahvarfaeiginleika.

Sameindamarkmið: Sértæk hömlun á skvalen sýklóoxýgenasa

 

1. Efnafræðilegur grundvöllur ensímhömlunar
Sameindabygging terbínafínhýdróklóríðs inniheldur allýlamínhóp, sem binst samgilt við virka stað sveppa skvalenepoxíðasa til að mynda óafturkræfan ensímhemla flókið. Tilraunir hafa sýnt að hömlunarfasti þess (Ki gildi) fyrir ensím er allt að 30 nM, sem gefur til kynna mjög mikla bindisækni þess. Aftur á móti er munur á virkri miðstöðvarbyggingu einsleitra ensíma í frumum manna, sem leiðir til þess að næmni terbíafíns fyrir frumum úr mönnum er aðeins einn tíu þúsundasti af næmi sveppa og tryggir þar með öryggi remey.

 

2. Líffræðilegar afleiðingar ensímhömlunar
Skvalen sýklóoxýgenasi er lykilhraðatakmarkandi ensím í nýmyndunarferli ergósteróls, sem er ábyrgt fyrir því að hvata umbreytingu skvalens í 2,3-oxidosqualen. Þetta skref er upphafsviðbrögð fyrir myndun ergósteróls, sem er aðalþáttur sveppafrumna og skiptir sköpum til að viðhalda heilleika og vökva. Terbíafín truflar myndun ergósteróls beint með því að hindra virkni ensímsins á sama tíma og það veldur mikilli uppsöfnun skvalens í sveppafrumum.

Tvöföld eyðileggjandi áhrif: fóðurbygging hrynur og eiturverkanasöfnun

 

1. Eituráhrif skvalensöfnunar
Óeðlileg uppsöfnun skvalens í frumum hefur tvöfalda eituráhrif:
Líkamlegur skaði: Skvalen er ó-skautuð sameind og of mikil uppsöfnun þess getur skaðað lípíð tvílaga uppbyggingu frumufóðrunar, sem leiðir til breytinga á vökva fóðurs og taps á starfsemi.
Oxunarálag: Skvalen getur verið hvatað af innanfrumuoxidasum til að mynda hvarfgjörn súrefnistegundir (ROS), sem leiðir til lípíðperoxunar og próteinoxunar, sem að lokum leiðir til frumudauða. Tilraunin staðfesti að eftir reey með terbíafíni jókst innanfrumu ROS magn Candida albicans frumna marktækt og var jákvæð fylgni við lyfjastyrk.

 

2. Beinn skaði af völdum ergósterólskorts
Skortur á ergósteróli leiðir til óeðlilegrar fóðurbyggingar sveppafrumna, sem kemur fram sem aukið gegndræpi fóðurs, jónaleka og útflæði frumuinnihalds. Rafeindasmásjárskoðun sýndi að frumuhúð Trichophyton rubrum sem var meðhöndluð með terbíafíni hrukkaði og rifnaði, sem að lokum leiddi til frumuleysis. Að auki getur ergósterólskortur truflað virkni fóðrunarskyldra próteina eins og ATPasa og flutningsefna, sem veikir enn frekar efnaskiptagetu sveppa.

Bakteríudrepandi litrófsþekju: breið-virkni frá húðfrumum til ger

 

1. Sterk bakteríudrepandi áhrif á húðfrumur
Terbinafín hefur hraða bakteríudrepandi virkni gegn húðsjúkdómum eins og Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum og Microsporidia canis. In vitro tilraunir hafa sýnt að lágmarks hamlandi styrkur þess (MIC) er 0,001-0,01 μg/mL og bakteríudrepandi áhrifin eru tengd lyfjastyrknum. Í klínískum rannsóknum er lækningartíðni terbíafíns við meðhöndlun á lungnabólgu 80% -95%, marktækt betri en azól sveppalyf eins og ítrakónazól og flúkónazól.
2. Tvöföld áhrif bakteríudrepandi og bakteríudrepandi áhrifa á ger
Candida albicans: Terbinafín hefur þéttniháð bakteríudrepandi eða bakteríudrepandi áhrif á það.

 

Lágur styrkur (0,1-1 μ g/mL) hindrar myndun og vöxt græðlinga, á meðan hár styrkur (meira en eða jafnt og 10 μ g/mL) drepur gerfasafrumur beint.
Aðrir gerstofnar: Fyrir tegundir sem ekki eru Candida eins og Candida parapsilosis og Candida tropicalis er MIC svið terbíafíns 0,125-2 μg/ml og virkni þess er sambærileg við flúkónazól.

3. Virkni gegn ákveðnum myglusveppum
MIC terbíafíns gegn Aspergillus tegundum (svo sem Aspergillus niger og Aspergillus flavus) er 0,5-4 μg/mL, sem er veikara en amfótericín B en marktækt betra en azóllyf. Að auki,terbinafin hýdróklóríð taflasýnir einnig ákveðna virkni gegn tvífasa sveppum eins og Blastomyces dermatidis og Histoplasma hylki.

 

1. Frásog og dreifing
Frásog um munn: Aðgengi er 70% -90%, en vegna fyrstu umferðaráhrifa er algert aðgengi um 40% -50%.
Hámarkstími: Eftir staka inntöku með 250 mg til inntöku er hámarksplasmaþéttni (Cmax) 0,7-1,0 μg/ml og hámarkstími (Tmax) er 1,5-2 klst.

2. Skipulagsskyggni: Styrkur lyfja í húð, hári og húð er marktækt hærri en í plasma og helmingunartími þeirra í hornlaginu er allt að 100 klukkustundir, sem getur varað í nokkra mánuði í húðinni. Þetta er grundvöllurinn fyrir langvarandi-meðhöndlunaráhrifum þeirra við meðhöndlun á lungnabólgu.

3. Umbrot og útskilnaður
Efnaskiptaferill: Umbrotnar aðallega fyrir tilstilli CYP2D6 ensíms í lifur og framleiðir óvirk umbrotsefni.

4.Útskilnaðaraðferð: Um 70% skiljast út í formi umbrotsefna með galli og aðeins lítið magn (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Helmingunartími: Helmingunartími-úthvarfs í plasma (T1/2) er 16-19 klst., en helmingunartími vefja er verulega lengri.

 

5. Lyfjahvörf sérstakra hópa
Lifrarskerðing: Umbrot hægja á, skammtaaðlögun eða bann er krafist.
Skert nýrnastarfsemi: Þar sem það skilst aðallega út með galli er engin þörf á að aðlaga skammtinn, en sjúklingar með alvarlega nýrnabilun ættu að nota það með varúð.
Börn: Fyrir þá sem vega minna en 40 kg, ætti að aðlaga skammtinn í 0,625 mg/kg.

 

• Frásog og dreifing

Aðgengi til inntöku: 70% -90%, matur hefur engin marktæk áhrif á frásog þess;
Hámarkstími: 1,5-2 klukkustundir;
Protein binding rate:>99%, aðallega bundið plasmapróteinum;
Skipulags gegndræpi: getur dreifst víða í hornlagi, naglagrunni og hársekkjum, með styrk í þilfari í allt að 6 mánuði.

• Efnaskipti og útskilnaður

Efnaskiptaferill: CYP450 ensímkerfi lifur (aðallega CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Umbrotsefni: afmetýlerað terbinafín (virkni aðeins 10% af upprunalega lyfinu);
• Útskilnaðaraðferð: Þvag:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• lyfjahvörf sérstakra hópa
• Lifrarskerðing: AUC sjúklinga með loka-lifrarsjúkdóm eykst um það bil tvisvar sinnum og aðlaga þarf skammtinn;
• Skert nýrnastarfsemi: Engin þörf á að aðlaga skammta þar sem lyf og umbrotsefni skiljast aðallega út með galli.

maq per Qat: terbinafine hýdróklóríð tafla, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu