Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum plecanatidpilla í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða plecanatide pillur til sölu hér frá verksmiðjunni okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Plecanatide pillur(Prikanatid) táknar nýjan flokk gúanýlatsýklasa C (GC-C) örva til inntöku. Þar sem miðuð lyf í meltingarvegi, sem eru klínískt vísbending fyrir iðrabólguheilkenni (IBS) og langvarandi sjálfvakta hægðatregðu, hafa þau komið fram sem ein af kjarnameðferðum fyrir starfhæfa meltingarfærasjúkdóma vegna einstakra tveggja lyfjafræðilegra áhrifa þeirra. Þetta lyf er tilbúið fjölpeptíð sem deilir mikilli samlíkingu við urogúanýlín, náttúrulegt peptíð sem er seytt af þörmum manna. Það getur nákvæmlega miðað á sérstaka viðtaka á þekjufrumum og taugaenda í þörmum og sigrast á takmörkunum hefðbundinna hægðalyfja, þar á meðal einnar-aðgerð, tíð óþægindi í þörmum og lélegt þol.
Ólíkt osmótískum og örvandi hægðalyfjum, sem aðeins bæta hægðatregðu með því að stilla osmósuþrýstingi í þörmum og stuðla að þarmahreyfingu, hefur það tvöföld áhrif: auðveldar hægðir og framkallar verkjastillingu í þörmum.
Vörur okkar Form
|
|
|
 |
Plecanatide COA
Plecanatide gagnast notendum með því að mýkja saur og bæta lífsgæði
Plecanatide pillurbeitir hægðum-mýkingaráhrifum sínum fyrst og fremst með því að hvetja aukningu á innanfrumu hringlaga gúanósínmónófosfat (cGMP), sem hrindir af stað röð jónaflutningsferla, sem að lokum stuðlar að flutningi vatns út úr frumum til að vökva hægðirnar. Þessu kerfi má skipta í þrjú lykilþrep, með áherslu á flutningsmynstur jóna eins og klóríðs og natríums.
1. Hækkað cGMP virkjar klóríðrásir á frumuyfirborðinu, kemur af stað jónaseytingu
Þegar prikanatíð binst sérstökum markmiðum á frumuyfirborðinu, hvetur það á skilvirkan hátt umbreytingu á innanfrumu gúanósín þrífosfat (GTP) í hringlaga gúanósín mónófosfat (cGMP), sem leiðir til marktækrar aukningar á innanfrumu cGMP styrk. Sem lykilboðasameind innan frumu, virkjar cGMP beint sérstakar klóríðgöng á frumuhimnunni, sem truflar jafnvægisjafnvægi klóríðjóna innan og utan frumunnar.
Við virkjun leyfa þessar klóríðgöng sértækt innanfrumu klóríðjónir (Cl⁻) að flæða út á við. Á þessu stigi er styrkur klóríðjóna innan frumu hærri en utanfrumustyrkur og ákveðinn himnumöguleikamunur er til staðar. Knúin áfram af styrkleika og rafefnafræðilegum halla, eru klóríðjónir seyttir í miklu magni og hratt frá frumunni inn í utanfrumurýmið. Þetta markar upphafsskref alls seytingar-hvetjandi ferlis og þjónar sem grunnur fyrir síðari jóna- og vatnsflutning.
2. Útstreymi klóríðjóna knýr óvirkan flutning natríumjóna, viðheldur rafefnafræðilegu jafnvægi
Klóríðjónir (Cl⁻) bera neikvæða hleðslu. Þegar þau streyma út í miklu magni eykst styrkur neikvæðra hleðslna í utanfrumusvæðinu verulega og raskar rafefnafræðilegu jafnvægi milli innan og utan frumunnar. Samkvæmt meginreglunni um rafefnajafnvægi, hafa neikvætt hlaðnar klóríðjónir rafstöðueiginleika aðdráttarafl á jákvætt hlaðnar jónir í kring. Algengustu og hreyfanlegu jákvætt hlaðnar jónirnar í utanfrumuumhverfinu eru natríumjónir (Na⁺).
Til að viðhalda rafefnafræðilegu hlutleysi innan og utan frumunnar, fylgja natríumjónir (Na⁺) sem dregnar eru af klóríðjónum á aðgerðalausan hátt eftir flæði klóríðjóna og flytjast frá innanfrumu til utanfrumurýmis. Þetta flutningsferli krefst ekki orkunotkunar frumu og er flokkað sem óvirkur flutningur. Hraði þess og umfang fer beint eftir styrk útflæðis klóríðjóna-því meiri sem seyting klóríðjóna er, því meiri er óvirkur flutningur natríumjóna. Að lokum leiðir þetta til samtímis uppsöfnun klóríðs og natríumjóna á utanfrumusvæðinu, sem breytir osmósuþrýstingsjafnvægi milli innanfrumu og utanfrumuumhverfis.
3. Jónasöfnun knýr óvirka vatnsgengni, raka hægðir til að mýkja
Þar sem klóríðjónir (Cl⁻) og natríumjónir (Na⁺) safnast fyrir í miklu magni á utanfrumusvæðinu, verður heildarjónastyrkur utan frumunnar verulega hærri en inni, sem skapar sérstakan osmótískan þrýstingshlutfall. Hreyfing vatns fylgir stöðugt meginreglunni um osmósu og flæðir frá svæðum með lágum osmósuþrýstingi til svæða með háum osmósuþrýstingi. Þess vegna fer innanfrumuvatn (H2O) óvirkt yfir frumuhimnuna og færist í átt að utanfrumusvæði með hærri osmósuþrýstingi til að draga úr osmósuþrýstingsmun innan og utan frumunnar.
Eftir að umtalsvert magn af vatni hefur verið flutt í utanfrumurýmið, vökvar það rækilega nærliggjandi hægðir og dregur smám saman úr hörku og seigju. Í upphafi verða þurrir og þéttir hægðir lausari og fljótari þar sem trefjagerð hans er nægilega vökvuð. Þetta mýkir hægðirnar og gerir það auðveldara að fara.
Í öllu þessu ferli þjónar virkjun og útstreymi klóríðjóna sem kjarnadrifkraftur, óvirkur flutningur natríumjóna er lykillinn að því að viðhalda rafefnafræðilegu jafnvægi og innrennsli vatns er bein aðferð til að ná hægðummýkingu.
Þetta ferli á sér fyrst og fremst stað á frumustigi og byggir á jónagöngum og flutningsaðferðum á frumuhimnunni. Það er ekki háð sérhæfðri stjórnun í þörmum, sem undirstrikar enn frekar eiginleika prikanatíðs að verka staðbundið á frumustigi.
Mechanism til að stjórna innyflum ofnæmi (IBS-Specific Mechanism)
Kjarnamarkmið: Virkjun gúanýlatsýklasa C (GC-C) viðtaka í þörmum
Helstu meinafræðilegir aðgerðir sem liggja að baki iðrabólguheilkennisins (IBS) eru meðal annars truflað þarmahreyfing, dysbiosis í þörmum, skert starfsemi þarmahindrana og ofnæmi í innyflum. Þar á meðal er ofnæmi í innyflum lykilorsök endurtekinnar kviðþenslu, sársauka og óþæginda hjá sjúklingum, sem og aðalsmerki sem aðgreinir IBS frá venjulegri langvinnri hægðatregðu.
Forsenda fyrirplecanatide pillurað framleiða verkjastillingu í innyflum og móta ofnæmi felst í sértækri virkjun GC-C viðtaka á þekjufrumum í slímhúð þarma og taugaenda þarmaveggsins.
GC-C viðtakar, sem eru víða tjáðir á slímhúðaryfirborði smágirnis og ristils, þjóna sem sértæk markmið fyrir staðbundna boðflutninga í þörmum án víðtækrar almennrar dreifingar. Þessi eiginleiki styður staðbundna verkun í þörmum og hagstæð öryggissnið lyfsins.
Sem utanaðkomandi GC-C örvi binst prikanatíð samkeppnishæft við GC-C viðtaka ásamt innræna bindilnum uroguanylin, örvar hratt ensímvirkni viðtaka og kveikir á nýmyndun og uppsöfnun annars boðberans hringlaga gúanósínmónófosfats (cGMP), sem hækkar í þörmum og þörmum í þörmum. garnataugar.
Ólíkt hefðbundnum lyfjum sem aðeins stjórna samdrætti sléttra vöðva í þörmum, virkar mikið cGMP ekki aðeins á þekjufrumum til að móta jónaflutning og bæta hægðir, heldur beinir það einnig beint á aðlægar taugabrautir í þörmum sem meistaramerkjasameind sem stjórnar ofnæmi í innyflum, sem í grundvallaratriðum leiðréttir meinafræðilega ofnæmissjúkdóma hjá IBS sjúklingum.
Við meinafræðilegar aðstæður sýna sjúklingar með IBS viðvarandi lág-gráðu þarmabólgu og aukið gegndræpi í þörmum. Minniháttar örvun á slímhúð í þörmum er hægt að magna upp í gegnum taugaleiðir, sem leiðir til ofþornunar og allodynia.
Jafnvel lífeðlisfræðileg útþensla frá innihaldi ristils og eðlilega slímhúð í þörmum getur valdið merkjum kviðverkjum og uppþembu. Með viðvarandi virkjun á GC-C-cGMP merkjafallinu, kemur prikanatíð á stöðugleika í slímhúð í þörmum, dregur úr bólguálagi í meltingarvegi og dregur úr viðvarandi örvun taugaenda með bólgumiðlum. Þetta þjónar sem forsenda fyrirkomulags sem gerir alhliða léttir á IBS einkennum.
Stöðun á lægðartaugastöðvum í vagala með Luminal cGMP
Sending skynmerkja í þörmum í mönnum byggir fyrst og fremst á tveimur leiðum: vagustauginni og mænutaugunum. Aðlægar þræðir í leggöngum senda aðallega væga tilfinningu sem stafar af fíngerðri spennu í þörmum, þenslu í kvið og daufum verkjum og eru aðal taugaferillinn sem miðlar sljóleika og uppþembu í kviðarholi eftir máltíð hjá IBS sjúklingum.
Luminal cGMP myndað í kjölfar GC-C viðtakavirkjunar meðplecanatide pillurdreifist í gegnum eyður í slímhúð í þörmum og virkar sértækt á aðlægar endastöðvar í leggöngum í myenteric plexus og undirslímhúð þarmaveggsins til að móta taugaboðflutning.
Við lífeðlisfræðilegar aðstæður dreifast vélræn merki, sem myndast við væga þenslu í þörmum og peristalsis, í gegnum leggöngum til miðtaugakerfisins, og mynda væga kviðskynjun. Hjá IBS-sjúklingum eru aðlægar endastöðvar hins vegar næmar með verulega lækkuðum merkjaþröskuldi; venjulegt lífeðlisfræðilegt áreiti magnast of mikið, sem leiðir til viðvarandi uppþembu, þyngsli í kviðarholi og daufum óþægindum.
Hækkað luminal cGMP stjórnar virkni jónarása á taugastöðvum legganga, hindrar innstreymi kalsíums og auðveldar útstreymi kalíums til að koma á stöðugleika í taugafrumuhimnugetu, draga úr örvun aðlægra trefja í leggöngum og hækka verulega þröskuld merkjaleiðni. Þessi áhrif hindra beint sendingu afbrigðilegra merkja af völdum vægrar vélrænnar örvunar og lítillar-bólgu frá þörmum til miðtaugakerfis, dregur úr miðlægri skynjun á kviðóþægindum og dregur hratt úr einkennum IBS, þar með talið uppþembu, sljóum kviðverkjum eftir máltíð og þyngsli í kvið.
Ennfremur er cGMP-miðluð mótun vagustaugarinnar viðvarandi og-markmiðssértæk: hún bælir aðeins sjúklega nóta- og ofnæm boð án þess að trufla lífeðlisfræðilega peristaltic boð. Þar af leiðandi er forðast aukaverkanir eins og svekkju í þörmum og stöðnun á hreyfanleika í þörmum, sem varðveitir eðlilega lífeðlisfræðilega starfsemi þarma.
Verkjastillandi Mechanism of Luminal cGMP á Spinal Afferent Nerve Terminals
Aðlægar taugar í mænu mynda kjarnaferilinn sem sendir sársaukamerki frá þörmum, aðallega miðla alvarlegum kviðverkjum sem koma af stað útþenslu í ristli, krampa í þörmum og ertingu í slímhúð.
Þær skýra frá hömluverkjum og alvarlegum kviðverkjum fyrir-þurrð hjá IBS sjúklingum og tákna aðal taugaferilinn sem ber ábyrgð á ofsársauka sem tengist ofnæmi í innyflum.
Aðlægar taugastöðvar í mænu eru áfram viðvarandi næmir hjá IBS sjúklingum með óeðlilega aukna viðtakasvörun. Minniháttar þensla í ristli eða örvun með saur getur framkallað mikil sársaukamerki sem fela í sér hraða leiðni og aukna styrkleika, sem leiðir til tíðra, alvarlegra kviðverkja. Luminal cGMP framleitt af prikanatide beinir beint mið af aðlægum taugastöðvum mænu í ristilveggnum til að hafa sérstök verkjastillandi og ónæmisvaldandi áhrif, sem hindra myndun og útbreiðslu verkjamerkja á úttaugastigi.
Þróun prikanatíðs er upprunnin frá vélrænum rannsóknum á náttúrulegum fjölpeptíðhormónum í þörmum. Á tíunda áratugnum uppgötvuðu vísindamenn að úrgúanýlín sem er seytt í þörmum manna virkjar GC-C viðtaka og stjórnar jónaflutningi í þörmum, og afhjúpaði nýtt markmið til að þróa ný hægðalyf.
Í kjölfarið framkvæmdu rannsóknarteymi byggingarbreytingar og hagræðingu sem byggðu á sameindagrunni uroguanylins og auðkenndu prikanatid, fjölpeptíðefnasamband með auknum stöðugleika og yfirburða marksértækni.
Í kringum 2010 sannreyndu margar forklínískar rannsóknir að prikanatíð hefur tvöfalda virkni: að stuðla að hægðum og móta tauganæmi í þörmum, sem ruddi brautina fyrir klínískar rannsóknir.
Árið 2017 fengu prikanatid töflur fyrsta markaðsleyfið í Bandaríkjunum til að meðhöndla langvarandi sjálfvakta hægðatregðu og hægðatregðu-ríkjandi iðrabólguheilkenni. Með því að njóta góðs af einstöku tvöföldu lyfjafræðilegu kerfi sínu, fyllti lyfið fljótt óuppfyllta læknisfræðilega þörf fyrir markvissa IBS meðferð og varð tímamóta nýsköpunarmiðill í meðhöndlun á virkum meltingarfærasjúkdómum.
Algengar spurningar
Er prikanatide það sama og Trulance?
+
-
Hvað er Trulance?Trulance®(plecanatid) 3 mg töflur er lyfseðilsskyld lyf sem notað er handa fullorðnum til að meðhöndla hægðatregðu með hægðatregðu (IBS-C) og langvarandi sjálfvakinni hægðatregðu (CIC).
Hver er verkunarháttur prikanatíðs?
+
-
Hækkun á innanfrumu cGMP örvar seytingu klóríðs og bíkarbónats inn í holrými þarmanna, aðallega með því að virkja jónagöng cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, sem leiðir til aukins þarmavökva og hraðari flutnings.
maq per Qat: plecanatide pillur, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu