Liraglutide töflureru glúkagon-líkt peptíð-1 (GLP-1) hliðstæða, sem tilheyra langvirkum GLP-1 viðtakaörvum. Þrátt fyrir að núverandi almenna skammtaformið sé inndæling, fræðilega séð, ef töfluformið þróast með góðum árangri, mun það samt halda kjarnaeiginleikum sínum sem GLP-1 viðtakaörvi.
Sameindabygging Liraglutide er framleidd með erfðafræðilegri endurröðunartækni og deilir 97% raðsamlíkingu með GLP manna-1. Einstök sameindahönnun þess, eins og breyting á hliðarkeðju fitusýru, lengir helmingunartíma lyfsins í líkamanum, sem gerir það að verkum að það er aðeins nauðsynlegt að gefa það einu sinni á dag. Ef þær eru þróaðar í töflur þarf sérstaka blöndunartækni eins og sýruhjúp og osmósupumputækni til að tryggja stöðuga losun og frásog lyfsins í meltingarvegi. Ef þær eru þróaðar sem töflur geta forskriftirnar verið hannaðar fyrir mismunandi skammta í samræmi við klínískar þarfir (svo sem 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg, osfrv.), sem þarf að aðlaga út frá frásogareiginleikum og aðgengi lyfsins í meltingarvegi.
Varan okkar
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
| Vöruheiti | Liraglutide hylki | Liraglutide inndæling | Liraglutide töflur |
| Vörutegund | Hylki | Inndæling | Spjaldtölvur |
| Hreinleiki vöru | Stærra en eða jafnt og 99% | Stærra en eða jafnt og 99% | Stærra en eða jafnt og 99% |
| Vörulýsing | Sérhannaðar | Sérhannaðar | Sérhannaðar |
| Vörupakki | Sérhannaðar | Sérhannaðar | Sérhannaðar |
Varan okkar
Liraglutide+. COA
 |
||
Greiningarvottorð |
||
|
Samsett nafn |
Liraglútíð | |
|
CAS nr. |
204656-20-2 | |
|
Einkunn |
Lyfjafræðileg einkunn | |
|
Magn |
Sérsniðin | |
|
Pökkunarstaðall |
Sérsniðin | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lóð nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. janúarþ 2025 |
|
|
EXP |
8. janúarþ 2029 |
|
|
Uppbygging |
|
|
| PRÓFSTAÐLUR | GB/T24768-2009 Iðnaður. Stnndard | |
|
Atriði |
Enterprise staðall |
Niðurstaða greiningar |
|
Útlit |
Hvítt eða næstum hvítt duft |
Samræmd |
|
Vatnsinnihald |
Minna en eða jafnt og 4,5% |
0.30% |
| Tap við þurrkun |
Minna en eða jafnt og 1,0% |
0.15% |
|
Þungmálmar |
Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm |
N.D. |
|
Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Minna en eða jafnt og 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hreinleiki (HPLC) |
Stærra en eða jafnt og 99,0% |
99.5% |
|
Einstök óhreinindi |
<0.8% |
0.48% |
|
Leifar við íkveikju |
<0.20% |
0.064% |
|
Heildarfjöldi örvera |
Minna en eða jafnt og 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Minna en eða jafnt og 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanól (eftir GC) |
Minna en eða jafnt og 5000ppm |
400 ppm |
|
Geymsla |
Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað við -20 gráður |
|
|
|
||
Lyfjamilliverkanir og varúðarráðstafanir
Lyfjamilliverkanir
In vitro rannsóknir hafa staðfest að líkurnar á lyfjahvarfamilliverkunum á milliliraglútíð taflaog önnur virk efni tengd cýtókróm P450 og plasmapróteinbinding er mjög lítil. Hins vegar getur væg seinkun á magatæmingu af völdum liraglútíðs haft áhrif á frásog annarra lyfja sem tekin eru til inntöku á sama tíma. Þess vegna, ef þær eru þróaðar í töflur, ætti að huga sérstaklega að milliverkunum við önnur lyf til inntöku, sérstaklega þau sem eru viðkvæm fyrir frásogshraða.
Varúðarráðstafanir
Skammtaaðlögun: Þegar skammturinn af liraglútíð er aðlagaður er ekki þörf á eftirliti með blóðsykri (nema í samsettri meðferð með súlfónýlúrea meðferð og aðlögun á súlfónýlúrea skammti). Hins vegar, þegar það er notað með súlfónýlúrealyfjum til meðferðar, getur verið nauðsynlegt að fylgjast með blóðsykri til að aðlaga skammta súlfónýlúrealyfja.
Sleppa meðferð: Ef það er skammtur af inndælingu sem gleymdist, skal nota skammt næsta dags beint í samræmi við kröfur lyfseðils, án þess að þurfa að gefa viðbótarskammta eða auka skammtinn til að bæta upp skammtinn sem gleymdist. Ef meira en 3 dagar eru liðnir frá síðustu gjöf liraglútíðs, ættu sjúklingar að byrja aftur með 0,6 mg skammti samkvæmt skammtaaukningaráætlun til að draga úr aukaverkunum frá meltingarvegi sem tengjast því að hefja meðferð að nýju. Ef þær eru þróaðar sem töflur geta meðhöndlunarreglur fyrir gleymda skammta verið aðrar en þær fyrir stungulyf. Þróa skal sérstaka viðbótaráætlun sem byggir á helmingunar-tíma og verkunartíma lyfsins.
Skilvirkni stökk Nákvæmni og stöðugleiki
Stungustaður: Sprauta skal inn í kvið, læri eða upphandlegg á meðan töflur þurfa ekki að taka tillit til vandamála á stungustað, en huga skal að tímasetningu lyfja og viðbrögðum í meltingarvegi.
Sérstök einkenni: Í ljós hefur komið að notkun annarra GLP-1 hliðstæðna tengist hættu á að fá brisbólgu. Þess vegna skal upplýsa sjúklinga um einkennandi einkenni bráðrar brisbólgu (svo sem þrálátir og miklir kviðverkir). Ef grunur leikur á brisbólgu skal hætta notkun liraglútíðs og annarra hugsanlegra grunsamlegra lyfja.
Frásog Liraglutide eftir inndælingu undir húð er tiltölulega hægt og nær hámarksþéttni 8-12 klukkustundum eftir gjöf. Stök inndæling undir húð með Liraglutide 0 Eftir 6 mg er áætlaður hámarksstyrkur liraglútíðs 9 4nmól/L (meðalþyngd um 73 kg). Við 1,8 mg skammta af liraglútíð náði meðalþéttni liraglútíðs við jafnvægi (AUCT/24) um það bil 34nmól/L (meðallíkamsþyngd um það bil 76 kg). Eftir gjöf 3 mg handa offitusjúklingum (BMI 30-40 kg/m2) náði meðalstyrkur Liraglutide við jafnvægi (AUCT/24) 31nmól/L. Útsetning fyrir liraglútíð minnkar með aukinni líkamsþyngd. Útsetning fyrir liraglútíð eykst hlutfallslega með skammtinum. Einstaklingsstuðullinn fyrir breytileika svæðisins undir lyfjatímaferlinum (AUC) fyrir stakan skammt af liraglútíð er 11%. Heildaraðgengi Liraglutide eftir inndælingu undir húð er um 55%.
Sýnilegt dreifingarrúmmál eftir inndælingu undir húð er 11-17L og meðaldreifingarrúmmál eftir inndælingu í bláæð er 0,07L/kg. Fyrir einstakling sem er um það bil 100 kg að þyngd er sýnilegt dreifingarrúmmál að meðaltali eftir inndælingu undir húð 20-25L. Liraglútíð getur tengst plasmapróteinum að miklu leyti.
Innan 24 klukkustunda frá einni gjöf geislamerkts [3H]-liraglútíðs hjá heilbrigðum einstaklingum, er aðalþátturinn í plasma frumgerð lyfsins liraglútíðs. Tvö lítið magn af plasmaumbrotsefnum greindust (minna en eða jafnt og 9% og minna en eða jafnt og 5% af heildar geislavirkum útsetningu í plasma, í sömu röð). Liraglútíð umbrotnar á svipaðan hátt og stórsameindaprótein og ekkert sérstakt líffæri hefur verið skilgreint sem aðal brotthvarfsleiðin.
Eftir gjöf [3H]-liraglútíðs, ekkert ósnortiðliraglútíð taflagreindist í þvagi og saur. Aðeins lítill hluti af geisluninni sem gefin er skilst út sem liraglútíðtengd umbrotsefni í þvagi eða hægðum (6% og 5%, í sömu röð). Geislavirknin í þvagi og hægðum skilst aðallega út á fyrstu 6-8 dögum, sem samsvarar þremur litlum umbrotsefnum. Meðalúthreinsunarhraði Liraglutide eftir staka inndælingu undir húð er um 0,9-1,4 l/klst. og helmingunartími brotthvarfs er um 13 klst.
(1) Kyn: Byggt á lyfjahvarfagreiningu á sjúklingum í ofþyngd og offitu, hafa konur 24% lægri þyngdarleiðrétta úthreinsunartíðni en karlar. Niðurstöður hóprannsókna á lyfjahvörfum karla og kvenna með sykursýki af tegund 2 og lyfjahvarfarannsókn sem gerð var á heilbrigðum einstaklingum sýndu að kyn hefði ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf lilalútíðs. Samkvæmt upplýsingum um útsetningarsvörun er engin þörf á að aðlaga skammtinn eftir kyni.
(2) Uppruni kynþáttar: Niðurstöður lyfjahvarfagreiningar á þýði þar á meðal hvítum, svörtum, asískum og spænskum einstaklingum sýndu að kynþáttamunur hafði ekki klínískt mikilvæg áhrif á lyfjahvörf liraglútíðs.
(3) Þyngd: Íbúavirknigreining á sykursýki af tegund 2 fyrir fullorðna bendir til þess að líkamsþyngdarstuðull (BMI) muni ekki hafa marktæk áhrif á lyfjahvörf rilalútíðs. Í mati á svörun útsetningar í klínískum rannsóknum á þyngdarstjórnun getur daglegur skammtur af 3,0 mg af liraglútíð veitt viðeigandi almenna útsetningu á þyngdarbilinu 60-234 kg. Útsetning fyrir liraglútíð minnkar með aukinni líkamsþyngd í upphafi. Engin rannsókn hefur verið gerð á útsetningu fyrir liraglútíð hjá sjúklingum sem vega yfir 234 kg.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Skert nýrnastarfsemi: Í samanburði við einstaklinga með eðlilega nýrnastarfsemi hafa einstaklingar með skerta nýrnastarfsemi minni útsetningu fyrir liraglútíð. Milt (kreatínín úthreinsunarhraði, CrCl 50-80ml/mín), miðlungs (CrCI 30-50ml/mín) og alvarlegt (CrCl)<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Þungaðar konur: Ekki ætti að nota þessa vöru á meðgöngu og mælt er með insúlíni á þessum tíma. Ef sjúklingurinn ætlar að verða þunguð eða er þegar þunguð á meðferðartímabilinu skal hætta meðferð með þessari vöru. Konur með barn á brjósti: Vegna skorts á viðeigandi reynslu ætti ekki að nota þessa vöru meðan á brjóstagjöf stendur. Lyf fyrir börn: Engar viðeigandi upplýsingar hafa enn fengist og ekki er mælt með þessari vöru til notkunar hjá unglingum.
Áskoranir og horfur í spjaldtölvuþróun
Þróunaráskoranir
Samsetningartækni: Þróun Liraglutide krefst þess að leysa vandamálið við stöðuga losun og frásog lyfsins í meltingarvegi. Sérstakar blöndunaraðferðir eins og sýruhjúp og osmósupumputækni eru nauðsynlegar til að tryggja stöðugleika og aðgengi lyfsins í meltingarvegi.
Klínískar rannsóknir: Nýjar klínískar rannsóknir eru nauðsynlegar til að sannreyna virkni, öryggi og þol taflnanna. Klínískar rannsóknir ættu að innihalda mismunandi skammta, mismunandi skammtaáætlun og langtíma öryggisrannsóknir.
Markaðssamkeppni: Eins og er er Liraglutide stungulyfsmarkaðurinn tiltölulega þroskaður og töfluformið þarf að mæta samkeppni við inndælinguna. Við þurfum að vinna markaðshlutdeild með aðgreiningaraðferðum eins og lyfjaþægindi, fylgni sjúklinga o.s.frv.
Þróunarhorfur
Lyfjaþægindi: Töfluform er þægilegra að gefa samanborið við inndælingu, sem getur bætt fylgi sjúklinga.
Markaðseftirspurn: Með auknum fjölda sjúklinga með sykursýki af tegund 2 og offitu eykst eftirspurn eftir nýjum blóðsykurslækkandi og þyngdarlækkandi lyfjum einnig. EfLiraglutide töflureru þróaðar með góðum árangri, munu þau mæta eftirspurn markaðarins eftir nýjum blóðsykurslækkandi og þyngdartapslyfjum.
Stuðningur við stefnu: Aukinn stuðningur stjórnvalda við líflyfjaiðnaðinn hefur skapað hagstætt stefnumótandi umhverfi fyrir þróun Liraglutide taflna.
Algengar spurningar
Kemur liraglútíð í pilluformi?
+
-
Liraglutide, virka efnið í Saxenda, er aðeins fáanlegt sem inndæling. En svipað lyf sem kallast semaglútíð kemur í stunguformi (Ozempic, Wegovy) og pilla (Rybelsus).
Hver er notkun liraglútíð töflunnar?
+
-
Liraglútíð er notað til að draga úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum (hjartaáfalli, heilablóðfalli eða dauða) hjá fólki með sykursýki af tegund 2 og hjartasjúkdómum. Liraglutide má einnig nota við öðrum sjúkdómum eins og heilbrigðisstarfsmaður þinn ákveður. Liraglutide er einnig fáanlegt í öðru formi til þyngdarstjórnunar.
Er hægt að gefa liraglútíð til inntöku?
+
-
Hápunktar. Þróaði liraglutide nanomicelle til inntöku til að auka insúlínviðnám. Notaði ASBT-miðlaðan flutning til að auka frásog munnblöndunnar. Náði 4,63-falt hærra aðgengi til inntöku en ósamsett liraglútíð.
Hver getur ekki tekið liraglútíð?
+
-
Segðu lækninum frá því ef þú eða einhver í fjölskyldunni þinni ert með eða hefur einhvern tíma fengið skjaldkirtilskrabbamein eða Multiple Endocrine Neoplasia syndrome type 2 (MEN 2; ástand sem veldur æxlum í fleiri en einum kirtli í líkamanum). Ef svo er mun læknirinn líklega segja þér að nota ekki liraglútíð inndælingu.
Hvort er betra, Ozempic eða liraglutide?
+
-
Ozempic® (semaglutide) leiðir venjulega til meira þyngdartaps en liraglutide lyf eins og Saxenda® eða Victoza®, sem gerir það að sterkari kostinum fyrir flesta. Margir kjósa líka inndælingaráætlun Ozempic einu sinni- í viku fram yfir dagskammta liraglutides.
maq per Qat: liraglutide tafla, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu