Efnafræðileg uppbyggingGabapentin síróper svipað og gamma amínósmjörsýra (GABA), en verkunarháttur hennar er annar en GABA. Það binst ekki GABA viðtökum, umbrotnar í GABA eða GABA örva, hindrar upptöku GABA eða umbrotnar af GABA amínótransferasa. Það getur einnig aukið umbreytingu GABA í heilavef, aukið losun þess og innihald og dregið úr losun ákveðinna mónóamín örvandi taugaboðefna (eins og NE og 5-HT) í heilavef spendýra. Hins vegar hefur verið tilkynnt um blæðandi brisbólgu hjá sjúklingum sem fengu gabapentín hylkjum. Tilkynnt hefur verið um ofnæmisviðbrögð (svo sem Stevens Johnson heilkenni og rauðkornabólgu) í einstökum tilfellum sem voru meðhöndlaðir með gabapentín hylkjum. Þess vegna er vitað að fólki sem er með ofnæmi fyrir einhverjum innihaldsefnum lyfsins er bannað að taka gabapentín, þar með talið sjúklingum með bráða brisbólgu, skerta nýrnastarfsemi, aldraða sjúklinga o.s.frv. Á meðan á ekki að hætta notkun flogaveikilyfja skyndilega þar sem það getur aukið tíðni flogaveikifloga. Stöðva skal lyfið smám saman, að lágmarki í eina viku.
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
|
|
|
Gabapentín COA
 |
|
|
|
|
Gigtareiginleikar gabapentínsíróps
Gabapentin síróp, sem flogaveikilyf og taugakvillalyf, hefur efnafræðilega uppbyggingu svipað og gamma amínósmjörsýra (GABA), en verkunarháttur þess er einstakur. Þrátt fyrir að algeng skammtaform gabapentíns nú séu hylki, töflur og mixtúrur, ef gert er ráð fyrir að það sé til í sýrópsskammtaformi, munu gigtareiginleikar þess verða fyrir áhrifum af eðlis- og efnafræðilegum eiginleikum lyfsins sjálfs, sírópsgrunnsins og margvíslegra reglna um samspil lyfsins og hjálparefna. Eftirfarandi er ítarleg skýring þess:
Grunngigtareiginleikar sírópssamsetninga
Sírópsblöndur vísa venjulega til lyfjalausna sem innihalda háan styrk af súkrósa eða öðrum sykri, þar sem gigtareiginleikar hafa veruleg áhrif á stöðugleika lyfja, bragð og þol sjúklings.
MIKIL SEIGJA
Síróp hefur verulega meiri seigju en venjulegar vatnslausnir vegna mikils sykurinnihalds (venjulega yfir 60%). Þessi mikla seigja myndar þrívíddarbyggingu í gegnum vetnistengikerfi, sem getur dulið beiskju gabapentíns, bætt bragðið og hægt á tæmingarhraða lyfsins í meltingarveginum, hugsanlega lengt frásogstímann. Til dæmis, við meðhöndlun sjúklinga með sykursýkis taugakvilla, getur hár seigja síróp náð varanlegum verkjastillandi áhrifum með því að seinka magatæmingu.
Thixotropy
Sumt síróp sýnir tíkótrópíu, þar sem seigja minnkar með auknu klippiálagi (svo sem hræringu eða sveiflu) og jafnar sig eftir að hafa staðið. Þessi eiginleiki hjálpar til við að auka vökva sýróps þegar því er hellt út, sem gerir það auðveldara að skipta skömmtum, en viðhalda stöðugri uppbyggingu til að koma í veg fyrir að lyfið setjist þegar það er látið standa. FyrirGabapentin síróp, tíkótrópíska hönnunin getur hámarkað lyfjaupplifunina fyrir börn eða aldraða sjúklinga.
Vökvahegðun sem ekki er Newton
Síróp hegðar sér venjulega sem gerviplastvökvi, þar sem seigja þess minnkar með auknum skurðhraða. Til dæmis, í spaðaupplausnarprófinu, geta miklir skurðarkraftar flýtt fyrir dreifingu síróps, á meðan umhverfi með litlum skurði (eins og meltingarvegi) viðhalda hægri losun lyfja. Þennan eiginleika þarf að staðfesta með því að mæla seigjuferilinn með því að nota rheometer til að tryggja stöðugleika sírópsins við mismunandi aðstæður.
Áhrif eðlis- og efnafræðilegra eiginleika gabapentíns á rheology síróps
Leysni og pH háð
Gabapentín hefur mikla leysni í vatni, en hár sykurstyrkur getur dregið úr leysnijafnvægi þess með samkeppnisvökva. Tilraunir hafa sýnt að í 40% súkrósalausn minnkar leysni gabapentíns um um 15% miðað við hreint vatn. Nauðsynlegt er að hámarka leysni með því að stilla sykurstyrkinn eða bæta við viðeigandi magni af leysiefni (eins og pólýsorbati 80). Að auki er gabapentín stöðugt í súru umhverfi á meðan pH-gildi sírópsins þarf að vera stjórnað á milli 3,0-6,0 til að koma í veg fyrir vatnsrof súkrósa í afoxandi sykur (eins og glúkósa og frúktósa) og forðast niðurbrot lyfja.
Stöðugleiki og milliverkanir hjálparefna
The stability of gabapentin in syrup is affected by the type of sugar, preservatives, and pH value. For example, nipagin preservatives are prone to decomposition at pH>7, en gabapentínsíróp hefur venjulega pH undir 6,0 og getur hamlað örveruvöxt með samverkandi hætti. Á sama tíma geta málmjónir (eins og kalsíum og magnesíum) í sírópinu aukið seigju með brúun, sem þarf að stjórna með því að bæta við klóbindandi efnum (eins og EDTA).
Hætta á botnfalli lyfja
Síróp með mikilli seigju getur seinkað sethraða gabapentín agna, en ef seigja er ófullnægjandi getur aflagun samt átt sér stað. Samræmt sviflausnkerfi er hægt að mynda með því að bæta við sviflausnarefnum eins og xantangúmmíi eða natríumkarboxýmetýlsellulósa. Gigtarpróf sýna að þegar styrkur xantangúmmísins er 0,5% eykst uppskeruálag sírópsins verulega, sem getur í raun komið í veg fyrir að lyfið setjist.
Gigtarprófunaraðferð fyrir gabapentínsíróp
Notaðu snúningsseigjamæli (svo sem Brookfield seigjumæli) til að mæla seigju við mismunandi skurðhraða og teikna upp gigtarferla. Til dæmis getur skönnun á skurðhraða á bilinu 0,1-100 s ⁻¹ við 25 gráður ákvarðað vökvategund sírópsins (Newtons eða non Newtons vökva). Seigja gabapentínsíróps er venjulega á bilinu 100-1000 mPa · s og þarf að aðlaga í samræmi við klínískar þarfir.
Metið tíkótrópíska eiginleika síróps með því að mæla stöðugt breytingar á seigju með tímanum. Til dæmis, eftir forklippingu á 10 sekúndum ⁻¹ í 1 mínútu, minnkaðu strax í 1 s ⁻¹ og skráðu endurheimtartíma seigju. Hægt er að reikna tíkótrópíska vísitöluna út með endurheimtarhraða seigju til að leiðbeina formúluhagræðingu.
Fylgstu með seigju, lyfjainnihaldi og pH-breytingum sírópsins við hraðari stöðugleikaprófun (eins og 40 gráður /75% RH aðstæður). Til dæmis, eftir að hafa verið geymd við 40 gráður í 3 mánuði, ef seigjubreyting gabapentíns er minni en 10% og innihald lyfsins er meira en 95%, er formúlan talin stöðug.
Notaðu in vitro losunarpróf (svo sem spaða- eða flæðifrumumælingar) til að líkja eftir umhverfi meltingarvegar og ákvarða losunarhraða gabapentíns úr sírópi. Fínstilltu formúluna byggða á gigtargögnum, til dæmis með því að stilla seigju sírópsins til að stjórna losun lyfja innan 0,5-2 klukkustunda til að ná 50% -80%.
Áhrif gigtfræðilegra eiginleika gabapentínsíróps á klíníska notkun
Nákvæmni skammta
Viðeigandi seigja getur tryggt nákvæmni hverrar skammtastærðar. Til dæmis hefur síróp með seigju 500 mPa · s miðlungs rennsli þegar því er hellt út, sem getur komið í veg fyrir ofskömmtun eða skort á lyfjum. Gigtarpróf sýna að þegar seigja er undir 200 mPa · s getur skammtaskekkjan farið yfir 10%, sem þarf að bæta með því að stilla sykurstyrkinn eða þykkingarefnið.
Frásogshraði og aðgengi
Síróp með mikilli seigju getur hægt á tæmingarhraða lyfja í meltingarvegi og hefur þar með áhrif á frásogshraða. Lyfjahvarfarannsóknir hafa sýnt að hámarkstími (Tmax) gabapentínsíróps er 0,5-1 klst. lengri en hylkja, en enginn marktækur munur er á aðgengi (AUC). Þetta bendir til þess að sírópsamsetningar geti náð svipuðum lækningaáhrifum með því að lengja verkunartímann.
Fylgni sjúklinga
Gott bragð og auðveld notkun getur bætt fylgi sjúklinga. Til dæmis, með því að bæta við kjarna (eins og jarðarberja- eða kirsuberjabragði) og stilla sykurstyrkinn (40% -60%), sætleikinn afGabapentin sírópgetur verið í meðallagi og beiskja lyfsins má hylja. Að auki getur tíkótrópíska hönnunin hámarkað upphellingarupplifun síróps, sérstaklega hentugur fyrir börn eða sjúklinga með kyngingarerfiðleika.
Samanburður á gabapentínsírópi við aðrar samsetningar
Samanburður við hylki/töflur
Kostir: Sírópsblöndur henta betur börnum, öldruðum sjúklingum eða þeim sem eiga í kyngingarerfiðleikum og geta bætt samræmi með því að stilla bragðið.
Ókostir: Sírópið hefur mikið rúmmál og er óþægilegt að bera; Hátt sykurmagn gæti ekki hentað sjúklingum með sykursýki; Seigja getur haft áhrif á losunarhraða lyfsins.
Samanburður við munnlausnir
Í samanburði við mixtúrur: Síróp hefur hærra sykurinnihald og betra bragð, en getur haft meiri seigju; Munnlausnir hafa venjulega lægri seigju og auðveldara er að skipta þeim í skammta.
Samanburður við sviflausnir: Lyf í sírópi eru yfirleitt alveg uppleyst, en lyfjaagnir í sviflausnum geta sest; En seigju sviflausnarinnar er hægt að stjórna með því að bæta við dreifiefni.
Hagræðingarstefna fyrir gigtfræðilega eiginleika gabapentínsíróps
Fínstilling á sykurstyrk
Ákvarða ákjósanlega sykurstyrk (eins og 40% -60%) með tilraunum, jafnvægi á seigju, bragði og stöðugleika. Til dæmis, í 40% súkrósalausn, hefur gabapentín mikla leysni og í meðallagi sírópseigju (um 300-500 mPa · s).
Úrval þykkingarefna
Veldu þykkingarefni (eins og xantangúmmí, natríumkarboxýmetýlsellulósa eða pólývínýlpýrrólídón) í samræmi við þarfir þínar. Xantangúmmí getur aukið seigju verulega við styrkleika upp á 0,1% -0,5% og hefur góða þikróteríu; Natríumkarboxýmetýlsellulósa getur myndað stöðugt hlaupnet við styrkleikann 0,2% -0,5%.
Rotvarnarefni og pH-stilling
Bættu við viðeigandi magni af rotvarnarefnum (eins og nipagin metýlester 0,1% -0,2%) til að hindra örveruvöxt og stjórnaðu pH við 3,0-6,0 með stuðpúðaefnum (eins og sítrónusýrunatríumsítrati). Til dæmis, við pH 4,5, hefur gabapentín besta stöðugleikann og tæringaráhrif metýlparabens eru veruleg.
Hagræðing ferli
Bættu lyfjadreifingu og minnkaðu þéttingu með blautkornun eða vökvabeðskornunarferlum. Til dæmis getur það bætt einsleitni sírópsins verulega að blanda gabapentíni við súkrósa í hlutfallinu 1:5 fyrir kornun.
Öryggi og umburðarlyndi
Algengar aukaverkanir
Áhrif á miðtaugakerfi: Sundl (20–30%), svefnhöfgi (15–25%) og hreyfihömlun (10–15%) eru algengust, sérstaklega við títrun. Þessi áhrif eru skammtaháð-og hverfa oft innan 2–4 vikna.
Meltingarfæri: Ógleði (10–15%), uppköst og niðurgangur geta komið fram, mildað með því að skipta skömmtum eða taka með mat.
Efnaskipti: Þyngdaraukning (5–10% sjúklinga) og útlægur bjúgur (5%) koma fram við langtímanotkun.
Alvarleg áhætta
Sjálfsvígshugsanir: FDA fyrirskipar svörtum kassa viðvörun fyrir öll flogaveikilyf, þar á meðal gabapentín, vegna 2-faldrar hættu á sjálfsvígshugsunum/hegðun.
Öndunarbæling: Mjög sjaldgæft en hugsanlega banvænt þegar það er notað með ópíóíðum eða miðtaugakerfisbælandi lyfjum, sem krefst vandlegrar eftirlits hjá-áhættuhópum.
Misnotkun og ósjálfstæði: Þótt það sé flokkað sem áætlun V-stýrt efni á sumum svæðum, hefur verið tilkynnt um misnotkun gabapentíns (sérstaklega við ofurmeðferðarskammta), sem oft- kemur fram samhliða misnotkun á ópíóíðum eða benzódíazepínum.
Frábendingar og varúðarráðstafanir
Ofnæmi: Forðist hjá sjúklingum með sögu um ofsabjúg eða bráðaofnæmi fyrir gabapentíni.
Skert nýrnastarfsemi: Skammtaaðlögun er mikilvæg hjá sjúklingum með kreatínínúthreinsun<60 mL/min, as gabapentin is primarily excreted unchanged via the kidneys.
Meðganga og brjóstagjöf: Gabapentín fer yfir fylgju og skilst út í brjóstamjólk. Þó að dýrarannsóknir sýni engin vansköpunarvaldandi áhrif, eru gögn um menn takmörkuð; nota aðeins ef ávinningur vegur þyngra en áhætta.
Algengar spurningar
Hvað á að forðast á meðan þú tekur gabapentín?
+
-
Þegar þú tekur gabapentín skaltu forðast áfengi, ópíóíða, benzódíazepín og önnur miðtaugakerfisbælandi lyf vegna alvarlegrar syfju, öndunarbælingar og ofskömmtun; vertu einnig varkár með sýrubindandi lyf (með 2+ klukkustunda millibili) og ákveðin þunglyndislyf/geðrofslyf og hættu aldrei skyndilega þar sem það getur kallað fram flog. Segðu lækninum alltaf frá öllum fæðubótarefnum og lyfjum til að koma í veg fyrir hættulegar milliverkanir.
Til hvers er gabapentín aðallega notað?
+
-
Gabapentín er notaðtil að meðhöndla flogaveiki. Það er einnig tekið við taugaverkjum, sem geta stafað af mismunandi sjúkdómum, þar með talið sykursýki og ristill. Taugaverkir geta einnig komið fram eftir meiðsli.
Af hverju er gabapentín slæmt fyrir eldra fólk?
+
-
Í sumum tilfellum, Gabapentingetur valdið geðrænum einkennum, þar á meðal skapsveiflum, æsingi og þunglyndi. Aldraðir einstaklingar gætu verið viðkvæmari fyrir þessum áhrifum vegna aldurstengdrar-breytinga á efnafræði heilans og næmi fyrir lyfjum.
maq per Qat: gabapentínsíróp, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu