Fertirelin innspýting

Upphafsstig: Binding viðtaka og virkjun seytimerkja
Eftir gjöf frásogast fertirelin hratt inn í blóðrásina og skilar sér til fremri heiladinguls, þar sem það binst sérstaklega við GnRH viðtaka á heiladingulsfrumum. Vegna þess að fertirelin hefur efnafræðilega uppbyggingu sem er mjög sambærilegt náttúrulegu GnRH, með breytingum á byggingu (skipta um leifar 6 með glýfínviðtaka), er bindingin fyrir GRn viðtaka mun hærri en náttúruleg viðtaka. Við bindingu virkjar það fljótt innanfrumuboðaleiðir og kemur seytingu LH og FSH af stað.

Kjarnastig: Framleiðsla á LH bylgju og luteinization blöðrur
Ófullnægjandi LH seyting eða seinkuð LH bylgja er aðal orsök eggbúsblöðru í eggjastokkum hjá nautgripum: þroskaðir eggbúar springa ekki og egglos undir LH bylgjunni, sem leiðir til stöðugrar uppsöfnunar eggbúsvökva og blöðrumyndunar. Eftir bindingu við viðtaka veldur fertirelin að losa LH innan skamms tímabils eftir 6 klst. gjöf), sem skapar gervi LH bylgju sem er 2-3 sinnum sterkari en lífeðlisfræðilegur toppur. Þessi bylgja virkar beint á granulosa frumur í blöðrusekkjum.

Batastig: Reglugerð um seytingu FSH og efling heilbrigðs eggbúsþroska
Þó að það örvar LH-bylgjuna og ýtir undir afturför blöðru, stjórnar fertirelin einnig í meðallagi seytingu FSH. FSH virkar á frum- og frumsekkjum í eggjastokkum, örvar þróun þeirra yfir í heilbrigða ríkjandi eggbúa. Þegar blöðrur dragast smám saman aftur er eðlileg lífeðlisfræði eggjastokka endurheimt og seyting FSH og LH verður í jafnvægi, sem leggur grunninn að eðlilegum estrus og egglosi í kjölfarið, og forðast fjölvirkni eða endurnýjun eggjastokkameðferðar, við fjölvirkni eða endurnýjun peptíðsmeðferðar. uppbygging fertirelíns hefur hröð umbrot og engar leifar.

Lækningaráhrif affertirelin innspýtingfer ekki aðeins eftir lyfjafræðilegri virkni þess heldur einnig af staðlaðri klínískri framkvæmd.

Nákvæm greining og staðfesting á ábendingum
Fyrir meðferð verður að gera alhliða greiningu á eggbúsblöðrum í eggjastokkum með því að nota blöndu af klínískri athugun + endaþarmsþreifingu + hormónapróf, til að forðast ranga greiningu með gulbúsblöðrum, æxlum í eggjastokkum eða öðrum sjúkdómum (sem krefjast mismunandi meðferðar, td eru gulbúsblöðrur meðhöndlaðar með prostaglandínum).

Má gefa við daglegan búskap. Ráðlegt er að forðast fóðrunar- og mjólkurstoppa til að draga úr streitu. Gefið kýr í miklum estrus þegar hegðunarspennan er vægari. Vísindaleg umönnun til að stuðla að bata eggjastokka: Stjórnun eftir gjöf er mikilvæg fyrir blöðrur afturhvarf og eggjastokkastarfsemi. Næringarstjórnun: jafnvægi í mataræði, forðast óhóflega orkumikið/fituríkt fóður. Bættu við prótein, vítamín og steinefni til að styðja við viðgerð eggjastokka. Leysið úr neikvæðu orkujafnvægi hjá afkastamiklum kúm eftir fæðingu. Streitustjórnun: stöðugt umhverfi, forðastu tíða meðhöndlun, skyndilegar breytingar, öfgar hitastig, yfirfyllingu eða slagsmál. Streita dregur úr seytingu hormóna í heiladingli og virkni lyfja.

Í samanburði við hefðbundin lyf (td hCG, LHRH-A3), býður fertirelin upp á fjóra helstu kosti: áreiðanlega verkun, mikið öryggi, auðveld notkun og mikil hagkvæmni.

Áreiðanleg, hröð aðgerð með litlum endurkomu
Líffræðileg virkni er 2,5–10 sinnum meiri en náttúrulegs GnRH, sem veldur stöðugri og langvarandi LH bylgju. Blöðrur minnka verulega á 3–7 dögum og hverfa alveg á 10–14 dögum. (á móti. 15%–20% fyrir hefðbundin lyf), vegna samstilltrar FSH-stjórnunar og endurreisnar heilbrigðrar eggbúsmyndunar.

Mikið öryggi, engin skaðleg áhrif eða hætta á leifum

Fertirelin er tilbúið fjölpeptíð sem er byggt nálægt innrænu GnRH. Það umbrotnar fljótt í amínósýrur án vefjaleifa og mun ekki skerða kjöt- eða mjólkurgæði, með 0 daga fráhvarfstíma fyrir nautgripi og 0 klst. fyrir mjólk. Það veldur sjaldan staðbundinni ertingu, ofnæmi eða matarlyst og hefur engin skaðleg áhrif á mjólkurframleiðslu. Aðeins tímabundinn æsingur getur komið fram hjá fáum dýrum, sem hjaðnar náttúrulega án meðferðar.

Helstu eðlisefnafræðilegir eiginleikar
Virka innihaldsefnið í inndælingunni, fertirelin (asetat), er hvítt eða beinhvítt duft, lyktarlaust, leysanlegt í vatni, lítillega leysanlegt í metanóli og óleysanlegt í ó-skautuðum leysum eins og díetýleter og klóróformi, sem uppfyllir kröfur um vatns-leysni fyrir inndælingar með sýrustigi og sýrustig. 4,5–6,5, sem er nálægt lífeðlisfræðilegu pH-gildi dýra og getur dregið úr staðbundinni ertingu eftir inndælingu. Auk þess er fertirelin sjónrænt virkt, með sérstakan snúning frá +40 gráðu til +50 gráðu (í vatni í styrkleika 10 mg/ml), sem er dæmigerður efnafræðilegur eiginleiki fjölpeptíðbyggingar þess.