TUBERCIDIN(einnig þekkt sem 7-deazaadenosín) er náttúruleg núkleósíð hliðstæða. Efnaformúlan er C10H12N4O4, hvítt til ljósgult kristallað duft. TUBERCIDIN er hægt að leysa upp í vatni, en ekki auðvelt að leysa það upp í lífrænum leysum eins og etanóli og klóróformi. Það er hægt að geyma það stöðugt við þurrar aðstæður, en það brotnar niður smám saman við blautar aðstæður.
TUBERCIDIN er núkleósíð hliðstæða með fjölbreytta líffræðilega virkni, svo það hefur margvíslega notkun í lyfjafræði. Í þessari grein munum við einbeita okkur að notkun og myndun TUBERCIDIN.
1. Veirueyðandi áhrif:
TUBERCIDIN getur truflað myndun vírus-RNA og hindrað þannig vöxt og afritun veirunnar. Það hefur veirueyðandi virkni gegn ýmsum veirum, þar á meðal inflúensuveiru, lifrarbólgu B veiru, japanskri heilabólguveiru o.s.frv. Rannsóknir hafa sýnt að hamlandi áhrif TUBERCIDIN á veirur hafa ekkert með áhrif þess á frumuvöxt að gera, svo það getur verið notað sem hugsanlegt lyf við veirumeðferð.
2. Æxlishemjandi áhrif:
TUBERCIDIN getur hamlað útbreiðslu og aðgreiningu krabbameinsfrumna og framkallað æxlisfrumuæxli. Það hefur meðferðaráhrif á margs konar krabbamein, þar á meðal lungnakrabbamein, brjóstakrabbamein, krabbamein í eggjastokkum o.s.frv. Rannsóknir hafa sýnt að æxlishemjandi áhrif TUBERCIDIN tengjast truflunum á DNA og geta hamlað DNA eftirmyndun og umritun. Það hefur meðferðaráhrif á margs konar krabbamein, þar á meðal lungnakrabbamein, brjóstakrabbamein, krabbamein í eggjastokkum osfrv.
3. Sveppaeyðandi verkun:
TUBERCIDIN getur komið í veg fyrir myndun DNA og RNA sveppa og hindrar þannig vöxt og æxlun sveppa. Það hefur sveppaeyðandi virkni gegn ýmsum sveppum, þar á meðal Candida albicans, Aspergillus, osfrv. Þess vegna er hægt að nota TUBERCIDIN til að meðhöndla sveppasýkingar.
4. Ónæmisbælandi áhrif:
TUBERCIDIN getur hamlað ónæmissvörun T-frumna og B-frumna og hefur þannig ónæmisbælandi áhrif. Það er notað til að meðhöndla sjálfsofnæmissjúkdóma og höfnun líffæraígræðslu.
5. Berklaeyðandi áhrif:
Tubercidin hefur bakteríudrepandi virkni gegn Mycobacterium tuberculosis og er hægt að nota til að meðhöndla berkla.
Almennt séð hefur TUBERCIDIN mikið úrval af líffræðilegum virkni, svo það hefur margs konar notkun í lyfjafræði.
Nýmyndunarleið TUBERCIDIN inniheldur eftirfarandi skref:
1. Amínóvörn 6-amínópúríns: 6-amínópúrín hvarfast við verndarefnið tríetýloxýsílan í metýlklóríði og myndar amínóvarið 6-amínópúrín.
2. Ofþornun: amínóverndað 6-amínópúrín hvarfast við maurasýru í asetoni og 5-stöðuformið á púrínhringnum myndast við ofþornun.
3. Klórun: hvarf 5-stöðuformats og kúproklóríðs í asetoni til að framleiða klórpúrín í 5-stöðu.
4. Hringrás: 5-klórpúrín hvarfast við amínóvarið deoxýadenósín í DMF undir hvatningu amínóhóps og myndar TUBERCIDIN.
Ofangreint er tilbúið leið TUBERCIDIN. Það skal tekið fram að það getur verið smá munur á mismunandi gervileiðum.
Efnafræðilegir eiginleikar TUBERCIDIN:
1. Sýru-basa eiginleikar: TUBERCIDIN er veikur basi sem getur myndað sölt, eins og hýdróklóríð af TUBERCIDIN. pH gildi þess er venjulega hlutlaust eða örlítið basískt.
2. Eiginleiki til að draga úr oxun: TUBERCIDIN er hægt að oxa eða minnka í mismunandi efnasambönd. Til dæmis er hægt að oxa TUBERCIDIN í TUBERCIDIN-5 '- aldehýð í nærveru súrs oxunarefnis (eins og krómsýru).
3. Vatnsrof: TUBERCIDIN getur verið vatnsrofið í nærveru sterkrar sýru eða sterkrar basa til að framleiða mismunandi umbrotsefni. Til dæmis, ef sterkar sýrur eru til staðar, getur TUBERCIDIN verið vatnsrofið í adenósín og 7-deazaxantósín.
4. Frásog: TUBERCIDIN hefur hámarks frásogstopp á útfjólubláa svæðinu og hámarks frásogsbylgjulengd þess er 260 nm.
5. Hvarfgirni: TUBERCIDIN getur tekið þátt í mörgum líffræðilegum viðbrögðum. Til dæmis er hægt að breyta TUBERCIDIN með ensímum. Til dæmis getur núkleótíðtransferasi (NTase) flutt TUBERCIDIN í TUBERCIDIN 5'-fosfat.
TUBERCIDIN (einnig þekkt sem 7-deazaadenosín) er núkleósíð hliðstæða, sem hefur margvíslega hvarfeiginleika í lífverum, þar á meðal:
1. Hindri fyrir kjarnsýrumyndun: TUBERCIDIN getur hamlað myndun kjarnsýru í frumum og hefur þannig áhrif á frumufjölgun og aðgreiningu. Þetta er vegna þess að TUBERCIDIN getur hamlað virkni adenósín deamínasa og adenósín syntetasa og þannig komið í veg fyrir myndun adenósíns.
2. Veirueyðandi áhrif: TUBERCIDIN getur hamlað vexti og afritun veirunnar vegna þess að það getur truflað RNA-myndunarferli veirunnar.
3. DNA nýmyndun hemill: TUBERCIDIN getur hamlað DNA nýmyndun og hefur þannig áhrif á frumuskiptingu. Þetta er vegna þess að TUBERCIDIN getur hamlað virkni DNA pólýmerasa og hindrað þannig afritun og myndun DNA.
4. Æxlishemjandi áhrif: TUBERCIDIN er einnig notað sem æxlislyf vegna áhrifa þess á frumufjölgun og sérhæfingu. TUBERCIDIN getur truflað vöxt og skiptingu krabbameinsfrumna og framkallað æxlisfrumuæxli.
5. Sveppaeyðandi áhrif: TUBERCIDIN getur hindrað vöxt og æxlun sveppa vegna þess að það getur komið í veg fyrir myndun DNA og RNA í sveppum.
TUBERCIDIN hefur breitt svið líffræðilegrar virkni, svo það hefur margs konar notkun í lyfjafræði. Eftirfarandi eru lyfjahvarfaeiginleikar TUBERCIDIN:
1. Frásog: TUBERCIDIN má gefa til inntöku eða í bláæð. Eftir inntöku getur það frásogast hratt inn í blóðrásina.
2. Dreifing: TUBERCIDIN getur dreifst víða um líkamann, þar á meðal lifur, nýru, vöðva, lungu, hjarta og heila.
3. Umbrot: TUBERCIDIN umbrotnar aðallega í lifur og nýrum og umbrotsefni þess eru 7-denitrogenated adenosine og 7-denitrogenated adenosine. Þessi umbrotsefni geta skilist út um nýru.
4. Útskilnaður: Umbrotsefni TUBERCIDIN skiljast aðallega út um nýru og lítið magn skilst út úr líkamanum með saur.
Lyfhrif: TUBERCIDIN hefur margvíslega líffræðilega virkni in vivo, þar á meðal veirueyðandi, æxlishemjandi, sveppalyf og ónæmisbælandi áhrif. Þessi áhrif nást aðallega með því að hindra myndun kjarnsýru og trufla frumufjölgun og aðgreiningu.
Lyfjahvörf: Lyfjahvörf TUBERCIDIN eru skammtaháð og tímaháð. In vivo eykst styrkur TUBERCIDIN með aukningu skammta og hraði efnaskipta og útskilnaðar in vivo eykst einnig. Lyfhrif TUBERCIDIN þurfa venjulega að vara í ákveðinn tíma, þannig að skammtur og inngjafartími lyfsins mun einnig hafa áhrif á lyfhrif þess.