1. Efnafræðilegir eiginleikarTropisetron hýdróklóríð
Tropisetron hýdróklóríð er basískt, basískt og vatnsfælin litlaus fast efni með mólmassa 389.00. Það er leysanlegt í ýmsum lífrænum leysum eins og díklórmetani, tólúeni og stýreni og örlítið leysanlegt í vatni.
2.Notkun Tropisetron hýdróklóríðs
Tropisetron hýdróklóríð er aðallega notað til meðferðar á ógleði og uppköstum (PONV) eftir skurðaðgerð og við geislameðferð við illkynja æxlum. Það er einnig hægt að nota til árangursríkari forvarna og meðhöndlunar á ógleði og uppköstum af völdum annarra grunnsjúkdóma (svo sem nýrnasjúkdóma og hjartasjúkdóma) sem eftirfylgni með samsettri lyfjameðferð (þar á meðal lyfleysu).
3.Tropisetron hýdróklóríð er 5-HT3 viðtakablokki, venjulega notaður til að meðhöndla ógleði og uppköst af völdum lyfjameðferðar. Eftirfarandi er möguleg leið til að búa til Tropisetron hýdróklóríð:
(1) Í gegnum Michael viðbótarhvarfið sem hvatt er af natríumhýdroxíði, 2-metýl-1H-indól-3-óni og 4-fenýl-1,{{7} }própandíón er hvarfað til að framleiða 2-metýl-4-fenýl-1,2,3,4-tetrahýdróindól-3-ón.
(2) Hvarf 2-metýl-4-fenýl-1,2,3,4-tetrahýdróindóls-3-eins við tríklórediksýru til að framleiða 3 - ( 2-metýl-4-fenýl-1,2,3,4-tetrahýdróindól-3-ýl)própíónsýra.
(3) 3 - (2-metýl-4-fenýl-1,2,3,4-tetrahýdróindól-3-ýl) própíónsýra hvarfast við { {9}}klórediksýra til að framleiða 3 - (2-metýl-4-fenýl-1,2,3,4-tetrahýdróindól-3-ýl) própíónsýru sýru etýl ester.
(4) Hvarf etýl 3 - (2-metýl-4-fenýl-1,2,3,4-tetrahýdróindól-3-ýl) própíónats við natríum þríhýdroxíð til að vatnsrofast í Tropisetron.
(5) Að lokum er Tropisetron hvarfað við saltsýru til að framleiða Tropisetron hýdróklóríð.
Það skal tekið fram að ofangreindar nýmyndunarleiðir eru eingöngu til viðmiðunar og það geta verið nokkrar breytingar og hagræðingu í raunverulegu nýmyndunarferlinu. Að auki þarf efnamyndun að fara fram við öruggar rannsóknarstofuaðstæður og starfræktar af reyndum efnafræðingum.
4.Tropisetron hýdróklóríð (TropHCl á ensku og Dolon hýdróklóríð á kínversku), með sameindaformúlu C18H22ClNO3, er indoxazól hitalækkandi, verkjastillandi og geðrofslyf. Sem 5-hýdroxýtryptamín 3 viðtaka mótlyf, er áhrifaríkur hluti þess kallaður "trópísetrón", og uppbygging þess er þróuð á grundvelli uppbyggingu oxazólmiðlaðrar fitusýru NCA, sem er aðallega notuð til að koma í veg fyrir andúð (ótta við tilfinningar), hömlun á ógleði eða uppköstum og meðferð á opnum og lokuðum slembiröðuðum tvíblindum rannsóknarviðbrögðum.
Uppgötvun Tropisetron má rekja aftur til áttunda áratugarins, þegar breska lyfið þekkt sem "Doron" var kynnt af Janssen Pharmaceuticals Ltd til meðferðar á sjúklingum með skorpulifur. Lyfið var fyrst uppgötvað af Janssen-Cilag Pharmaceutical Company í Þýskalandi og síðan var Dolon einnig notað til að meðhöndla ógleði og uppköst þegar meinvörp í eitla í krabbameini komu fram.
Með fleiri og fleiri rannsóknum á Dolong hafa fleiri og fleiri komist að því að Dolong hefur andúð, ógleði og kvíða. Samkvæmt mörgum klínískum rannsóknum er hægt að nota dolon sem lausasölulyf til að standast andúð og hefur reynst hafa þunglyndislyf og er talið áhrifaríkt þunglyndislyf.
Á tíunda áratugnum fór Dolon að fá athygli aftur og var þróað sem Tropisetron Hydrochloride eða TropHcl. Samkvæmt mismunandi leiðbeiningum um greiningu og meðferð var litið á það sem áhrifaríkt auka- eða aðallyf gegn lystarstoli og einnig notað sem þunglyndislyf til að létta augljósa skapröskun þegar það er þunglynt.
5.Notendur og árlegur útflutningur á Tropisetron Hydrochloride
Tropisetron hýdróklóríð er tiltölulega algengt lyf, aðallega notað í Evrópu og á meginlandi Ameríku, með mesta notkun í Evrópu. Helstu notkunarlöndin eru Þýskaland, Sviss, Bretland, Frakkland, Ísrael og önnur lönd. Árið 2016 náði útflutningsmagn Evrópu og Ameríku 6027 kg, sem er 25,8 prósent aukning á milli ára.
6.Framleiðandi Tropesetron Hydrochloride
Meðal helstu framleiðenda Tropisetron Hydrochloride eru alþjóðleg fyrirtæki eins og Indiro, Geely, Iscon og Enito og innlend fyrirtæki eins og Zhangzhou Dolphin og Hangzhou Dayuan. Þar á meðal hefur fyrirtækið augljósa kosti í framleiðslu á slíkum vörum, sem er meira en 60 prósent af útflutningsmagni á evrópskum og amerískum mörkuðum og útflutningsmagn þess hefur farið vaxandi síðan 2015.