Tropisetron hýdróklóríð(hlekkur:https://www.bloomtechz.com/tiletískt efni% 2fapi-rannsaka aðeins/trópísetrón-hýdróklóríð-cas-105826-92-4}.html) er algengur 5-HT3 viðtakablokki, sem er aðallega notaður til að koma í veg fyrir og meðhöndla ógleði og uppköst af völdum krabbameinslyfja- og geislameðferðar. Það tilheyrir indólalkalóíðanum og hefur mikla sækni við 5-HT3 viðtaka. Það eru margar leiðir til að undirbúa Tropisetron hýdróklóríð. Ég mun telja upp eina af algengustu aðferðunum við lýsingu, en það skal tekið fram að þessi aðferð er aðeins stutt lýsing. Ef þú þarft nákvæma aðferð, vinsamlegast sendu tölvupóst til Shaanxi Achieve chem-tech Co., Lt.
Tropisetron hýdróklóríðmyndun
Indól-2-karbónýlklóríð hvarfast við prólín og myndar Tropisetron hýdróklóríð. Eftirfarandi eru ítarleg skref til að útbúa Tropisetron hýdróklóríð:
1. Leysið indól-2-formýlklóríð í hæfilegu magni af DMF til að mynda lausn A.
2. Leysið prólín upp í hæfilegu magni af N-metýlpýrrólídóni til að mynda lausn B.
3. Blandið lausn A og lausn B við stofuhita og hrærið vel.
4. Bætið við viðeigandi magni af kalíumkarbónati til að halda hvarfkerfinu basísku.
5. Undir verndun köfnunarefnis var hvarfkerfið hitað í 80 gráður C og haldið við stöðugt hitastig í 12 klukkustundir.
6. Eftir hvarfið, kælið niður í stofuhita. Bætið við viðeigandi magni af vatnsfríu magnesíumsúlfati og þurrkið hvarfkerfið.
7. Fjarlægðu magnesíumsúlfat með síun til að fá hrá afurð.
hreinsun:
1. Leysið upp hráafurðina í hæfilegu magni af saltsýru til að mynda lausn C.
2. Stilltu pH gildi lausnar C í um það bil 7,5 með ammoníakvatni til að losa vöruna.
3. Fjarlægðu óleysanlegt efni með síun til að fá ókeypis indól-2-formýlklóríð.
Kristöllun og þurrkun:
1. Leysið upp frítt indól-2-formýlklóríð í hæfilegu magni af etanóli til að mynda lausn D.
2. Bætið viðeigandi magni af vetnisklóríði við lausn D og stillið pH gildið í um það bil 5,5.
3. Kristöllunarlausn D til að fá Tropisetron hýdróklóríðkristalla.
4. Síið kristallana og þurrkið til að fá lokaafurðina.
Viðbrögðin sem taka þátt í ofangreindum skrefum eru sem hér segir:
1. Indól-2-formýlklóríð hvarfast við prólín og myndar Tropisetron hýdróklóríð:
COCl2 plús NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) plús HCl plús CO2
2. Bætið við kalíumkarbónati til að halda hvarfkerfinu basísku:
COCl2 plús NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) plús NH4Cl plús CO2
3. Stilltu pH gildið í um það bil 7,5 með ammoníakvatni til að losa vöruna:
NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) plús NH4Cl plús HCl
4. Fjarlægðu óleysanlegt efni með síun til að fá ókeypis indól-2-karbónýlklóríð:
NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) plús HCl plús CO2
5. Leysið upp frítt indól-2-formýlklóríð í etanóli og bætið vetnisklóríði við til að stilla pH gildið í um það bil 5,5 til að fá Tropisetron hýdróklóríðkristalla:
NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) plús HCl → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3)HCl plús CO2
Tropisetron hýdróklóríð
Tropisetron hýdróklóríð er algengur 5-HT3 viðtakablokki, sem er aðallega notaður til að koma í veg fyrir og meðhöndla ógleði og uppköst af völdum krabbameinslyfja- og geislameðferðar. Auk þess að bæla viðbrögð við uppköstum hefur tropisetron hýdróklóríð nokkra aðra hvarfgjarna eiginleika.
1. Hömlun á 5-HT3 viðtökum: Meginhlutverk tropisetron hýdróklóríðs er að hafa uppsölustillandi áhrif með því að hindra 5-HT3 viðtaka. 5-HT3 viðtakinn er viðtaki á taugaboðefninu serótóníni sem gegnir boðunarhlutverki í gag viðbragðinu. Efni sem æxlisfrumur gefa frá sér geta virkjað 5-HT3 viðtaka, kallað fram ógleði og uppköst. Tropisetron hýdróklóríð getur bundist 5-HT3 viðtökum, komið í veg fyrir að 5-hýdroxýtryptamín bindist viðtökum og hindrar þannig uppköstssvörun.
2. Virka á aðra viðtaka: Auk 5-HT3 viðtaka getur tropisetron hýdróklóríð einnig virkað á aðra viðtaka, svo sem histamín H1 viðtaka, dópamín D2 viðtaka osfrv. Þessi áhrif geta valdið einhverjum aukaverkunum, svo sem höfuðverk. , sljóleiki, svimi og svo framvegis. Hins vegar eru þessar aukaverkanir yfirleitt vægar til í meðallagi alvarlegar og þurfa ekki sérstaka meðferð.
3. Æxlishemjandi áhrif: Á undanförnum árum hafa rannsóknir komist að því að tropisetron hýdróklóríð hefur einnig ákveðin æxlishemjandi áhrif. Rannsóknir hafa sýnt að tropisetron hýdróklóríð getur gegnt æxlishemjandi hlutverki með því að hindra útbreiðslu æxlisfrumna, framkalla æxlisfrumnafrumnafæð og hindra æxlisæðamyndun. Þessar niðurstöður gefa nýja stefnu fyrir notkun tropisetron hýdróklóríðs.
Ónæmisbælandi áhrif: Tropisetron hýdróklóríð hefur einnig ákveðin ónæmisstýrandi áhrif. Rannsóknir hafa sýnt að tropisetron hýdróklóríð getur hamlað fjölgun T eitilfrumna og seytingu frumuefna og hindrað þar með bólgusvörun. Þessi ónæmisstýrandi áhrif geta haft hugsanlegt notkunargildi við meðferð sumra sjálfsofnæmissjúkdóma.
5. Áhrif á miðtaugakerfið: Tropisetron hýdróklóríð hefur ákveðin áhrif á miðtaugakerfið. Rannsóknir hafa sýnt að tropisetron hýdróklóríð getur hamlað losun örvandi amínósýra í miðtaugakerfinu og haft þar með róandi, svefnlyf og kvíðastillandi áhrif. Þessi áhrif geta í sumum tilfellum haft einhver áhrif á daglegt líf sjúklingsins.
Tropisetron hýdróklóríð saga
Tropisetron hýdróklóríð er algengur 5-HT3 viðtakablokki, sem er aðallega notaður til að koma í veg fyrir og meðhöndla ógleði og uppköst af völdum krabbameinslyfja- og geislameðferðar.
1. Uppgötvun og snemma rannsóknir: Tropisetron hýdróklóríð er indól alkalóíð þróað af Boehringer Ingelheim, Þýskalandi. Snemma á níunda áratugnum hóf fyrirtækið rannsóknir á 5-HT3-viðtakablokkum með það að markmiði að uppgötva lyf með uppsölustillandi eiginleika. Í miklum fjölda efnasambandaskimuna og tilrauna fundu þeir efnasamband með meiri virkni, nefnilega tropisetron hýdróklóríð.
2. Nafngift og skráning: Eftir uppgötvun tropisetron hýdróklóríðs gerði Boehringer Ingelheim ítarlegar rannsóknir og tilraunir á því. Árið 1985 sótti fyrirtækið um einkaleyfi á tropisetron hýdróklóríði til bandarísku matvæla- og lyfjaeftirlitsins (FDA) og fékk einkaleyfisréttinn árið 1987. Í kjölfarið hóf fyrirtækið að meta öryggi og verkun tropisetron hýdróklóríðs í klínískum rannsóknum.
3. Klínískar rannsóknir: Eftir röð klínískra rannsókna var Tropisetron Hydrochloride fyrst samþykkt til markaðssetningar í Þýskalandi árið 1994. Í kjölfarið var það samþykkt í mörgum öðrum löndum sem eitt af algengustu lyfjunum til að koma í veg fyrir og meðhöndla ógleði og uppköst af völdum lyfjameðferð og geislameðferð.
4. Alþjóðlegt nafn: Eftir að Tropisetron hýdróklóríð var samþykkt til markaðssetningar, nefndi alþjóðlega nafnið Tropisetron (INN) það Tropisetron. INN er alþjóðlegt lyfjaheiti sem ekki er einkaleyfi á sér og viðurkennt af Alþjóðaheilbrigðismálastofnuninni (WHO), sem er notað til að tryggja sérstöðu og einsleitni lyfjanafna um allan heim. Nafnið Tropisetron er nefnt í samræmi við efnafræðilega uppbyggingu þess, þar á meðal "tropi" kemur frá "tropic", sem þýðir "suðrænt", sem gefur til kynna að lyfið hafi efnafræðilega uppbyggingu svipað og hitabeltisplöntur, og "setron" kemur frá "setäre" ", sem þýðir "suðrænt". Taugaboðefni", sem þýðir að lyfið verkar aðallega á taugaboðefni.
5. Vöruheiti og eftirfylgni rannsóknir og þróun: Eftir að hafa verið nefnd af INN er vöruheitið Tropisetron Hydrochloride mikið notað. Ýmis lyfjafyrirtæki markaðssetja lyfið undir nafninu Tropisetron, þar á meðal Navoban, Torecan, Tropentip og fleiri. Að auki hafa síðari rannsóknir og þróun víkkað enn frekar út umfang notkunar tropisetron hýdróklóríðs, svo sem að koma í veg fyrir ógleði og uppköst eftir aðgerð.