Semaglútíð dufter GLP-1 hliðstæða sem hefur verið samþykkt af FDA til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Það stjórnar blóðsykri með því að örva seytingu insúlíns og hindra seytingu glúkagons. Að auki hefur semaglútíð einnig verið mikið rannsakað til meðferðar á öðrum sjúkdómum, þar á meðal:
1. Offita: Verkunarháttur semaglútíðs sem tengist þyngdartapi hefur verið vel rannsakaður og það hefur verið samþykkt af FDA sem lyf til meðferðar á offitu.
2. Hjarta- og æðasjúkdómar: Áhrif semaglútíðs á hjarta- og æðakerfið hafa einnig verið mikið rannsökuð. Nýleg rannsókn leiddi í ljós að langtímanotkun semaglútíðs getur dregið úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2.
3. Alzheimerssjúkdómur: Semaglútíð hefur einnig verið rannsakað til að meðhöndla Alzheimerssjúkdóm og glúkagonferill þess hefur ákveðið samband við uppkomu Alzheimerssjúkdóms, þannig að semaglútíð getur haft jákvæð áhrif á áhrif Alzheimerssjúkdómsins.
4. Lifrartrefjun: Semaglútíð getur haft lækningaleg áhrif á lifrartrefjun með margvíslegum aðferðum, svo sem að hindra útbreiðslu insúlínlíks vaxtarþáttar 1 (IGF-1), hamla tjáningu á -sléttum vöðvaaktíni (-SMA) og stuðla að losun gastrínlíks peptíðs-2 (GLP-2) stýrir endurnýjun lifrarfrumna.
5. Rannsóknir hafa einnig leitt í ljós að Semaglútíð getur dregið úr hættu á krabbameinsdauða í ýmsum gerðum altækrar krabbameinsmeðferðar.
Í stuttu máli, Semaglutide hefur ekki aðeins verið samþykkt af FDA við meðhöndlun sykursýki, heldur hefur það einnig fjölbreytt úrval lækningalegra nota og rannsóknir á öðrum sviðum.
Peptíðsemaglútíð er GLP-1 viðtakaörvi til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Eftirfarandi er tilbúið leið þess og ítarleg skref:
1. Nýmyndun alanínafleiða: frá merkaptóalaníni, í gegnum karbónýleringu og afoxunarhvörf, voru alanínafleiður smíðaðar.
2. Nýmyndun azíðefnasambanda: Notaðu hvarfefnið N,N-dímetýlasetamíð og tetrametýlammoníumazíðsalt til að búa til azíðsambönd með hvarfi.
3. Nýmyndun peptíða: hvarfast alanínafleiðurnar í skrefi 1 við azíðsamböndin í skrefi 2 til að mynda peptíð.
4. Kalsíumhvatað hringrás: Bætið kalsíumsalthvata við peptíð í etýlenglýkóli til að hringlaga viðbrögð til að mynda peptíð sem innihalda 1,2,4-þíadíasólhringi.
5. Asýlering: Peptíðið fer í asýlerunarviðbrögð til að kynna hexadekanóýl til að bæta aðgengi.
6. Hreinsun og massagreining: Lokaskrefið er að hreinsa peptíðið með öfugri himnuflæði og hágæða vökvaskiljun og staðfesta það með massagreiningu.
Á heildina litið er heildarmyndunarkerfi semaglútíðs mjög bjartsýni og skilvirkt, og það tókst með mikilli uppskeru og góðum gæðum.
Fjölpeptíð semaglútíð er langvirkur GLP-1 viðtakaörvi. Fjölpeptíð semaglútíð inniheldur 34 amínósýruleifar, sameindaformúlan er C187H291N45O59 og hlutfallslegur mólmassi er 4110.86. Það er litlaus fast efni sem leysist upp í vatni. Fjölpeptíð sameindin inniheldur marga vatnssækna hópa, þannig að hún sýnir mikla vatnssækni í lausn. Eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar fjölpeptíðsins semaglútíðs ákvarða að það þarf sérstaka vernd við undirbúning, geymslu og notkun þess.
Þróunarsaga:
Rannsókna- og þróunarsögu peptíðs semaglútíðs má rekja aftur til tíunda áratugarins. Upphaflega stefndu rannsakendur að því að búa til beinsprautanlegt sykursýkislyf af tegund 2 sem myndi líkja eftir innra GLP-1 hormóni líkamans. Meðan á rannsókninni stóð hefur Semaglutide, sem mjög áhrifaríkur GLP-1 viðtakaörvi, sýnt góða verkun í dýralíkönum. Eftir margra ára rannsóknir og þróun var peptíðið Semaglutide hleypt af stokkunum með góðum árangri árið 2021 og er orðið mikið notað sykursýkislyf.
Umsóknarhorfur:
Peptíðsemaglútíð, sem langvirkur GLP-1 viðtakaörvi, hefur góða möguleika á notkun. Það getur verið mikið notað við meðferð sjúklinga með sykursýki af tegund 2 og getur lækkað blóðsykur, bætt insúlínnæmi og dregið úr líkamsþyngd. Að auki er einnig hægt að nota semaglútíð til að meðhöndla sjúkdóma eins og offitu og hjarta- og æðasjúkdóma. Í framtíðinni mun notkunarmöguleikar peptíðs semaglútíðs verða víðtækari og vísindamenn eru stöðugt að rannsaka notkun þess á sviðum læknisfræði og lífvísinda.
Semaglutide, sem er samþykkt fyrir þyngdartap hjá of feitum eða of þungum fullorðnum, getur einnig hjálpað unglingum að léttast og styðja hjartaheilsu, samkvæmt nýjum rannsóknum. Birt 2. nóvember 2.022 í New England Journal of Medicine (NEJM), offitu unglingar sem fengu vikulega semaglútíð upplifðu lækkun á líkamsþyngdarstuðli (BMI) í alþjóðlegri fasa 3a klínískri rannsókn jókst um 16,1 prósent , samanborið við 0,6 prósenta aukningu í lyfleysuhópnum.
Semaglutide Semaglutide (Semaglutide) var þróað af Novo Nordisk. Lyfið var upphaflega notað til að meðhöndla sykursýki. Það er glúkagonlíkur peptíð 1 (GLP-1) viðtakaörvi og getur líkt eftir verkun þess. , draga úr hungri, draga úr mataræði og draga úr kaloríuinntöku, svo það hefur framúrskarandi áhrif í þyngdartapi.
Í febrúar 2021 birti „New England Journal of Medicine“ (NEJM) niðurstöður úr alþjóðlegri umfangsmikilli klínískri rannsókn sem sýndi að semaglútíð hefur framúrskarandi áhrif sem þyngdartaplyf. Í samanburði við lyfleysuhópinn var 2,4 mg af semaglútíði sprautað vikulega. Tilraunahópurinn með marutíð léttist að meðaltali um 15,3 kg. Nánar tiltekið, þrír fjórðu fólks misstu meira en 10 prósent af líkamsþyngd sinni og meira en þriðjungur fólks missti meira en 20 prósent af líkamsþyngd sinni. Þessi þyngdartapáhrif má kalla "leikbreytandi". Þyngdartap sem aðeins er hægt að ná með skurðaðgerð.
Byggt á árangri þessarar klínísku rannsókna, í júní 2021, samþykkti Matvæla- og lyfjaeftirlit Bandaríkjanna (FDA) markaðssetningu á semaglútíð (Semaglutide) þyngdartapi.