Baclofen, er lífrænt efnasamband, efnaformúlan er C10H12ClNO2, hvítt duft. Leysanlegt í heitu vatni, næstum óleysanlegt í etanóli, eter, asetoni og öðrum lífrænum leysum, auðveldlega leysanlegt í súrum og basískum vatnslausnum. Önnur algeng nöfn eru: Gablofen/Lioresal/Kemstro/Beklo/Clofen/Lebic/Liofen/Lyflex/Miorel/Onelaxant og margt fleira.
Baclofen er efnafræðilega notað fyrst og fremst sem gamma-amínósmjörsýru (GABA) B viðtakaörvi, aðallega notað við meðferð á taugasjúkdómum og kvillum eins og spasticity. Til viðbótar við lyfjafræðilega notkun er Baclofen einnig hægt að nota í sumum efnarannsóknum og forritum, svo sem:
1. Efnasmíði: Sem efnasamband sem inniheldur amínó- og karboxýlhópa er hægt að nota Baclofen sem hráefni eða hvarfefni í efnafræðilegri myndun. Til dæmis er hægt að nota Baclofen til að búa til ný efnasambönd með líffræðilega virkni, eins og Baclofen tvípeptíð til krabbameinsrannsókna.
2. Greinandi efnafræði: Baclofen er hægt að nota í massagreiningu og innrauða litrófsgreiningu í greiningarefnafræði til að rannsaka uppbyggingu þess og eiginleika.
3. Lífefnafræði: Baclofen er hægt að nota í lífefnafræðilegum rannsóknum, svo sem að rannsaka gangverk og uppbyggingu GABA viðtaka. Að auki er einnig hægt að nota Baclofen sem lækningalyf í taugakerfissjúkdómalíkönum til að rannsaka meingerð og meðferðaraðferðir taugakerfissjúkdóma.
Baclofen er aðallega notað í eftirfarandi þáttum í læknisfræði:
1. Krampar og vöðvastífleiki í taugakerfissjúkdómum: Baclofen er -amínósmjörsýru (GABA) viðtakaörvi, sem getur hamlað losun taugafrumna með því að virkja GABA-B viðtaka og dregur þar með úr of miklum vöðvasamdrætti og verkjatilfinningu, dregur úr einkennum ss. krampar og vöðvastífleiki.
2. Sársauki: Baclofen getur dregið úr losun taugaboðefna og þar með dregið úr sársauka.
3. Höfuðverkur: Baclofen getur létt á einkennum eins og höfuðverk og svima með því að hindra losun taugafrumna og bæta blóðafl.
4. Ávanabindandi hegðun: Baclofen getur haft ákveðin hamlandi áhrif á ákveðna ávanabindandi hegðun, svo sem alkóhólisma, reykingar og eiturlyfjafíkn.
Baclofen er vöðvaslakandi lyf sem notað er til að meðhöndla margs konar taugasjúkdóma eins og mænuskaða, MS, Parkinsonsveiki o.s.frv. Eftirfarandi eru nokkrir hvarfgjarnir eiginleikar Baclofens:
1. Vöðvaslökun: Meginhlutverk Baclofens er að draga úr vöðvakrampa og krampaverkjum með því að hafa áhrif á miðtaugakerfið.
2. Andleg viðbrögð: Aukaverkanir Baclofens eru svimi, syfja, þreyta, þunglyndi, kvíði og önnur andleg viðbrögð. Í sumum tilfellum getur Baclofen einnig valdið alvarlegri viðbrögðum eins og ofskynjunum og rugli.
3. Viðbrögð í meltingarfærum: Baclofen getur valdið ógleði, uppköstum, niðurgangi, hægðatregðu og öðrum viðbrögðum í meltingarfærum.
4. Viðbrögð öndunarfæra: Baclofen getur hamlað öndunarstöðinni og valdið öndunarbælingu, sérstaklega í stórum skömmtum.
5. Hjarta- og æðaviðbrögð: Baclofen getur valdið hjarta- og æðaviðbrögðum eins og hægsláttur, hjartsláttartruflanir og blóðþrýstingsfall.
Hægt er að búa til baklofen með ýmsum tilbúnum leiðum, eftirfarandi er ein af algengum gervileiðum:
1. Notaðu fenýlediksýru sem upphafsefni, fáðu fenýlasetýlklóríð með asýlerunarhvarfi.
2. Hvarfðu fenýlasetýlklóríð við -amínósmjörsýru til að mynda fenýlasetýl- -amínósmjörsýru.
3. Að hvarfa fenýlasetýl- -amínósmjörsýru við járnklóríð til að fjarlægja fenýlasetýlhópinn til að fá N-(4-klórfenýl)-3-(hýdroxýamínó)própanamíð, forvera baklofens.
4. Hvarfðu N-(4-klórfenýl)-3-(hýdroxýamínó) própanamíð við natríumhýdroxíð til að mynda Baclofen.
Þetta er algeng tilbúið leið fyrir Baclofen og mismunandi undirbúningsaðferðir geta verið mismunandi, en venjulega þarf margra þrepa viðbrögð og viðkvæmar tilbúnar aðgerðir.
Lyfjahvörf baclofens eru meðal annars frásog, dreifing, umbrot og útskilnaður.
1. Frásog: Baclofen frásogast hratt eftir inntöku, með aðgengi upp á 70-80 prósent. Matur hefur engin marktæk áhrif á frásog Baclofens.
2. Dreifing: Baclofen hefur breitt dreifingarsvið og getur farið inn í miðtaugakerfið í gegnum blóð-heilaþröskuldinn. Próteinbinding í plasma er lág, aðeins 20-30 prósent.
3. Umbrot: Baclofen umbrotnar í lifur og umbrotsefnin eru óvirk umbrotsefni sem skiljast aðallega út um nýrun. Baclofen hefur helmingunartíma 2.5-4 klst.
4. Útskilnaður: Útskilnaður Baclofen er aðallega um nýrun, um 70-80 prósent af skammtinum skilst út með þvagi og restin skilst út með saur.
Lyfhrifafræðilegir eiginleikar Baclofens eru meðal annars skammta-svörunartengsl, skammtaháð og einstaklingsmunur. Skammta-svörunarsambandið þýðir að lyfjaáhrif Baclofens eru jákvæð fylgni við skammtinn, það er að þegar skammturinn eykst eykst lyfjaáhrifin að sama skapi. Skammtaháð þýðir að skammturinn hefur mikil áhrif á verkun Baclofens og það þarf að hafa strangt eftirlit með skammtinum. Hvað varðar einstaklingsmun er munur á næmi og verkun Baclofens hjá mismunandi sjúklingum og einstaklingsmiðuð meðferð ætti að fara fram í samræmi við sérstakar aðstæður og viðbrögð sjúklinganna.
Baclofen er -amínósmjörsýru (GABA) viðtakaörvi og lyfjafræðileg áhrif þess eru aðallega tengd GABA viðtökum.
Sérstaklega framleiðir Baclofen lyfjafræðileg áhrif þess með því að virkja GABA-B viðtaka. GABA-B viðtakar eru G-prótein-tengd sjö-transhimnu prótein sem dreifast víða í miðtaugakerfinu. Virkjun GABA-B viðtaka getur hindrað losun taugafrumna og dregið úr losun taugaboðefna og þar með dregið úr örvunarástandi taugafrumna.
1. Baclofen er aðallega notað til að meðhöndla einkenni taugasjúkdóma eins og krampa, vöðvastífleika og verki. Það getur létt á einkennum með því að hindra losun taugafrumna, draga úr of miklum vöðvasamdrætti og sársaukaskynjun.
2. Baclofen hefur einnig ákveðin þunglyndislyf og kvíðastillandi áhrif, sem geta bætt tilfinningalegt ástand sjúklinga. Það eru líka rannsóknir sem benda til þess að Baclofen geti haft einhver hamlandi áhrif á ákveðna ávanabindandi hegðun.
Það skal tekið fram að lyfjafræðileg áhrif Baclofens eru mjög flókin og enn þarf að rannsaka sérstakan verkunarmáta. Þegar Baclofen er notað, ætti að nota það í samræmi við ástandið og ráðleggingar læknisins til að forðast óþarfa áhættu og aukaverkanir.