Larocaine hýdróklóríðer staðdeyfilyf með efnaheitinu 1-(3,4-Dichlorobenzamido)-2-methylaminopropane hýdróklóríð. Það er almennt notað sem svæfingarlyf í minniháttar aðgerðum eins og tannlækningum, húð- og mjúkvefsaðgerðum. Við erum lídókaín framleiðendur. Vísindamenn hafa reynt margar mismunandi aðferðir á rannsóknarstofunni til að finna bestu gerviefnisleiðina. Eftir ítrekaðar tilraunir er hægt að draga saman efnafræðilegar efnamyndunaraðferðir Larocaine Hydrochloride sem hér segir:
1. Metýlen efnasambandið sem myndast við hvarf 3,4-díklórbensaldehýðs og metýlamíns er meðhöndlað í vatni til að fá Larocaine Hydrochloride. Þessi aðferð er tiltölulega einföld, en afraksturinn er lítill. Sérstök skref eru sem hér segir:
Skref 1: Undirbúningur metýlenefnasambanda:
Fyrst þarf að útbúa metýlen efnasambandið, sem er undanfari Larocaine Hydrochloride. 3,4-Díklórbensaldehýði (0,98 g) og metýlamíni (0,84 g) var bætt út í 120 ml af tetrahýdrófúrani og hrært við stofuhita í 24 klukkustundir. Eftir hvarfið var natríumhýdroxíðlausn bætt við og hitað að 70 gráður C í 1 klukkustund. Hvarfblandan var síuð til að fá metýlen efnasambandið, þvegin með etýlasetati og þurrkuð.
Skref 2: Undirbúningur Larocaine hýdróklóríðs:
Metýlen efnasambandið (0,5 g) var leyst upp í metanóli, vetnisklóríðgasi var bætt við og hitastiginu var haldið ekki hærra en 40 gráðum í saltbaði og hrært var í hvarfinu í 30 mínútur. Eftir hvarfið var blandan þétt með snúningsuppgufunartæki til að fá hvítt fast Larocaine hýdróklóríð.
Skref 3: Hreinsun á Larocaine hýdróklóríði:
Larókaínhýdróklóríðið sem fæst þarfnast frekari hreinsunar. Leysið upp Larocaine hýdróklóríð í klóróformi, bætið við vatnskenndri natríumhýpóklórítlausn og hrærið til að blandast saman. Eftir vökvaskilnað var hreinsað afurð í lífræna fasanum fengin, síðan þurrkuð með natríumsúlfati og þétt með snúningsuppgufunarbúnaði til að fá hreint Larocaine hýdróklóríð.
Í stuttu máli eru skrefin til að fá Larocaine Hydrochloride meðal annars að útbúa metýlen efnasambönd, útbúa Larocaine Hydrochloride og hreinsa Larocaine Hydrochloride. Meðal þeirra er framleiðsla metýlenefnasambands og Larocaine hýdróklóríðs aðallega framkvæmt með efnahvörfum, en hreinsunin fer fram með ferlum eins og leysiútdrætti og þurrkun. Aðlaga þarf rekstrarskilyrði ofangreindra þrepa í samræmi við sérstakar aðstæður rannsóknarstofunnar.
2. Það er hægt að fá með því að hvarfa N-ísóprópýl-3,4-díklórbensamíð við metýlþíól sem er bætt við vetnisperoxíð og kalíumtríísóprópýlvetnisúlfatlausn í sömu röð. Sérstök skref eru sem hér segir:
2.1 Nýmyndun N-ísóprópýl-3,4-díklórbensamíðs:
Leysið upp ákveðið magn af 3,4-díklórbensýlalkóhóli, ísóprópýlamíni og lítið magn af HCl í hreinu etanóli, hrærið og látið hvarfast í 2 klukkustundir, kælið niður í stofuhita eftir hvarfið, síið, þvoið og þurrkið til að fá N- ísóprópýlbasi-3,4-díklórbensamíð.
2.2 Framleiðsla á Larocaine Hydrochloride með Thiocolol aðferð:
Leysið upp ákveðið magn af N-ísóprópýl-3,4-díklórbensamíði í vatnslausn sem inniheldur etanól og bætið smám saman við metýlþíóli, eftir hræringu og kælingu, bætið við vetnisperoxíðlausn og hvarf í 30 mínútur, og síðan bætið við tríísóprópýlkalíumvetnisúlfati og hvarf í 2 klst. Eftir hvarfið er dregið út með algeru etanóli, litlu magni af saltsýru bætt út í, afurðin fellur út, síar, skolar og þornar til að fá Larocaine Hydrochloride.
Framleiðsla á Larocaine hýdróklóríði með aðferð metýlþíókóls hefur kosti einfaldleika, framúrskarandi afraksturs og auðveldrar notkunar og er hentugur fyrir tilbúna framleiðslu í stórum stíl. Þessa aðferð er einnig hægt að nota við nýmyndunarrannsóknir á öðrum lyfjum sem eru mynduð með því að hvarfast við metýlþíókól.
3. Eftir metýleringu, minnkun, asýleringu, afvötnun, minnkun, asýleringu og önnur skref 3,4-díklórbensaldehýðs, er Larocaine Hydrochloride að lokum útbúið með afsöltun. Hér eru ítarleg skref ferlisins:
Skref 1: Nýmyndun 3,4-díklórbensýlalkóhóls:
Í fyrsta lagi var 3,4-díklórbensaldehýð framleitt með því að nota bensaldehýð sem hráefni með arómatískum róteindaskiptahvarfi. Tilraunaskilyrðin eru: bensaldehýð (1 mól), járnklóríð (1,5 mól), koparklóríð (hvati), natríumhýdroxíð (2 mól), asetón sem leysir, hvarftíminn er 30-60 mínútur og hitastigið er stofuhiti. Eftir hvarfið fæst 3,4-díklórbensaldehýð.
Skref 2: Nýmyndun 3,4-díklórbensýlalkóhóls:
Það eru margar leiðir til að búa til 3,4-díklórbensýlalkóhól, og algengari aðferðin er að fá það með því að minnka 3,4-díklórbensaldehýð. Tilraunaskilyrðin eru: 3,4-díklórbensaldehýð (1 mól), etanól (4-5 sinnum rúmmál), vetni (umfram), og hvatinn er Pd/C. Viðbragðstíminn er nokkrar klukkustundir og tilraunahitastigið er stofuhita. Eftir hvarfið fékkst 3,4-díklórbensýlalkóhól.
Skref 3: Nýmyndun 3,4-díklórfenýlediksýru:
Bætið 3,4-díklórbensýlalkóhóli út í brómetan og hvatið til að fá 3,4-díklórfenýletanól. Tilraunaskilyrðin eru: 3,4-díklórbensýlalkóhól (1 mól), brómetan (4 mól), KOH (hvati), etanól leysir, hvarftíminn er 3 klukkustundir og hitastigið er stofuhita. 3,4-díklórfenýletanólinu sem fæst er bætt við saltpéturssýru til að fá 3,4-díklórfenýlediksýru. Tilraunaskilyrðin eru: 3,4-díklórfenýletanól (1 mól), saltpéturssýra (umfram), hvarftíminn er 1-2 klukkustundir og hitastigið er stofuhita.
Skref 4: Nýmyndun 3,4-díklórfenýlasetýlklóríðs:
Bætið 3,4-díklórfenýlediksýru við vatnsfrítt súlfúrýlklóríð til að fá 3,4-díklórfenýlasetýlklóríð. Tilraunaskilyrðin eru: 3,4-díklórfenýlediksýra (1 mól), vatnsfrítt súlfúrýlklóríð (hvati), hvarftíminn er 2-3 klukkustundir og hitastigið er stofuhita.
Skref 5: Nýmyndun 4-(etoxý)-3,5-dímetýlfenýlasetóns:
Bætið 3,4-díklórfenýlasetýlklóríði við metanól, bætið etanóli og n-bútýllitíum til að fá 4-(etoxý)-3,5-díamínófenýlasetón. Tilraunaskilyrðin eru: 3,4-díklórfenýlasetýlklóríð (1 mól), metanól leysir, etanól (umframmagn), n-bútýl litíum (hvati), hvarftíminn er nokkrar klukkustundir og hitastigið er stofuhita.
Skref 6: Nýmyndun Larocaine hýdróklóríðs:
Larókaín fæst með því að bæta 4-(etoxý)-3,5-dímetýlfenýlasetoni við etanól og bæta ammoníaklausn. Tilraunaskilyrðin eru: 4-(etoxý)-3,5-dímetýlfenýlasetón (1 mól), etanól leysir, ammoníaklausn (miðill til að fjarlægja salt), hvarftíminn er nokkrar klukkustundir, og hitastig er stofuhiti. Að lokum, með því að bæta við saltsýru, myndast kristalform Larocaine Hydrochloride til að fá lokaafurðina.
Með ofangreindum skrefum tókst okkur að búa til staðdeyfilyfið Larocaine Hydrochloride. Efnafræðileg uppbygging lyfsins er einföld, nýmyndunaraðferðin er tiltölulega þroskuð og hægt er að nota hana mikið í klínískri framkvæmd. En á sama tíma hefur lyfið margar aukaverkanir, svo lyfjafræðingar ættu að skilja vandlega sögu sjúklingsins um ofnæmi og aðrar heilsufarslegar aðstæður áður en lyfið er notað og stranglega stjórna skömmtum til að tryggja öryggi sjúklingsins. Ef þú þarft að kaupa lidókaín, vinsamlegast sendu okkur tölvupóst til sölu.