INNGANGUR
Þvagsýrugigt, sem er form bólgueyðandi liðagigtar, einkennist af endurteknum árásum á bráðum liðbólgu, sem venjulega hefur áhrif á stóru tá, en einnig önnur lið eins og ökkla, hné, úlnliði og fingur. Þetta sársaukafulla ástand stafar af því að þvagrik í liðum er útfellt, sem stafar af hækkuðu magni þvagsýru í blóði (blóðþurrð).Allopurinol, Xanthine oxíðasa hemill, hefur verið hornsteinn í stjórnun þvagsýrugigtar í nokkra áratugi. Þessi grein kippir sér í verkunarhætti, verkun, öryggi og klínísk notkun allopurinol við þvagsýrugigt.
Vörukóði: BM -2-5-138
Enska nafnið: Allopurinol
CAS nr.: 315-30-0
Sameindaformúla: C5H4N4O
Mólmassa: 136.11
Eeinecs nr.: 206-250-9
MDL nr .:MFCD00599413
HS kóða: 29335990
Analysis items: HPLC>99. 0%, LC-MS
Aðalmarkaður: Bandaríkin, Ástralía, Brasilía, Japan, Þýskaland, Indónesía, Bretland, Nýja Sjáland, Kanada o.fl.
Framleiðandi: Bloom Tech Changzhou verksmiðja
Tækniþjónusta: R & D Dept. -4
Við bjóðum upp á Allopurinol Powder CAS 315-30-0, vinsamlegast vísaðu á eftirfarandi vefsíðu til að fá nákvæmar upplýsingar og vöruupplýsingar.
Verkunarhættir
Allopurinol (vörumerki innihalda zyloprim og aloprim) virka fyrst og fremst með því að hindra ensím xanthine oxíðasa. Xanthine oxíðasa er ábyrgt fyrir umbreytingu á hypoxanthine í xanthine og síðan xanthine í þvagsýru, lokaafurð púrínumbrots hjá mönnum. Með því að hindra þetta ensím dregur allopurinol úr framleiðslu þvagsýru og lækkar þar með þvagsýruþéttni í sermi.
Meðferðaráhrif allopurinol eru ekki strax; Það tekur venjulega nokkrar vikur til margra mánaða samfellda notkun til að ná stöðugri lækkun á þvagsýruþéttni. Þessi seinkun er vegna smám saman upplausnar núverandi þvagrikla í liðum og vefjum, ferli sem getur tekið tíma jafnvel eftir að þvagsýruframleiðsla er minnkuð.
Lyfjahvörf
Allopurinol frásogast hratt eftir inntöku, með hámarks plasmaþéttni sem náðst hefur innan 1-2 klukkustunda. Það hefur helmingunartíma um það bil 1-2 klukkustundir, en virkur umbrotsefni þess, oxypurinol, hefur mun lengri helmingunartíma 18-30 klukkustundir. Þessi framlengdi helmingunartími gerir ráð fyrir skömmtum einu sinni á sólarhring, sem eykur samræmi sjúklinga.
Lyfið skilst fyrst og fremst út í þvaginu, þar sem lítill hluti er útrýmt í saur. Skerðing á nýrum getur haft áhrif á brotthvarf oxýpúrínóls, sem þarfnast skammtaaðlögunar hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi.
|
|
|
Ábendingar til notkunar
Allopurinol er ætlað til að stjórna nokkrum skilyrðum sem tengjast ofstækkun:
- Langvinn þvagsýrugigt: Allopurinol er notað til langtíma stjórnun þvagsýrugigtar til að koma í veg fyrir endurteknar árásir og draga úr hættu á myndun Tophi.
- Þvagsagigt: Það er árangursríkt til að draga úr tíðni og alvarleika þvagsýrugigtarárása.
- Stjórnun Tophi: Með því að lækka þvagsýruþéttni getur allopurinol stuðlað að upplausn Tophi, sem eru útfellingar af þvagkristöllum í mjúkvefnum.
- Ofstækkun í tengslum við ákveðnar læknisfræðilegar aðstæður: Nota má allopurinol til að meðhöndla blóðþurrð í framhaldi af aðstæðum eins og hvítblæði, eitilæxli og Lesch-Nyhan heilkenni.
- Nýrusteinar: Það getur hjálpað til við að koma í veg fyrir myndun þvagsýru nýrna steina með því að draga úr þvagsýruþéttni.
Skammtur og stjórnsýsla
Upphafsskammturinn af allopurinol fyrir stjórnun þvagsýrugigtar er venjulega 100 mg á dag, með smám saman títrun allt að 300 mg á dag eða hærri eftir þörfum til að ná markvissri þvagsýruþéttni í sermi sem er minna en 6 mg/dl. Skammtaaðlögun getur verið nauðsynleg út frá nýrnastarfsemi, með minni skömmtum sem mælt er með fyrir sjúklinga með skerta nýrnastarfsemi.
Taka ætti allopurinol á sama tíma á hverjum degi, helst eftir máltíð til að draga úr aukaverkunum í meltingarvegi. Það er mikilvægt að viðhalda fullnægjandi vökva meðan á allopurinol er til að auka útskilnað þvagsýru og koma í veg fyrir myndun nýrna.
Verkun í þvagsýrugigt
Fjölmargar klínískar rannsóknir og athugunarrannsóknir hafa sýnt fram á virkni allopurinol í stjórnun þvagsýrugigtar. Kerfisbundin endurskoðun og meta-greining sem birt var íCochrane gagnagrunnur kerfisbundinna umsagnakom í ljós að allopurinol minnkaði hættuna á þvagsýrugigt og Tophi stærð miðað við lyfleysu.
Til viðbótar við þvaglækkandi áhrif þess hefur verið sýnt fram á að allopurinol hefur bólgueyðandi eiginleika. Það getur dregið úr framleiðslu viðbragðs súrefnis tegunda og hindrað virkjun bólgufrumna, sem getur stuðlað að jákvæðum áhrifum þess í þvagsýrugigt.
|
|
|
Öryggi og þol
Þó að allopurinol sé almennt þolað, þá tengist það nokkrum mögulegum aukaverkunum og áhættu:
Aukaverkanir í meltingarvegi
Þetta eru algengust og fela í sér ógleði, uppköst, niðurgang og kviðverk. Þessar aukaverkanir eru venjulega vægar og tímabundnar, en í sumum tilvikum geta þær krafist skammtaaðlögunar eða stöðvunar lyfsins.
01
Útbrot
Allopurinol getur valdið ýmsum viðbrögðum í húð, frá vægum útbrotum í maculopapular til alvarlegra ofnæmisviðbragða eins og Stevens-Johnson heilkenni (SJS) og eitruð epidermal dreps (tíu). Hættan á þessum alvarlegu viðbrögðum er meiri hjá sjúklingum með HLA-B*5801 samsætuna, sem er algengari í ákveðnum þjóðernishópum eins og Han kínversku, tælenskum og kóreskum íbúum.
02
Eituráhrif á lifur
Allopurinol getur valdið lifrarskaða, allt frá mildum transamínasa hækkun til alvarlegrar lifrarbólgu. Mælt er með reglulegu eftirliti með lifrarprófum, sérstaklega hjá sjúklingum með lifrarsjúkdóm sem fyrir var.
03
Beinmergsbæling
Sjaldan getur allopurinol valdið bælingu beinmergs, sem leiðir til blóðleysis, hvítfrumna eða blóðflagnafæðar. Þessi aukaverkun er algengari hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi eða þá sem taka samhliða lyf sem geta haft áhrif á beinmergsstarfsemi.
04
Milliverkanir við önnur lyf
Allopurinol getur haft samskipti við nokkur önnur lyf, þar á meðal azathioprine, mercaptopurine og teófyllín. Þessar milliverkanir geta leitt til aukinnar eituráhrifa eða minni verkunar samhliða lyfja.
05
Sjúklingar-sértækir íbúar
Skerðing á nýrum
Sjúklingar með skerðingu á nýrum geta þurft skammtaaðlögun vegna minni úthreinsunar oxýpúrínóls. Við alvarlega skerðingu á nýrum er ekki víst að allopurinol sé viðeigandi og hægt er að huga að öðrum þvaglækkandi meðferðum eins og febuxostat eða þvagsýruefnum.
Aldraðir sjúklingar
Aldraðir sjúklingar geta verið næmari fyrir aukaverkunum allopurínóls, sérstaklega aukaverkana í meltingarvegi og eiturverkunum á lifur. Náin eftirlit og skammtaaðlögun getur verið nauðsynleg hjá þessum hópi.
Sjúklingar með comorbidities
Sjúklingar með comorbidities eins og lifrarsjúkdóm, hjarta- og æðasjúkdóma eða sykursýki geta þurft sérstaka tillitssemi þegar ávísað er allopurinol. Sem dæmi má nefna að sjúklingar með lifrarsjúkdóm geta verið í aukinni hættu á eituráhrifum á lifur, en sjúklingar með hjarta- og æðasjúkdóma geta notið góðs af bólgueyðandi áhrifum allopurínóls.
Valkostir við allopurinol
Þó að allopurinol sé mjög árangursrík þvaglækkandi meðferð, þá gæti það ekki hentað öllum sjúklingum. Nokkrar aðrar meðferðir eru í boði fyrir stjórnun þvagsýrugigtar:
Febuxostat
Þetta er annar xanthínoxíðasa hemill sem er öflugri en allopurinol. Það er ætlað til meðferðar á þvagsýrugigt hjá sjúklingum sem hafa ekki svarað allopurinol nægilega vel eða eru óþolandi fyrir því.
Uricosuric umboðsmenn
Þessi lyf, svo sem Probenecid og Lesinurad, auka útskilnað þvagsýru í þvagi. Þeir eru almennt notaðir hjá sjúklingum með venjulega nýrnastarfsemi og hægt er að nota þær í samsettri meðferð með xanthínoxíðasa hemlum fyrir sjúklinga sem ná ekki markmiði þvagsýru með einlyfjameðferð.
Pegloticase
Þetta er raðbrigða uricase ensím sem breytir þvagsýru í allantoin, leysanlegri umbrotsefni sem er auðveldlega skiljast út í þvagi. Pegloticase er ætlað til meðferðar á langvinnri þvagsýrugigt hjá sjúklingum sem hafa ekki brugðist við hefðbundinni meðferð.
Menntun sjúklinga og lífsstílsbreytingar
Auk lyfjameðferðar gegna menntun sjúklinga og lífsstílsbreytingar lykilhlutverk í stjórnun þvagsýrugigtar. Ráðleggja ætti sjúklingum að:
Haltu heilbrigðum þyngd
Offita er áhættuþáttur fyrir þvagsýrugigt og þyngdartap getur hjálpað til við að draga úr þvagsýruþéttni.
01
Fylgdu mataræði með lágum purínu
Að takmarka neyslu púrínríks matvæla eins og rautt kjöt, sjávarfang og áfengi getur hjálpað til við að draga úr þvagsýruframleiðslu.
02
Vertu vökvaður
Fullnægjandi vökvun getur aukið útskilnað þvagsýru og komið í veg fyrir myndun nýrna.
03
Forðastu að kveikja á þáttum
Sjúklingar ættu að forðast þætti sem geta kallað fram þvagsýrugigt, svo sem óhóflega áfengisneyslu, ofþornun og skyndilegar breytingar á mataræði.
04
Reglulega eftirfylgni
Reglulegt eftirfylgni með heilbrigðisþjónustu er mikilvægt til að fylgjast með þvagsýruþéttni, meta fyrir aukaverkanir og aðlaga meðferð eftir þörfum.
05
Niðurstaða
Allopurinol er áfram máttarstólpi í stjórnun þvagsýrugigtar, með vel þekkt öryggissnið og sannað verkun við að draga úr þvagsýruþéttni og koma í veg fyrir þvagsýrugigt. Hins vegar er það tengt nokkrum mögulegum aukaverkunum og áhættu, sérstaklega hjá ákveðnum sjúklingahópum. Náin eftirlit, aðlögun skammta og menntun sjúklinga eru nauðsynleg til að hámarka notkun allopurinol við þvagsýrugigt.
Fyrir sjúklinga sem svara ekki nægilega vel við allopurinol eða sem eru óþolandi fyrir því, eru aðrar meðferðir eins og febuxostat, þvagfæralyf og peglioticase tiltækir. Sérsniðin nálgun við stjórnun þvagsýrugigtar, að teknu tilliti til sjúklinga-sértækra þátta og comorbidities, skiptir sköpum fyrir að ná sem bestum árangri.
Að lokum, allopurinol er dýrmætt tæki í Armamentarium gegn þvagsýrugigt, en notkun þess ætti að vera leiðsögn með ítarlegum skilningi á verkunarháttum þess, verkun, öryggi og klínískum notum. Með viðeigandi vali sjúklinga, eftirlits og menntunar getur allopurinol hjálpað sjúklingum með þvagsýrugigt að ná betri stjórn á sjúkdómi sínum og bæta lífsgæði þeirra.