Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum 4-hýdroxý-3-metýlpýridíns cas 22280-02-0 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða 4-hýdroxý-3-metýlpýridín cas 22280-02-0 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
4-hýdroxý-3-metýlpýridíner lífrænt efnasamband með CAS 22280-02-0 og sameindaformúlu C6H7NO. Það er hvítt til ljósgult fast efni, virðist venjulega örlítið gult. Stöðugt við stofuhita, en getur brotnað niður við háan hita. Þetta efnasamband hefur væga basa og getur hvarfast við sýrur til að mynda sölt. Það er hægt að nota til að búa til aðrar gerðir af jónískum vökva, svo sem fosfór sem inniheldur jónandi vökva, sílikon sem inniheldur jónandi vökva osfrv. Þessir jónandi vökvar hafa sérstaka eðlis- og efnafræðilega eiginleika og notkun, og hafa víðtæka notkunarmöguleika á sviðum eins og efnisvísindum og hvatavísindum.
Notkunin við myndun alkalóíða er mjög mikilvæg þar sem það er mikilvægt lífrænt efnasamband sem getur þjónað sem milliefni til að mynda ýmsa alkalóíða. Alkalóíðar eru flokkur náttúrulegra vara sem eru til í plöntum, dýrum og örverum og hafa fjölbreytta lífeðlisfræðilega og lyfjafræðilega virkni.
|
|
|
|
Efnaformúla |
C6H7NO |
|
Nákvæm messa |
109 |
|
Mólþyngd |
109 |
|
m/z |
109 (100.0%), 110 (6.5%) |
|
Frumefnagreining |
C, 66.04; H, 6.47; N, 12.84; O, 14.66 |
4-hýdroxý-3-metýlpýridínsýnir einstakt gildi á sviði alkalóíðamyndunar, þar sem hýdroxýl og metýl skiptihópar þess gefa honum margvíslegar aðgerðir sem tilbúið milliefni, bindill og byggingarbreytingareining.
Skipulagsmiðað hlutverk sem lykiltilbúið milliefni
1. Beinagrind bygging pýridínalkalóíða
Það getur tekið þátt í byggingu kjarnabyggingar flókinna pýridínalkalóíða með oxun hýdroxýlhópa eða umbreytingu metýlvirkra hópa. Til dæmis:
Nýmyndun nikótínalkalóíða: Með því að nota þá sem hráefni myndast aldehýðhópar með hýdroxýloxun og síðan er hægt að koma amínó hliðarkeðjum inn með afoxandi amínunarviðbrögðum, sem að lokum mynda pýridínhringbeinagrind nikótíns.
Þessi tegund af viðbrögðum hefur hugsanlega notkun í rannsóknarstofu nýmyndun tóbaksalkalóíða, svo sem nikótíns og neonicotinoids.
Nýmyndun pýridínindólalkalóíða: Með skiptihvarfi hýdroxýlhópa með halógenuðum efnasamböndum er hægt að koma inndólhringbyggingum á til að mynda pýridínindól beinagrind. Þessi tegund af uppbyggingu er almennt að finna í tilbúnu ferli anti-æxlisalkalóíða, svo sem vinblastíns.
2. Byggingarbreytingar alkalóíðaforefna
Þetta efnasamband getur þjónað sem breytingareining fyrir alkalóíðaforefni, sem stjórnar líffræðilegri virkni marksameinda með stereósértækum áhrifum metýlhópa eða kjarnafælni hýdroxýlhópa. Til dæmis:
Matrín alkalóíðabreyting: Við myndun matríns geta þéttingarhvarfið milli hýdroxýlhópa og beinagrindar matrínu komið fyrir metýlsetum til að auka hamlandi virkni þess á lifrartrefjunarfrumum.
Tilraunin sýndi að breytta matrínaafleiðan minnkaði IC ₅₀ gildi HSC-T6 frumna um 30%.
Virkjun trópanalkalóíða: Með því að nota þetta efni sem bindil, gangast það undir umesterunarhvörf við esterhópa trópanalkalóíða (eins og atrópín) til að mynda M-kólínvirka viðtakablokka með meiri sértækni.
Notkun málmbindla í hvatamyndun
1. Umbreytingarmálmhvatað alkalóíðamyndun
Pýridínhringurinn köfnunarefnisatóm og hýdroxýl súrefnisatóm geta myndað stöðug samhæfingartengi við umbreytingarmálma eins og Pd og Cu, og þar með þjónað sem hvatar eða bindlar til að taka þátt í myndun alkalóíða.
Til dæmis:
Suzuki tengihvarf: Í C-C tengibyggingu pýridínalkalóíða getur breytti palladíum hvatinn aukið afrakstur tengihvarfa úr 60% í 90% og hægt er að endurvinna hvatann oftar en 5 sinnum.
Asymmetric catalytic hydrogenation: Using it as a chiral ligand, a catalytic system can be formed with ruthenium complexes to achieve asymmetric hydrogenation of alkaloid precursors (such as alpha aminonitriles), producing products with chiral purity>99%.
2. Enduroxunarhvati í alkalóíðamyndun
Þetta efnasamband getur einnig þjónað sem hvati eða rafeindaflutningsmiðill fyrir redoxviðbrögð. Til dæmis:
Alkalóíð oxandi afvötnun: Undir4-hýdroxý-3-metýlpýridín/Cu (II) hvatakerfi, metýl afhýdnunarhvarfshraði terpenoid alkalóíða (eins og aconitine) tvöfaldast og sértæknin er meiri en 95%.
Alkalóíð afoxandi amínering: Með því að nota þetta efni sem vetnisgjafa er hægt að blanda því saman við palladíum nanóagnir til að ná fram skilvirkri afoxandi amínun á ketón alkalóíða forverum, sem leiðir til 85% afraksturs af amínó alkalóíða (eins og kínín).
Hagnýtur breyting á hagræðingu alkalóíðabyggingar
1. Virkjunarviðbrögð hýdroxýlhópa
Hægt er að koma hýdroxýlhópnum 4-hýdroxý-3-píkólíns inn í mismunandi virka hópa með esterunar-, eterunar- eða súlfónunarviðbrögðum og stjórna þannig leysni, himnugegndræpi eða markbindingargetu alkalóíða. Til dæmis:
Estra breyting eykur fituleysni: að breyta hýdroxýlhópum í asetoxýhópa getur verulega bætt getu alkalóíða (eins og reserpíns) til að fara í gegnum blóð-heilaþröskuldinn og tvöfaldað hamlandi áhrif þeirra á miðtaugakerfið.
2. Stereoscopic effect control of metýl
Sterísk hindrun metýlsetuefna getur haft áhrif á bindingaraðferð milli alkalóíða og marka. Til dæmis:
Hagræðing and-æxlisalkalóíða: Við myndun camptothecin alkalóíða getur innleiðing metýlsetuhóps 4-hýdroxý-3-píkólíns stillt bindihornið milli sameindarinnar og DNA tópóísómerasa I, sem minnkar IC50 gildið um 50%.
Aukning á bakteríudrepandi alkalóíðavirkni: Með sterískum hindrunaráhrifum metýlhópa er hægt að fínstilla víxlverkun alkalóíða (eins og berberíns) og bakteríufrumuhimna, sem dregur úr MIC gildi þeirra gegn lyfja-ónæmum stofnum með þremur þynningum.
Notkun í myndun alkalóíðaherma
1. Hermi nýmyndun náttúrulegra alkalóíða
Hægt að nota sem lykil milliefni til að líkja eftir tilbúnu ferli náttúrulegra alkalóíða. Til dæmis:
Hermt nýmyndun lycorine alkalóíða: Með því að nota 4-hýdroxý-3-píkólín sem hráefni, er hægt að smíða ísókínólín beinagrind lycorine alkalóíða með oxun og hringrásarhvörfum hýdroxýlhópa, með heildarávöxtun upp á 40%.
Hermunarmyndun ergometríns: Aldehýðhópar verða til með oxun metýlhópa og síðan er hægt að búa til indól-pýridínbyggingu ergómetríns með Pictet Spengler hvarfi.
2. Hönnun alkalóíða hliðstæðna
Þetta efnasamband er einnig hægt að nota til að hanna alkalóíðahliðstæður með nýjum byggingum. Til dæmis:
Alkalóíðahliðstæður gegn Alzheimerssjúkdómi: Með því að nota þetta efni sem sniðmát er hægt að mynda hliðstæður með asetýlkólínesterasa hamlandi virkni með þéttingarhvarfi hýdroxýlhópa við kólín, með IC ₅₀ gildið 0,5 μM.
Veirueyðandi alkalóíðahliðstæður: Með því að innleiða flúoratóm með halógenunarviðbrögðum metýlhópa er hægt að mynda hliðstæður með hamlandi virkni gegn HIV bakriti, með EC ₅₀ gildi upp á 2 μM.
Hagnýt umsóknarmál og gagnastuðningur
Tilfelli 1: Hagræðing á nýmyndun pýridínalkalóíða
Við myndun pýridínalkalóíða (eins og nikótín),4-hýdroxý-3-metýlpýridíner notað sem hráefni til að smíða pýridínhringbeinagrind nikótíns með oxun hýdroxýlhópa og halógenunarhvarf metýlhópa. Tilraunir hafa sýnt að bjartsýni nýmyndunarleiðin getur aukið heildarafraksturinn úr 35% í 60%, með hreinleika sem er meiri en 98%.
Tilfelli 2: Endurvinnsla alkalóíðahvata
In the Suzuki coupling reaction, the modified palladium catalyst can be recycled 5 times, and the yield of each reaction is>90%. Aftur á móti minnkaði afrakstur óbreytts palladíumhvata niður fyrir 70% eftir 3 lotur.
Tilvik 3: Virknimat á alkalóíðahliðstæðum
Alkalóíðahliðstæðan gegn Alzheimerssjúkdómi, sem var tilbúin með þessu efni sem sniðmát, sýndi marktæka asetýlkólínesterasa hamlandi virkni in vitro tilraunir (IC ₅₀=0.5 μ M), og eituráhrif hennar á taugafrumur (CC ₅₀=50 μ M) voru marktækt fáanleg (pezilly lægri en lyfið í versluninni). ₅₀=20 μM).
Umsóknir í lífefnarannsóknum
Hráefni fyrir rannsaka í frumurannsóknum á járnefnaskiptum
Köfnunarefnisatómið á pýridínhringnum og para-hýdroxýlhópurinn mynda tvítenta klóbindandi staði sem binda járnjónir sérstaklega. Eftir að flúrljómandi hópum hefur verið breytt á þennan vinnupalla er hægt að búa til flúrljómandi rannsaka fyrir innanfrumu járnjónir. Vísindamenn nota slíkar rannsaka til að fylgjast með dreifingu óbundins járns inni í frumum fyrir in vitro frumulíkanagreiningar sem tengjast oxunarálagi, blóðleysi og blóðkrómatósu, sem gerir magngreiningu kleift að greina uppsöfnun hvarfgjarnra súrefnistegunda af völdum járnofhleðslu.
Það er almennt notað til að rannsaka aðferðirnar sem liggja að baki öldrun og taugahrörnunarsjúkdóma. Á sama tíma hafa afleiður þess miðlungs andoxunarvirkni og eru oft notaðar sem jákvæð viðmiðunarhvarfefni til að meta getu peptíða og náttúrulegra útdrátta til að hreinsa sindurefna.
Byggingareiningar til að smíða blý lífvirkar sameindir
Með því að nýta hýdroxýlhópinn sem auðvelt er að breyta, er hægt að fá röð af smá pýridónsameindum með asýleringu og alkýlerunarhvörfum.
Þessi efnasambönd þjóna sem hvarfefni fyrir in vitro ensímskimun til að bera kennsl á hemla sem miða á málmpróteinasa og oxidasa. Þeir geta einnig verið notaðir til að smíða blý sýklalyf fyrir in vitro lyfjanæmnipróf gegn bakteríum og sveppum, sem veita grundvallar heteróhringlaga vinnupalla fyrir bráðabirgðaskimun nýrra-sýkingalyfja.
4-Hýdroxý-3 metýlpýridín er mikilvægt lífrænt efnasamband með margvíslega notkun. Eftirfarandi eru tvær algengar nýmyndunaraðferðir:
Aðferð 1: Hoffman nýmyndunaraðferð
Hoffman nýmyndunaraðferðin er klassísk aðferð til að búa til 4-hýdroxý-3-píkólín. Þessi aðferð breytir 4-klórmetýlpýridíni í 4-amínó-3-metýlpýridín með ammónólýsuhvarfi og fer síðan í oxunar- og vatnsrofsviðbrögð til að mynda 4-hýdroxý-3 metýlpýridín. Sérstök skref eru sem hér segir:
Blandið 4-klórmetýlpýridíni við ammoníakvatn, bætið við natríumhýdroxíðlausn og hvarfið í 2-3 klukkustundir við 80-100 gráður C.
Síuðu hvarflausnina, sýrðu með þynntri saltsýru að pH =1 og síaðu til að fá 4-amínó-3-metýlpýridín.
Blandið 4-amínó-3-metýlpýridíni við natríumnítrat og brennisteinssýru og hvarf í 10 klukkustundir við 80 gráður C.
Síuðu hvarflausnina, hlutleystu hana með natríumhýdroxíðlausn að pH =7 og síaðu til að fá 4-hýdroxý-3 metýlpýridín.
Kostir þessarar aðferðar eru einföld aðgerð, væg viðbragðsskilyrði og mikil afrakstur. Hins vegar notar þessi aðferð mikið magn af lífrænum leysum og sýru-basa hvarfefnum, sem geta valdið vissri umhverfismengun.
Aðferð 2: Palisetz nýmyndunaraðferð
Palisetz nýmyndunaraðferðin er tiltölulega einföld aðferð til að búa til 4-hýdroxý-3 metýlpýridín. Þessi aðferð fær beint 4-hýdroxý-3 metýlpýridíni með því að hvarfast við formaldehýð og ammoníak. Sérstök skref eru sem hér segir:
1. Blandið 3-metýlpýridíni saman við formaldehýðlausn, bætið við ammoníakvatni og hrærið við stofuhita í 2 klukkustundir.
2. Sía hvarflausnina, sýrðu með þynntri saltsýru að pH =7 og síaðu til að fá afurðina.
Kostir þessarar aðferðar eru einföld aðgerð, væg viðbragðsskilyrði og mikil afrakstur. Hins vegar notar þessi aðferð mikið magn af lífrænum leysum og sýru-basa hvarfefnum, sem geta valdið vissri umhverfismengun. Að auki krefst þessi aðferð notkun hættulegra efna eins og formaldehýðs og ammoníak, og strangar öryggisráðstafanir eru nauðsynlegar.
Það skal tekið fram að báðar ofangreindar aðferðir eru nýmyndunaraðferðir á rannsóknarstofu, sem gætu krafist endurbóta og hagræðingar fyrir iðnaðarframleiðslu. Að auki þarf einnig að aðlaga og fínstilla sérstakar nýmyndunaraðstæður og hvarfefnahlutföll í samræmi við raunverulegar aðstæður.
maq per Qat: 4-hýdroxý-3-metýlpýridín cas 22280-02-0, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu