Noopept duft, það er hringlaga glýsín prólín dípeptíðafleiða þróuð af Rússlandi, með sameindaformúlu af C17H22N2O4, CAS númer 157115-85-0, og mólmassa 318,37. Sameindarbygging þess inniheldur fenýlasetýl og etýlester virknihópa. Prólín er sameinuð fenýlasetýlklóríði með asýlerunarviðbrögðum og lokaafurðin er hreinsuð með súlu litskiljun. Bræðslumark þessa efnis er 98-102 gráðu og það er viðkvæmt fyrir vatnsrofi og bilun við súrt aðstæður. Það þarf að geyma það með -20 gráðu til að viðhalda stöðugleika. Hvað varðar taugavörn, eykur Noopept lifunargetu taugafrumna í gegnum IL-6 miðlað ofþrýstingskerfi BDNF. Á sama tíma, sem kalsíumrásarblokki, dregur það úr glútamat örvandi eituráhrifum og hefur veruleg verndandi áhrif á meinafræðilega ástand eins og áverka heilaáverka, blóðþurrð og súrefnisskortur. Á stigi reglugerðar taugaboðefna getur það stuðlað að losun asetýlkólíns og stjórnað neikvætt virkni NMDA viðtaka, aukið nám og minni en forðast apoptosis taugafrumu af völdum ofhleðslu kalsíums. Að auki getur það örvað tjáningu NGF og BDNF, stuðlað að uppvöxt taugafrumna og synaptískri plastleika og dregið úr innihaldi lípíðperoxíðunarafurðar MDA með því að auka SOD virkni, smíða andoxunarvarnarkerfi.
Vara okkar




Viðbótarupplýsingar um efnasamband:

Vara okkar



NOOPEPT +. coa


NOOPEPT (efnafræðilegt nafn: N-fenýlasetýl-L-prólýlglýsín etýlester) er tilbúnar samstillt upplýsingaöflun sem stuðlar að lyfi og hægt er að lýsa efnafræðilegum eiginleikum þess frá fjórum víddum: sameindauppbyggingu, eðlisfræðilegum eiginleikum, efnafræðilegum hvarfvirkni og líffræðilegri virkni.
Uppbygging þess samanstendur af þremur hlutum:
Phenylacetyl: veitir vatnsfælni og arómatískt og getur aukið skarpskyggni í blóði í blóði með π - π samspili.
L-prólínleifar: myndar fimm aðildar uppbyggingu, takmarkar sameinda sköpunarfrelsi og bætir efnaskipta stöðugleika.
Glýsín etýlesterhópur: Sem esterbygging er það auðveldlega vatnsrofið af esterasa í líkamanum í glýsín og etanól, en losar virk brot.
Þessi uppbygging er hönnuð byggð á afleiðu af innrænu taugapeptíð hringlaga alanín glýsíni, sem eykur kynningu á heila-afleiddum taugaboðefni (BDNF) tjáningu með fenýlacetýlbreytingu.

Eðlisfræðilegir og efnafræðilegir eiginleikar

Útlit og ástand: Hvítt kristallað fast efni með bræðslumark á bilinu 94-102 gráðu, sem gefur til kynna mikla hreinleika og stöðugan kristalbyggingu.
Leysni:
Leysið upp í lífrænum leysum eins og klóróformi, etanóli, DMSO osfrv., Með leysni 20-25 mg/ml í DMSO.
Nokkuð leysanlegt í vatni, sem bendir til þess að bæta þarf vatnsleysni þess og að bæta þarf aðgengi þess með mótunartækni.
Sýru stöðugleiki: Við súrt aðstæður (svo sem maga safa) er það viðkvæmt fyrir vatnsrofi og bilun, sem framleiðir fenýlasýru og prolýl glýsín etýlester. Þess vegna þarf að geyma það í biðminni með pH 6-8.
Hitastöðugleiki: Spáð suðupunktur er 547,3 ± 50,0 gráðu, en hann getur brotnað niður við hátt hitastig og þarfnast geymslu með lágum hita (hægt er að geyma -20 gráðu í 3 ár).
Vatnsrof viðbrögð:
Ester vatnsrof: Undir verkun esterasa í líkamanum er glýsín etýlesterhópurinn auðveldlega vatnsrofinn í glýsín og etanól, sem er ein helsta efnaskiptaferillinn.
Amíðbindingar vatnsrof: Við sterk sýru eða sterk grunnskilyrði getur amíðbindingin milli prólíns og glýsíns brotnað og framleitt fenýlasetýlprólín og glýsín.
Redox viðbrögð:
Bensenhringurinn í sameindinni getur tekið þátt í oxunarviðbrögðum til að mynda kínón milliefni, en ekki hefur verið greint frá sértækum oxunarafurðum ennþá.
Í tilraunum með róttækum róttækjum getur Noopept hindrað uppsöfnun sindurefna í taugafrumum af völdum H ₂ o ₂ eða feso ₄, sem bendir til þess að það geti verndað taugafrumur með andoxunaraðferðum.
Ljósefnafræðileg viðbrögð: Engar skýrar skýrslur eru um ljósritunarviðbrögð, en forðast ætti geymslu frá ljósi til að koma í veg fyrir hugsanlega niðurbrot.

Líffræðileg virkni og lyfjahvörf

Að stuðla að upplýsingaöflun og taugavörn:
Yfirtjáning á BDNF miðluð af IL-6 stuðlar að aðgreining taugastofnafrumna og synaptískri plastleika, bætt landfræðiminni (Morris Water Maze próf sýndi verulega aukningu á minni varðveislu hjá músum).
Að hindra myndun fibrillar uppbyggingar - amyloid próteins (25-35) getur haft hugsanleg meðferðaráhrif á Alzheimerssjúkdóm.
Andoxunarefni:
In vitro tilraunir hafa sýnt að NOOPEPT getur dregið verulega úr dánartíðni taugafrumna eftir H ₂ o ₂ meðferð (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μ m) og hindrað skemmdir á lípíð peroxíðun.
Lyfjahvörf:
Ekki hefur verið greint frá aðgengi til inntöku, en hægt er að greina virk umbrotsefni í heilavef innan 1 klukkustundar eftir inndælingu í kviðarhol í dýratilraunum.
Umbrotsefni geta verið cycloprolinylglycine (innræn taugapeptíð), sem styður enn frekar taugavörn.

Noopept duft(Efnafræðilegt nafn: N-fenýlasetýl-L-prólýlglýsín etýlester) er tilbúið upplýsingaöflun sem þróað er í Rússlandi, sem tilheyrir hringlaga glýsín prólín dípeptíðafleiðum. Sameindauppbygging þess felur í sér fenýlasetýl, L-prólínleifar og glýsín etýlesterhópa, með mólmassa 318,37 g/mól. Sem stendur er myndunaraðferðum Noopept aðallega skipt í tvo flokka: klassíska fjölþrepa myndunaraðferð og bjartsýni aðferð til að bæta ferli. Eftirfarandi er kerfisbundin greining frá sjónarhornum viðbragðs meginreglna, lykilþrep, tæknilegum erfiðleikum og iðnaðarframkvæmdum.
Klassísk fjölþrepa myndunaraðferð: Heildarleiðin frá hráefnum til vara
Klassísk tilbúið leið byrjar með L-prólíni og bensóýlklóríði og smíðar marksameindina í gegnum þrjú skref af asýleringu, þéttingu og estrunarviðbrögðum. Aðferðin hefur skýr skref, en strangt eftirlit með viðbragðsaðstæðum er nauðsynleg til að forðast myndun aukaafurða.
Viðbragðsregla: Amínóhópur L-prólíns gengur undir viðbrögð við kjarnsjúkum stað með bensóýlklóríði til að mynda N-fenýlacetýl-L-prólín.
Viðbragðsskilyrði:
Leysir: díklórmetan (DCM) eða Tetrahydrofuran (THF)
Alkalí hvati: triethylamine (te) eða pýridín
Hitastig: 0-5 gráðu (við ísbaðsskilyrði)
Viðbragðstími: 2-4 klukkustundir
Lykilstýringarstig:
Það þarf að sleppa fenýlasetýlklóríði hægt og rólega til að stjórna exothermic viðbrögðum og forðast óhóflegan staðbundinn styrk, sem getur leitt til myndunar acylation aukaafurða (svo sem N, N-dífenýlacetýl-L-prólín).
Eftir að viðbrögðum er lokið er nauðsynlegt að þvo með þynntri saltsýru til að fjarlægja umfram basa hvata og koma í veg fyrir að alkalíleifar hafi áhrif á þéttingarviðbrögð í síðari skrefum.
Viðbragðsregla: Karboxýlhópur N-fenýlacetýl-L-prólíns myndar peptíðbindingu við amínóhópinn af glýsín etýlester hýdróklóríði undir verkun þéttingarefni, sem framleiðir hráa N-fenýlasetýl-L-prólín glýsín etýlester.
Val á þéttingarefni:
Hefðbundin aðferð: dicyclohexylcarbodiimid
Nútímabætur: O - (7 -Azabenzotriazol -1 -ýl) - n, n, n ', n' - tetrametýlúrea hexafluorophosphat (hatu)
Hagræðing viðbragðsaðstæðna:
Leysir: N, N-dímetýlformamíð (DMF) eða dímetýlsúlfoxíð (DMSO)
Hitastig: stofuhiti (25 gráðu)
Viðbragðstími: 6-12 klukkustundir
Tæknilegir erfiðleikar:
Það þarf að hlutleysa glýsín etýlester hýdróklóríð með grunn (svo sem tríetýlamín) til pH 7-8 fyrirfram, annars mun prótónun amínóhópsins hindra þéttingarviðbrögðin.
Hatu, sem þéttingarefni, getur stytt viðbragðstíma verulega (6 klukkustundir á móti . 12 klukkustundum fyrir DCC/HOBT), en með hærri kostnaði, sem gerir það hentugt fyrir smámyndun á rannsóknarstofunni.
Hreinsunaraðferð:
Súluskiljun: kísilgel súla (200-300 möskva), hreyfanlegur fas af etýlasetat jarðolíueter (1: 3, rúmmálshlutfall), getur aðgreint ómetið hráefni og aukaafurðir dípeptíðs.
Endurkristöllunaraðferð: Leysið hráa afurðina í heitu etanóli, kælt hægt að 0 gráðu til að fella kristalla og endurtaka 2-3 sinnum til að auka hreinleika í yfir 98%.
Iðnvæðingaráskorun:
Þrátt fyrir að litskiljun á dálki hafi mikla hreinleika eyðir það miklu magni af leysum og er kostnaðarsöm, gerðNoopept duftErfitt að beita í stórum stíl.
Endurkristöllunaraðferðin krefst þess að stjórna kristöllunarhraðanum, þar sem of hratt getur hlutfall leitt til ójafnrar kristal agnastærðar og haft áhrif á síðari þurrkunarvirkni.
Aðferð við hagræðingu ferli: Að bæta skilvirkni og ávöxtun
Til að bregðast við göllum klassískra aðferða hafa vísindamenn þróað ýmsa bætta ferla á undanförnum árum með áherslu á að hámarka þéttingarskrefið og leysiefni til að draga úr framleiðslukostnaði og bæta ávöxtun vöru.
Aðferð 2- Örbylgjuofnunaraðstoð: Hraðari þéttingarviðbrögð
Meginregla: Notkun örbylgjuofngeislunar til að veita orku, lenda hvarfefni sameindir hratt á hátíðni rafsegulsviðs og styttir viðbragðstíma.
Tilraunagögn:
Við skilyrði örbylgjuofns 300W og hitastigið 80 gráðu var viðbragðstíminn styttur úr 12 klukkustundum í 20 mínútur.
Afraksturinn jókst úr 65% í klassískri aðferð í 82% og magn aukaafurða (svo sem racemates) skilaði minnkaði.
Iðnvæðingarmöguleiki:
Nauðsynlegt er að hollur örbylgjuofn sé, sem hefur háan búnaðarkostnað en getur dregið verulega úr orkunotkun og tímakostnaði, sem gerir það hentugt til framleiðslu á háu virðisaukandi vörum.
Grænt leysiefniskerfi: Skipt um hefðbundin lífræn leysiefni
Bakgrunnur: Hefðbundin leysiefni eins og DMF og DMSO eru eitruð og uppfylla ekki kröfur græna efnafræði.
Endurbótaáætlun:
Það er auðvelt að nota 2-metýltetrahýdrófúran (2-METHF) í stað DMF: 2-METHF með lágan suðumark (80 gráðu) og hefur engin hamlandi áhrif á þéttingarviðbrögðin.
Hægt er að endurvinna meira en 5 sinnum með jónandi vökva sem leysiefni, svo sem [BMIM] [BF4] (1-bútýl-3-metýlímíumazolium tetraflúoróborat).
Tæknilegir kostir:
Draga úr losun leysiefna og lægri umhverfismeðferðarkostnaði.
Jónískir vökvar geta stjórnað örumhverfi viðbragða og bætt viðbrögð sértækni.
Aðferð 3- Stöðug flæði nýmyndunartækni: Að ná sjálfvirkri framleiðslu
Meginregla: Hvarfefnunum er stöðugt dælt í gegnum örrásarviðbragð til að ljúka viðbrögðum við nákvæmlega stjórnað hitastig og þrýsting.
Tilrauna mál:
Þéttingarviðbrögðin eru framkvæmd í örrásarofni með aðeins 5 mínútur og ávöxtun 85%.
Rauntíma aðlögun viðbragðsbreytna í gegnum eftirlitskerfi á netinu til að tryggja stöðugleika vöru.
Mikilvægi iðnvæðingarinnar:
Forðastu mun á lotu og bæta samkvæmni framleiðslu.
Búnaðurinn tekur lítið svæði og hentar fyrir endurnýjun og uppfærslu á núverandi verksmiðjum.
Samanburðar- og valstillingar fyrir nýmyndunaraðferðir
| Aðferðartegund | Ávöxtun | Viðbragðstími | Leysir kostnaður | Búnaðarkröfur | Gildandi atburðarás |
| Klassísk fjölþrepa myndunaraðferð | 65-72% | 18-24 klukkustundir | Hátt (DMF) | Hefðbundnar rannsóknir á glervörurannsóknum | Smáframleiðsla |
| Örbylgjuofnunaraðstoð | 78-85% | 20-60 mínútur | (2-Methf) | Örbylgjuofni viðbragðsstærð | Vara með háu gildi |
| Stöðug flæðismyndunartækni | 80-88% | 5-15 mínúta | Lágur (jónandi vökvi) | Örrásarofn | Iðnaðar stórfelld framleiðsla |
maq per Qat: Noopept duft, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu







