Shikimic sýruduft, einnig þekkt sem 3,4,5 - trihydroxy-1-cyclohexene-1-karboxýlsýra, er mikilvægt efnaefni. Útlitið er hvítt eða næstum hvítt duft, með leysni 18% í 20 gráðu C vatni, örlítið leysanlegt í etanóli og eter, og næstum óleysanlegt í klóróformi og bensen. Það er einliða efnasamband sem dregið er út úr þurrkuðum og þroskuðum ávöxtum Magnoliaceae plöntustjörnunnar. Þessi planta vex aðallega á subtropical svæðum og er aðal náttúruleg uppspretta shikimic sýru. Það ætti að geyma það á þurran og innsiglaðan hátt til að forðast raka og oxun. Það ætti að flytja það við stofuhita og halda þurrt og fjarri ljósi við flutning. Það er mikilvægt millistig fyrir nýmyndun veirueyðandi og krabbameinslyfja, sérstaklega sem gegnir lykilhlutverki í myndun og meðferð fugla inflúensulyfja tamiflu; Það er enn undanfari myndunar margra alkalóíða, arómatískra amínósýra, indólafleiður osfrv., Og gegnir mikilvægu hlutverki í lífmyndunarferlinu; Á sama tíma hefur það einnig lyfjafræðileg áhrif eins og bólgueyðandi og verkjastillandi áhrif, sem geta gegnt fleiri hlutverkum í þróun lyfja í framtíðinni.
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
|
Efnaformúla |
C7H10O5 |
|
Nákvæm messa |
174.05 |
|
Mólmassa |
174.15 |
|
m/z |
174.05 (100.0%), 175.06 (7.6%), 176.06 (1.0%) |
|
Elemental greining |
C,48.28; H, 5.79; O, 45.93 |
|
Bræðslumark |
185-187 gráðu (lit.) |
|
Suðumark |
225.11 gráðu (gróft mat) |
|
Þéttleiki |
1,52 g/cm3 (27,2 gráðu) |
|
Geymsluaðstæður |
2-8 gráðu |
|
|
|
Sem lífræn efnasamband með ýmsum líffræðilegum athöfnum,shikimic sýrudufthefur margar notkun, aðallega endurspeglast í eftirfarandi þáttum:
Shikimic acid er lykilhráefni til að mynda veirueyðandi lyfið tamifllu (almennt þekkt sem oseltamivir). Tamiflu er duglegur og sértækur hemill inflúensuveiru taugamínídasa, sem getur komið í veg fyrir að vírusinn endurteki sig í mannslíkamanum, meðhöndlun og komið í veg fyrir inflúensu A og B. Það gegnir mikilvægu hlutverki á inflúensutímabilinu og inflúensuuppkomu. Það er hægt að breyta því í lykil millistig oseltamivir í gegnum röð efnafræðilegra viðbragða og mynda þannig þetta mikilvæga veirueyðandi lyf. Meðan á flensutímabili eða uppkomu er, er Tamiflu mjög virt fyrir veruleg meðferðaráhrif þess og þar sem kjarna innihaldsefni þess eru framboð og gæðaeftirlit lykilatriði til að tryggja lyfjaframleiðslu. Til viðbótar við tamifllu er einnig hægt að nota shikimic sýru við myndun annarra veirueyðandi og krabbameinslyfja. Sem undanfari myndunar margra lífvirkra efna eins og alkalóíða, arómatískra amínósýra og indólafleiður hefur það víðtæka notkunarmöguleika á sviði lyfjaþróunar.
Biosynthetic undanfari
Shikimic acid er undanfari fyrir myndun margra alkalóíða. Alkaloids eru flokkur náttúrulegra efnasambanda með verulega líffræðilega virkni, víða til staðar í plöntum, og hafa ýmis lyfjafræðileg áhrif, svo sem bakteríudrepandi, and -- bólgu, andstæðingur- æxlis osfrv. SHIKIMIC Sýru er hægt að umbreyta í ýmsar alkaloids með röð ensímviðbragða, sem veitir mikilvæga efni fyrir lyfjaþróun og uppgötvun; Það er einnig mikilvæg millistigafurð við myndun arómatískra amínósýra eins og fenýlalaníns og týrósíns. Þessar amínósýrur hafa ýmsar lífeðlisfræðilegar aðgerðir í líkamanum, svo sem að taka þátt í nýmyndun próteina og taugaboðefnamyndun. Shikimic sýru er breytt í þessar amínósýrur í gegnum shikimic sýruleiðina, sem veitir nauðsynleg hráefni fyrir eðlilega lífeðlisfræðilega virkni lífvera;
Auk alkalóíða og arómatískra amínósýra, getur shikimínsýra einnig þjónað sem undanfari fyrir myndun annarra lífvirkra efna, svo sem indólafleiður og chiral lyf. Þessi efni hafa breitt notkunargildi á sviði lækninga, skordýraeitur, krydd osfrv. Þetta er einnig mikilvæg efnaskiptaferill í plöntum, sem felur í sér mörg ensímviðbrögð og myndun millistigsafurða. Sem lykil millistigafurð á þessari leið hefur shikimic sýra mjög þýðingu til að viðhalda eðlilegum plöntuvöxt og þroska. Á sama tíma veitir shikimic sýruleiðin einnig mikilvæga varnaraðferðir fyrir plöntur til að takast á við umhverfisálag eins og sjúkdóma og mótlæti; Þetta efnasamband gegnir ekki aðeins mikilvægu hlutverki í plöntum, heldur hefur hann einnig víðtækar notkunarhorfur í örverum og sveppum. Með erfðatækni og öðrum aðferðum er hægt að breyta örverum eða sveppum til að framleiða shikimic sýru eða afleiður þess á skilvirkan hátt, sem veitir nýja leið til iðnaðarframleiðslu þessara lífvirkra efna.
Lyfjafræðileg aðgerð
Shikimic acid hefur sjálft lyfjafræðileg áhrif eins og and -- bólgu- og verkjastillandi áhrif. Rannsóknir hafa sýnt að shikimínsýra getur hindrað losun bólguþátta og dregið úr bólguviðbrögðum; Á sama tíma getur það einnig haft verkjalyf með því að starfa á miðtaugakerfið; Hefur verulega veiruvirkni, getur hindrað afritun og smit á ýmsum vírusum og hefur hamlandi áhrif á aðrar vírusar (svo sem kórónaveirur), sem sýnir breitt svið veirueyðandi virkni; Og með því að hafa áhrif á umbrot arachidonsýru, sem hindrar samsöfnun blóðflagna og virkjun storkukerfisins, hefur það andstæðingur segamyndunaráhrifa. Rannsóknir hafa sýnt að shikimínsýra getur hindrað myndun slagæðar og segamyndunar í bláæðum sem og segamyndun í heila, sem hefur mikla þýðingu fyrir forvarnir og meðferð segamyndunar eins og hjartadrep og heiladrep;
Það hefur einnig ónæmisregluáhrif, sem geta aukið ónæmi líkamans og stuðlað að framleiðslu ónæmisþátta. Þessi ónæmisbælandi áhrif gera shikimic sýru með ákveðnum mögulegum notkun við meðhöndlun ónæmiskerfissjúkdóma eins og sjálfsofnæmissjúkdóma, ónæmisbrestasjúkdóma osfrv. Á sama tíma getur það einnig hindrað vöxt og útbreiðslu krabbameinsfrumna og framkallað apoptosis krabbameinsfrumu. Að auki getur shikimínsýra einnig þjónað sem millistig fyrir krabbameinslyf, sem gefur mikilvægan efnislegan grundvöll fyrir þróun nýrra lyfja; Að auki hefur það einnig andoxunarefni og bakteríudrepandi virkni, sem getur útrýmt sindurefnum og hindrað bakteríuvöxt og æxlun.
Önnur forrit
Shikimic sýru eða afleiður þess hafa illgresiseyðandi virkni og geta hindrað vöxt illgresi. Í landbúnaðarframleiðslu hjálpar þetta til að draga úr samkeppni frá illgresi um ræktun, bæta uppskeru og gæði uppskeru; Það er einnig notað sem matvælaaukefni til að veita mat og bragð og bragð og sem næringaruppbót til að veita nauðsynlegum næringarefnum fyrir mannslíkamann. Hins vegar skal tekið fram að notkun og öryggi shikimic sýru í matvæla þarf að uppfylla viðeigandi reglugerðir og staðla; Í snyrtivöruiðnaðinum hjálpar þetta efni til að fresta öldrun húðarinnar, viðhalda heilsu húðarinnar og hefur einnig ákveðin rakagefandi áhrif, sem geta tekið upp og haldið raka, haldið húðinni raka og sléttum. Þetta hefur jákvæð áhrif á að bæta þurrkur í húð, ójöfnur og öðrum málum; Og það er hægt að nota það sem hráefni til að mynda önnur fín efni, svo sem krydd, litarefni osfrv. Þessi fínu efni hafa mikið úrval af forritum í daglegu lífi og iðnaðarframleiðslu. Það hefur mikla þýðingu í vísindarannsóknum sem mikilvæg millistigafurð í líffræðilegri leið til að rannsaka efnaskiptaferla og reglugerðaraðferðir í lífverum. Að auki getur shikimic sýru einnig haft aðrar óþekktar líffræðilegar athafnir, sem eru þess virði að rannsaka frekari rannsóknir og könnun.
Hver eru aukaverkanir shikimic sýrudufts?
Húð- og öndunarfærir og óþægindi í meltingarfærum
Þegar shikimínsýra er í beinni snertingu við húðina getur shikimínsýra valdið smáun í húð sumra, sem leitt til roða, kláða eða sársauka. Þetta kemur venjulega fram hjá fólki með viðkvæma eða ofnæmi. Ef shikimínsýra er andað að sér í öndunarfærum í formi dufts, getur það pirrað slímhúð í öndunarfærum og valdið einkennum eins og hósta, hnerri og nefrennsli.
Húð- og öndunarfærir og óþægindi í meltingarfærum
Langtíma eða óhófleg innöndun getur valdið alvarlegri tjóni á öndunarfærum. Þetta efnasamband, ef það er tekið af mistökum eða í miklu magni, getur haft slæm áhrif á meltingarfærin, svo sem ógleði, uppköst, kviðverkir, niðurgangur osfrv.
Ofnæmisviðbrögð og aðrar mögulegar áhættur
Lítill fjöldi fólks getur haft ofnæmisviðbrögð við shikimic sýru, birtist sem alvarleg ofnæmisviðbrögð eins og útbrot, urticaria, öndunarerfiðleikar og bjúg í barkakýli. Ef þessi einkenni koma fram skaltu leita til læknis strax. Á sama tíma getur shikimic sýru haft krabbameinsvaldandi, stökkbreytandi eða teratogenic áhrif og öll efnafræðileg efni geta valdið þessari áhættu undir óhóflegri eða löngum - útsetningu. Þess vegna ætti að fylgja réttum skömmtum og notkunaraðferð þegar notkunshikimic sýruduft.
Draga úr hugsanlegri áhættu
Forðastu beina snertingu við húð og augu og klæðist viðeigandi hlífðarbúnaði þegar þú notar. Forðastu að anda að sér efnasambandinu og tryggðu góðar loftræstingaraðstæður þegar þú notar það. Fylgdu réttum skömmtum og notkunaraðferð, ekki ofnota eða misnota. Ef einhver óþægindi eða ofnæmisviðbrögð eiga sér stað skaltu hætta að nota strax og leita læknis.
Hráefni uppspretta: Samverkandi leið til að draga úr plöntum og líffræðilegri gerjun
Kjarna hráefnisins íshikimic sýrudufter þurrkaður og þroskaður ávöxtur Lauraceae plöntunnar Illicium Verum, með innihald shikimic sýru í fræjum þess sem nær 5%- 7%. Um það bil 90% af alþjóðlegu shikimínsýrunni er dregið út úr Illicium verum. Helstu framleiðslusvæðin eru einbeitt í Guangxi og Yunnan héruðum Kína. Til dæmis, árið 2025, nam afköst Illicium verum í Guangxi 70% af samtals þjóðarinnar, en vegna sveiflna í loftslags, leiddi þurrkur árið 2022 til 20% minnkunar framleiðslu, sem jókst beint hráefniskostnaðinn. Fyrir utan Illicium verum innihalda Norður-Ameríku sassafras ávextir og furu nálar einnig lítið magn af shikimic sýru (um það bil 1%-2%), en vegna mikils útdráttarkostnaðar eru þeir aðeins notaðir í smáum mæli sess forritum.
Líffræðileg gerjun tækni, sem ný tækni, smíðar verkfræðilega bakteríustofna (svo sem Escherichia coli og ger) með genagerð með því að nota glúkósa sem kolefnisgjafann til að mynda shikimic sýru. Til dæmis, eftir fínstillingu, getur hann verkfræðingur Escherichia coli stofnsins náð 45 g/l á afrakstri eftir 48 klukkustunda ræktun í 5 - lítra gerjunartank, sem er 10 sinnum hærri en af villigerðinni. Kosturinn við þessa leið liggur í árstíðabundinni - ókeypis eðli og getu til að nýta ódýrt hráefni. Hins vegar er iðnvæðingarkostnaðurinn enn hærri en útdráttur plantna (um það bil 30% hærri). Roche notar gerjunartækni til að framleiða þriðjung af shikimínsýrunni sem þarf til að búa til tamiflu, til að draga úr hættu á framboðssveiflum stjörnuanís.
Útdráttarferli: Multi - stighreinsun frá hráu til hreinsaðs
Útdráttur leysiefnis og bráðabirgðahreinsun
Eftir að hafa malað stjörnuanís fræ var etanól - vatn (rúmmálshlutfall 7: 3) blandaður leysi notaður til útdráttar við 70 gráðu í 3 sinnum, hvor í 2 klukkustundir, og útdreginn vökvi var sameinaður. Þetta ferli getur náð útdráttarhlutfalli 85% fyrir shikimic sýru, en neyslu leysisins er mikil (10L af leysi á hvert kíló af hráefni). Til að draga úr kostnaði hafa sum fyrirtæki kynnt ultrasonic - aðstoðarútdrátt, dregið úr tíma í 1 klukkustund og aukið útdráttarhlutfallið í 90%. Útdreginn vökvinn er síðan þéttur og aðsogaður af Amberlite IRA-900 anjónaskiptum, þveginn með 2 m ediksýru, og hreinleiki shikimínsýru er aukinn í 80%-85%.
Skilvirk hreinsun og hagræðing kristalla
Hráafurðin er leyst upp í 95% metanóli og virkjuðu kolefni (2% af rúmmáli lausnarinnar) er bætt við aflitun. Eftir síun er það einbeitt að seigfljótandi ástandi og kælt í 5 gráðu fyrir kristöllun. Eftir tvær endurkristöllun getur hreinleiki shikimínsýru náð 99%(HPLC uppgötvun) og kristöllunin er 60%-70%. Til dæmis notar ákveðið fyrirtæki í Wuhan blandaðri leysi af metanóli og etýlasetati til endurkristöllunar, sem dregur úr staðalfráviki bræðslumarksins frá ± 2 gráðu í ± 0,5 gráðu, sem bætir verulega stöðugleika lotu.
Gæðaeftirlit: fullt - keðjueftirlit og staðlað uppfærsla
Hráefnisprófanir og eftirlit með ferli
Prófa þarf stjörnu anísfræin með tilliti til raka (minna en eða jafnt og 10%), ösku (minna en eða jafnt og 5%) og þungmálminnihald (PB minna en eða jafnt og 2 ppm, sem minna en eða jafnt og 1 ppm), sem er í samræmi við 2025 útgáfu kínversku lyfjaskipulagsins. Meðan á styrkstigi útdráttarvökvans er fylgst með sérþyngdinni (1,25 - 1,30 g/cm³) og pH gildi (3,5-4,5) í rauntíma til að forðast óhóflegan styrk sem leiðir til niðurbrots shikimínsýru. Meðan á hreinsunarferlinu stendur er notaður þunnlagsskiljun (TLC) til að fylgjast með framförum til að tryggja fullkomna óhreinindi.
Vörustaðlar og stöðugleikarannsóknir
Fullunnin vara verður að uppfylla eftirfarandi vísbendingar: Hreinleiki meiri en eða jafnt og 98%(HPLC), bræðslumark 183-187 gráðu, þurrkun tap minna en eða jafnt og 1,0%, og kveikjanleg leifar minna en eða jafnt og 0,1%. Sem dæmi má nefna að afurð ákveðins fyrirtækis var prófuð af þriðja aðila og örverumörkin (loftháð bakteríur heildartala minna en eða jafnt og 1000 CFU/G, mold og ger heildartala minna en eða jafnt og 100 CFU/g) var mun lægri en staðlar evrópsks lyfjafræðilegs lyfjaefnis, sem fluttir voru út á þýska markaðinn. Í stöðugleika rannsókninni þarf að taka lykilvísar eins og dreifingu agnastærðar, kristalform og rakainnihald til að meta þróun breytinga við geymslu.
Iðnaðarnotkun og hagræðingarstefna framleiðslu
Hráefni fyrir veirueyðandi lyf
Shikimic acid er lykil millistig fyrir andstæðingur - inflúensulyfsins Oseltamivir (tamifllu), með árlega alþjóðlega eftirspurn um um það bil 300 tonn. Til að mæta eftirspurninni nota sum fyrirtæki stöðug framleiðslustillingu, samþætta útdrátt, hreinsun og þurrkun í lokuðu kerfi, með stakri - framleiðslugetu 5 tonna/dag, sem eykur skilvirkni um 40% miðað við hlé.
Græn framleiðsla og tilbúin líffræði bylting
Supercritical Co₂ útdráttartækni notar CO₂ sem leysi og starfar undir 35 gráðu og 20 MPa aðstæðum. Útdráttarhraði shikimic sýru nær 92%og það er enginn lífræn leysir. Eftir að hafa notað þessa tækni minnkaði ákveðið fyrirtæki í Yunnan frárennslinu um 80% og minnkaði kolefnislosun á hverja eininga vöru um 35%. Árið 2025 notaði teymi frá kínversku vísindaakademíunni efnaskiptaverkfræði til að umbreyta gerfrumum til að búa til shikimic sýru beint og náði framleiðsluafrakstri 62 g/l og gerjunarlotu í 24 klukkustundir. Ef það er iðnvætt er búist við að það lækki kostnaðinn undir $ 50/kg og breytir algjörlega landslagi iðnaðarins.
maq per Qat: shikimic sýruduft CAS 138-59-0, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu