Maleimíð, hefur sameindaformúluna C4H3NO2 og CAS 541-59-3. Það birtist sem litlausir nálarlaga kristallar eða þunnar flögur með ljósbrúnum ljóma. Það hefur sætt bragð og er hvítt eða gráhvítt duft - Frystið, þurrkið og forðast ljós undir 20 gráður. Langtímageymsla undir óvirku gasi (argon eða köfnunarefni) vörn, leysanlegt í díklórmetani, skautuðum lífrænum leysum (DMF, DMSO), alkóhólum og litlu vatni. Michael viðbótarhvarfið sem það tekur þátt í er algeng aðferð til að búa til súkkínímíð efnasambönd. Á undanförnum árum, vegna þróunar á kiral nýmyndun tækni, hafa ósamhverf Michael viðbót viðbrögð orðið einn af rannsóknarstöðvum margra vísindamanna. Michael samlagningarhvarf maleimíðs má skipta í Michael samlagningarviðbrögð maleimíðs með kolefnisatómi og Michael samlagningarviðbragða maleimi með heteróatómum í samræmi við mismunandi viðbótaratóm. Aðlögun er möguleg og hægt er að hafa samband við okkur um aðlögunartímann.
|
|
|
|
Efnaformúla |
C4H3NO2 |
|
Nákvæm messa |
97 |
|
Mólþyngd |
97 |
|
m/z |
97 (100.0%), 98 (4.3%) |
|
Frumefnagreining |
C, 49.49; H, 3.12; N, 14.43; O, 32.96 |
Maleimíð, sem mikilvægt lífrænt efnasamband, hefur sýnt mikið notkunargildi á ýmsum sviðum eins og efnafræði, líflæknisfræði og efnisfræði. Eftirfarandi er nákvæm lýsing á tilgangi þess:
Efnasmíði sviði
Maleimíð er oft notað sem lykil milliefni í lífrænni myndun og tekur þátt í smíði ýmissa flókinna lífrænna sameinda. Einstök efnafræðileg uppbygging þess gerir það kleift að gangast undir sérstök efnahvörf við önnur efnasambönd og myndar þannig lífrænar sameindir með sérstakar aðgerðir. Til dæmis, í ródínhvötuðum arýlerunarhvörfum, getur maleímíð tengst arýlbórsýru til að mynda maleimíðafleiður með sérstökum skiptihópum, sem hafa mikilvægt notkunargildi í lyfjamyndun, efnisgerð og öðrum sviðum.
Maleimíð er einnig hægt að nota til að mynda fjölliður. Með því að samfjölliða Maleimide einliða með öðrum einliðum er hægt að útbúa fjölliða efni með sérstaka eiginleika. Til dæmis, með því að samfjölliða Maleimide með einliðum eins og stýreni, er hægt að útbúa fjölliður með góðan hitastöðugleika og vélræna eiginleika, sem hafa margs konar notkun í húðun, lím, plasti og öðrum sviðum.
Lífeðlisfræðisvið
Maleimíð gegnir mikilvægu hlutverki við framleiðslu á mótefnasamböndum (ADC). ADC er nýtt and-æxlislyf sem tengir mótefni og lyf með hlekkjum. Það sameinar miðun mótefna við frumueiturhrif lyfja, sem gerir kleift að drepa æxlisfrumur með nákvæmari hætti. Maleimíð, sem algengur tengill, getur hvarfast sérstaklega við þíólhópinn (- SH) cysteinleifa á mótefnum til að mynda stöðug þíóetertengi og þar með tengt lyf við mótefni. Þessi tengingaraðferð hefur kosti vægra hvarfskilyrða, mikils sértækni og mikillar tengingarvirkni og er því mikið notuð við framleiðslu á ADC.
Maleimíð er einnig hægt að nota til að undirbúa flúrljómandi rannsaka, aðallega til sértækrar greiningar á þíólgreiningum. Tíól eru flokkur lífrænna efnasambanda sem innihalda tíólhópa (- SH), sem hafa mikilvæga lífeðlisfræðilega virkni í lífverum. Með því að sameina maleimíð með flúrljómandi litarefnum er hægt að búa til maleimíð afleiður með flúrljómandi merkingarvirkni, sem geta gengist undir sérstök viðbrögð við tíólum til að greina tíól. Til dæmis er hægt að nota iFluor röð flúrljómandi litarefni, þegar þau eru sameinuð með Maleimidi, á sviðum eins og ónæmisflúrljómun, sameindarannsóknum, frumuflæðismælingum o.
Maleimid hefur einnig mikilvæga notkun á sviði líffræðilegrar myndgreiningar. Til dæmis er ICG Maleimid (indókýaníngrænt maleimíð) flúrljómandi merki með sterkri nær-innrauðri flúrljómun, sem getur náð flúrljómunarmerkingu með samgildum tengihvarfi við lífsameindir sem innihalda tíólhópa, eins og tíólbreytt prótein eða mótefni. Þessi merkingaraðferð er almennt notuð á líffræðilegum rannsóknarsviðum eins og frumurekningu, staðsetning próteina og rannsóknum á sameindavíxlverkunum.
ICG Maleimid er með sterkt nær-innrauð flúrljómunarmerki, mikið mólgleypni og skammtaafrakstur á nær-innrauðu litrófsviði, sem gerir það að kjörnum flúrljómunarnema fyrir nær-innrauða myndatöku og mælingar. Það er hægt að nota til æxlismyndagerðar, til að ná fram myndgreiningu á æxlum með mikilli birtuskilum með því að miða á sérstök merki á yfirborði æxlisvefs eða æxlisfrumna, sem er gagnlegt til að greina snemma, staðsetja og meta árangur meðferðar. Að auki er einnig hægt að nota það til æðamyndatöku og taugamyndatöku, til að ná myndgreiningu og hagnýtu mati á þessum vefjum og byggingum með því að miða á æðar eða taugafrumur.
Maleimíðgegnir einnig mikilvægu hlutverki í lyfjabreytingum og afhendingu. Til dæmis er alkýn PEG-MAL mikilvægt lífefnafræðilegt hvarfefni sem er mikið notað á sviðum eins og lyfjabreytingum, próteinum og peptíðbreytingum. Það samanstendur af þremur hlutum: alkýni, pólýetýlen glýkól (PEG) og maleímíði. Maleimíð getur hvarfast við þíól (SH) hópa og myndað stöðug þíóetertengi við pH 6,5-7,5. Með því að nýta þennan eiginleika er hægt að setja PEG keðjur inn í lyfjasameindir til að auka vatnsleysni þeirra og lífsamrýmanleika, draga úr ónæmingargetu þeirra og auka stöðugleika þeirra og virkni in vivo. Á sama tíma getur innleiðing PEG keðja einnig lengt blóðrásartíma lyfja í líkamanum og bætt virkni þeirra.
Efnisfræðisvið
Undirbúningur hagnýtra efna
Maleimíð er hægt að sameina með öðrum efnasamböndum til að búa til efni með sérstakar aðgerðir. Til dæmis er Dextran Maleimid hagnýtt efni sem sameinar maleimíð hópa með pektíni, sem sýnir framúrskarandi eðlisefnafræðilega eiginleika og víðtæka notkunarmöguleika. Það hefur mikla hvarfvirkni og stöðugleika og getur viðhaldið stöðugri uppbyggingu og virkni yfir breitt hitastig og pH-svið. Á lífeðlisfræðilegu sviði getur Dextran Maleimid þjónað sem lyfjaberi til að afhenda lyf á tiltekna staði, bæta lækningaáhrif lyfja og draga úr aukaverkunum. Að auki er einnig hægt að nota það til rannsókna á sviðum eins og líffræðilegri greiningu, líffræðilegri myndgreiningu og skynjun.
Undirbúningur nanóefna
Maleimid hefur einnig notkun við framleiðslu nanóefna. Til dæmis er hægt að nota alkýnýl pólýetýlen glýkól maleimíð til að breyta yfirborði nanóefna, sem gefur þeim góða lífsamrýmanleika og stöðugleika. Þetta hjálpar til við að bæta notkun nanóefna í lifandi lífverum, svo sem frumumyndatöku. Með því að breyta maleimíði á yfirborði nanóefna getur það gengist undir sérstök viðbrögð við lífsameindum sem innihalda tíólhópa og þannig náð markvissri breytingu og virkni nanóefna.
Yfirborðsbreyting
Maleimíð er einnig hægt að nota til að breyta yfirborði efna. Til dæmis er Mal PEG Do (maleimíð pólýetýlen glýkól dópamín) efnasamband sem sameinar þrjá þætti: maleimíð (Mal), pólýetýlen glýkól (PEG) og dópamín (Do). Það er hægt að nota sem yfirborðsbreytandi efni til að gefa efnum góða lífsamrýmanleika og stöðugleika. Dópamín hefur sjálfsamrunareiginleika og getur myndað pólýdópamínhúð á yfirborði efna, á meðan maleimíð getur hvarfast frekar við sameindir sem innihalda tíólhópa til að ná fram virkum breytingum á yfirborði efnisins. Þessi yfirborðsbreytingaraðferð hefur mikilvægt notkunargildi á sviðum eins og lífeðlisfræði og vefjaverkfræði.
Önnur svið
Í próteinverkfræði er hægt að nota Maleimid til að breyta og merkja prótein. Með því að hvarfa maleimíð við þíólhópa á próteinum er hægt að koma sértækum virkum hópum eða merkjum inn í próteinsameindir og þar með breyta eiginleikum og virkni próteins. Til dæmis, með því að nota Maleimid-breytt flúrljómandi litarefni, er hægt að merkja prótein með flúrljómun fyrir próteinstaðsetningu og mælingarrannsóknir. Að auki er einnig hægt að nota maleimíð fyrir prótein kross-tengingu og hreyfingarleysi, til að bæta próteinstöðugleika og virkni.
Maleimid hefur einnig notkun við gerð lífskynjara. Lífskynjarar eru tæki sem geta umbreytt líffræðilegum merkjum í mælanleg raf- eða sjónmerki og hafa mikilvægt notkunargildi á sviðum eins og líffræðilegri uppgötvun og umhverfisvöktun. Með því að sameina Maleimide með líffræðilegum þáttum eins og mótefnum, ensímum o.s.frv., er hægt að útbúa lífskynjara með mikla sértækni og næmni. Maleimíð hvarfast við tíólhópa á líffræðilega frumefninu til að mynda stöðug samgild tengi, þar með óhreyfanleika líffræðilega frumefnisins á yfirborði skynjarans. Þegar markgreiningarefnið er sameinað líffræðilega tölfræðieiningunni mun það valda breytingum á skynjaramerkinu og ná þannig greiningu á markgreiningunni.
Aukaverkanir
Maleimíðhefur ákveðnar efnafræðilegar eiturverkanir og bein snerting við húð eða augu getur valdið ertingu og skemmdum. Þegar Maleimid kemst í snertingu við húð getur það valdið einkennum eins og roða, bólgu, kláða og sársauka. Þetta er vegna þess að Maleimid getur hvarfast við lífsameindir eins og prótein í húðinni, truflað eðlilega uppbyggingu og starfsemi húðarinnar. Ef það er útsett í langan tíma eða ítrekað getur það einnig valdið alvarlegri húðvandamálum eins og húðbólgu og ofnæmisviðbrögðum.
Þegar Maleimid fer í augun getur það valdið meiri ertingu og skemmdum á augum. Það getur valdið einkennum eins og augnverkjum, tárum, ljósfælni, þokusýn og í alvarlegum tilfellum óafturkræfum afleiðingum eins og hornhimnuskemmdum og blindu. Þess vegna verður að gera strangar verndarráðstafanir þegar Maleimid er notað, svo sem að nota hlífðarhanska, hlífðargleraugu o.s.frv., til að forðast bein snertingu á milli húð og auga og Maleimid.
Ef ryki eða gufu frá Maleimidi er andað inn í mannslíkamann getur það valdið skemmdum á öndunarfærum og lungum. Innöndun Maleimíð ryks eða gufu getur valdið einkennum eins og hósta, önghljóði og öndunarerfiðleikum. Í alvarlegum tilfellum getur það einnig leitt til öndunarfærasjúkdóma eins og lungnabólgu og lungnabjúgs. Þetta er vegna þess að Maleimid getur örvað slímhúð öndunarfæra, valdið slímhúðbólgu og bjúg, sem hefur áhrif á eðlilega loftræstingu í öndunarfærum.
Fyrir starfsmenn sem verða fyrir Maleimid ryki eða gufu í langan tíma getur það einnig aukið hættuna á atvinnutengdum öndunarfærasjúkdómum. Því þarf að viðhalda góðum loftræstingarskilyrðum á stöðum þar sem maleimíð er notað til að draga úr styrk maleimíðs í loftinu. Á sama tíma ætti starfsfólk að vera með hlífðarbúnað eins og rykgrímur til að draga úr hættu á að anda að sér Maleimide.
Þó ólíklegt sé að maleimíð sé tekið inn við venjulega notkun getur það valdið alvarlegum eiturverkunum á mannslíkamann ef það er tekið inn fyrir mistök eða fyrir slysni. Eftir að Maleimid hefur farið inn í mannslíkamann bregst það við lífsameindum í meltingarvegi, sem veldur skemmdum á slímhúð meltingarvegar og leiðir til einkenna eins og ógleði, uppköst, kviðverki og niðurgang.
Að auki getur Maleimid einnig frásogast í blóðrásina og valdið skemmdum á mikilvægum líffærum eins og lifur og nýrum. Það getur valdið alvarlegum afleiðingum eins og truflun á lifrarstarfsemi, nýrnabilun og jafnvel stofnað lífi í hættu. Því skal tafarlaust grípa til neyðarráðstafana eins og uppköst og magaskolun ef Maleimide er tekið inn og fara tafarlaust með sjúklinginn á sjúkrahús til frekari meðferðar.
Algengar spurningar
Hvaða greiðsluaðferðir eru studdar?
+
-
Náttúruleg maleimíð
Eitt náttúrulegt maleimíð er frumudrepandi showdomycin frá Streptomyces showdoensis og pencolide frá Pe. marglita - hefur verið tilkynnt. Farinomalein var fyrst einangrað árið 2009 úr skordýrasjúkdómsvaldandi sveppnum Isaria farinosa (Paecilomyces farinosus) – uppspretta H599 (Japan).
hvarfast maleímíð við vatn?
+
-
Maleimíð hvarfast við þíól með Michael viðbót og myndar stöðugt þíósúkkínímíð tengi. Hvarfvirknin er knúin áfram af hringstofni og cis-samsetningu karbónýlhópa, sem gerir hvarfið skilvirkt án hvata, sérstaklega í skautuðum leysum eins og vatni eða DMSO.
Er maleimíð afturkræft?
+
-
Maleimíð hvarfast auðveldlega við þíól í Michael gerð viðbót til að mynda succinimidyl thioethers. Þetta hvarf má framkvæma í jafnaðar vatnslausnum við pH 6,8 (notabil: 6,5-7,0) og lýkur venjulega innan nokkurra mínútna. Hins vegar er þessi viðbrögð og tenging afturkræf.
maq per Qat: maleimide cas 541-59-3, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu