Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum ethyl nipecotate cas 5006-62-2 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða etýl nipecotate cas 5006-62-2 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Etýl Nipecotate, einnig þekkt sem etýlhexahýdróníkótínat; Etýlpíperidín-2-karboxýlat; Etýletýlpíperidín-3-karboxýlat; Etýlpíperidín-3-karboxýlat; Etýlpíperidín-3-karboxýlat. Það er efnafræðilegt efni sem birtist sem litlaus til gulbrúnn gagnsæ vökvi. Efnið er stöðugt við stofuhita og þrýsting og á að geyma það á köldum, þurrum stað varinn gegn ljósi og lokuðum. Cyanothiophene hemlar tilbúið peptidoglycan lífmyndun. Til dæmis, í lífrænni hvata, líkir tertíer köfnunarefnisatóm þess eftir róteindaskutlubúnaði virku miðju ensímsins, sem aðstoðar við virkjun CH-tengis eða kraftmikilli hreyfiklofningu karbónýlefnasambanda. Til dæmis, í lífrænni hvata, líkir tertíer köfnunarefnisatóm þess eftir róteindaskutlubúnaði virku miðju ensímsins, sem aðstoðar við virkjun CH-tengis eða kraftmikilli hreyfiklofningu karbónýlefnasambanda.
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
|
Efnaformúla |
C8H15NO2 |
|
Nákvæm messa |
157.11 |
|
Mólþyngd |
157.21 |
|
m/z |
157.11 (100.0%), 158.11 (8.7%) |
|
Frumefnagreining |
C, 61.12; H, 9.62; N, 8.91; O, 20.35 |
|
Bræðslumark |
165-167 gráður |
|
Suðumark |
102-104 gráður /7 mmHg (lit.) |
|
Þéttleiki |
1.012 g/mL við 25 gráður (lit.) |
|
Geymsluskilyrði |
2-8 stig |
|
|
|
- Etýlnipíkóter lykil milliefni í myndun ákveðinna lyfja. Til dæmis getur það tekið þátt í myndun lyfja með taugavirkni, sem hægt er að nota til að meðhöndla taugasjúkdóma eins og Parkinsonsveiki og Alzheimerssjúkdóm.
- Það er einnig hægt að nota til að búa til lyf með bakteríudrepandi eða veirueyðandi virkni til að berjast gegn ýmsum smitsjúkdómum.
Undirbúningur peptidoglycan lífmyndunarhemla
- Við þróun bakteríudrepandi lyfja er þetta efnasamband notað sem upphafsefni fyrir myndun peptidoglycan lífmyndunarhemla. Þessir hemlar geta hamlað myndun bakteríufrumuveggja og þar með drepið eða bælt bakteríuvöxt.
- Þessar tegundir hemla gegna mikilvægu hlutverki í baráttunni gegn lyfja-ónæmum bakteríusýkingum vegna þess að þeir geta framhjá ónæmiskerfi hefðbundinna sýklalyfja.
- Þetta efnasamband getur tekið þátt í efnahvörfum eins og esterun, asýleringu og amínering sem hráefni í lífrænni myndun og myndar lífræn efnasambönd með ákveðna virka hópa og eiginleika.
- Þessi efnasambönd geta haft sérstaka eðlisfræðilega og efnafræðilega eiginleika, svo sem leysni, stöðugleika, hvarfgirni osfrv., Sem henta fyrir sérstakar notkunarsviðsmyndir.
Efnisfræði og yfirborðsvirk efni
- Þrátt fyrir að notkun þessa efnasambands á sviði efnafræði sé tiltölulega takmörkuð, getur sértæk efnafræðileg uppbygging þess gert það kleift að gegna hlutverki við framleiðslu ákveðinna fjölliða efna, yfirborðsvirkra efna eða hagnýtra efna.
- Til dæmis er hægt að nota það sem hluta af yfirborðsvirkum efnum til að bæta dreifileika, stöðugleika eða vætanleika vökva.
- Í rannsóknarstofurannsóknum í efnafræði, lífefnafræði eða lyfjaefnafræði er hægt að nota efnasambandið sem staðal, eftirlit eða hvarfefni til að sannreyna tilraunaaðferðir, ákvarða hvarfhraða eða meta virkni efnasambanda.
- Hvað kennslu varðar getur það einnig þjónað sem efniviður í kennslutilraunir og hjálpað nemendum að skilja grundvallarreglur og tilraunafærni lífrænnar nýmyndunar, lyfjamyndunar eða lífefnafræði.
Hvernig er þetta efni notað til að mynda GABA viðtakaörva?
Sem undanfari GABA endurupptökuhemla
Þetta efni er lykil milliefni í myndun GABA endurupptökuhemla. GABA endurupptökuhemlar geta komið í veg fyrir að GABA endursogist og þar með aukið styrk þess í taugamótaklofi og aukið hamlandi áhrif þess. Nipekónsýra (3-píperidínkarboxýlsýra) og afleiður hennar geta virkað sem GABA viðtakaörvar, aukið innræna GABA styrk.
Sameindablöndunarstefna
Sameindablöndun er frábær nálgun við að hanna og þróa afleiður til að meðhöndla GABA tengda sjúkdóma. Með því að blanda arómatísku beinagrindinni við þetta efni er hægt að hanna og þróa GABA endurupptökuhemla með marktæk áhrif.
Myndun Tiagabine
Tiagabine er GABA endurupptökuhemill sem notaður er til að meðhöndla ákveðnar tegundir flogaveiki og kvíðaraskana. Nýmyndunarferlið felur í sér að sameina efnið við efnasamband sem inniheldur þíófenbrot. Þetta tvöfalda þíófenbrot er hægt að fá með ýmsum aðferðum, þar á meðal litíum halógenskiptum með því að nota n-bútýl litíum, og síðan hvarfast við etýlbrómbútýrat til að mynda ómettaðar olefíneiningar.
Rannsóknir á uppbyggingu virknitengsla (SAR).
SAR rannsóknir hjálpa til við að uppgötva sambandið milli efnafræðilegrar uppbyggingar og líffræðilegrar virkni og ákvarða efnahópa sem kalla fram líffræðileg áhrif. Þetta hjálpar til við að breyta efnafræðilegri uppbyggingu, sem leiðir til efnasambanda með aukna meðferðarmöguleika og lágmarks aukaverkanir.
Nýmyndun annarra GABA viðtaka örva
Þetta efni er einnig notað til að búa til aðra GABA viðtakaörva, sem geta líkt eftir verkun GABA, bundist GABA viðtökum og aukið hamlandi áhrif þeirra á taugaboð.
Etýl Nipecotate kjarnabeinagrind: Sérstaða pýridínhringsins
Etýl Nipecotate, sem mikilvægur milliefni á sviði lyfjarannsókna og þróunar, gegnir afgerandi hlutverki í myndun lyfja, líffræðilegri virkni og viðbragðsaðferðum vegna einstakrar kjarnabeinagrindarinnar - pýridínhringsins. Sem dæmigerður fulltrúi köfnunarefnis- sem innihalda heteróhringlaga efnasambönd, er pýridínhringur ekki aðeins til víða í náttúrulegum vörum heldur verður hann einnig kjarnaeining í hönnun lyfjasameinda í gegnum rafræna uppbyggingu, vetnistengingu og líffræðilega útilokun.
Efnafræðilegir eiginleikar pýridínhrings: uppbygging ræður virkni
Pýridínhringur (C ₅ H ₅ N) er sex atóma arómatískur heterósýklískur hringur sem samanstendur af fimm kolefnisatómum og einu köfnunarefnisatómi, sem er einstakt vegna rafrænna áhrifa og staðbundinnar uppsetningar köfnunarefnisatómsins.
Rafræn uppbygging og hvarfgirni
Arómatík og rafræn dreifing
π - rafeindakerfi pýridínhringsins samræmist H ü ckel reglunni (4n+2) og sýnir arómatík. Einka rafeindirnar á köfnunarefnisatóminu taka ekki þátt í samtengingu, sem leiðir til minni rafeindaþéttleika í hringnum en í bensenhringnum, sem veldur því að pýridín sýnir arómatískt kerfi sem skortir rafeindir. Þessi eiginleiki gerir það næmt fyrir árásum frá rafsæknum hvarfefnum (eins og sterkum virkjunarskilyrðum sem krafist er fyrir nítrunar- og súlfónunarviðbrögð), en kjarnasækin hvarfefni (eins og amín og alkóhól) ráðast helst á kolefnisatómin á hringnum.
Sýru-basajafnvægi
pKa á samtengdu pýridínsýrunni er 5,2, sem er veikt basískt og getur sameinast róteindum og myndað pýridínjónir. Þessi eiginleiki gerir það að vetnistengiviðtaka í lyfjahönnun, sem eykur bindingargetu milli sameinda og marka. Til dæmis, í kínasahemlum, hefur köfnunarefnisatóm pýridínhringsins víxlverkun við leifar virku ensímsins með vetnistengingu, sem eykur sértækni.
Space Configuration og Stereochemistry
Hringspenna og staðgengilsáhrif
Planar uppbygging pýridínhringsins hefur marktæk áhrif á líffræðilega virkni hans vegna staðbundinnar uppröðunar á skiptihópum hans . 2-setnum eða 4-setnum pýridínafleiðum (eins og 2-amínópýridín og 4-metýlpýridín) sýna mismunandi lyfjafræðilega virkni vegna mismunandi hlutfallslegra staðsetninga köfnunarefnisatóma. Til dæmis geta 2-pýridón efnasambönd líkt eftir uppbyggingu peptíðtengja og orðið hugsanlegur vinnupallur fyrir próteasahemla með keto enol tautomerization.
Chiral miðstöð og enantioselectivity
Þegar pýridínhringurinn er tengdur við chiral hóp (eins og pýridínhringurinn íEtýl Nipecotate), hefur alger uppsetning þess (R/S) bein áhrif á bindishátt lyfsins við markið. Til dæmis, (R) - (-) -3-píperidínkarboxýlsýru etýlester sýnir meiri sækni í GABA flutningsefni í lyfjaþróun miðtaugakerfis vegna nærveru kiralstöðva.
Lífmyndunarferill pýridínhringsins: viska náttúrunnar
Lífmyndun pýridínhringsins er aðallega náð með þremur aðferðum, sem sýnir skilvirka nýtingu þessarar beinagrind í náttúrunni.
Samverkandi nýmyndun pólýketíðasyntasa (PKS) og peptíðasyntasa sem ekki er ríbósómal (NRPS)
Nýmyndun pýridínlyfja gegn-æxli
Með því að taka 2,2 '- bipyridine sem dæmi, byggir lífmyndun þess á PKS-NRPS blendingskerfinu. CaeA1 einingin veitir óbreyttar pýridíneiningar, en CaeA2 myndar peptíðlengingarhvörf í gegnum C-C tengi, bindur asetýl CoA við L-cystein til að mynda pýridínkarboxýlsýru. Að lokum myndast fullþroska afurðin með afhýdnun, karboxýlskerðingu og transamínunarhvörfum í CaeA3 einingunni. Þessi leið sýnir nákvæma samsetningargetu fjölensímkerfa fyrir flókna heteróhringja.
Nýmyndun Rubrolone eins og náttúruvörur
Í lífmyndun Rubrolone A/B myndar PKS-ferillinn af tegund II fyrst forvera sýklóheptýlenóns, sem gengst undir oxandi endurröðun til að mynda 1,5-díón milliefnið. Milliefnið er þéttað með ammoníaki eða orþóamínóbensósýru í gegnum óensímhvarf til að framleiða afurð sem inniheldur fjórskiptan pýridínhring. Þessi aðferð bendir til þess að sjálfkrafa hringrás mjög virkra milliefna sé önnur aðferð fyrir náttúrulega myndun pýridínhringa.
Diels Alder ensím hvatað myndun
Nýmyndun Thioconazole sýklalyfja
Við nýmyndun þíóracína og þíókólína fara tíasól sem innihalda ríbósómal peptíðforefni undir amíðkarbónýlhverfu til að mynda tetrahýdrópýridín milliefni, sem gangast undir ofþornun, N-enda klofnun og arómatísk viðbrögð til að mynda pýridínhringi. Þetta ferli byggir á steríósértækri hvatningu Diels Alder ensíma, sem geta samtímis smíðað fjórar kiralstöðvar, sem sýnir skilvirka byggingarhæfileika lífhvata fyrir flókin hringkerfi.
Kostir ensímsýklóauppbótar
Í samanburði við efnafræðilega nýmyndun hefur lífhvatagreiningu kosti í svæðisvalvirkni og stereóvalvirkni. Til dæmis, í pýridínhringmyndun, geta ensím nákvæmlega stjórnað stefnu [4+2] sýklóaviðbótarhvarfa og forðast myndun algengra- aukaafurða í efnafræðilegri myndun.
Notkun pýridínhrings í lyfjaþróun: frá náttúrulegum vörum til lyfjahönnunar
Pýridínhringurinn er orðinn kjarnaeining í hönnun lyfjasameinda vegna einstakra rafrænna eiginleika hans og lífsamrýmanleika.
Kjarnabygging sýkingarlyfja
Flúorókínólón sýklalyf
Pýridínhringurinn er lykillyfjalyf flúorókínólónsýklalyfja eins og ciprofloxacin og levofloxacin. 4-staða útskipt pýridónbyggingin hindrar DNA eftirmyndun með því að bindast við bakteríu DNA gýrasa. Rafeindaskortur eðli pýridínhringsins eykur sækni sameindarinnar í markið, á sama tíma og það dregur úr krossviðbrögðum hennar við tópóísómerasa spendýra.
HIV integrasa hemill
Amínóformýlpýridónsambönd (eins og Dotilamivir) klóbinda með magnesíumjóninni HIV samþættast í gegnum köfnunarefnisatóm pýridínhringsins, sem hindrar ferlið við samþættingu veiru DNA í erfðamengi hýsilsins. Þessi vélbúnaður sýnir einstakt hlutverk pýridínhrings í málmjónasamhæfingu.
Virkar einingar miðtaugakerfislyfja
GABA flutningshemill
Afleiður afEtýl Nipecotate, eins og Etýl (S) - Nipecotate L-tartrat, líkja eftir uppbyggingu gamma amínósmjörsýru (GABA) með því að sameina pýridín og pýridín hringa, hamla sértækt endurupptöku GABA og auka GABA styrk í taugamótaklofi, til meðferðar á flogaveiki og flogaveiki. Tilvist chiral miðstöðvar þess eykur enn frekar valhæfni gagnvart markmiðinu.
Dópamínviðtaka mótarar
4-setnar afleiður pýridínhringsins (eins og pramipexól) stjórna substantia nigra striata ferlinum með því að bindast dópamín D ₂/D ∝ viðtökum og eru notaðar til meðferðar á Parkinsonsveiki. Rafrænir eiginleikar pýridínhringsins gera honum kleift að þjóna bæði sem vetnistengigjafi og viðtakandi, sem eykur bindistöðugleika hans við viðtakandann.
Miðað við hópa -æxlislyfja
Tengja hópa kínasahemla
Í JAK kínasahemlum eins og rósótíníbi, þjónar pýridínhringurinn sem tengihópur, myndar vetnistengi með leifum á kínasalömir svæðinu í gegnum köfnunarefnisatóm þess, á meðan hann hefur samskipti við vatnsfælna vasann í gegnum arómatíska hringinn til að ná fram mjög sértækri hömlun. Í samanburði við hefðbundna virka hópa eins og kínasólín, dregur lægri basagildi pýridínhringsins úr virkni utan markmiðs.
Virk miðstöð epigenetic eftirlitsaðila
4-setnar afleiður pýridínhringsins, eins og vorinostat, stjórna tjáningu gena með því að hindra histon deacetylase (HDAC). Pýridónbygging þess getur líkt eftir hliðarkeðju asetýleraðs lýsíns, klóað með sinkjónum í HDAC virku miðjunni og hindrað ensímvirkni.
maq per Qat: ethyl nipecotate cas 5006-62-2, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu