6-klórpúrín CAS 87-42-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum 6-chloropurine cas 87-42-3 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða 6-klórpúrín cas 87-42-3 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.

6-Klórpúríner mikilvæg púrínafleiða og lífrænt tilbúið milliefni. Uppbygging þess er byggð á púrínkjarnanum, þar sem eitt vetnisatóm er skipt út fyrir klóratóm. Mest áberandi eiginleiki þessa efnasambands liggur í mikilli efnafræðilegri hvarfgirni klóratómsins í C6 stöðu í sameindinni, sem gerir það auðvelt að skipta því út fyrir ýmis kjarnasækin hvarfefni (svo sem amín, alkóhól eða þíóalkóhól), sem gerir skilvirka og stýrða myndun röð púrínalkalóíða, lífvirkra efnasambanda,- og lyfjamólefna. Byggt á þessari lykilviðbrögðum gegnir það ómissandi og óbætanlegu hlutverki á sviði lyfjaefnafræði og lífrænnar myndun. Það er lykilupphafsefni og grunnbyggingarefni til að búa til fjölmörg krabbameinslyf (eins og þíópúrín), ónæmisbælandi lyf og veirueyðandi lyf. Að auki, sem halógen hliðstæða adeníns, er það einnig notað sem rannsakandi eða hemill í lífefnafræðilegum rannsóknum til að trufla og kanna efnaskiptaferla púríns og lífmyndunarferli kjarnsýra, sem sýnir tvöfalt gildi þess að tengja grunnrannsóknir og klíníska notkun.

6-Klórpúríner mjög dæmigerð tilbúið blokk og líffræðilega virk sameind í púrín heteróhringlaga efnasamböndum, með kjarnanotkun sem beinist að myndun lyfja milliefna, rannsóknum og þróun á-æxlis-/veirulyfjum, lífefna- og sameindalíffræðirannsóknum og lífrænni tilbúinni efnafræði. Mikil hvarfgirni 6-staða klóratóms þess gerir það að lykilforvera til að smíða ýmsar púrínafleiður, sem hægt er að breyta í kjarnasameindir eins og adenín, 6-merkaptópúrín, núkleósíð hliðstæður, osfrv. með núkleósæknum útskiptum, tengihvörfum, osfrv; Á sama tíma hafa eigin og efnaskiptaafurðir líffræðilega virkni sem hindrar umbrot púríns og truflar nýmyndun kjarnsýru, sem sýnir mikilvæga möguleika í meðhöndlun sjúkdóma eins og æxla og veirusýkinga.

Nýmyndun adeníns og vítamín B4 (adenín fosfat)

 

Adenósín (6-amínópúrín) er kjarnahluti kjarnsýra og kóensíma (eins og ATP, NAD ⁺), auk móðurbyggingar B4 vítamíns (adenínfosfats). 6-klórpúríns er mikilvægasta iðnaðar milliefnið fyrir myndun adeníns.
Nýmyndunarferill: Það gengst undir 6-staða kjarnasækin skiptihvarf með ammoníakshvarfefnum eins og ammoníaki og metýlamíni við hitunar- og þrýstingsskilyrði, þar sem klóratóminu er skipt út fyrir amínóhóp, sem myndar beint adenín; Adenósín er fosfórýlerað til að fá vítamín B4 (adenínfosfat), sem hefur mikla uppskeru og auðveldar hreinleikastýringu, og er almenna leiðin fyrir alþjóðlega B4-vítamínframleiðslu.

Notkunargildi: B4-vítamín er notað til að koma í veg fyrir og meðhöndla hvítfrumnafæð og bráða kyrningafæð, sérstaklega fyrir hvítfrumnafæð af völdum æxliskrabbameinslyfja- og geislameðferðar; Adenósín er grunnhráefnið til að búa til ýmis núkleósíðlyf og kóensímblöndur. Stór-framleiðsla þessa efnis styður beint við stöðugleika birgðakeðjunnar B4-vítamíns og skyldra lyfja.

Nýmyndun 6-merkaptópúríns (6-mep) og þíópúrín æxlislyfja

 

6-merkaptópúrín (6-MP) er klassískt púrín byggt efnaskipta- og æxlislyf sem er notað til að meðhöndla bráða eitilfrumuhvítblæði, langvarandi mergfrumuhvítblæði og aðra sjúkdóma. Þetta efni er lykilforveri fyrir myndun 6-MP.
Myndunarháttur: Það hvarfast við þíóhvarfefni eins og natríumhýdrósúlfíð og þíúrea, og klóratóminu í stöðu 6 er skipt út fyrir þíólhóp (SH) til að mynda 6-merkaptópúrín; Viðbragðsskilyrðin eru væg og mjög sértæk, sem gerir það að aðalskrefinu í iðnaðarframleiðslu á 6 MP.

Lengri notkun: 6-MP er hægt að breyta enn frekar til að búa til afleiður eins og azathioprin og merkaptópúrín metýlöt. Meðal þeirra er azathioprin almennt notað ónæmisbælandi lyf í klínískri starfsemi, notað til að meðhöndla sjálfsofnæmissjúkdóma eins og iktsýki og rauða úlfa. Það styður einnig óbeint allar rannsóknir á iðnaðarkeðjunni og framleiðslu þíópúrínlyfja í gegnum 6-MP.

Tilbúið núkleósíð veirueyðandi/-æxlislyf

 

Núkleósíðhliðstæður eru mikilvægur flokkur veirueyðandi og -æxlislyfja, þar sem burðarkjarnan er „base ribose/deoxyribose“ einingin. Sem undanfari púrínbasa er hægt að tengja það við ríbósa, deoxýríbósa og afleiður þeirra til að búa til ýmis núkleósíð lyfja milliefni.
Adefóvír tvípívoxíl tengt milliefni: Adefóvír tvípívoxíl er lyf gegn lifrarbólgu B veiru þróað af Gilead Science. Það hindrar afritun vírusa með því að hamla lifrarbólgu B veiru DNA pólýmerasa. Sameindabygging þess inniheldur adenínbasa, sem er lykilhráefnið fyrir myndun adeníneininga lyfsins. Beinagrind lyfjakjarna er smíðuð með ammoníum, alkýleringu og öðrum skrefum.

Aðrar núkleósíðhliðstæður: Það fer í 9-stöðu N-alkýlerunarhvarf við glýkósíð/glýkósíð eins og ríbósa og sýklópentýlhópa til að mynda 9-alkýl-6-klórpúrín, sem síðan er skipt út og breytt til að fá milliefni æxlis núkleósíðhliðstæða eins og capefludarcitabíns; Á sama tíma sýna kolefnishringlaga núkleósíð hliðstæður eins og 9-norbornene-6-klórpúrín úr 6-klórpúríni verulega hamlandi virkni gegn RNA vírusum eins og Coxsackievirus og rhinovirus, sem gerir þær mikilvægar blýefnasambönd fyrir þróun veirulyfja.

Sjálfvirkni gegn-æxli og verkunarháttur

 

Efnið sjálft hefur miðlungsmikla and-æxlisvirkni og hefur sýnt hamlandi áhrif á frumufjölgun og framkalla frumudauða í ýmsum æxlislíkönum. Verkunarháttur þess er nátengdur efnaskiptum og truflunum á púrínefnaskiptum.
Efnaskiptavirkjun: Það er hægt að umbrotna í gegnum tvær kjarnaleiðir í líkamanum: ① Glutathione S-transferasi (GST) hvatar og binst glútaþíoni (GSH) til að framleiða S-púrín glútaþíon, sem umbrotnar frekar í 6-merkaptópúrín (6-meppapúrín).

6-mep er virkjað af xantíngúanínfosfóríbósýltransferasa (HGPRT) til að framleiða þíóínósínsýru (TIMP), sem að lokum er breytt í þíógúanín núkleótíð (TGN). ② Oxað af xantínoxíðasa (XO) í 6-klórsýru, getur 6-klórsýra hamlað þvagasa í samkeppni og truflað umbrotsferla púríns.

Samverkandi and-æxlisáhrif: Þegar það er notað ásamt Azaserine, púrínmyndunarhemli, sýnir það marktæk samverkandi and-æxlisáhrif í músahvítblæði og eitilfrumulíkönum. Azaserín hindrar nýmyndun púríns og 6-klórpúrín umbrotsefni trufla kjarnsýruafritun og auka drepandi skilvirkni æxlisfrumna.

Forklínískar rannsóknargögn: In vitro tilraunir hafa sýnt að þetta efni hefur IC50 gildi um það bil 10-50 μM fyrir hvítblæði úr mönnum CCRF-CEM frumur og HL-60 frumur, og IC50 gildi um það bil 32 μM fyrir lifrarkrabbamein HepG2 frumur. Það hefur litla eiturhrif á eðlilegar frumur og hefur ákveðna æxlisvalvirkni.

Veirueyðandi virkni afleiða

 

9-alkýleraðar og arýlaðar afleiður þess hafa breiðvirka veirueyðandi virkni, sérstaklega mikilvæga gegn RNA veirum.
Virkni gegn enteroveiru: 9-de-6-klórpúrín (NCP) er dæmigerður fulltrúi, sem hefur sterk hamlandi áhrif á litlar RNA veirur eins og Coxsackievirus B hópur og rhinovirus. Verkunarháttur þess getur verið að hindra afritun veiru-RNA og trufla samsetningu veiruhylkja;

In vitro experiments have shown that NCP has an EC50 of approximately 0.5 μ M for Coxsackievirus B3 and low cytotoxicity (CC50>100 μM), sem gefur til kynna möguleika þess sem veirueyðandi lyf.
Herpesveiruvirkni: Þetta efni er tengt asýklískri gúanósínhliðstæðu til að búa til púrínasýklískar núkleósíðafleiður, sem hafa hamlandi virkni gegn herpes simplex veiru (HSV) og hlaupabóluveiru (VZV), og er hægt að nota sem viðbótarframbjóðanda fyrir núkleósíð veirueyðandi lyf.

Uppspretta tilvísunarupplýsinga:

1. Sigma Aldrich. 6-Chloropurine Product Manual [EB/OL]. (2026-01-14) [2026-03-19] https://www.sigmaaldrich.com/US/en/product/aldrich/511617
2. MolAid. Eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar og notkun 6-klórpúríns (CAS: 87-42-3) [EB/OL]. (2025-09-25) [2026-03-19] https://www.molaid.com/MS_145180
3. BenchChem tækniaðstoðarteymi. Samanburðargreining á frumueiturhrifum: 6-klórpúrín vs. þíóhliðstæða 6-merkaptópúrín[R]. BenchChem, 2025. https://pdf.benchchem.com/169/A_Comparative_Cytotoxicity_Analysis_6_Chloropurine_vs_its_Thio_analog_6_Mercaptopurine.pdf
4. Elion, GB, o.fl. Um efnaskiptaáhrif 6-klórpúríns [J]. Krabbameinsrannsóknir, 1961, 21(8): 1047-1056. https://aacrjournals.org/cancerres/article ‑pdf/21/8/1047/2376753/crs0210081047.pdf
5. Hwang, YI, o.fl. Greining og aðferðir við myndun S-(6-púrínýl) glútaþíons og 6-merkaptópúríns hjá rottum sem fengu 6-klórpúrín[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1993, 264(1): 41-46.
6. Novakova, L., et al Krabbameinsrannsóknir, 2013, 33(8): 3163-3170. https://ar.iiarjournals.org/content/33/8/3163

Það eru margar leiðir til að mynda6-Klórpúrín, eftirfarandi eru algengustu aðferðirnar:

Aðferð 1: Hoffmann viðbrögð:

Þetta er hefðbundin aðferð til að undirbúa það. Í þessari aðferð er 2-amínó-6-klórpúrín hitað í 85 gráður í NaOH lausn, fylgt eftir með myndun mesófasa og síðan vatnsrofið í skautuðum leysi í 30 mínútur. Afrakstur vatnsrofs er það.

Aðferð 2: Flúorskiptaviðbrögð:

Þetta er nýlega uppgötvað gerviaðferð sem hægt er að nota til að framleiða. Í þessari aðferð er 2-amínópúrín hvarfað til að framleiða N4-etýl-2-amínópúrín. Viðbrögð þessa efnasambands við álklóríð þríflat og járnklóríð sem hvatar gefa það.

Aðferð 3: Hvatandi klórun alkóhóla:

Þessi aðferð er tiltölulega einföld aðferð og er einnig hægt að nota til að undirbúa vöru. Í þessari aðferð er 2-amínópúrín hvarfað við bensýlalkóhól í tetrahýdrófúrani. Þetta gefur N4-bensýlalkóhól eða N4-tert-bútanól-2-amínópúrín. Þetta efnasamband var hvarfað frekar og bætt við umfram járnklóríði og silfurklóríði sem hvata. Þetta hvarf framleiðir klóraða vöru sem vöru.

Aðferð fjögur: Pýridín hvatað klórun:

Hér er önnur leið til að mynda6-Klórpúrín. Í þessari aðferð er 2-amínópúrín og kalíumferrósýanat hvarfað í lausn af pýridíni. Þetta efnasamband myndar það með því að bæta við umfram natríumhýdroxíði og vetnisklóríðgasi.

Í stuttu máli er það mikilvægt lífrænt efnasamband og það eru margar tilbúnar aðferðir til að velja úr. Þrátt fyrir að hefðbundin Hoffmann hvarf sé algengasta aðferðin til að undirbúa vöru, hafa aðrar einfaldari og skilvirkari aðferðir verið uppgötvaðar á undanförnum árum. Mismunandi undirbúningsaðferðir munu framleiða mismunandi ávöxtun og úrgang við mismunandi aðstæður, svo það er sérstaklega mikilvægt að velja viðeigandi nýmyndunaraðferð í samræmi við sérstaka notkunaratburðarás.

stöðugleiki:

Það er tiltölulega stöðugt við stofuhita, en það er viðkvæmt fyrir niðurbroti eða oxunarviðbrögðum við aðstæður eins og ljós eða hita. Undir verkun sterkra oxunarefna er hægt að oxa það í 6-klórúracíl. Að auki geta niðurbrotsefni þess losað eitrað gas, svo nauðsynlegt er að huga að öruggri meðhöndlun.

Endurheimtanleiki:

Það getur hvarfast við afoxunarefni og hægt að minnka það niður í 6-klór-9H-púrín við viðeigandi aðstæður. Lækkunarhvarfið þarf að fara fram undir óvirku andrúmslofti og við lágt hitastig.

Rafsækni:

það er hægt að breyta virkni með útskiptaviðbrögðum og arómatískum NMR útskiptaviðbrögðum. Til dæmis getur það hvarfast við amín til að kynna nýja skiptihópa í 6-stöðunni. Að auki getur natríumtríflúormetansúlfónat kynnt arýlhópa eins og fenýl í 6-stöðunni.

Sýra og basa:

6-Klórpúrínhefur tiltölulega hlutlausa sýru-baseiginleika og getur tekið við eða losað róteindir undir áhrifum sterkra sýra eða basa. Í vatni hefur það pKa 7,02. Í nærveru veikans basa getur það myndað ketal efnasambönd og hvarfið þarf að fara fram við basísk skilyrði.

Stöðugleiki: Alhliða umfjöllun frá geymsluaðstæðum til hvarfvirkni

Líkamlegur stöðugleiki

Bræðslumark og suðumark: Bræðslumarkið er yfir 300 gráður (niðurbrot) og suðumarkið er 449,6 ± 25,0 gráður, sem gefur til kynna að það sé í föstu ástandi við stofuhita og hefur mikla hitastöðugleika;

Leysni: Leysanlegt í vatni, eter og dímetýlformamíði (DMF), með leysni upp á 30 mg/ml í DMSO við 25 gráður, og huga ætti að áhrifum leysisvals á hvarfvirkni.

Efnafræðilegur stöðugleiki

Ljóseiturhrif: Þetta efni er viðkvæmt fyrir ljósi og langvarandi útsetning fyrir ljósi getur leitt til niðurbrots og það ætti að geyma á dimmum stað (svo sem með brúnni flösku);

Hætta á niðurbroti í hita: Getur brotnað niður og myndað eitraðar lofttegundir (eins og kolmónoxíð, koltvísýringur, köfnunarefnisoxíð) við háan hita og ætti að halda henni fjarri eldsupptökum og háum-hitaumhverfi;

Oxunarviðbrögð: Getur verið oxað af sterkum oxunarefnum (eins og kalíumpermanganati) í nærveru sterkra oxunarefna og ætti að forðast blandaða geymslu.

Hagræðing geymsluskilyrða

Hitastýring: Skammtímageymsla er hægt að setja í 4 gráðu kæliskáp og langtímageymsla ætti að frysta við -20 gráður eða lægri til að seinka niðurbroti;

Pökkunarkröfur: Notaðu lokuð gler- eða pólýetýlenílát, forðastu snertingu við málmjónir (eins og járn, kopar) og koma í veg fyrir hvarfa niðurbrot;

Stöðugleikatímabil: Við ráðlagðar geymsluaðstæður er gildistíminn venjulega yfir 4 ár, en nauðsynlegt er að prófa reglulega hreinleika og óhreinindi.

Viðbragðsvirkni og eindrægni

Sýru-basastöðugleiki: Getur orðið fyrir hring-opnunar- eða vatnsrofsviðbrögðum við súr eða basísk skilyrði, og pH-stjórnun er nauðsynleg;

Málmhvati: Snerting við ákveðna málma (eins og palladíum, nikkel) getur valdið niðurbroti sem hvata og ætti að velja óvirkan hvata; Líffræðileg virkni: Sem tilbúið milliefni er hægt að nota 6-klórpúrín til að útbúa æxlislyf (eins og 6-merkaptópúrín) og bakteríudrepandi efni. Hvarfgirni þess hefur bein áhrif á hreinleika markvörunnar.

Öryggis- og stöðugleikaaðferðir í iðnaði

 

Lyfjagerð svið

Sem forveri adeníns og 6-merkaptópúríns hefur stöðugleiki þess bein áhrif á hreinleika lyfsins. Í framleiðsluferlinu er strangt eftirlit með hitastigi, ljósáhrifum og rakastigi nauðsynlegt til að forðast aukaverkanir;

Tilfelli: Lyfjafyrirtæki upplifði niðurbrot vöru vegna hitasveiflna við geymslu og leysti vandann að lokum með því að hámarka frystingarskilyrði.

Lífefnafræðilegt rannsóknarsvið

Þegar það er notað við myndun 9-alkýlpúríns og 6-merkaptópúríns, verður að tryggja hreinleika hvarfefna (Stærri en eða jafnt og 98%) til að forðast truflun frá óhreinindum í niðurstöðum tilrauna;

Öryggisráðgjöf: Rannsóknarstofur ættu að vera búnar líföryggisskápum og rekstraraðilar ættu að fá faglega þjálfun til að draga úr hættu á langvarandi-váhrifum.

Hagræðing iðnaðarframleiðslu

Með því að nota óvirka gasvörn og sjálfvirk eftirlitskerfi er hægt að draga verulega úr hættu á aðgerðum manna, en bæta stöðugleika vörunnar;

Stefna: Gert er ráð fyrir að efling grænna efnaferla (eins og leysiefna-laus myndun) muni draga enn frekar úr öryggi og umhverfisálagi.

maq per Qat: 6-chloropurine cas 87-42-3, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu