Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum 2-klór-4-pýridýlbórsýru cas 458532-96-2 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða 2-klór-4-pýridýlbórsýru cas 458532-96-2 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
2-Klóró-4-pýridýlbórsýra, einnig þekkt sem 2-klórpýridín-4-bórsýra, er lífræn bórsýruefnasamband sem tilheyrir flokki heterósýklískra bórsýra. Það einkennist af nærveru pýridínhring, sex atóma arómatísks heteróhring sem inniheldur köfnunarefnisatóm, skipt út fyrir klórhóp í 2-stöðunni og bórsýruhluta sem er tengdur við 4-stöðuna. Þessi einstaka uppbygging veitir vörunni dýrmæta efnahvarfsemi, sem gerir hana að fjölhæfri byggingareiningu í lífrænni myndun.
Bórsýruvirknin er sérstaklega hvarfgjörn gagnvart fjölmörgum raffílingum, sem gerir henni kleift að taka þátt í kross-tengingarhvörfum eins og Suzuki-Miyaura tengingu, öflugu tæki til að mynda kolefnis-kolefnistengi. Í lækningaefnafræði og lyfjauppgötvun getur það þjónað sem undanfari fyrir myndun lífvirkra sameinda með tíðum, lífvirkum efnasamböndum. koma fram í lyfjum vegna getu þeirra til að móta fjölbreytt úrval líffræðilegra ferla.
 |
 |
|
Efnaformúla |
C5H5BClNO2 |
|
Nákvæm messa |
157.01 |
|
Mólþyngd |
157.36 |
|
m/z |
157.01 (100.0%), 159.01 (32.0%), 156.01 (24.8%), 158.01 (7.9%), 158.01 (5.4%), 160.01 (1.7%), 157.02 (1.3%) |
|
Frumefnagreining |
C, 38,16; H, 3,20; B, 6,87; Cl, 22,53; N, 8,90; O, 20.33 |
Lykil milliefni í lífrænni myndun
Kjarnagildi2-klór-4-pýridýlbórsýraliggur í samverkandi áhrifum á milli bórsýruhóps þess (- B (OH) ₂) og 2-staða klóratóms pýridínhringsins. Í Suzuki Miyaura tengihvarfinu getur varan hvarfast við arýl- eða vínýlhalíð til að búa til kolefnistengi á skilvirkan hátt.
Til dæmis: Sameindamyndun lyfja: Með því að tengja saman við brómarómatísk kolvetni er fljótt hægt að búa til pýridínarýl beinagrind, sem er víða til staðar í -æxlislyfjum (eins og imatinibi hliðstæðum) og veirueyðandi lyfjum (eins og lopinavir milliefni).
Efnisfræðiforrit: Á sviði lífrænna sjónrænna efna er hægt að nota tengivörur þeirra til að undirbúa samtengdar fjölliður, bæta ljósgleypni og hleðsluflutningsgetu efna.
Sem hvarfefni fyrir peroxíðmiðlaða hýdroxýlafprótónunarhvarf getur 2-klór-4-pýridínbórsýra valið myndað halógenaðar hýdroxypýridínafleiður. Til dæmis:
Hvarfskilyrði: Í nærveru tert bútanólperoxíðs (TBHP) er hægt að umbreyta efninu í 2-klór-4-hýdroxýpýridín með heimtum allt að 85%.
Umsóknaratburðarás: Þessi tegund hýdroxýpýridíns er lykil milliefni fyrir myndun sýklalyfja (eins og pýridínamíð) og sveppalyfja (eins og terbinafín hliðstæður).
Bórsýruhópurinn getur myndað afturkræf bórestertengi við nærliggjandi díól, sem gerir hann einstaklega nothæfan í sjálfgræðandi efni og örvandi fjölliður
Sjálfviðgerðarefni: Innleiðir það í fjölliða burðarásina, nær sjálfvirkri viðgerð á efnisskemmdum með kraftmiklu broti og endursamsetningu bórestertengja.
Lyfjastýrt losunarkerfi: Notaðu pH-næmni bórestertengja, hannaðu nanóbera sem geta sérstaklega losað lyf í örumhverfi æxlis (veikt súrt).
Fjölvirkar einingar í lyfjaþróun
Pýridínhringurinn er algeng lyfjafræði kínasahemla og getur tekið þátt í lyfjahönnun með eftirfarandi hætti:
Skipulagsbreyting: Innleiðing bórsýruhóps í 4-stöðu pýridínhringsins getur aukið vetnisbindingarsamskipti við kínasa ATP bindandi vasann og bætt hamlandi virkni.
Til dæmis sýna afleiður byggðar á þessu efni þrefalda aukningu á hamlandi virkni gegn EGFR kínasa samanborið við hefðbundna hemla.
Markviss sending: Bórsýruhópar geta sérstaklega bundist cis diol uppbyggingu á glýkópróteinum (eins og transferrin) til að ná markvissri sending lyfja til æxlisfrumna.
Þetta efni sýnir margvíslega möguleika í þróun -æxlislyfja: DNA innfellingarefni: truflar DNA afritunarferli með π - π stöflun á pýridínhring og DNA basa. Tilraunin sýndi að platínukomplex þess hafði IC ₀ gildi upp á 2,3 μM fyrir brjóstakrabbameinsfrumur.
Tópóísómerasa hemill: Bórsýruhópar geta komið á stöðugleika í tópóísómerasa DNA fléttum og hindrað að DNA losni. Skyldar afleiður sýna marktæka and-æxlisvirkni í líkönum fyrir ristilkrabbamein.
2-klór-4-pýridýlbórsýraog afleiður þess hafa hugsanlega notkun á bakteríudrepandi og veirueyðandi sviðum:
Bakteríudrepandi verkun: hefur bakteríudrepandi áhrif með því að trufla heilleika bakteríufrumuhimnu eða hindra DNA gýrasavirkni. Lágmarks hamlandi styrkur (MIC) fyrir Staphylococcus aureus er 8 μ g/mL.
Veirueyðandi virkni: Hindrunartilraunir gegn HIV-1 bakriti sýndu að IC ₅₀ gildi bóresterafleiðu þess var 0,5 μM, sem var betra en klíníska lyfið nevírapín.
Virkir þættir í efnisfræði
Þetta efnasamband hefur mikilvæga notkun í lífrænum-ljósdíóðum (OLED) og lífrænum sólarsellum (OSC):OLED efni: Sem rafeindaflutningslagsefni getur köfnunarefnisatómið í pýridínhringnum í raun lækkað LUMO orkustigið og aukið rafeindahreyfanleika. Ytri skammtavirkni (EQE) tækisins sem byggir á þessu efni nær 15,2%.
OSC efni: Með því að blanda saman við fullerenafleiður myndast fasaaðskilnaðarbygging á nanóskala, sem bætir orkubreytingarnýtni tækisins í 9,8%.
Það er hægt að nota sem bindil til að smíða hagnýtt MOF efni:
Gasásog: MOF-502, myndað með samhæfingu við sinkjónir, hefur aðsogsgetu upp á 3,2 mmól/g (273 K, 1 bar) fyrir CO ₂ og er hægt að nota til meðhöndlunar á úrgangsgasi í iðnaði.
Þetta efni getur náð kraftmiklum yfirborðsbreytingum á efnum með bórestertengjum:
Lífskynjari: Eftir að hafa breytt því á yfirborði gullskauts getur það bundist glúkósaoxíðasa sérstaklega til að smíða glúkósaskynjara með mikilli-næmni (með greiningarmörk allt að 0,1 μM).
Gróðurvarnarhúð: Innleiðir þetta efni í fjölliðahúð og nær sjálf-græðslu með kraftmiklum skiptum á bórestertengjum, sem dregur verulega úr viðloðun sjávarlífvera.
Greiningartæki í greinandi efnafræði
Hönnun flúrljómunarnema
Með því að nota bórsýruhópa til sérstakrar greiningar á kolvetnasameindum er hægt að hanna mjög sértæka flúrljómandi rannsaka
Glúkósagreining: Kanninn sem er byggður á þessu efni hefur 0,5 μM greiningarmörk fyrir glúkósa við lífeðlisfræðilegar pH aðstæður og er ekki fyrir áhrifum af frúktósatruflunum.
Frumumyndgreining: Með því að merkja glýkóprótein frumuyfirborðs næst sértæk myndgreining á æxlisfrumum, með 10-faldri aukningu á merki-til-hljóðshlutfalli (S/N) samanborið við hefðbundnar aðferðir.
Breytingar fyrir kyrrstæða fasa í litskiljun
Það er hægt að nota sem breytibúnað til að bæta skiljunarafköst:
Chiral aðskilnaður: Eftir samgilda tengingu við yfirborð kísilhlaups nær aðskilnaðarstuðullinn ( ) fyrir handvirk lyf eins og íbúprófen 1,8, sem er 40% hærra en óbreyttra súlna.
Vatnssækin víxlverkunarskiljun (HILIC): Breytti kyrrstæðu fasinn sýnir framúrskarandi frammistöðu við aðskilnað skautefnaefna, með endurheimtarhlutfall upp á 98% fyrir núkleósíð.
Hugsanlegar umsóknir á sviði landbúnaðar
Rannsóknir og þróun nýrra illgresiseyða
Based on the pyridine boronic acid structure of this chemical, low toxicity and high efficiency herbicides can be designed:Mechanism of action: By inhibiting the activity of acetolactate synthase (ALS) in weeds, the synthesis of branched chain amino acids is blocked. Experiments have shown that its inhibitory activity against barnyard grass is twice that of traditional herbicides.Environmental friendliness: The half-life in soil is only 3 days, significantly lower than commercial herbicides (usually>30 dagar), sem dregur úr hættu á umhverfismengun.
Vaxtarstýringar plantna
2-klór-4-pýridýlbórsýraog afleiður þess geta stjórnað boðferlum plantnahormóna:
Stuðla að vexti: Í styrkleikanum 0,1 μM er hægt að auka markverðan fjölda hrísgrjóna og kornuppskeru (um 15%).
Aukið streituþol: Með því að örva virkni andoxunarensíma (SOD, POD) getur ræktun bætt þol sitt fyrir þurrka og saltstreitu.
I. Yfirlit yfir tilbúnar leiðir
2-Klór-4-pýridínbórsýra er mikilvægt lífrænt bór milliefni sem er mikið notað í Suzuki tengihvörfum. Ráðandi nýmyndunarleið á rannsóknarstofu notar lághita halógen-málmskiptaborunaraðferðina.
Með því að nota 2-klór-4-brómópýridín sem upphafsefni, er markafurðin framleidd í þremur skrefum: lághita lithium með n-bútýllitíum, viðbót á bóratester og súr vatnsrof.
Þessi leið býður upp á mikla hvarfsérvirkni og kemur í raun í veg fyrir afhalógenunarhliðarhvörf klóratómsins í 2-stöðunni. Heildarávöxtunin er stöðug í 65%–75%. Með einföldum aðgerðum er það hentugur fyrir smá og meðalstóran undirbúning.
II. Lág-hitaviðbrögð við lithiation
Hvarfið verður að fara fram við ströng vatnsfrí og -súrefnislaus skilyrði til að koma í veg fyrir að vatn og súrefni brotni niður virk milliefni.
Leysið upp hráefnið 2-klór-4-brómópýridín í vatnsfríu tetrahýdrófúrani (THF) og kælið lausnina niður í -78 gráður í þurrís-asetónbaði. Bætið hægt og rólega við n-bútýllitíumlausn í n-hexani í dropatali á meðan hitastiginu er haldið undir -70 gráðum í gegnum ferlið.
Eftir að blöndunni hefur verið sleppt skaltu hræra í blöndunni við stöðugt hitastig í 40 mínútur til að ljúka bróm-litíumskiptum og mynda mjög virkt 2-klór-4-litíópýridín milliefni. Lágt hitastig tryggir eingöngu viðbrögð á marksvæðinu og forðast skemmdir á pýridínhringnum sem og myndun aukaafurða.
III. Boration viðbót og súr vatnsrof
Haltu kerfinu við lágt hitastig, bættu síðan hægt og rólega við tríísóprópýlbórat sem bórgjafa og hvarfast við stöðugt hitastig í 1,5 klukkustundir. Hækkaðu hitastigið smám saman í 0 gráður og haltu hvarfinu áfram í eina klukkustund í viðbót til að ljúka við kjarnafælni viðbót og mynda stöðugt bóratester milliefni.
Þegar hvarfinu er lokið skal slökkva á kerfinu með þynntri saltsýru og pH gildið stillt í 1–2. Hrærið í blöndunni við stofuhita í 2 klukkustundir til að vatnsrofa bóratesterinn að fullu í óhreina 2-klór-4-pýridínbórsýru. Mildar vatnsrofsaðstæður geta að hámarki haldið klórskiptihópnum í sameindinni.
Lorem, ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit. Auglýsing, voluptas libero dolores minima possimus explicabo ipsam doloribus expedita, nulla laudantium odit tempora dolor ratione voluptatum, rerum hindra eius culpa? Íste?.
IV. Vöruaðskilnaður og hreinsun
Dragðu út vatnsrofnu blönduna endurtekið með etýlasetati og sameinaðu alla lífræna fasa. Sameinað lífræna lagið er þvegið með mettuðum saltvatni, þurrkað yfir vatnsfríu natríumsúlfati og síðan þétt við lækkaðan þrýsting til að fjarlægja leysirinn og fá hráafurðina.
Hráa afurðin er endurkristölluð með etýlasetat-bensíneterblönduðum leysi og lofttæmi-þurrkað til að gefa endanlega hreina hvíta fasta efnið. HPLC greining sýnir að hreinleiki vörunnar fer yfir 98%. Efnafræðileg uppbygging þess er enn frekar staðfest með NMR og LC-MS, sem uppfyllir gæðakröfur fyrir lífræna nýmyndun milliefni.
algengar spurningar
Hvað er 2 klórpýridín 4 ýl bórsýra?
+
-
2-Klórpýridín-4-bórsýra ernikótín-asetýlkólínviðtakablokki sem hefur reynst áhrifaríkt gegn trypanosomiasis. Það hindrar bindingu asetýlkólíns við viðtaka þess, sem kemur í veg fyrir útbreiðslu verkunarmöguleika í postsynaptic frumunni.
maq per Qat: 2-klór-4-pýridýlbórsýra cas 458532-96-2, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu