Benfótiamín dufter lífrænt efnasamband með sameindaformúluna C19H23N4O6PS, CAS 22457-89-2, Útlitið er hvítt kristallað duft. Óleysanlegt í vatni og metanóli, óleysanlegt í etanóli, óleysanlegt í eter og klóróformi. Uppleyst í natríumhýdroxíði og natríumkarbónati, lítillega leysanlegt í þynntri saltsýrulausn. Tíamín Minna en eða jafnt og 0,1%, þungmálmar Minna en eða jafnt og 20ppm, raki Minna en eða jafnt og 1,0%, bræðslumark 200 gráður. Það er fituleysanleg afleiða B1 vítamíns. Burtséð frá því að eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar þess eru ólíkir vatnsleysanlegu B1 vítamíni, liggur byggingarmunur þess í nærveru opins tíasólhrings, sem myndar lífeðlisfræðilega virkt B1 vítamín með lokuðum lykkjuverkun í líkamanum.
Eftir inntöku fenýlfosfóramíðs er hámarksstyrkur B1-vítamíns í blóði um það bil 5 sinnum hærri en inntaka B1-vítamíns, hámarksaðgengi er um það bil 3,6 sinnum meira en inntaka B1-vítamíns og það er hærra en aðrar fituleysanlegar B1-vítamínafleiður. Rannsóknir á mönnum og dýrum hafa sýnt að samanborið við vatnsleysanleg vítamínform, hefur fenýlfosfóramíð meira aðgengi og líffræðilega virkni. Í samanburði við B1-vítamín framleiðir fenýlfosfóramíð hærri hámarks- og heildarstyrk B1-vítamíns og fosfats þess í plasma, heilblóði, rauðum blóðkornum og vefjum og hefur lengri-helmingunartíma í plasma. Hlutfallslegt aðgengi jókst meira í vöðvavef (5-falt) og heila (25-falt) og jókst einnig um 10-40% í öðrum vefjum eins og lifur og nýrum.

|
Efnaformúla |
C19H23N4O6PS |
|
Nákvæm messa |
466 |
|
Mólþyngd |
466 |
|
m/z |
466 (100.0%), 467 (20.5%), 468 (4.5%), 468 (2.0%), 467 (1.5%), 468 (1.2%) |
|
Frumefnagreining |
C, 48.92; H, 4.97; N, 12.01; O, 20.58; P, 6.64; S, 6.87 |
|
|
|

Myndun aðferð afBenfótiamín duft. Nýmyndunarferlið við að undirbúa lyf gegn sykursýki fenýlfosfamíð úr hráu þíamíni í gegnum nokkur skref eins og fosfórun og tíasólhringopnun. Fosfóroxýklóríð er notað sem fosfórýlerunarhvarfefni. Undir stjórn viðeigandi hitastigs og annarra skilyrða er hráa þíamínið fosfórýlerað á stuttum tíma til að fá fenýlfosfamíð. Að lokum fæst fenýlfosfamíð með hringopnun, bensóýleringu og öðrum skrefum. Tilbúna ferlið hefur kosti mikillar hráefnisbreytingar, litlum tilkostnaði, háum hreinleika vöru og mjög styttri framleiðsluferli og er hentugur fyrir iðnaðarframleiðslu.


Benfótiamín dufter fituleysanleg þíamín (vítamín B1) afleiða, sem hægt er að breyta í lífeðlisfræðilega virkt vítamín B1 eftir að hafa farið inn í mannslíkamann. Í samanburði við vatnsleysanlegt B1 vítamín hefur fenýlfosfamíð meiri líffræðilega virkni og aðgengi þess er um það bil 3,6 sinnum. Aukning hlutfallslegs aðgengis í vöðvavef (um það bil 5 sinnum) og heilataugar (um 25 sinnum) er marktækari og helmingunartími hans í plasma er einnig lengri. Þess vegna er það gagnlegt að sigrast á gallanum við lágt frásog og nýtingarhraða þíamíns og gegna meira lækningahlutverki.
Núverandi lyf til meðhöndlunar á sykursýki geta aðeins stjórnað glúkósamagni í plasma, en fenýlfosfóþíamín getur brotið niður og umbreytt glúkósasameindunum sem fara inn í frumurnar og dregið úr glýkóeiturhrifum (háþróaður glýkunarendaafurð). Þetta lífefnafræðilega ferli er að veruleika með framleiðslu á transketólasa örvaður af þíamíndífosfati. Háþróuð blóðsykurslækkandi lokaafurðir (aldur) eru meinafræðilegur grundvöllur allra fylgikvilla sykursýki.
Í Evrópu hefur þíamíndífosfat verið notað sem lyfseðilsskyld lyf í áratugi. Það getur hindrað taugakvilla í sykursýki og tengdum fylgikvillum eins og sjónhimnu og nýrum, bætt virkni smáæða, dregið úr dofa og náladofa í endalimum eins og fótum og höndum og hindrað eða létt á öllum líffærum sem taka þátt í taugastjórnun eins og hjarta- og æðakerfi, starfsemi meltingarvegar, tannholds- og æxlunarfæri. Að lokum er þíamín tvífosfat orðið lykilnæringin til að stjórna fylgikvillum sykursýki. Í Bandaríkjunum var þíamíndífosfat samþykkt af FDA sem fæðubótarefni í upphafi þessarar aldar.

Benfótiamín hefur breitt úrval af forritum á lyfjafræðilegu sviði. Sem fituleysanleg afleiða B1 vítamíns bætir það lágt aðgengi vatns-leysanlegs B1 vítamíns, eykur styrk B1 vítamíns í blóði og vefjum og eykur lækningaáhrif þess.
1. Yfirlit yfir sykursýki
Sykursýki er efnaskiptasjúkdómur sem kemur aðallega fram sem blóðsykurshækkun. Langtíma blóðsykurshækkun getur leitt til ýmissa fylgikvilla, svo sem taugakvilla, nýrnasjúkdóma, sjónukvilla o.fl. Þessir fylgikvillar hafa alvarleg áhrif á lífsgæði sjúklinga og stofna jafnvel lífi þeirra í hættu.


2. Hlutverk í meðferð sykursýki og fylgikvilla hennar
Rannsóknir sýna að það getur lækkað blóðsykur og hægt að nota það til að meðhöndla sykursýki. Með því að auka styrk B1 vítamíns í blóði hjálpar það til við að bæta insúlínseytingu og nýtingu og lækkar þar með blóðsykursgildi. Að auki getur það einnig dregið úr þorsta, fjölþvagi og öðrum einkennum sykursýkissjúklinga og bætt úttaugakvilla og aðra fylgikvilla sykursýki. Þó að það sé venjulega ómögulegt að ná markmiðinu um róttæka lækningu á sykursýki er hægt að nota það sem hjálparmeðferð til að hjálpa sjúklingum að stjórna ástandi sínu betur.

1. Yfirlit yfir taugaverki
Taugaverkur er tegund sársauka sem stafar af skemmdum eða truflun á taugakerfinu. Þessi tegund af sársauka kemur venjulega fram sem stungandi sársauki, sviðatilfinning, dofi o.s.frv., sem hefur alvarleg áhrif á lífsgæði sjúklingsins. Það eru ýmsar orsakir taugakvilla, þar á meðal sykursýkis taugakvilla, postherpetic taugakvilla osfrv.
2. Hlutverk í meðferð taugaverkja
Sem afleiða B1 vítamíns hefur það áhrif á að bæta virkni taugakerfisins. Með því að auka styrk B1-vítamíns í blóði hjálpar það til við að gera við skemmda taugavef og draga úr taugaverkjum. Rannsóknir sýna að það hefur veruleg áhrif við meðferð á sykursýki taugakvilla, post herpetic taugaverkjum og öðrum taugaverkjum.
Viðbótarmeðferð við fjöltaugabólgu og úttaugakvilla
1. Yfirlit yfir fjöltaugabólgu og úttaugabólgu
Fjöltaugakvilli og úttaugakvilli eru algengir bólgusjúkdómar í taugakerfinu. Þessir sjúkdómar koma venjulega fram sem dofi, stungandi sársauki, máttleysi og jafnvel lömun í útlimum. Það eru ýmsar orsakir fjöltaugakvilla og úttaugakvilla, þar á meðal sýkingar, sjálfsofnæmissjúkdómar o.s.frv.
2. Hlutverk viðbótarmeðferðar við fjöltaugabólgu og úttaugakvilla
Sem afleiða B1 vítamíns hefur það áhrif á að bæta virkni taugakerfisins. Með því að auka styrk B1 vítamíns í blóði getur það hjálpað til við að draga úr einkennum fjöltaugakvilla og úttaugakvilla, stuðla að viðgerð og endurnýjun taugavefs. Þess vegna er hægt að nota það sem eina af viðbótarmeðferðaraðferðum fyrir þessa sjúkdóma.


1. Yfirlit yfir hjartavöðvabólgu
Benfótiamín dufter bólgusjúkdómur sem orsakast af veirusýkingu, sjálfsofnæmissvörun og öðrum þáttum. Hjartabólga sýnir venjulega einkenni eins og hjartsláttarónot, þyngsli fyrir brjósti og þreytu og getur í alvarlegum tilfellum jafnvel leitt til hjartabilunar.
2. Hlutverk viðbótarmeðferðar við hjartavöðvabólgu
Sem afleiða B1 vítamíns hefur það áhrif á að bæta starfsemi hjartafrumna. Með því að auka styrk B1 vítamíns í blóði getur það hjálpað til við að draga úr einkennum hjartavöðvabólgu og stuðla að viðgerð og endurnýjun hjartafrumna. Þess vegna er hægt að nota það sem eina af viðbótarmeðferðunum við hjartavöðvabólgu.
Vörulýsing
Bensatíamín er fituleysanleg afleiða þíamíns (vítamín B1). Vegna hærra aðgengis þess og lengri helmingunartíma- in vivo er það mikið notað sem hjálparmeðferð við sykursýki, taugakvilla og aðra sjúkdóma. Þrátt fyrir að öryggi þess hafi verið viðurkennt í flestum rannsóknum, eru enn nokkrir hópar sem geta fundið fyrir aukaverkunum.
Algengar aukaverkanir
Óþægindi í meltingarvegi
Tíðni
Í klínískum rannsóknum er óþægindi í meltingarvegi ein af algengustu aukaverkunum Benfotiamine, með tíðni um það bil 5% -15%.
Einkenni
Þar með talið ógleði, uppköst, kviðverkir, uppþemba, niðurgangur eða hægðatregða. Þessi einkenni eru venjulega væg og-tímabundin, koma oft fram á fyrstu stigum lyfjameðferðar og geta smám saman dregið úr þeim eftir því sem líkaminn aðlagar sig eða aðlagar skammtinn.
Vélbúnaður
Það getur tengst beinni örvun á slímhúð meltingarvegar með lyfjum eða tímabundinni truflun á örveru í þörmum. Fitusæknir eiginleikar geta lengt dvalartíma lyfja í meltingarvegi og aukið hættuna á ertingu.
Húðviðbrögð
Gerð: Kemur aðallega fram sem útbrot, kláði eða ofsakláði, stundum með alvarlegum ofnæmisviðbrögðum (svo sem ofsabjúg).
Nýgengi: um 2% -8%, algengt hjá einstaklingum með ofnæmi.
Vélbúnaður: Það getur tengst óeðlilegri svörun ónæmiskerfisins við lyfjum eða umbrotsefnum þeirra.
Einkenni taugakerfisins
Einkenni: þar á meðal höfuðverkur, sundl, svefnleysi eða syfja, með tíðni um það bil 3% -10%.
Verkunarháttur: Það getur tengst beinum áhrifum lyfja á miðtaugakerfið eða sveiflum í blóðsykri (tíamín tekur þátt í umbrotum kolvetna og getur haft áhrif á blóðsykursgildi).
Hugsanlegar aukaverkanir
Óeðlileg lifrarstarfsemi
Árangur: Sumar rannsóknir hafa sýnt að langtímanotkun Benfotiamins getur leitt til vægrar hækkunar á alanínamínótransferasa í sermi (ALT) (venjulega ekki meira en tvöfalt eðlileg efri mörk).
Nýgengi: um 2% -5% hjá heilbrigðum einstaklingum og hugsanlega hærra hjá sykursýkisjúklingum (um 8% -12%).
Verkunarháttur: Það getur tengst aukinni lifrarbyrði við umbrot lyfja eða einstaklingsmun á umbrotsgetu lyfja.
Óeðlilegt þvag
Einkenni: Fáir sjúklingar geta fundið fyrir aukningu á hvítum blóðkornum eða jákvæðum þvagpróteinum, en venjulega eru engin einkenni þvagfærasýkingar.
Nýgengi: um 3% -7%, sést aðallega hjá langtímalyfjanotendum.
Verkunarháttur: Það getur tengst áhrifum lyfja á efnaskiptastarfsemi nýrna eða breytingum á sýrustigi þvags.
Sveiflur í blóðsykri
Árangur: Fræðilega séð tekur tíamín þátt í umbrotum glúkósa og óhófleg viðbót getur haft áhrif á blóðsykursstjórnun, en klínískar vísbendingar eru takmarkaðar.
Verkunarháttur: Það getur haft óbeint áhrif á blóðsykur með því að auka insúlínnæmi eða breyta efnaskiptum glúkósa.
Algengar spurningar
Er benfótiamín það sama og B1 vítamín?
+
-
Benfótíamín er svipað og tíamín (B1 vítamín) en frásogast af líkamanum betur en tíamín. Líkaminn breytir benfótiamíni í þíamín. Þar sem líkaminn gleypir benfótiamín betur en tíamín, getur benfótíamín aukið hversu mikið tíamín er í líkamanum.
Við hverju er benfótiamín notað?
+
-
Af þessum efnasamböndum er benfótíamín best þekkt og mest notað og rannsakað fyrir -bólgueyðandi, andoxunarefni og önnur jákvæð áhrif. Það hefur verið rannsakað sem meðferð við fylgikvillum sykursýki, taugahrörnunarsjúkdómum og bólgukvillum.
Er benfótiamín b12?
+
-
Benfótíamín, einnig þekkt sem S-bensóýlþíamín-O-mónófosfat, er lípíð-leysanleg afleiða B1 vítamíns sem frásogast á skilvirkari hátt en vatnsleysanlegt form- og eykur magn þíamín tvífosfats.
Hver eru neikvæð áhrif benfótiamíns?
+
-
Það virkar með því að veita líkamanum nægilegt magn af B1 vítamíni sem þarf til að líkaminn starfi rétt. Benfótiamín sýnir nokkrar algengar aukaverkanir eins og ógleði, niðurgang, magaverk, svitamyndun, þyngsli í hálsi osfrv. Þessar aukaverkanir hverfa venjulega með tímanum.
Er benfótiamín öruggt fyrir nýru?
+
-
Benfótiamín verndar gegn kvið- og nýrnaskemmdum í kviðskilun - PMC.
maq per Qat: benfotiamine duft cas 22457-89-2, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu





