Ríbóflavín natríumfosfat CAS 130-40-5

Stöðugleiki þess við margvísleg pH-skilyrði tryggir að það heldur næringargildi sínu, jafnvel í unnum matvælum. Fyrir utan orku-uppörvandi ávinninginn styður það einnig heilbrigða húð, augu og slímhúð.

Það skiptir sköpum til að viðhalda eðlilegum vexti og þroska og er oft mælt með því fyrir einstaklinga með skort, sem getur komið fram sem húðsjúkdómar, augnþreyta og hægur efnaskipti.

Í lyfjaiðnaðinum er það notað til að meðhöndla sjúkdóma sem tengjast ríbóflavínskorti, svo sem munnsár, húðbólgu og ljósnæmi.

Það er einnig notað í sumum staðbundnum meðferðum vegna andoxunareiginleika þess og getu til að vernda frumur gegn skemmdum. Á heildina litið er flavín einkirningur fjölhæfur og nauðsynlegur næringarefni sem eykur næringargildi matvæla og bætiefna og stuðlar að almennri heilsu og vellíðan. Fjölbreytileg notkun þess og stöðugleiki gerir það að verkum að hann er undirstaða bæði í mataræði og læknisfræðilegum inngripum.

Iðnaðarframleiðsla er flokkuð í tvær tæknilegar kjarnaleiðir:hefðbundin heildarefnafræðileg nýmyndun og ensím-hvötuð lífumbreyting fyrir há-lyfjaefni, bæði frá gerjun-hreinsuðu ríbóflavíni sem aðalhráefni.

Hin hefðbundna efnaleið notar fosfóroxýklóríð sem fosfórýlerandi efni í pýridín-asetónítríl blönduðu leysikerfi við stýrt hitastig á bilinu 30 gráður til 36 gráður, með mólhlutfall ríbóflavíns og POCl₃ fast á um það bil 1:4.

Hvarfinu er haldið jafnhita í 2 klukkustundir til að ná stað-sértækri fosfórýleringu við 5'-hýdroxýl ríbitólhlutans. Vatnsrof við lágt-hitastig fjarlægir fosfórýleruð aukaafurð óhreinindi, fylgt eftir með smám saman hlutleysingu með natríumhýdroxíðjafna að pH 4,5–5,2.

Kristöllun heldur áfram við kyrrstæðar aðstæður í kæli og er frekar hreinsaður með endurkristöllun, sem skilar heildarávöxtun upp á 72%–77%. Þessi leið hentar vel- fyrir magnframleiðslu í matvælum-, en samt sem áður liggur lykilgalli hennar í óhjákvæmilegri myndun óæskilegra 4'-fosfatstöðuhverfa, sem leiðir til aukinna útgjalda fyrir niðurstreymishreinsun.

Hár-hreinleiki inndælanlegt-efni er framleitt með ríbóflavín kínasa-miðlaðri lífhvata: há-ríbóflavín er fengið úrEremothecium ashbyiigerjun, síðan sett fyrir ensímsértæka 5'-sértæka fosfórýleringu innan ATP cofactor kerfis með núll ísómerískum aukaafurðum.

Eftir hlutleysingu er hráefnið þétt undir lækkuðum þrýstingi og kristallað til að uppfylla viðmiðunarforskriftir USP og EP lyfjaskrár.

Flest innlend nútímaframleiðsla notar bjartsýni efnafosfórunar við lágt-hitastig ásamt sérsniðnum kristalfræjum til að stjórna kornastærð kristals og skera niður magn lífrænna leysiefna sem eftir eru, til að ná jafnvægi á milli framleiðslukostnaðar og hreinleika fullunnar vöru.

Sem stendur eru yfir 90% af lyfjafræðilegu-natríumríbóflavínfosfati framleitt með annaðhvort lífhvatamyndun eða bjartsýni, endurbættum efnasamskiptareglum.

Árið 1879 einangraði breski efnafræðingurinn Blyth gult-grænt flúrljómandi efni sem kallast laktóflavín úr kúamjólkurmysu, sem markar uppruna ríbóflavínrannsókna. Síðari vísindamenn í ýmsum löndum drógu út eins flúrljómandi hluta úr eggjarauðu, dýralifur og geri, en samt var efnafræðileg uppbygging óþekkt í áratugi.

Árið 1933 einangraði rannsóknarteymi Kuhn snefil af hreinni ríbóflavín einliða úr þúsundum kílóa af nýmjólk. Hópurinn kláraði skipulagsskýringu og náði algerri efnafræðilegri myndun ríbóflavíns árið 1935, nefndi formlega efnasambandið Ríbóflavín og stofnaði grundvallarefnafræðilega burðarás B₂-vítamíns.

Samhliða lífefnafræðilegar rannsóknir sannreyndu að innrænt líffræðilega virkt vítamín B₂ er aðallega til sem 5'-fosfatester þess (FMN), nauðsynlegt kóensím fyrir flavoensím, sem hraðaði mjög þróun tilbúinna fosfórýleraðra ríbóflavínafleiða.

Milli 1938 og 1942 var Roche Research Laboratories brautryðjandi in vitro fosfórunar á ríbóflavíni til að framleiða ríbóflavín 5'-fosfat, sem var hlutleyst með basískri lausn í natríumsalt þess, natríumríbóflavínfosfat. Þessi afleiða sýnir áberandi betri vatnsleysni samanborið við frítt ríbóflavín, sem gerir það hentugt fyrir lyfjablöndur til inndælingar.

Tilraunaframleiðsla á-stærð varð til í Evrópu og Bandaríkjunum á fimmta áratugnum; þökk sé framúrskarandi vatnsleysni, kom það smám saman í stað venjulegs ríbóflavíns í lyfjum til inndælingar.

Útþensla fóður- og matvælaiðnaðar á heimsvísu um 1970 varð til þess að hann var tekinn upp sem löglega leyfilegt næringarefni í innlendum matvælastöðlum.

Samhliða markaðssetningu gerjunar ríbóflavíns fjöldaframleiðslu, náði natríum ríbóflavín fosfati víðtækri notkun í stórum-skala og lauk fullri þróunarleið sinni frá uppgötvun innrænna náttúrulegra lífsameinda til iðnaðarframleiddra virks lyfjaefnis.

Notuð er C18 alkýlsílan-tengd kísilskiljunarsúla. Hreyfanlegur fasi samanstendur af fosfatbuffi og metanóli með hallaskolun og greiningarbylgjulengd er stillt á 374 nm.

Magngreining fer fram með ytri staðalaðferð. Til að kerfið henti, skal fræðilegt plötunúmer, sem reiknað er út á móti natríumríbóflavínfosfati fyrir aðaltoppinn, vera ekki minna en 2000, sem gerir skilvirkan aðskilnað mikilvægra óhreininda, þ.

Greiningarinnihald magnlyfs er tilgreint á bilinu 96,0%–102,0% og inndælingarsýni eru þynnt og mæld með sömu litskiljunarbreytum.

Karl Fischer títrun er notuð til að ákvarða vatnsinnihald til að halda kristalvatni innan eftirlitsmarka. Lífræn leysiefni sem eftir eru eins og metanól og pýridín eru magngreind með gasskiljun (GC).

Þungmálmar, þar á meðal blý, arsen og kadmíum, eru skoðaðir með atómgleypni litrófsmælingu (AAS) eða ICP-MS. Örverufræðileg mörk fyrir inndælanlegt magn efna eru stjórnað í samræmi við kröfur lyfjaskrár um ófrjósemispróf. Samsett beiting ofangreindrar prófunartækni er að fullu í samræmi við inn- og útflutningseftirlitsstaðla fyrir lyf í magni lyfja og fullunnar lyfjablöndur.