Pyrantel pamóat dufter ormalyf, efnaheiti [(E)-1,4,5,6-tetrahýdró-1-metýl-2-[[(2-metýl{{7} }própenýl)oxý]karbónýl]-pýrimídín- 4-ýl]-[2-(2-þíenýl)vínýl]amín 1-karboxýlsýra 2-(díetýlamínó)etýl Ester, sameindaformúla C34H30N2O6S, hvítt eða beinhvítt kristallað duft. Óleysanlegt í vatni, leysanlegt í lífrænum leysum eins og alkóhóli, metanóli, klóróformi, asetoni osfrv .; leysanlegt í sjóðandi vatni og viðkvæmt fyrir raka. Tiltölulega stöðugt, ekki fyrir áhrifum af ljósi, hita og öðrum þáttum. Hins vegar brotnar það niður við sterk basísk skilyrði og missir virkni sína. Til að tryggja gæði og virkni vörunnar er nauðsynlegt að forðast snertingu við sterkar sýrur og sterkar basa. Það er aðallega notað á sviði manna, gæludýra, landbúnaðar og búfjárræktar til að koma í veg fyrir og meðhöndla sýkingar og sjúkdóma af völdum sníkjudýra eins og þráðorma í þörmum.
|
Efnaformúla |
C34H30N2O6S |
|
Nákvæm messa |
594 |
|
Mólþyngd |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Frumefnagreining |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
Notkun þíapýrimídíndíhýdroxýnaftalats
Meðferð við Ascariasis
Ascaris lumbricoides er algengur smitsjúkdómur af sníkjudýrum. Ascaris lumbricoides sníkjur í smáþörmum manna og getur valdið kviðverkjum, niðurgangi og öðrum einkennum. Díhýdroxýnaftalat þíadíazín hefur sýnt verulega kosti við meðferð á ascariasis. Það nær því markmiði að meðhöndla hringormasjúkdóm með því að hindra upptöku orma í blóðrásina, draga úr óþægindum hjá sjúklingum og drepa fullorðna og egg. Dípýrimídín díhýdroxýnaftalat hefur engin eitruð svörun við hýsilinn, þannig að sjúklingar geta notað það af öryggi.
Meðferð við enterobiosis
Enterobius vermicularis er sníkjudýr smitsjúkdómur af völdum illkynja orma sníkjudýra í cecum og ristli manna. Sjúklingar geta fundið fyrir einkennum eins og kláða í kringum endaþarmsopið og óeðlilegar hægðir. Díhýdroxýnaftalat þíadíazín hefur einnig góð lækningaleg áhrif við meðhöndlun á næluormasjúkdómum. Það hindrar frásog blóðs af sníkjudýrinu, sem veldur því að það missir orku og skilst út úr líkamanum. Á sama tíma getur þíadíazín díhýdroxýnaftalat einnig dregið úr óþægindaeinkennum hjá sjúklingum og bætt lífsgæði þeirra.
Meðferð við krókaormasýkingu
Krókaormur er sníkjudýr sem sníkjur í þörmum manna og getur valdið alvarlegum vandamálum eins og blóðleysi og vannæringu. Díhýdroxýnaftalat þíadíazín hefur einnig verulega kosti við að meðhöndla krókaormasýkingar. Það miðar að því að meðhöndla krókaormasýkingu með því að hindra upptöku blóðs af sníkjudýrinu, draga úr blóðleysiseinkennum hjá sjúklingum og drepa fullorðna krókormaorma og egg. Verkunarháttur tíadíazíndíhýdroxýnaftalats er einstakur og það hefur meiri verkun og öryggi samanborið við önnur ormalyf.
Meðferð við svipuormasjúkdómi
Whipworm sjúkdómur er sníkjudýr smitsjúkdómur af völdum whipworm sníkjudýra í þörmum manna. Sjúklingar geta fundið fyrir einkennum eins og kviðverkjum og niðurgangi. Díhýdroxýnaftalat þíadíazín hefur einnig ákveðin meðferðaráhrif við meðhöndlun svipormasjúkdóms. Það hindrar upptöku blóðs af sníkjudýrinu og veldur því að það missir lífsþrótt og skilst þar með út úr líkamanum. Hið breiðvirka eðli þíapýrimídíndíhýdroxýnaftalats hefur einnig hugsanlegt notkunargildi í meðhöndlun svipormasjúkdóms.
Meðferð við sníkjusjúkdómum í búfé
Auk þess að meðhöndla sníkjusjúkdóma í mönnum er einnig hægt að nota tíadíazín díhýdroxýnaftalat til meðhöndlunar á ýmsum þráðormum í meltingarvegi í búfé. Sníkjusjúkdómar í búfé eru einn af algengum sjúkdómum í búfjárrækt, sem hafa alvarleg áhrif á vöxt og þroska búfjár. Breiðvirkt og mikil afköst tíadíazín díhýdroxýnaftalats gera það að verkum að það er víða notað við meðferð á sníkjusjúkdómum í búfé. Með því að hindra kólínesterasa sníkjudýra í búfé og valda því að þau missa lífsorku sína getur tíazíð díhýdroxýnaftalat í raun stjórnað tilkomu og útbreiðslu sníkjusjúkdóma í búfé.
Pyrantel pamóat dufter tilbúið ormalyf og nýmyndunaraðferð þess hefur aðallega eftirfarandi aðferðir:
Estra Pyrantel basa með pamósýru:
Fyrst hvarfðu Pyrantel basa við pamósýru í etanóli, bætið síðan dímetýlamínóetýlklóríði við til að hvetja hvarfið. Síðan er síað, leysirinn og ólífræn sölt sem eftir eru fjarlægð til að fá Pyrantel pamóat.
Sýru-basa hvarfið milli Pyrantel basa og kalíum pamóats:
Leysið fyrst upp Pyrantel basann með etanóli, bætið síðan við vatnsleysanlegu kalíumpamóati til að hvarfast. Eftir hvarfið skaltu hlutleysa með sýru og basa og loka síðan ferlinu með etanóli til að mynda Pyrantel pamóat.
Asýlering á Pyrantel basa með pamósýru:
Í nærveru nítróbensens eða tríflúorótólúens, hvarfðu Pyrantel basa og pamósýru í tetrahýdrófúran, hvatað með því að bæta við metanóli og natríumhýdroxíði, þar til hvarfinu er lokið. Eftir hvarfið er gulbúið aðskilið og síðan hreinsað smám saman með tetrahýdrófúrani, etanóli og vatnsóleysanlegum leysi til að fá að lokum Pyrantel pamóat.
Ofangreind eru nokkrar tilbúnar aðferðir Pyrantel pamoate, hver aðferð hefur sína kosti og galla og notkunarsvið. Í iðnaðarframleiðslu er nauðsynlegt að velja viðeigandi nýmyndunaraðferð í samræmi við raunverulegar aðstæður og samþykkja viðeigandi ferliskilyrði til að stjórna hvarfferlinu og fá hágæða vörur.
Pyrantel pamóat dufter grunnefnasamband með eftirfarandi helstu hvarfvirknieiginleika:
Viðbrögð við sýru:
Pyrantel pamóat getur gengist undir sýru-basa viðbrögð við sýrur. Við súr aðstæður missir lyfið basískt, sem leiðir til minni virkni eða minnkandi verkunar.
Viðbrögð við oxunarefni:
Pyrantel pamóat getur hvarfast við oxunarefni (eins og vetnisperoxíð, kalíumpermanganat osfrv.) Og lyfið verður oxað, sem leiðir til breytinga á sameindabyggingu og tapi á virkni, svo það er nauðsynlegt að forðast snertingu við oxunarefni.
Viðbrögð við afoxunarefni:
Pyrantel pamóat getur brugðist við afoxunarefni (eins og natríumnítrít, járnsúlfat osfrv.), Lyfið minnkar og getur brotnað niður og misst virkni þess, svo það er nauðsynlegt að forðast snertingu við afoxunarefni.
Viðbrögð við málmjónum:
Pyrantel pamóat getur myndað fléttur með sumum málmjónum, sem getur einnig leitt til minni virkni í sumum tilfellum.
Í stuttu máli, Pyrantel pamoate hefur grunnviðbragðseiginleika, sem þarf að hafa strangt eftirlit með og forðast í lyfjagerð, geymslu, vinnslu og öðrum tenglum til að tryggja gæði og virkni lyfja. Að auki, þegar við notum Pyrantel pamoate, ættum við einnig að gæta þess að forðast óþarfa viðbrögð milli Pyrantel pamoate og annarra efnafræðilegra hvarfefna.
Díhýdroxýnaftýlat þíapýrimídín er breiðvirkt þráðormafælin sem hindrar virkni kólínesterasa í ormavöðvanum, kemur í veg fyrir niðurbrot asetýlkólíns í ormvöðvanum, sem leiðir til viðvarandi samdráttar ormvöðvans og veldur að lokum spastískri lömun. Þessi verkunarmáti er svipaður og lífrænna fosfatefnasambanda, en eituráhrif þíapýrimídíndíhýdroxýnaftalats eru tiltölulega lítil og áhrif þess á taugakerfi spendýra eru tiltölulega lítil.
Verkunarháttur lyfja
Díhýdroxýnaftýlat þíapýrimídín er andkólínesterasa lyf sem hamlar virkni kólínesterasa í ormavöðvanum, kemur í veg fyrir að asetýlkólín brotni niður, sem leiðir til viðvarandi samdráttar ormvöðvans og veldur að lokum spastískri lömun. Þessi verkunarmáti er svipaður og lífræn fosfatsambönd. Lífræn fosfatsambönd eru algengt skordýraeitur og eru einnig lyf notuð við klíníska meðferð á taugasjúkdómum eins og Parkinsonsveiki. Það hamlar virkni asetýlkólínesterasa, kemur í veg fyrir niðurbrot asetýlkólíns og veldur röð taugaeinkenna. Munurinn á þíapýrimídíndíhýdroxýnaftalati og lífrænum fosfatsamböndum er að efnafræðileg uppbygging þíapýrimídíndíhýdroxýnaftalats er frábrugðin bindistað acetýlkólínesterasa. Þess vegna er andkólínesterasavirkni þess veik og áhrif þess á taugakerfi spendýra eru tiltölulega lítil.
Lyfjahvörf
Eftir inntöku tíapýrimídíndíhýdroxýnaftalats frásogast lyfið hratt í þörmum og umbrotnar í lifur. Umbrotsefni þess skiljast aðallega út með saur, sum skiljast út með þvagi. Helmingunartími lyfsins í líkamanum er um 7 klukkustundir og því er nauðsynlegt að viðhalda ákveðinni blóðþéttni meðan á gjöf stendur.
Möguleikinn á milliverkun þíapýrimídíndíhýdroxýnaftalats og annarra lyfja er tiltölulega lítill. Hins vegar, vegna andkólínesterasa eiginleika þess, geta verið milliverkanir þegar þau eru notuð ásamt öðrum lyfjum með andkólínesterasavirkni. Því ætti að forðast notkun þíapýrimídíndíhýdroxýnaftalats meðan á notkun stendurpyrantel pamóat duftsamtímis með öðrum lyfjum með andkólínesterasavirkni til að forðast hættu á milliverkunum.
maq per Qat: pyrantel pamoate powder cas 22204-24-6, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu