Pyrantel pamóat dufter ormalyf, efnafræðilegt heiti [(E)-1,4,5,6-tetrahýdró-1-metýl-2-[[(2-metýl-2-própenýl)oxý]karbónýl]-pýrimídín- 4-ýl]-[2-(2-þíenýl)vínýl]vínýl]amínformúla(dísteramínósíð)2-karboxýlsýra,2 C34H30N2O6S, hvítt eða beinhvítt kristallað duft. Óleysanlegt í vatni, leysanlegt í lífrænum leysum eins og alkóhóli, metanóli, klóróformi, asetoni osfrv .; leysanlegt í sjóðandi vatni og viðkvæmt fyrir raka. Tiltölulega stöðugt, ekki fyrir áhrifum af ljósi, hita og öðrum þáttum. Hins vegar brotnar það niður við sterk basísk skilyrði og missir virkni sína. Til að tryggja gæði og virkni vörunnar er nauðsynlegt að forðast snertingu við sterkar sýrur og sterkar basa. Það er aðallega notað á sviði manna, gæludýra, landbúnaðar og búfjárræktar til að koma í veg fyrir og meðhöndla sýkingar og sjúkdóma af völdum sníkjudýra eins og þráðorma í þörmum.
|
Efnaformúla |
C34H30N2O6S |
|
Nákvæm messa |
594 |
|
Mólþyngd |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Frumefnagreining |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
|
|
|
Notkun þíapýrimídíndíhýdroxýnaftalats
Meðferð við Ascariasis
Ascaris lumbricoides er algengur smitsjúkdómur af sníkjudýrum. Ascaris lumbricoides sníkjur í smáþörmum manna og getur valdið kviðverkjum, niðurgangi og öðrum einkennum. Díhýdroxýnaftalat þíadíazín hefur sýnt verulega kosti við meðferð á ascariasis. Það nær því markmiði að meðhöndla hringormasjúkdóm með því að hindra upptöku orma í blóðrásina, draga úr óþægindum hjá sjúklingum og drepa fullorðna og egg. Dípýrimídín díhýdroxýnaftalat hefur engin eitruð svörun við hýsilinn, þannig að sjúklingar geta notað það af öryggi.
Meðferð við enterobiosis
Pyrantel pamóat dufter sníkjudýr smitsjúkdómur af völdum illkynja orma sníkjudýra í cecum og ristli manna. Sjúklingar geta fundið fyrir einkennum eins og kláða í kringum endaþarmsopið og óeðlilegar hægðir. Díhýdroxýnaftalat þíadíazín hefur einnig góð lækningaleg áhrif við meðhöndlun á næluormasjúkdómum. Það hindrar frásog blóðs af sníkjudýrinu, sem veldur því að það missir orku og skilst út úr líkamanum. Á sama tíma getur tíadíazín díhýdroxýnaftalat einnig dregið úr óþægindaeinkennum hjá sjúklingum og bætt lífsgæði þeirra.
Meðferð við krókaormasýkingu
Krókaormur er sníkjudýr sem sníkjur í þörmum manna og getur valdið alvarlegum vandamálum eins og blóðleysi og vannæringu. Díhýdroxýnaftalat þíadíazín hefur einnig verulega kosti við að meðhöndla krókaormasýkingar. Það miðar að því að meðhöndla krókaormasýkingu með því að hindra upptöku blóðs af sníkjudýrinu, draga úr blóðleysiseinkennum hjá sjúklingum og drepa fullorðna krókormaorma og egg. Verkunarháttur tíadíazíndíhýdroxýnaftalats er einstakur og það hefur meiri verkun og öryggi samanborið við önnur ormalyf.
Meðferð við svipuormasjúkdómi
Whipworm sjúkdómur er sníkjudýr smitsjúkdómur af völdum whipworms sníkjudýra í þörmum manna. Sjúklingar geta fundið fyrir einkennum eins og kviðverkjum og niðurgangi. Díhýdroxýnaftalat þíadíazín hefur einnig ákveðin meðferðaráhrif við meðhöndlun á svipuormasjúkdómi. Það hindrar upptöku blóðs af sníkjudýrinu og veldur því að það missir lífsþrótt og skilst þar með út úr líkamanum. Breið-eðli þíapýrimídíndíhýdroxýnaftalats hefur einnig hugsanlegt gildi við meðhöndlun svipuormasjúkdóms.
Meðferð við sníkjusjúkdómum í búfé
Auk þess að meðhöndla sníkjusjúkdóma í mönnum er einnig hægt að nota þíadíazín díhýdroxýnaftalat til að meðhöndla ýmsa þráðorma í meltingarvegi í búfé. Sníkjusjúkdómar í búfé eru einn af algengum sjúkdómum í búfjárrækt, sem hafa alvarleg áhrif á vöxt og þroska búfjár. Breitt-svið og mikil afköst þíadíazíndíhýdroxýnaftalats gera það að verkum að það er víða notað við meðferð á sníkjusjúkdómum í búfé. Með því að hindra kólínesterasa sníkjudýra í búfé og valda því að þau missa lífsorku sína getur tíazíð díhýdroxýnaftalat í raun stjórnað tilkomu og útbreiðslu sníkjusjúkdóma í búfé.
Pyrantel pamóat dufter tilbúið ormalyf og nýmyndunaraðferð þess hefur aðallega eftirfarandi aðferðir:
Estra Pyrantel basa með pamósýru:
Fyrst hvarfðu Pyrantel basa við pamósýru í etanóli, bætið síðan dímetýlamínóetýlklóríði við til að hvetja hvarfið. Síðan er síað, leysirinn og ólífræn sölt sem eftir eru fjarlægð til að fá Pyrantel pamóat.
Sýru-basahvarfið milli Pyrantel basa og kalíumpamóats:
Leysið fyrst Pyrantel basann með etanóli, bætið síðan við vatns-leysanlegu kalíumpamóati til að hvarfast. Eftir hvarfið skaltu hlutleysa með sýru og basa og loka síðan ferlinu með etanóli til að mynda Pyrantel pamóat.
Asýlering á Pyrantel basa með pamósýru:
Í nærveru nítróbensens eða tríflúorótólúens, hvarfðu Pyrantel basa og pamósýru í tetrahýdrófúran, hvatað með því að bæta við metanóli og natríumhýdroxíði, þar til hvarfinu er lokið. Eftir hvarfið er gulbúið aðskilið og síðan hreinsað smám saman með tetrahýdrófúrani, etanóli og vatns-óleysanlegum leysi til að fá að lokum Pyrantel pamóat.
Ofangreind eru nokkrar tilbúnar aðferðir Pyrantel pamoate, hver aðferð hefur sína kosti og galla og notkunarsvið. Í iðnaðarframleiðslu er nauðsynlegt að velja viðeigandi nýmyndunaraðferð í samræmi við raunverulegar aðstæður og samþykkja viðeigandi ferliskilyrði til að stjórna hvarfferlinu og fá hágæða vörur.
Pyrantel pamóat dufter grunnefnasamband með eftirfarandi helstu hvarfvirknieiginleika:
Viðbrögð við sýru:
Pyrantel pamóat getur gengist undir sýru-basaviðbrögð við sýrur. Við súr aðstæður missir lyfið basískt, sem leiðir til minni virkni eða minnkandi verkunar.
Viðbrögð við oxunarefni:
Pyrantel pamóat getur hvarfast við oxunarefni (eins og vetnisperoxíð, kalíumpermanganat osfrv.) Og lyfið verður oxað, sem leiðir til breytinga á sameindabyggingu og tapi á virkni, svo það er nauðsynlegt að forðast snertingu við oxunarefni.
Viðbrögð við afoxunarefni:
Pyrantel pamóat getur brugðist við afoxunarefni (eins og natríumnítrít, járnsúlfat osfrv.), Lyfið minnkar og getur brotnað niður og misst virkni þess, svo það er nauðsynlegt að forðast snertingu við afoxunarefni.
Viðbrögð við málmjónum:
Pyrantel pamóat getur myndað fléttur með sumum málmjónum, sem getur einnig leitt til minni virkni í sumum tilfellum.
Í stuttu máli, Pyrantel pamoate hefur grunnviðbragðseiginleika, sem þarf að hafa strangt eftirlit með og forðast í lyfjagerð, geymslu, vinnslu og öðrum tenglum til að tryggja gæði og virkni lyfja. Að auki, þegar við notum Pyrantel pamoate, ættum við einnig að gæta þess að forðast óþarfa viðbrögð milli Pyrantel pamoate og annarra efnafræðilegra hvarfefna.
Díhýdroxýnaftalen díkarboxýlat þíaklópríð er breiðvirkt-þráðormafælin sem gegnir mikilvægu hlutverki á sviði læknisfræði og dýralækninga. Með sínum einstaka verkunarmáta getur það á áhrifaríkan hátt barist gegn ýmsum þráðormsýkingum og dregið úr heilsufarsógnunum sem þráðormar stafar af fjölda sjúklinga og dýra. Hvað varðar heilsu manna gegnir það lykilhlutverki í að hrekja frá sér sjúkdóma af völdum þráðorma sýkinga, eins og þráðorma í þörmum, og hjálpar sjúklingum að ná heilsu. Á sviði dýralækninga er það mikið notað til að stjórna þráðormum í búfé, alifuglum og öðrum dýrum, sem tryggir þróun búfjárhalds og dýravelferðar.
Verkunarháttur lyfja
Í meginatriðum tilheyrir það asetýlkólínesterasa lyfjum. Við eðlilegar lífeðlisfræðilegar aðstæður gegnir kólínesterasi í skordýravöðvum mikilvægu hlutverki við að brjóta niður asetýlkólín og stjórnar þar með vöðvasamdrætti og slökun. Hins vegar, þegar það fer inn í líkama skordýra, hamlar það sérstaklega virkni kólínesterasa í skordýravöðvanum. Þetta er eins og að ýta á „hlé-hnappinn“ á niðurbrotsferli asetýlkólíns, sem kemur í veg fyrir að það brotni eðlilega niður. Með stöðugri uppsöfnun asetýlkólíns í skordýravöðvum munu skordýravöðvarnir halda áfram að örvast og dragast saman. Þessi viðvarandi samdráttur fer yfir eðlilegt þolmörk vöðva ormsins, sem leiðir að lokum til spastískrar lömun, sem veldur því að þráðormurinn missir hreyfigetu sína og er rekinn út úr líkamanum og nær markmiðinu um ormahreinsun.
Samanburður við lífræn fosfatsambönd
Þessi verkunarmáti er svipaður og lífræn fosfatsambönd. Lífræn fosfatsambönd eru flokkur efnasambanda sem eru mikið notaðir í bæði landbúnaði og læknisfræði. Í landbúnaði, sem algengt skordýraeitur, getur það í raun drepið ýmsa skaðvalda og verndað uppskeru gegn innrás meindýra. Á sviði læknisfræði er það einnig notað til klínískrar meðferðar á ákveðnum taugasjúkdómum, svo sem Parkinsonsveiki. Dópamínvirku taugafrumurnar í heila Parkinsons-sjúklinga eru skemmdar, sem leiðir til hlutfallslegrar ofvirkni á asetýlkólínkerfinu. Lífræn fosfatsambönd hindra virkni asetýlkólínesterasa, koma í veg fyrir niðurbrot asetýlkólíns, stjórna jafnvægi taugaboðefna að vissu marki og draga úr einkennum.
lyfjahvörf
Eftir inntöku þíametoxamers frásogast lyfið hratt í blóðrásina í þörmum. Þekjufrumur úr slímhúð í þörmum hafa mikið af flutningspróteinum sem geta flutt lyf á skilvirkan hátt inn í blóðrásina. Eftir að lyfið hefur farið inn í blóðrásina mun það streyma í gegnum blóðrásina og komast í lifur. Lifrin er mikilvægt efnaskiptalíffæri í mannslíkamanum, sem inniheldur mikið kerfi efnaskiptaensíma. Tíazíð díhýdroxýhúmat verður fyrir röð flókinna efnaskiptaviðbragða í lifur, aðallega með ensímhvörfum eins og oxun, minnkun, vatnsrof o.s.frv., til að breyta því í umbrotsefni. Pólun þessara umbrotsefna er venjulega sterkari en upprunalega lyfsins og auðveldara að skilja þau út úr líkamanum.
Útskilnaðarleið
Pyrantel pamóat duftskiljast aðallega út úr líkamanum með saur, þar sem afurðir sem umbrotnar eru í lifur fara inn í þörmum með gallseytingu og skiljast síðan út með saur. Sum umbrotsefni skiljast einnig út með þvagi, sem er aðallega háð eðlisefnafræðilegum eiginleikum eins og sameindastærð og pólun umbrotsefnanna. Efnaskipti með smærri sameindir og sterkari pólun eru líklegri til að komast í þvag með nýrnasíun og að lokum skilast út úr líkamanum.
Möguleikinn á milliverkun milli tíaklópríðs tvíhýdroxýhúmats og annarra lyfja er tiltölulega lítill, sem veitir ákveðin þægindi fyrir klíníska samsetta meðferð. Hins vegar, vegna eðlislægra andkólínesterasa eiginleika þess, geta verið milliverkanir þegar þau eru notuð ásamt öðrum lyfjum með andkólínesterasavirkni. Til dæmis hefur imidacloprid fosfat duft einnig acetýlkólínesterasa virkni.
Ef tíaklópríð díhýdroxýnaftalensalt er notað ásamt imidacloprid fosfatdufti munu acetýlkólínesterasaáhrif lyfjanna tveggja skarast, sem leiðir til mikillar uppsöfnunar asetýlkólíns í líkamanum, sem veldur röð alvarlegra taugaeinkenna eins og vöðvaskjálfta, krampa, öndunarerfiðleika og jafnvel lífshættu. Þess vegna, þegar það er notað, er nauðsynlegt að forðast að nota það ásamt öðrum lyfjum með andkólínvirka estervirkni til að draga úr hættu á milliverkunum lyfja og tryggja lyfjaöryggi.
Algengar spurningar
Til hvers er pyrantel pamoate notað?
Pyrantel er notaðtil að meðhöndla næluorma (enterobiasis; oxyuriasis). Þetta lyf má einnig nota við öðrum ormasýkingum eins og læknirinn hefur ákveðið. Pyrantel virkar með því að lama orma. Þeir eru síðan látnir ganga í hægðum.
Hversu mikið pyrantel pamoate ætti maður að taka?
Fullorðnir, börn 12 ára og eldri og börn 2 ára til yngri en 12 ára - skammtur til inntöku er stakur skammtur af5 milligrömm af Pyrantel Base á hvert pund (eða 11 milligrömm á hvert kíló) líkamsþyngdar, ekki meira en 1 grömm (4 teskeiðar).
maq per Qat: pyrantel pamoate duft cas 22204-24-6, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu