Levodopa Powder CAS 59-92-7

Levodopa duft, kjarnahluti levodopa, sameindaformúla C9H11NO2, CAS 59-92-7, mólþungi 165,19, er tilbúin amínósýra. Hvítt eða gráhvítt kristallað duft. Bræðslumark 285,5 gráður (niðurbrot). Það hefur beiskt bragð og lélegt leysni, aðeins örlítið leysanlegt í vatni, leysanlegt í heitu vatni, þynntum sýrum og basa og óleysanlegt í etanóli, eter og klóróformi. Lyktarlaust, lyktarlaust, verður svart í loftinu. Þegar það er rakt er auðvelt að oxast í loftinu og liturinn dökknar. Auðleysanlegt í þynntri saltsýru og maurasýru, leysanlegt í vatni (66mg/ml), næstum óleysanlegt í etanóli, benseni, klóróformi og etýlasetati. Það er mikilvægur forveri lyfja sem mannslíkaminn getur umbreytt í levódópa, sem er amínósýra með lyfjafræðilega virkni.

Levodopa duft, sem undanfaralyf dópamíns, hefur orðið kjarnalyf til að meðhöndla Parkinsonsveiki síðan það uppgötvaðist á sjöunda áratugnum. Einstakur lyfjafræðilegur búnaður þess og víðtæk klínísk notkun gerir það að verkum að það gegnir mikilvægri stöðu á sviðum eins og taugavísindum, öldrunarlækningum, augnlækningum osfrv.

Kjarnaábending: „gullstaðall“ meðferðin við Parkinsonsveiki og heilkenni

 

1. Endurbætur á hreyfieinkennum við Parkinsonsveiki
Eftir að hafa farið í gegnum blóð-heilaþröskuldinn, breytist levódópa í dópamín með dópadekarboxýlasa í heilanum, sem bætir beint við skort á taugaboðefni sem orsakast af hrörnun dópamínvirkra taugafrumna í substantia nigra striatum brautinni. Helstu meðferðaráhrifin eru:

Hæg hreyfing: Klínískar rannsóknir hafa sýnt að levódópa getur aukið gönguhraða sjúklinga um 30% -50%, aukið tíðni fingraslagningar um 40% og verulega bætt daglega hreyfigetu þeirra.
Vöðvastífleiki: Með því að virkja dópamín D2 viðtaka og draga úr of mikilli virkjun óbeinna ferla í basal ganglia er vöðvaspennan aftur eðlileg. Í dýratilraunum minnkaði levodopa snúningshegðun Parkinsons líkanrottna um 70%.

 

2. Lengri notkun Parkinsons heilkennis
Til viðbótar við aðal Parkinsonsveiki er levodopa einnig áhrifaríkt fyrir eftirfarandi afleidda eða arfgenga Parkinsons heilkenni:

Æða Parkinsons heilkenni: Með því að bæta göngufrystingu af völdum heilablóðfalls, ásamt endurhæfingarþjálfun, getur göngufjarlægð sjúklings aukið um 50%.
Fjölkerfisrýrnun (MSA): Fyrir MSA-P tegund (Parkinson tegund) sjúklinga getur levodopa bætt hreyfieinkenni tímabundið, en verkunartíminn er tiltölulega stuttur (venjulega<2 years).
Progressive supranuclear palsy (PSP): Það er óvirkt gegn lóðréttri augnbólga, en getur að hluta til dregið úr stífni í ásvöðvum og göngutruflunum.

 

3. Langtímastjórnunarstefna
Lokafyrirbæri: Með því að skipta yfir í samsetningar með stýrðri losun (eins og levodopa-stýrðar-töflur) eða í samsettri meðferð með katekól-O-metýltransferasa (COMT) hemlum (eins og entecavíni), er hægt að lengja „opið tímabil“ í 4-6 klukkustundir.
Dyskinesi: Lágskammtar,-tíðni skammtaáætlun eða samsetning með dópamínviðtakaörvum (eins og pramipexóli) er notuð til að draga úr skammtastærðum.
Vitsmunaleg skerðing: Stórir skammtar af levodopa geta aukið vitræna sveiflur og krafist reglubundins mats á MMSE stigum og aðlögunar skammta.

Sérstök notkunarsvið: Kannanir yfir landamæri frá lifrarheilakvilla til augnsjúkdóma

 

1. Taugaboðefnastjórnun í lifrarheilakvilla
Levodopa bætir meðvitundarsjúkdóma í lifrarheilakvilla með eftirfarandi aðferðum:

Dópamínuppbót: Hjá sjúklingum með skorpulifur lækkar dópamínmagn í heila um 50%, en levódópa getur komið þeim aftur í 70% af eðlilegu magni.
Bætt ammoníakþol: Dýratilraunir hafa sýnt að levódópa eykur þolskammt rotta fyrir ammoníakseitrun um þrefalt, sem gæti tengst aukinni virkni glútamínsyntetasa.
Klínísk verkun: Slembiraðað samanburðarrannsókn með 200 sjúklingum sýndi að samsetning levodopa og laktúlósa getur dregið úr endurkomutíðni lifrarheilakvilla um 40%.

 

2. Taugaþynningarstjórnun í meðferð með amblyopia
Levodopa duftstuðlar að endurgerð sjónberkis í gegnum eftirfarandi leiðir:

Virkjun dópamínviðtaka: eykur viðbragðsþröskuld taugafrumna í fjórða lagi sjónberkis við sjónrænum áreiti, eykur skugganæmi um 20% -30%.
Aukning á synaptic plasticity: Hjá börnum með anisometropic amblyopia getur samsetning levodopa og lokunarmeðferðar bætt sjónskerpu um 0,2-0,3 LogMAR einingar, marktækt betra en lokunarhópurinn einn.
Meðferðargluggi: Bestu lækningaáhrifin koma fram 3 mánuðum fyrir meðferð og ráðlagt er að meðferðartíminn sé ekki lengri en 6 mánuðir til að forðast aukaverkanir.

 

3. Könnunarnotkun sjaldgæfra sjúkdóma
Dopa responsive dystonia (DRD): Fyrir sjúklinga með GTP sýklóhýdrólasa-1 (GCH1) genstökkbreytingar getur lágskammtur levodopa (100-300 mg/d) dregið algjörlega úr einkennum og þarfnast ekki ævilangrar meðferðar.
Fótaóeirðarheilkenni (RLS): Eldfast RLS sem er óvirkt gegn járnskorti, levodopa getur stytt næturvökunartíma um 50%, en gæta skal varúðar til að forðast hættu á versnandi einkennum.
Meðfæddur vöðvastífleiki: Fyrir sjúklinga með stökkbreytingar í CLCN1 genum getur levodopa bætt vöðvastífleika tímabundið, en verkunartíminn er aðeins 2-4 klst.

Við erum birgir levodopa natural.

Eftir 106 ára rannsóknir og þróun hefur það orðið einfaldara, skilvirkt og há ávöxtun og heildarferlið hráefna er einnig orðið hagkvæmt. Undanfarin ár hafa fáar rannsóknir verið gerðar á efnafræðilegri myndun levódópa, aðallega þar með talið kopar-hvötuð hýdroxýlerunarhvörf og myndun levódópa í gegnum röð svörunar með resveratrol og hýdantóíni. Nýmyndunarleið kopar-hvataðra hýdroxýleringarhvarfa er sýnd á myndinni hér að neðan:

Helstu kostir efnafræðilegrar myndun eru að tilbúið markið er nákvæmt og tiltækt, afraksturinn er mikill, hreinleikin er hárlevodopa duft, og tegundir skyldra efna eins og aukaafurða- eru fáar og hægt er að spá fyrir um flest þeirra; Helstu ókostirnir eru hár kostnaður, tiltölulega flókið framleiðsluferli, erfiðar hvarfaðstæður og erfiður aðskilnaður milli- og- aukaefna frá markefnasamböndum.

Athugasemd: BLOOM TECH (síðan 2008), ACHIEVE CHEM-TECH er dótturfyrirtæki okkar.

Önnur aðferð til að búa til levódópa: það eru tvö ensím sem almennt eru notuð við nýmyndun örvera ensíma, og þrjú hafa verið tilkynnt, sem eru týrósín fenól lýasi, hýdroxýlasi og transamínasi, sem eru hlutfallslega minna notuð í levódópa myndun. Með L-týrósín sem hvarfefni var tjáningarferju LMB B2 markgensins smíðaður og umbreytt í E. coli og að lokum var levodopa myndað. Þetta ferli er flókið og hvarfefninu og askorbínsýrunni var bætt við sem jók kostnaðinn og gerði það erfiðara að stjórna. Krishnaveni o.fl. Notaði týrósín sem hvarfefni til að mynda levódópa með sveppabreytingum, pakkað ensímbeðaðferð og bættri lokuðu ensímbeðsaðferð (rafmagns sjálfvirk myndun aðferð). Meðal þeirra var rafknúinn sjálfvirkur nýmyndunaraðferð Mina með hæstu ávöxtunina, 95,9%.

Aðferðin við að búa til Levodopa á rannsóknarstofunni notar venjulega fenýlalanín sem upphafsefni og er útbúið með röð efnahvarfaþrepa. Eftirfarandi eru ítarleg myndunarskref og samsvarandi efnajöfnur:

Með ofangreindum skrefum er hægt að búa til Levodopa á rannsóknarstofunni. Það skal tekið fram að meðan á nýmyndun stendur er nauðsynlegt að huga að öryggi, forðast snertingu við eitruð og skaðleg efni og farga úrgangi á réttan hátt.

maq per Qat: levodopa duft cas 59-92-7, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu