Fospropofol dispadium cas 258516-87-9

Fospropofol diskivatn, Molecular Formula C13H19O5p.2na, CAS 258516 - 87-9, var samþykkt af bandarísku matvæla- og lyfjaeftirlitinu (FDA) 12. desember 2008 fyrir markaðssetningu í Sichuan undir viðskiptanafninu Lusedra. Þetta lyf er róandi svefnlyf þróað af bandaríska fyrirtækinu ELSA, notað klínískt til greiningar eða meðferðar fullorðinna sjúklinga. Það er innspýting í bláæð af própófól natríum. Menningarvísindanafnið er 2,6-díísóprópýlfenoxýmetýl monoester fosfat diskivatnsalt. Þetta efni dregur úr blóðþurrð í heila blóðþurrð með því að virkja NO CGMP leiðina. Í rottulíkani af brennivíddar blóðþurrð getur formeðferð dregið úr rúmmáli um 30% og bætt stig taugafræðilegrar virkni. Verkunarháttur þess felur í sér að hindra of mikið kalsíum, draga úr oxunarálagi og taugabólguáhrifum, veita nýjar hugmyndir um heilablóðfallsmeðferð.

Fospropofol diskivatn, eins og fyrsta sjálfstætt þróaði nýja lyfið í flokki 1 í Kína, er vatn - leysanlegt undanfara lyf própófól. Það losar virka innihaldsefnið propofol í gegnum umbrot in vivo og nær róandi og svæfingaráhrifum. Nýjunga hönnun hennar brýtur í gegnum takmarkanir hefðbundinna própófól fleyti og sýnir einstaka kosti í klínískum forritum. Eftirfarandi dregur kerfisbundið saman notkun þess og gildi frá fimm víddum: Svæfingarörvun og viðhaldi, róandi lyfjum (ICU), þægindalækningum, sérstökum sjúklingahópum og framtíðarleiðbeiningum.

Svæfingar örvun og viðhald: Kjarnakostið til að koma á stöðugleika í blóðrásarkerfinu

 

1.. Nýsköpun í svæfingu
Fosfóprópofól diski nær stöðugu stjórnun blóðlyfja við örvun svæfingar með „forlyfjum umbreytingarinnar“. Upphafstími þess er (2,9 ± 1,1) mínútur, með hámarkstíma (4,8 ± 1,5) mínútur, aðeins hægari en própófól en með lengri aðgerð (25-30 mínútur), sem veitir svæfingarlæknum afslappaðri glugga. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að skammtar af 10-12 mg/kg geta mætt örvunarþörf flestra sjúklinga og blóðskilunarsveiflur eru verulega minni en propofol. Til dæmis, hjá sjúklingum sem gangast undir ígræðslu kransæðaæðar, eru róandi áhrif própófóls diski og própófóls sambærileg, en sveiflu amplitude meðal slagæðarþrýstings er lækkuð um 15% -20%, sérstaklega hentugur fyrir aldraða sjúklinga og þá sem eru með óstöðuga hjarta- og æðasjúkdóma.

 

2. Kostir viðhalds svæfingar
Sem viðhaldslyf, nær própófól diskidrium stöðugu svæfingardýpt með stöðugu innrennsli dælu (10 - 20 mg · kg ⁻¹ · h ⁻¹). Umbrotsefnisprópófól hindrar miðtaugakerfið með því að auka virkni gamma amínóbútýrísks sýru (GABA) viðtaka, en forðast fituhleðslu á fleytiblöndur. Í skammtímaaðgerðum, svo sem þvagfærasjúkdómi, eru róandi áhrif 6,5 mg/kg skammtur jafngildir því sem er 0,3 mg/kg, en meðalþrýstingur er hærri 5 mínútum eftir að svæfingarörvun (89,17 ± 7,08mmhg vs {. 85.51 ± 7,74mmhg), sem er veruleg, þá er veruleg úrlausn. af lágþrýstingi.

 

3. Þægindi og öryggi rekstrar
Fosfóprópofól diski er í formi frystingar - þurrkaðs dufts og hægt er að sprauta þeim eftir blöndun, forðast alveg þrjá helstu galla própófól fleyti:

Sársauki: Tíðni verkja í stungulyf í própófól fleyti er allt að 31,3%, en það í própófólsvirði er aðeins 13,3%;
Lípíð umbrotsröskun: Langtíma innrennsli própófóls getur leitt til blóðþrýstingslækkunar (tíðni um 18%), en aðeins 3 tilfelli (10%) komu fram í propofol dispaypahópnum;
Hætta á sýkingu: Fita fleyti er notuð sem bakteríuræktarmiðill og engin falin hætta er með propofol diskium fosfat. Það inniheldur ekki neina adsorbent íhluti og hentar löngum - róandi atburðarásum eins og ECMO.

Slæving í gjörgæslu: kjörið val fyrir sjúklinga sem eru alvarlega veikir

 

1. Slævingastjórnun vélrænt loftræstra sjúklinga
Fosfóprópofól diskidíum sýnir skammta - háð róandi áhrifum á gjörgæsludeild. Rannsóknir hafa sýnt að skammtar 3.0 - 3,5 mg · kg ⁻¹ · h ⁻¹ geta náð vægum til miðlungs róandi áhrifum (RASS stig -3-0) hjá 75% sjúklinga án þess að þurfa úrbætur. Í samanburði við propofol var heildartíðni aukaverkana lægri (76,7% á móti . 90.0%), aðallega birt sem væg hraðtaktur og lágþrýstingur, án þess að tilkynnt var um leggstengda blóðrásar sýkingar eða propofol innrennslisheilkenni. Í djúpum róandi lyfjum (RASS stig -4-5) rannsóknum getur skammtur upp á 8 mg/kg/klst.

 

2. Aðlögunarhæfni sjúklinga sem eru alvarlega veikir með sérstakar aðstæður
Bráð öndunarfærasjúkdómsheilkenni (ARDS): Djúpt róandi er nauðsynleg til að draga úr mönnum - vélarsameini og própófól diski dregur úr hættu á öndunarbælingu með því að koma á stöðugleika í blóðlyfjum;
Súrefni í utanfrumuhimnu (ECMO): Hefðbundin fleyti getur hindrað himnur lungu, meðan própófól diskidíum sem vatn - leysanleg samsetning hefur enga slíka áhættu og getur lengt þjónustulíf himnunnar lungu;
Alvarleg bráð brisbólga: Própófól og própófól diskifosfat er frábending hjá sjúklingum með blóðfituhækkun til að forðast fituhleðslu, sem gerir þau að ákjósanlegu róandi lyfjum.

 

3. Öryggi langrar - róandi hugtaks
Í 72 klukkustunda róandi rannsókn var enginn marktækur munur á styrk í plasma milli própófólhópsins og própófólhópsins (13 ± 7 μg/ml á móti . 12 ± 6 μg/ml), langt undir eiturhrifamörkunum (7-11 mg/ml). Umbrotsefni þess skiljast út í gegnum tvöfalda rásir lifur og nýrna. Sjúklingar með lifrarleysi ættu að nota lyf með varúð, en þeir sem eru með vanstarfsemi nýrna þurfa ekki að stilla skammtinn.

Þægileg heilsugæsla: Lykilhlutverk í að auka reynslu sjúklinga

 

1. Hagræðing á meltingartruflunum
Fospropofol diskivatnstendur sig vel í sársaukalausu meltingarfærum. Slembiröðuð samanburðarrannsókn þar sem 200 sjúklingar tóku þátt í því að árangursröð slævunar í skammti 6,5 mg/kg var 96%og ánægju sjúklingsins var marktækt hærri en hjá Midazolam hópnum (4,7 ± 0,3 á móti . 3.9 ± 0,5). Kostir þess liggja í:

Slétt upphaf: Að forðast „sprengiefni“ hömlun á própófóli og draga úr hættu á öndunarstoppi;
Hröð bati: Batatími eftir aðgerð styttist um 20%og dregur úr athugunartíma;
Engir verkir í innspýting: bæta samþykki sjúklinga, sérstaklega hentugur fyrir stuttar skurðaðgerðir á göngudeildum.

 

2.. Notkun sameiginlegrar skoðunar
Við samanlagða athugun á meltingarfærum og ristilspeglun (sem krefst 20-30 mínútna svæfingartíma) eru viðvarandi róandi áhrif própófóls hvers kyns verulega betri en propofol. Klínísk gögn sýna að viðhaldstími svæfingar er framlengdur um 15-20 mínútur samanborið við própófól og tíðni hreyfingar líkamans er minnkuð um 40%og tryggir heiðarleika rannsóknarinnar.

 

3. forvarnir gegn ógleði og uppköstum eftir aðgerð (PONV)
Fosfóprópofól diski dregur úr hættu á PONV með því að draga úr skömmtum ópíóíðlyfja. Í skurðaðgerð á kvensjúkdómum er lækkaður örvunarskammtur um 30% samanborið við própófól og tíðni ógleði eftir aðgerð minnkar úr 25% í 12% og tíðni uppkasta lækkar úr 8% í 3%.

Fosfóprópofól diski hefur orðið mikilvæg nýsköpun á sviði svæfingar og róandi vegna vatns - leysanlegra forlyfja, stöðugra lyfjahvörf eiginleika og víðtæk klínísk aðlögunarhæfni. Gildi svæfingar örvunar til langs - róandi á gjörgæsludeild, frá þægilegri læknishjálp til sérstakrar stjórnun sjúklinga, er stöðugt verið að staðfesta með klínískri framkvæmd.

Tilbúið leið natríumsFospropofol diskivatn: 26 diisocyanate millistigið o - (klórmetýl) - 26 diisopropyl fenol er fengið úr própýlfenóli sem hráefni með því að bregðast við klórmetýl metýlsúlfíð, metýlþíómetýleringu og klórmetýl súlfíð; Millistigið er þétt með díbensýl silfurfosfati til að fá Triester fosfat, sem loksins er minnkað með vetnun, afskekkt og hlutlaus með natríumkarbónatlausn til að fá natríumprópófól. Nýmyndunarleiðin er sýnd á myndinni.

Að auki eru til tvær tilbúnar aðferðir: 2,6 tvígilt fenól hvarfast við klórbrómómetan í H til að fá millistigið 0 - (klórmetýl) 2 6 diisopropylphenol, sem er síðan þétt með fosfórsýru og síðan meðhöndlað með natríumhýdróxíði lausn til að fá markmiðsbólguhópinn og síðan meðhöndlað með natríumhýkoxíði til að fá markmiðsbólguhópinn sem er meðhöndlaður með natríumoxíðlausn til að fá markmiðsbólgu og síðan meðhöndlað með natríumhýdróxíði til að fá markhópinn sem er meðhöndlaður með natríumoxíðlausn til að fá markmiðsbólgu, og síðan meðhöndlað með natríumhýdróoxíðlausn til að fá mark “ Natríumprópófól, vatn - leysanlegt undanfara própófóls, sem er umbrotið með basískum fosfatasa á yfirborði æðaþelsfrumna in vivo eftir gjöf í bláæð til að framleiða virka lyfjaprópuna, nær það fljótt jafnvægi í heilavefnum og þannig leikur skammt-} háð róandi og hypnotic hlutverk.

Að auki eru til tvær tilbúnar aðferðir: 2,6 tvígilt fenól hvarfast við klórbrómómetan í H til að fá millistigið 0 - (klórmetýl) 2 6 diisopropylphenol, sem er síðan þétt með fosfórsýru og síðan meðhöndlað með natríumhýdróxíði lausn til að fá markmiðsbólguhópinn og síðan meðhöndlað með natríumhýkoxíði til að fá markmiðsbólguhópinn sem er meðhöndlaður með natríumoxíðlausn til að fá markmiðsbólgu og síðan meðhöndlað með natríumhýdróxíði til að fá markhópinn sem er meðhöndlaður með natríumoxíðlausn til að fá markmiðsbólgu, og síðan meðhöndlað með natríumhýdróoxíðlausn til að fá mark “ Natríumprópófól, vatn - leysanlegt undanfara própófóls, sem er umbrotið með basískum fosfatasa á yfirborði æðaþelsfrumna in vivo eftir gjöf í bláæð til að framleiða virka lyfjaprópuna, nær það fljótt jafnvægi í heilavefnum og þannig leikur skammt-} háð róandi og hypnotic hlutverk.

Klínísk rannsókn á stigi I sýndi að própófól, virka umbrotsefnið, gæti valdið sterkari svæfingaráhrifum en própófóli í fitu fleyti. Klínísk rannsókn á I. áfanga sýndi að própófól, virka umbrotsefnið, getur í raun viðhaldið róandi áhrifum sjúklinga sem gengust undir ristilspeglun, en II. Stigs rannsókn var aðallega metin róandi sjúklinga sem þurftu berkjuspeglun og minniháttar skurðaðgerð.

maq per Qat: Fospropofol Dispadium CAS 258516-87-9, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu