Cephalexin duft, birtist venjulega sem hvítt til örlítið gult kristallað duft, og örlítið villa lykt þess veitir notendum einfaldan hátt til að bera kennsl á það. Cas 15686-71-2, sameindaformúla C16H17N3O4S sýnir marktækan mun á leysni í mismunandi leysum. Í vatni getur það aðeins leyst upp lítillega, sem þýðir að það tekur nokkurn tíma og aðstæður að leysa að fullu í vatni. Cefalexin er óleysanlegt í etanóli, klóróformi eða eter. Það er hálf tilbúið fyrsta kynslóð cefalósporín sýklalyf sem getur hindrað myndun frumuveggja, sem veldur því að frumuinnihald stækkar og leysir upp, drepið bakteríur. Það hefur ákveðin bakteríudrepandi áhrif á bakteríur eins og Escherichia coli, proteus mirabilis og Salmonella og er hægt að nota það til að meðhöndla þvagfærasýkingar, þvagbólgu, langvarandi blöðrubólgu og aðrar sýkingar í þvagfærakerfi. Það hefur bólgueyðandi áhrif og er hægt að nota það til að draga úr einkennum eins og kláða húð, sársauka og brennslu af völdum bakteríusýkinga.
|
Efnaformúla |
C16H17N3O4S |
|
Nákvæm messa |
347 |
|
Mólmassa |
347 |
|
m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
|
Elemental greining |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
|
|
|
Sameindaskipan og virknihópar
Efnafræðileg uppbygging cefaclor inniheldur laktamhring, sem er lykilþáttur fyrir bakteríudrepandi virkni þess. Lactam hringurinn hefur einstaka efnafræðilega eiginleika og er fjórðungshringsbygging með mikla hvarfgirni milli köfnunarefnisatómsins og karbónýl kolefnisatómsins á hringnum. Þessi uppbygging gerir cefaclor kleift að bindast lykilensíminu í nýmyndun bakteríufrumuveggs, bindandi próteina á penicillíni (PBP) og hindrar þar með myndun bakteríufrumuveggja, sem veldur því að innihald bakteríufrumna stækkar og leysist upp, að lokum drepur bakteríur.
Til viðbótar við - laktamhringinn innihalda cephalosporin sameindir einnig virkni hópa eins og amínó, karboxýl og brennisteinsatóm. Amínóhópar hafa basastig og geta brugðist við sýrum til að mynda sölt; Karboxýlhópar hafa sýrustig og geta brugðist við basa til að mynda sölt; Brennisteinsatóm taka þátt í nokkrum mikilvægum efnahvörfum, svo sem redox viðbrögðum. Tilvist þessara virku hópa veitir cephalosporin með ákveðinni efnafræðilegri virkni og gerir það kleift að taka þátt í ýmsum efnafræðilegum viðbrögðum.
Stöðugleiki
Stöðugleiki við hita
Cephalexin dufter tiltölulega stöðugt í þurru ástandi en gengur undir niðurbrotsviðbrögð við hærra hitastig. Rannsóknir hafa sýnt að þegar hitastigið hækkar að ákveðnu stigi gengur - laktamhringur cefaclor í opnunarviðbrögð hringsins, sem leiðir til taps á bakteríudrepandi virkni þess. Til dæmis, við upphitunaraðstæður, getur cefalósporín farið í sameinda endurskipulagningu, vatnsrofi og önnur viðbrögð og búið til nokkrar óvirkar vörur. Þess vegna, í undirbúningi, geymslu og notkun cefaclor, er nauðsynlegt að stjórna stranglega hitastigsskilyrðum til að forðast áhrif hás hitastigs á það.
Stöðugleiki sterkra sýru og basa
Cefalexin er óstöðugt í sterku sýru og sterku basa umhverfi. Í sterku súru umhverfi gengst á cefalósporín vatnsrofviðbrögð og opnar - laktamhringinn til að mynda samsvarandi karboxýlsýrur og amín efnasambönd. Í sterku basískum umhverfi getur laktamhringurinn brotnað niður og aðrir virkir hópar í sameindinni geta einnig brugðist við, sem leitt til breytinga á efnafræðilegri uppbyggingu lyfsins og lækkun á verkun þess. Þess vegna er nauðsynlegt að velja viðeigandi sýrustig til að tryggja stöðugleika þess þegar undirbúningur ceftriaxone lausnar er til að tryggja stöðugleika þess.
Stöðugleiki við útfjólubláa geislun
Vegna mikillar orku útfjólubláa geislunar getur það brotið efnistrengi cefaclor sameinda, sem leitt til niðurbrots þeirra. Útfjólubláa geislun getur brotið ákveðin efnasambönd í sameind cefaclor og framleitt virk milliefni eins og sindurefni. Þessi milliefni bregðast enn frekar við, sem leiðir til niðurbrots lyfsins. Þess vegna, þegar þú geymir og notar ceftriaxone, er nauðsynlegt að forðast bein sólarljós og útfjólubláa geislun og hægt er að nota dökkar umbúðir og geymsluaðferðir.
Efnafræðileg viðbrögð
Cefalexin gengst undir vatnsrof viðbrögð í lausn, sérstaklega við súr eða basísk skilyrði. Vatnsrofviðbrögðin geta valdið opnun laktamhringsins, sem leiðir til myndunar karboxýlsýrna og amínsambanda. Hraði vatnsrofiviðbragða hefur áhrif á þætti eins og hitastig, pH gildi og styrkur lausnar. Almennt séð, því hærra sem hitastigið er, því hlutlaust er pH gildi, og því hærra sem lausnarstyrkur er, því hraðar vatnsrofshraði. Til dæmis, við súru aðstæður, er vatnsrofviðbrögðum cefoperazone flýtt, sem framleiðir samsvarandi karboxýlsýrur og afurðir eins og fenýlglýsín metýlester hýdróklóríð.
Brennisteinsatómin og aðrir virknihópar í cefalósporín sameindum hafa ákveðna gráðu af minnkun og eru viðkvæmir fyrir oxunarviðbrögðum. Undir verkun oxunarefna er heimilt að oxa brennisteinsatóm sem leiðir til breytinga á efnafræðilegri uppbyggingu lyfsins. Oxunarviðbrögð geta dökkt lit cefaclor og einnig haft áhrif á bakteríudrepandi virkni þess. Til dæmis, við ákveðin oxunaraðstæður, getur ceftriaxone myndað súlfoxíð eða súlfón efnasambönd, sem venjulega hafa lægri bakteríudrepandi virkni en sjálft ceftriaxone.
Cefalexin getur gengist undir efnafræðileg viðbrögð við ninhýdrínlausn, sem leiðir til litabreytinga. Þessi litviðbrögð eru gagnleg fyrir eigindlega eða megindlega uppgötvun cefaclor. Indene ketón getur brugðist við virkum hópum eins og amínóhópum í cefalósporínsameindum til að framleiða fjólublátt eða blá efnasambönd. Hægt er að ákvarða innihald cefaclor með því að mæla frásog viðbragðsafurðarinnar. Þessi viðbrögð hafa mikilvægt notkunargildi í lyfjagreiningu og er hægt að nota við gæðaeftirlit lyfja og klínískar prófanir.
Efnafræðilegir eiginleikar sem tengjast leysni
Leysni í mismunandi leysum
Cefalexin er svolítið leysanlegt í vatni og óleysanlegt í etanóli, klóróformi eða eter. Þetta leysni einkenni tengist sameindauppbyggingu þess og virknihópum. Vatn er skautað leysi og skautunarhópar (svo sem karboxýl og amínóhópar) í cefalósporín sameindum geta myndað vetnistengi með vatnsameindum og þar með gefið það ákveðna leysni í vatni. Hins vegar hafa lífræn leysiefni eins og etanól, klóróform og eter lægri pólun og veikari milliverkanir við cefalósporín sameindir, sem leiðir til minni leysni cefalósporíns í þessum leysum.
Áhrif leysni á undirbúning mótunar
Vegna leysni einkenna cefaclor eru sérstakar aðferðir nauðsynlegar þegar undirbúin er samsetningar þess. Til dæmis, þegar útbúið er til inntöku vökvasamsetningar, er hægt að bæta sumum cosolvents eða leysum eins og própýlen glýkóli, pólýetýlen glýkóli osfrv. Til að auka leysni cefaclor í vatni. Við undirbúning fastra samsetningar er nauðsynlegt að stjórna stærð og lögun agna til að bæta upplausnarhraða þeirra og aðgengi.
Mikill styrkur
Við bjóðum upp á margs konar sendingaríhluti, þar á meðal sprockets, rúllukeðjur, gíra, tengi, rekki, miðstöðvar, trissur, taper ermar, legu sæti og fleira.
Fagmannlegt
Við bjóðum upp á margs konar sendingaríhluti, þar á meðal sprockets, rúllukeðjur, gíra, tengi, rekki, miðstöðvar, trissur, taper ermar, legu sæti og fleira.
Samspil við lyf
Samspil við probenecid
Samtímis notkun cefaclor og propiconazol getur seinkað útskilnaði nýrna á cefaclor og aukið blóðþéttni cefaclor. Probenecid getur hindrað samkeppni seytingu cefoxil með nýrnapíplum og þar með dregið úr útskilnaði cefoxil. En það eru einnig skýrslur sem benda til þess að Probenecid geti aukið útskilnað cefaclor í galli. Þetta samspil getur haft áhrif á verkun og öryggi cefaclor, svo að gæta ætti varúð þegar samsetningarmeðferð er notuð.
Samspil við kólesterýl amín (kólesterýl amín)
CO gjöf cefaclor ogCephalexin duftgetur dregið úr meðaltali hámarks blóðþéttni cefaclor. Kolacetamide er anjónaskiptaplastefni sem getur bundið við cefoxil til að mynda óleysanlegt fléttur og þar með dregið úr frásogi cefoxil í þörmum. Þess vegna, þegar bæði lyfin eru notuð samtímis, er nauðsynlegt að stilla skammta eða stjórnunartíma cefaclor.
Samspil við amínóglýkósíðlyf
Samsetning cefaclor og amínóglýkósíðlyfja getur aukið eiturverkanir á nýru. Aminoglycoside lyf hafa sjálf ákveðin eiturverkanir á nýru og ceftriaxone getur einnig valdið ákveðinni byrði á nýrum eftir efnaskipti í líkamanum. Þegar tvö lyf eru notuð í samsetningu eykst hættan á eiturverkunum á nýru. Þess vegna er náið eftirlit með nýrnastarfsemi sjúklings nauðsynleg þegar samsetningarmeðferð er notuð.
Samspil við lifandi taugabóluefni
CO -gjöf cefaclor og taugaveiki lifandi bóluefnis getur dregið úr ónæmissvörun taugaveiki bóluefni. Hugsanlegur fyrirkomulag er að cefaclor hefur bakteríudrepandi virkni gegn Salmonella typhi, sem getur hindrað vöxt og æxlun Salmonella typhi í bóluefnum og hefur þar með áhrif á ónæmisvirkni bóluefna. Þess vegna ætti að forðast cefalósporín um tíma fyrir og eftir notkun lifandi taugaveiki bóluefnis.
Efnaskiptatengdir efnafræðilegir eiginleikar
Efnaskiptaferli
Cefalexin er aðallega umbrotið í lifur og skilst út í gegnum nýrun. Í lifur gengur ceftriaxone í röð ensímviðbragða, svo sem oxun, minnkun, vatnsrofi osfrv., Til að mynda nokkur umbrotsefni. Þessi umbrotsefni geta haft mismunandi lyfjafræðilega virkni og eiturhrif. Sem dæmi má nefna að umbrotsefni af cefalósporíni geta innihaldið deacetylated cephalosporin, 7- amínócephalosporanic sýru osfrv.
Áhrif efnaskipta á virkni lyfja og öryggi
Efnaskiptaferli cefaclor hefur áhrif á verkun þess og öryggi. Mismunandi einstaklingar hafa mismunandi efnaskiptahæfileika gagnvart cefaclor, sem getur valdið mismunandi styrk og verkun verkunar lyfsins í líkamanum. Til dæmis geta einstaklingar með sterka efnaskiptahæfileika umbrotið cefuroxime í óvirkar vörur hraðar og þar með dregið úr virkni lyfsins; Einstaklingar með veikari efnaskiptahæfileika geta safnað hærri styrk lyfja í líkama sínum og aukið hættuna á aukaverkunum.
Efnafræðilegir eiginleikar sem tengjast bakteríudrepandi litróf
Bakteríudrepandi litróf
Bakteríudrepandi litróf cefotaxime er svipað og í cefotaxime, en bakteríudrepandi virkni þess er óæðri en hið síðarnefnda. Nema fyrir enterococcus og meticillín ónæmt Staphylococcus, eru Gram jákvæðir cocci viðkvæmir fyrir cefoxil. Cefalexin hefur góð bakteríudrepandi áhrif á Neisseria, en er minna viðkvæm fyrir inflúensubakteríum. Það hefur ákveðin bakteríudrepandi áhrif á suma Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae og Salmonella. Aðrar Escherichia coli, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa og bakteríulögur eru ónæmir fyrir cefalexini.
Sambandið milli bakteríudrepandi og efnafræðilegrar uppbyggingar
Bakteríudrepandi áhrif cefaclor er náð með því að binda við eitt eða fleiri penicillín bindandi prótein (PBP) í bakteríum, sem hindrar myndun frumuveggs við bakteríufrumuskiptingu. Laktamhringurinn í sameindauppbyggingu hans er lykilatriði fyrir bindingu við PBP. Mismunandi bakteríur hafa mismunandi gerðir af PBP og sækni cefaclor við mismunandi PBP er mismunandi, sem ákvarðar muninn á bakteríudrepandi litrófinu. Sem dæmi má nefna að ceftriaxone hefur sterka sækni á PBP af Gram jákvæðum bakteríum og sýnir þannig góða bakteríudrepandi virkni gegn jákvæðum bakteríum Gram; Sumir PBP hafa þó veika sækni í gramm neikvæðum bakteríum, þannig að bakteríudrepandi virkni þeirra gegn sumum gramm neikvæðum bakteríum er tiltölulega léleg.
Eituráhrifatengdir efnafræðilegir eiginleikar
Bráð eituráhrif
Cephalexin dufthefur lítil bráð eituráhrif en það getur samt valdið skemmdum á líkamanum í miklum skömmtum. Dýrartilraunir hafa sýnt að miðgildi banvæns skammta (LD50) á ceftriaxon til inntöku hjá rottum er tiltölulega mikill, sem bendir til þess að bráð eiturhrif þess fyrir dýr séu tiltölulega lítil. Hins vegar, í klínískum notum, ef cefalósporín er tekið eða ofnotað, getur það valdið röð aukaverkana eins og ógleði, uppköst, niðurgangur, útbrot osfrv.
Langvinn eituráhrif
Langtíma notkun cefaclor getur valdið nokkrum langvinnum eitruðum viðbrögðum. Sem dæmi má nefna að langtímalyf geta leitt til meltingartruflana í örveru og tíðni aukasýkinga. Þetta er vegna þess að þó að cefalósporín hindri sjúkdómsvaldandi bakteríur, hefur það einnig áhrif á vöxt og jafnvægi venjulegs örveru í meltingarvegi, sem leiðir til útbreiðslu sumra lyfjaónæmra eða tækifærissjúkdóma og valda nýjum sýkingum. Að auki getur langtíma notkun cefaclor einnig leitt til annmarka í K-vítamíni og B. vítamíni.
Stökkbreytni, vansköpun og krabbameinsvaldandi áhrif
Sem stendur eru tiltölulega litlar rannsóknir á stökkbreytileika, vansköpun og krabbameinsvaldandi áhrifum á cefepime. Sumar in vitro og dýratilraunir hafa sýnt að ceftriaxone getur haft ákveðna stökkbreytingu við vissar aðstæður, en veruleg skilvirk og krabbameinsvaldandi áhrif hafa ekki fundist í klínískum notum. Hins vegar, til að tryggja lyfjaöryggi, þurfa sérstök íbúar eins og barnshafandi konur, brjóstagjöf konur og börn að vega vandlega kostir og galla þegar þeir nota cefaclor.
maq per Qat: Cephalexin Powder CAS 15686-71-2, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu