Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum oktreótíðtaflna í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða octreotide töflu til sölu hér frá verksmiðjunni okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Octreotide taflaer tilbúna oktapeptíðafleiða, sem tilheyrir flokki sómatóstatínhliðstæða. Það er mikið notað í klínískri starfsemi til að meðhöndla ýmsa sjúkdóma, sérstaklega í aðstæðum þar sem stjórna þarf hormónseytingu og æxlistengdum einkennum, með því að líkja eftir virkni náttúrulegs sómatóstatíns. Sem skammtaform af octreotid til inntöku miðar octreotid að því að veita þægilegri og sjúklingavænni gjöf. Hins vegar eru helstu skammtaform oktreótíðs á markaðnum sem stendur inndælingar, þar á meðal inndælingar og langvirkar örkúlur, á meðan notkun taflna til inntöku er tiltölulega takmörkuð, aðallega vegna frásogs og stöðugleika oktreótíðs í meltingarvegi.
Vöruformið okkar
Octreotide COA
Sameindaháttur og verkunarferill oktreótíðs við öfluga hömlun á seytingu fjölhormóna
Sem klassískt tilbúið sómatóstatín hliðstæða,octreotide taflahafa haft klíníska notkun langt út fyrir upphaflega innkirtlasviðið síðan þau voru kynnt á níunda áratugnum. Skipulagsbreyting peptíðefnafræði gefur því efnaskiptastöðugleika sem er betri en náttúrulegt sómatóstatín, sem gerir það að mikilvægu vopni til að meðhöndla æðastækkun, taugainnkirtlaæxli og stjórna blæðingum í vélinda og maga.
Lyfjakjarni oktreótíðs: tilbúnar tilbúnar -langvirkar sómatóstatín hliðstæður
Oktreótíð er ekki nýtt lyf með nýjan verkunarmáta, heldur tilbúið hliðstæða náttúrulegs sómatóstatíns (SST). Náttúrulegt sómatóstatín er víða til staðar hamlandi reglupeptíð í mannslíkamanum, sem ber ábyrgð á að hindra of mikla losun næstum allra innkirtla og útkirtla hormóna.
Ókostir náttúrulegs sómatóstatíns: afar stuttur-helmingunartími, aðeins 1-3 mínútur; Ekki hægt að taka til inntöku, aðeins hægt að dæla stöðugt í bláæð; Áhrifin eru skammvinn og geta ekki stjórnað hormónseytingu í langan tíma
Oktreótíð nær þremur lykiluppfærslum með breytingu á byggingu amínósýru: verulega lengri helmingunartíma-(allt að 90 mínútur eða meira); Styrkur aðgerðarinnar er aukinn nokkrum sinnum í tugi sinnum; Meiri viðtakasækni og sterkari sértækni
Þess vegna getur oktreótíð stöðugt, viðvarandi og á áhrifaríkan hátt líkt eftir kjarnastarfsemi sómatóstatíns - breiðvirkrar-hömlunar á hormónseytingu.
Uppbyggingargrunnurinn fyrir hamlandi áhrif oktreótíðs: sómatóstatínviðtaka
Sómatóstatínviðtökum (SSTR) er skipt í 5 flokka: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
Þessir viðtakar eru víða dreifðir í: fremri heiladingli/alfa brisi/beta/delta frumur/innkirtlafrumur í meltingarvegi/miðtaugakerfi/ýmsar taugainnkirtlaæxlisfrumuhimnur
Sérhver fruma með mikla tjáningu á SSTR er hægt að hamla mjög með oktreótíði.
Sæknieinkenni oktreótíðs við viðtaka
Oktreótíð hefur mesta sækni í SSTR2, þar á eftir koma SSTR5 og SSTR3.
SSTR2 er mikilvægasta undirtegundin sem miðlar hormónahamlandi áhrifum: hömlun á vaxtarhormóni (GH); Hindra insúlín og glúkagon; Hindra gastrín VIP, hormón í meltingarvegi eins og sekretín í brisi; Mikil sækni=lítil styrkur getur í raun bundið og virkjað hamlandi merki.
Þetta er burðarvirki getu octreotides til að hamla hormónum í litlum skömmtum, með langvarandi og víðtæka-verkun.
Algeng frumuferill oktreótíðs sem hindrar seytingu hormóna
Skref 1: Binding með SSTR á frumuhimnu
Oktreótíð virkar sem bindill og binst SSTR (aðallega SSTR2) á yfirborði markfrumuhimnunnar.
Eftir bindingu breytist sköpulag viðtakans og koma af stað hamlandi boð innan frumu.
Hraður bindingarhraði, hægur sundrunarhraði → langvarandi-áhrif.
Skref 2: Virkjaðu hamlandi G prótein (Gi/o prótein)
SSTR tilheyrir G prótein tengdum viðtökum (GPCR).
Eftir virkjun er Gi/o hamlandi G prótein helst tengt.
Eftir Gi/o virkjun myndast tvö kjarnaáhrif:
Hindrun á adenýlatsýklasa (AC)
Draga úr innanfrumu cAMP framleiðslu
CAMP er mikilvægur annar boðberi sem stuðlar að seytingu flestra hormóna.
Þess vegna er cAMP ↓=hormónseytingu mjög hamlað.
Skref 3: Hindra spennu-hliða Ca ² ⁺ rásir og draga úr innstreymi kalsíumjóna
Seyting hormóna byggir á Ca ² ⁺ innstreymi utanfrumu til að koma af stað losun blöðru.
Octreotide taflahindrar beint spennu-stýrðum Ca ² ⁺ rásum í gegnum Gi/o prótein.
Ca ² ⁺ innstreymi minnkar → innanfrumu Ca ² ⁺ styrkur getur ekki náð seytingarmörkum.
Niðurstaða: Ekki er hægt að losa hormónablöðrur → seyting er læst.
Skref 4: Virkjaðu K ⁺ rásir til að ofskauta frumuhimnuna
Oktreótíð virkjar innleiðréttandi kalíumgöng (GIRK).
K ⁺ útflæði eykur → ofskautun frumuhimnu.
Erfiðara er að örva frumur og mynda virknimöguleika.
Ofskautað ástand → Frumur í „hömlun í hvíld“ → Grunnseyting hormóna og örvuð seyting minnka bæði.
Skref 5: Hindra útbreiðsluferli eins og MAPK/ERK og draga úr hormónamyndun
Oktreótíð hamlar ekki aðeins hormónalosun heldur bælir einnig hormónamyndun.
Með því að hindra MAPK/ERK brautina og PI3K/Akt brautina
Niðurstaða: Hormóngena umritun ↓, hormónapróteinþýðing ↓, óhófleg frumufjölgun ↓
Þetta gerir octreotid kleift að draga úr hormónaframleiðslu frá upprunanum.
Öflugur hamlandi aðferð oktreótíðs á ýmis hormón
Sterk hömlun á seytingu vaxtarhormóns í heiladingli (GH).
Vaxtarhormónsfrumur heiladinguls tjá mjög SSTR2 og SSTR5.
Eftir bindingu við octreotid: cAMP ↓, Ca ² ⁺ innstreymi ↓, ofskautun frumuhimnu, hamlar mjög púls og grunnseytingu GH.
Hamlar samtímis umritun GH gena og dregur úr nýmyndun.
Að lokum leiðir það til marktækrar lækkunar á GH og IGF-1 í blóði, sem stjórnar æxlastækkun.
Sterk hömlun á seytingu skjaldkirtilsörvandi hormóns (TSH) og sterk hömlun á insúlínseytingu
Skjaldkirtilsörvandi hormónafrumur tjá einnig SSTR.
Oktreótíð getur hamlað óeðlilegri seytingu TSH.
Notað fyrir sjaldgæf heiladingulsæxli eins og TSH æxli til að draga hratt úr TSH gildi.
Beta frumur í brisi tjá SSTR.
Oktreótíð hamlar insúlínlosun glúkósa.
Verkunarháttur: Hindra Ca ² ⁺ innstreymi, draga úr cAMP og hindra insúlín blöðrufrumumyndun
Sterk hömlun á seytingu glúkagons og sterk hömlun á seytingu gastríns
Alfa frumur í brisi eru einnig hindraðar af oktreótíði.
Ofseyting glúkagons mun auka blóðsykur og auka sykursýki.
Oktreótíð getur samtímis jafnvægi á insúlíni og glúkagoni.
Maga antral G frumur tjá SSTR.
Oktreótíð hamlar beint gastrin losun.
Gastrín → magasýruseyting.
Notað við Zollinger Ellison heilkenni (magaæxli) og þrálát sár.
Sértækur vélbúnaður sem þetta efni dregur úr þrýstingi á gátt
Þegar skorpulifur leiðir til portháþrýstings, finnur líkaminn fyrir alvarlegum taugahúðsjúkdómum, sem stuðla enn frekar að útvíkkun innyflaæða, eykur blóðflæði og eykur portháþrýsting.Octreotide taflahindrar seytingu ýmissa æðavíkkandi hormóna, stjórnar jafnvægi í taugahúmor, dregur óbeint úr innyflum blóðflæði og lækkar portþrýsting.
Vasoactive intestinal peptíð (VIP) er öflugt æðavíkkandi lyf. Við portháþrýsting í skorpulifur eykst seyting VIP af innkirtlafrumur í meltingarvegi verulega (2-3 sinnum hærra en eðlilegt magn). VIP virkjar VIP viðtaka á sléttum vöðvafrumum í æðum, stuðlar að útvíkkun æða, eykur blóðflæði í innyflum og eykur portþrýsting.
Oktreótíð hindrar á áhrifaríkan hátt myndun og losun VIP með því að bindast SSTR2 á innkirtlafrumum í meltingarvegi, lækkar styrk VIP í blóði um 30% -40% og dregur þannig úr VIP miðlaðri æðavíkkun í innyflum, eykur óbeint æðasamdrátt í innyflum og dregur úr blóðflæði í innyflum, dregur úr blóðþrýstingi.
Hindra seytingu glúkagons og koma jafnvægi á æðaspennu
Glúkagon er einnig mikilvægt æðavíkkandi lyf. Í skorpulifur með portháþrýstingi, seyta alfa frumur briskirtils meira glúkagoni, sem hamlar samdrætti sléttra vöðva og stuðlar að NO framleiðslu, sem leiðir til æðavíkkunar í innyflum og aukins blóðflæðis.
Oktreótíð hefur sterk hamlandi áhrif á glúkagon, sem getur dregið úr styrk glúkagons í blóði um 40% -50%, létt á æðavíkkandi áhrifum glúkagons á æðar í innyflum og jafnvægi á hlutfalli insúlíns og glúkagons, forðast óbein áhrif á æðatón af völdum sveiflna í blóðsykri og stöðugleika í portþrýstingi.
Þegar portháþrýstingur kemur fram í skorpulifur heldur sympatíska taugakerfið áfram að vera spennt, sem leiðir til aukinnar seytingar katekólamína eins og noradrenalíns og adrenalíns. Þrátt fyrir að þessi efni hafi sjálf æðaþrengjandi áhrif, getur örvun sympatíska taugakerfisins í langan tíma valdið lækkun á næmni æðum í innyflum fyrir samdráttarmerkjum (ónæmingu), á sama tíma og það stuðlar að losun bólguþátta (svo sem TNF -, IL-6), sem óbeint leitt til æðar í innyflum.
Oktreótíð virkjar SSTR miðtaugakerfisins, hindrar óhóflega örvun sympatíska taugakerfisins, dregur úr seytingu katekólamína, hindrar losun bólguþátta, forðast afnæmingu í innyflum, eykur næmni æðanna fyrir samdráttarmerkjum, dregur óbeint úr samdrætti í innyflum og dregur óbeint úr samdrætti í æðum.
Stjórna renín angíótensín aldósterón kerfinu (RAAS) og draga úr vökvasöfnun og natríumsöfnun
Í skorpulifur portháþrýstingi er RAAS kerfið ofvirkjað og seyting reníns, angíótensíns II og aldósteróns eykst, sem leiðir til vatns- og natríumsöfnunar og aukins blóðrúmmáls. Of mikið blóðrúmmál mun auka enn frekar blóðflæði í innyflum og auka þrýsting í porti.
Oktreótíð hamlar seytingu reníns, dregur úr framleiðslu angíótensíns II og aldósteróns, ýtir undir útskilnað vatns og natríums og dregur úr blóðrúmmáli (sem getur minnkað blóðrúmmál um 10% -15%) og dregur þar með óbeint úr innyflum blóðflæðis, lækkar blóðflæðisálag á portbláæð og dregur úr hækkuðum þrýstingi.
maq per Qat: octreotide tafla, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu