Nafarelin sprey

Eftir að hafa farið inn í líkamann,nafarelin úðaframkallar ekki hamlandi áhrif beint en sýnir dæmigerða tvífasa verkun, skipt í tvo samfellda stigvaxandi fasa: upphaflega örvandi fasa og langtíma-niður--viðmiðunar- og afnæmisfasa, með verulegum mun á áhrifum og aðferðum á milli stiganna tveggja.

Upphafsörvandi fasi kemur aðallega fram á fyrstu 1-2 vikum lyfjagjafar. Sem öflugur gn-rh örvi binst nafarelin sérstaklega gn-rh viðtökum á kynkirtafrumum í fremri heiladingli, virkjar tímabundið viðtakaboðaleiðir og örvar heiladingli til að seyta miklu magni af gulbúshormóni (LH) og eggbúshormóni (F}SH).

Aukin seyting LH og FSH verkar enn frekar á kynkirtla (eggjastokka eða eistu), sem veldur tímabundinni ofvirkni kynkirtlavirkni og tímabundinni hækkun á estrógenmagni hjá konum og testósterónmagni hjá körlum.

Þessi skammtímasveifla í hormónagildum getur tímabundið aukið upphafseinkenni hjá sumum sjúklingum: kvenkyns sjúklingar geta fundið fyrir versnandi tíðahvörf og tímabundinni stækkun eggjastokka, en karlkyns sjúklingar geta þjáðst af verkjum í eistum og tímabundinni aukinni kynhvöt. Einkenni í þessum áfanga eru yfirleitt tímabundin og smám saman létt með langvarandi lyfjagjöf án sérstakrar íhlutunar. Hins vegar ætti að láta sjúklinga vita fyrirfram til að forðast óþarfa kvíða.

Langtíma-minnkun-fasinn kemur almennt fram eftir 2–4 vikna samfellda lyfjagjöf og þjónar sem lykilstigi fyrir synarel til að hafa lækningaleg áhrif. Vegna mikillar sækni og langvarandi verkunar á gn-rh viðtaka, kallar þrálát oförvun af stað aðlögunarbreytingar á gn-rh viðtökum á kynlífsfrumum í fremri heiladingli, sem kemur fram sem viðtakaafnæmi og viðtaka innbyrðis niður-stjórnun.

Afnæmingu viðtaka vísar til verulegrar lækkunar á viðtakanæmi fyrir synarel og innrænu gn-rh, sem tekst ekki að koma af stað skilvirkri boðflutningi jafnvel eftir bindingu.

Innbyrðis-viðtaksstjórnun þýðir að gn-rh viðtakar á frumuhimnunni eru innbyggðir í frumur, sem dregur verulega úr fjölda tiltækra bindiviðtaka á himnunni. Sameinuð áhrif þessara tveggja breytinga hamla marktækt grunnseytingu LH og FSH, og lækkar gildi þeirra niður í mjög lágt mark.

Með bælingu á seytingu LH og FSH missa kynkirtlarnir örvun gonadótrópíns og virkni þeirra er smám saman hindrað, sem leiðir að lokum til læknisfræðilegrar geldingar eða gervihvarfa.

Hjá kvenkyns sjúklingum lækkar seyting estradíóls í eggjastokkum niður í gildi eftir tíðahvörf, sem veldur rýrnun í legslímhúð vegna taps á estrógenstuðningi. Hjá karlkyns sjúklingum minnkar testósterónseyting í eistum niður í geldingarstig og dregur þannig úr andrógenáhrifum á marklíffæri.

Þetta lyf-örvaði bælingu á kynkirtlastarfsemi er afturkræf. Þegar lyfjagjöf er hætt, batnar starfsemi gn-rh viðtaka heiladinguls smám saman, seyting LH og FSH fer aftur í eðlilegt horf og starfsemi kynkirtla fer smám saman aftur í það ástand sem var fyrir-lyfjagjöf.

Með því að-langtíma bælingu á estrógenseytingu, sviptir synarel utanlegs legslímuvef estrógen næringarstuðningi, sem leiðir til hægfara rýrnunar og afturhvarfs sára, þar með minnkar umfang meinsins, dregur úr sársauka og bætir lífsgæði sjúklinga - eitt mikilvægasta klíníska notkun þess.

Minnka legslímfrumur Legvefjafrumur eru algeng góðkynja æxli í æxlunarfærum kvenna, en vöxtur þeirra er háður estrógenörvun; hækkað estrógenmagn stuðlar að útbreiðslu og stækkun vefja. Með því að lækka magn estradíóls hamlar synarel fjölgun vefjafrumna í legi og framkallar frumufrumu þeirra og minnkar þannig rúmmál vefja.

Það er sérstaklega hentugur fyrir sjúklinga með litla vefjafrumur sem neita skurðaðgerð, eða notað sem viðbótarmeðferð fyrir aðgerð til að draga úr bindiefni og lækka erfiðleika í skurðaðgerð. Bældu bráðþroska kynþroska (true precocious kynþroska) hjá börnum er aðallega af völdum ótímabærrar virkjunar á HPG-hormóni, sem leiðir til óhóflegrar kynþroska og FSH, kynhormóna, ótímabært framkoma efri kyneinkenna ásamt hraðari vexti og þroska.

Með því að stjórna gn-rh viðtökum í heiladingli til lengri tíma{-} og hamla seytingu LH og FSH, dregur synarel úr kynhormónagildum í fyrir kynþroska, og stöðvar þar með frekari þróun afleiddra kyneinkenna, seinkar þroska beinagrindarinnar og kemur í veg fyrir stuttan lokaþroska fullorðinna af völdum ótímabærs fullorðinsþroska. Það er mikilvægt lyf til meðferðar á miðlægum kynþroska barna.

Skerið andrógenframboð vegna krabbameins í blöðruhálskirtli Tilvik og framgangur krabbameins í blöðruhálskirtli er mjög háð andrógenörvun og að draga úr andrógenframboði er ein af lykilmeðferðaraðferðum.

Með því að hindra seytingu LH í heiladingli dregur synarel úr myndun og seytingu testósteróns í eistum, lækkar testósterón niður í geldingarmagn, dregur þannig úr andrógenuppsprettu krabbameinsfrumna í blöðruhálskirtli, hindrar fjölgun krabbameinsfrumna og meinvörpum og nær líknandi meðferð við krabbameini í blöðruhálskirtli. æxlunÍ tækni með aðstoð við æxlun eins og glasafrjóvgun og flutning fósturvísa veldur ótímabær LH seyting í heiladingli (ótímabær LH bylgja) ótímabæra þroska eggfrumna, skerða gæði eggfrumna og velgengni frjóvgunar.

Með því að bæla virkni heiladinguls til að ná niður-reglu á heiladingli kemur synarel á áhrifaríkan hátt í veg fyrir ótímabæra LH-bylgju, samstillir eggbúsþroska, auðveldar læknum að stjórna tíma til að endurheimta eggfrumur og bætir árangur af aðstoð við æxlun.

Að auki, eftir nefgjöf,nafarelin úðafrásogast hratt í gegnum nefslímhúð inn í blóðrásina. Hjá fullorðnum konum næst hámarksplasmaþéttni innan 10–40 mínútna eftir skammta í nef, með að meðaltali 2,8% aðgengi, próteinbinding í plasma um 80% og helmingunartími um 3 klst. Lyfið skilst aðallega út með þvagi og hægðum og umbrotsefni þess sýna enga marktæka lyfjafræðilega virkni. Lyfjahvörf þess tryggja tímanlega og öryggi lyfjaverkunar.