Metformínkrem

Metformínkremer staðbundin samsetning með metformíni sem kjarna virka innihaldsefnið. Metformin, sem hefðbundið blóðsykurslyf til inntöku, er orðið fyrsta - línulyfið til meðferðar á sykursýki af tegund 2 um allan heim síðan það kom út á sjötta áratugnum. Efnafræðileg uppbygging þess er 1,1 - dimetýlbiguaníð, sem hefur blóðsykurslækkandi áhrif með því að hindra framleiðsla glúkósa í lifur, bæta insúlínnæmi í útlægum vefjum og draga úr frásogi glúkósa í þörmum. Þegar þetta innihaldsefni var þróað í rjómaformi stækkuðu notkunarsvæði þess frá einföldum blóðsykursstjórnun í margar víddir eins og meðferð á húðsjúkdómum, rannsóknum gegn öldrun og viðbótarmeðferð æxlis. Val á rjómagrunni skiptir sköpum fyrir gegndræpi lyfja. Til dæmis, með því að nota Pentravan ™ sem burðarformúlu, er hægt að bæta frásogshraða metformins verulega með fitukornatækni. Rannsóknir hafa sýnt að þessi fylki getur lengt varðveislutíma lyfja í stratum corneum húðarinnar þrisvar, en dregið úr altækri útsetningu og dregur þannig úr tíðni algengra aukaverkana í meltingarvegi (svo sem niðurgangi og ógeð) á munnblöndu. Þessi staðbundna stjórnunaraðferð bætir ekki aðeins meðferðaröryggi, heldur veitir einnig möguleika á markvissri meðferð við sérstökum húðsjúkdómum.

Viðbótarupplýsingar um efnasamband:

Metformin Coa

Metformin, sem fyrsta - línulyf til meðferðar á sykursýki af tegund 2, hefur verið rannsóknarnotkun á sviði efnaskipta þar sem það kom inn á markaðinn árið 1957. Í hefðbundnum skilningi nær metformíni blóðsykurslækkandi markmiðum sínum með því að hindra næmni í lifrarstarfsemi og draga úr glúkósu glúkósu. Hins vegar, þegar rannsóknir á virkni fituvefja dýpkar, hafa vísindamenn komist að því að þetta „gamla lyf“ gegnir mörgum hlutverkum við að stjórna fituumbrotum: það hindrar ekki aðeins sundurliðun fitu og stjórnar lípíðmyndun, heldur verður hann einnig að „sameinda skurðaðgerð“ fyrir að grípa til að bana um að endursýna. svipgerð. Undanfarin ár var þróunmetformínkremhefur stækkað þessi áhrif frá altækri meðferð til staðbundinnar íhlutunar. Með lyfjagjafartækni með transermal geta lyf beint virkað á fituvef undir húð, framhjá fyrstu framhjááhrifum lifur, stjórnað nákvæmlega fitufrumuvirkni og dregið úr almennum aukaverkunum.

Langvinnur lágt - bekkbólga offitusjúkra fituvefs er kjarna drifkraftur fyrir insúlínviðnám og efnaskiptaheilkenni. Metformin krem ​​mótar ónæmis örumhverfi fituvefs með því að stjórna skautun átfrumna og hindra bólgueyðandi merkjaslóða.

Polarization átfrumna: umskipti frá M1 í M2

 

Fituvef átfrumur (hraðbankar) er skipt í Pro - bólgu M1 (klassísk virkjun) og andstæðingur - bólgu M2 (valvirkjun) undirhópar. Undir offitu leiðir ójafnvægi M1/M2 hlutfall til óhóflegrar losunar bólguþátta eins og TNF- og IL-6. Metformin krem ​​stuðlar að M2 skautun með eftirfarandi aðferðum:
STAT6 merki virkjun: AMPK virkjun getur hindrað JAK2-STAT1 (M1 tengda) leiðina, en virkja STAT6 (M2 tengt) í gegnum IL-4/IL-13 viðtaka, uppbyggja tjáningu M2 merkja eins og arginase-1 (ARG-1) og YM1.
PPAR bindilláhrif: Metformin getur virkað sem að hluta örvandi PPAR, sem örvar átfrumu aðgreining í átt að M2 svipgerð og eflir phagocytic getu þess og seytingu and -{1}} bólguþátta (svo sem IL - 10, TGF -).

Hömlun á bólgu merkjaslóð: NF - κ B og nlrp3 bólgueyðandi

 

NF - κ B stígun: Metformin hindrar virkni I κ B kínasa (IKK), dregur úr I κ B niðurbroti og NF - κ B umbreytingu, og þar með niðurlægja tjáningu Pro -} bólgu. Í fituvef offitusjúkra músa, meðferð meðmetformínkremMinni kjarnorkusöfnun NF - κ B p65 undireiningar um 50%.
Hömlun á NLRP3 bólgueyðandi: Undir offitu getur tjón tengd sameindamynstri (DAMPS) sem losað er við adipocyte dauða virkjað NLRP3 bólgueyðandi, sem leiðir til þroska og seytingar IL-1 og IL-18. Metformin hindrar ROS myndun og K+frárennsli, hindrar NLRP3 samsetningu og dregur úr losun bólguþátta.

Klínísk þýðing: bólguíhlutun í efnaskiptaheilkenni

 

Sjúklingar með efnaskiptaheilkenni upplifa oft bólgu á fituvef og insúlínviðnám. Staðbundin andstæðingur - bólguáhrif metformínkrems geta bætt altæka efnaskiptabreytur:
Bætt insúlínnæmi: Í rannsókn sem miðaði við sjúklinga með efnaskiptaheilkenni leiddi stöðug notkun 15% metformínkrem í 16 vikur til 35% lækkunar á fastandi insúlínmagni, 40% framför á HOMA- IR vísitölu og 28% lækkun á sermi C - hvarfgildandi prótein (CRP) stigum sermis.
Minni hjarta- og æðasjúkdómar: Bólguþættir (eins og IL - 6, TNF -) eru náskyldir æðakölkun. Metformin krem ​​getur dregið úr þykkt á nánd í krabbameini (CIMT) og kransæðaslagæð (CACS) með því að draga úr bólgu á fituvef.

Uppsöfnun senescent frumna í fituvef er vaxandi fyrirkomulag fyrir efnaskiptasjúkdóma sem tengjast offitu. Þessar frumur versna staðbundna bólgu og vefjagigt með því að seyta þætti sem tengjast seytingu seytingar (SASP) eins og IL-6, IL-8, MMP. Metformin krem ​​nær „endurnýjun“ fituvefs með því að hreinsa senescent frumur og hindra SASP.

Öldunarfrumuúthreinsun: AMPK MTOR ás reglugerð

 

Virkjun á autophagy: AMPK virkjun getur hindrað mTORC1, losað hömlun sína á ULK1 (autophagy upphaf kínasa), stuðlað að myndun autophagosome og niðurlægja senescent organelles eins og hvatbera. Í fituvef offitusjúkra músa jók meðferð með metformínkremi autophagy merki LC3-II gildi um 1,5 sinnum og minnkaði p62 uppsöfnun um 40%.
Apoptosis örvun: Metformin örvar apoptosis í öldrun fitufrumna með því að virkja caspase-3/7 og PARP klofningu. In vitro tilraunir hafa sýnt að meðferð með 5 mmól/l metformíni í 24 klukkustundir getur dregið úr hlutfalli SA - - gal jákvæðra fitufrumna úr 35% í 12%.

SASP hömlun: NF - κ B og p38 MAPK Pathway blokkun

 

Seyting SASP -þáttar fer eftir NF - κ B og p38 MAPK merkjaslóðum. Metformin hindrar virkjun þess með eftirfarandi aðferðum:

NF - κ B kjarnorkuframleiðslublokkun: Eins og áður sagði getur metformín hindrað IKK virkni, dregið úr NF - κ B kjarnasöfnun og lækkar SASP genatjáningu eins og IL-6 og IL-8.
P38 MAPK defosphorylation: Eftir virkjun AMPK, fosfórýlerar Thr222 staðinn á Mk2 (downstream kinase af p38 MAPK), hindrar virkni þess og dregur úr seytingu MMP (svo sem MMP-3 og MMP-9).

Gegn öldrunaráhrifum: Frá fituvef til alls líkamans

 

Úthreinsun öldrunarfrumna í fituvef getur bætt altæk umbrot og líffærastarfsemi:

Endurheimt insúlínnæmni: Eftir úthreinsun senescent frumna minnkar bólga á fituvef, losun FFA minnkunar og bætir þar með insúlínviðnám í lifur og vöðvum. Í öldruðum offitusjúkum músalíkani leiddi meðferð með metformínkremi til 30% minnkunar á glúkósaþol (OGTT) ferilsvæðinu og 25% lækkun á fastandi blóðsykursgildum.
Seinkun á öldrun húðar: Öldrun fituvefs er nátengd öldrun húðarinnar. Metformín krem ​​getur bætt mýkt í húð og hrukkardýpt með því að draga úr bólgu og vefjagigt í fituvef undir húð. Rannsókn sem beindist að miðju - aldri konum sýndi að eftir 12 vikna samfellda notkun minnkaði ójöfnur í andliti um 20% og mýkt jókst um 15%.

maq per Qat: Metformin krem, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu