Loratadine kremer staðbundið lyf með einstaka lyfjafræðilega eiginleika. Við meðhöndlun á húðsjúkdómum hafa staðbundin lyf orðið algeng meðferðaraðferð vegna beinnar verkunar á meinsemdastaðnum, miklum staðbundnum lyfjum og lágmarks altækum aukaverkunum. Sem ný tegund af staðbundinni andhistamín lyfjablöndu kemur þetta efni smám saman fram í klínískum notum. Aðal virka innihaldsefni þessa efnis er loratadín, sem er annað - kynslóð andhistamíns sem veltir sér fyrir útlægum H1 viðtaka. Auk loratadíns inniheldur kremið einnig ýmsa hjálparefni eins og grunn, rakakrem, rotvarnarefni o.s.frv. Matrix er burðarefni lyfsins, sem ákvarðar áferð, afköst notkunar og losunarhraða lyfsins; Rakagefandi efni geta viðhaldið raka húðarinnar og aukið virkni húð hindrunar; Rotvarnarefni eru notuð til að koma í veg fyrir örverumengun á rjóma við geymslu og notkun. Útlitið er venjulega hvítt eða utan hvítt krem eins og undirbúningur, með samræmda og viðkvæma áferð sem auðvelt er að nota og þróast. Í samanburði við önnur skammtaform hefur krem eftirfarandi veruleg einkenni. Í fyrsta lagi er hægt að beita því beint á viðkomandi svæði húðarinnar, sem gerir lyfinu kleift að ná fljótt virkum styrk á staðnum og bæta meðferðaráhrif; Í öðru lagi getur kremið myndað hlífðarfilmu á yfirborði húðarinnar, dregið úr tjóni af völdum ytri áreiti á húðinni, en kemur í veg fyrir tap á raka húð og stuðla að húðgerðum; Að auki er undirbúningsferli kremsins tiltölulega einfalt, gæði eru auðvelt að stjórna og það er þægilegt fyrir sjúklinga að nota með góðu samræmi.
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
|
|
|
Loratadine Coa
Undirbúningur leysanlegra míkróneedla: hýdroxýprópýl metýlsellulósa/hýalúrónsýru samsett kerfi
Loratadín, sem almennt notað andhistamínlyf, ogLoratadine kremeru algengar staðbundnar samsetningar þess. Hefðbundin staðbundin lyfjaform hefur þó vandamál eins og lélega gegndræpi lyfja og lítið aðgengi, sem takmarka full meðferð þeirra. Sem ný tegund af lyfjagjöfarkerfi hafa leysanlegir míkrónadýfur kostir lágmarks ífarandi, sársaukalausrar og getu til að brjótast í gegnum Stratum Corneum hindrun húðarinnar. Þeir geta bætt verulega skarpskyggni lyfja og veitt nýja leið til að bæta afhendingaráhrif loratadínkrems. Hýdroxýprópýlmetýlsellulósa (HPMC) og hýalúrónsýru (HA) eru tvö fjölliðaefni sem víða eru notuð í lyfjaiðnaðinum. HPMC er með góða kvikmynd - myndun, þykknun og eiginleika lífsamrýmanleika; HA hefur framúrskarandi rakagefandi, smurningu og líffræðilega virkni, sem getur stuðlað að sáraheilun. Búist er við að sameina HPMC og HA við að smíða leysanlegt míkrónakerfi
Einkenni og kröfur um notkun
Efnafræðilegir og eðlisfræðilegir eiginleikar
Efnafræðilegt nafn loratadíns er 4 - (8-klór-5,6-díhýdró-11H-benzo [5,6] cyclohepto [1,2-b] pýridín-11-subunit) -1-piperidinecarboxylic sýru ester og mólþéttni þess ákvarði að það hafi ákveðna gráðu af lipopophicicity. Loratadínkrem er venjulega hvítt eða af hvítum rjóma, með samræmda og viðkvæma áferð, ákveðna seigju og rakagefandi eiginleika og pH gildi sem almennt er innan þess sviðs sem hentar til húðsóknar.
Kröfur og áskoranir umsóknar
Loratadínkrem er aðallega notað við staðbundna and -ofnæmismeðferð á húðinni, en vegna hindrunaráhrifa stratum corneum er erfitt að komast í áhrifaríkan hátt viðkomandi svæði og hafa meðferðaráhrif, sem leiðir til lélegrar meðferðaráhrifa og krefjast tíðra lyfja. Þess vegna er nauðsynlegt að þróa afhendingarkerfi sem getur bætt skarpskyggni skilvirkni lyfja, aukið uppsöfnun lyfja í húðinni, lengir verkunartíma lyfja, dregið úr tíðni lyfja og bætt samræmi sjúklinga.
Eiginleikar hýdroxýprópýlmetýlsellulósa (HPMC) og hýalúrónsýru (HA) og byggingarregla samsettra kerfis
Eiginleikar HPMC
HPMC er hálf tilbúið ekki - jónískt sellulósa eter með ýmsum framúrskarandi eiginleikum. Hvað varðar efnafræðilega uppbyggingu, þá hýdroxýprópýl og metoxýhópar á sameindakeðjunni þess, með einstaka eiginleika. HPMC hefur góða leysni vatns og getur fljótt dreifst og leyst upp í köldu vatni til að mynda samræmda lausn. Lausnin hefur ákveðna seigju og seigjan eykst verulega með auknum styrk. Að auki hefur HPMC einkenni góðs lífsamrýmanleika, ekki eituráhrif og ekki erting og sterk kvikmynd - myndunargetu. Það er oft notað sem þykkingarefni, sveiflujöfnun, film - myndunarefni osfrv. Á lyfjasviðinu.
Eiginleikar HA
HA er súrt slímhimnuskurð sem er náttúrulega til staðar í bandvef manna, þekjuvef og taugavef. Það er samsett úr endurteknum disaccharide einingum og hefur sterka rakagefningu, sem getur tekið upp og haldið miklu magni af vatni, haldið húðinni rökum og teygjanlegum. HA hefur einnig góða lífsamrýmanleika og niðurbrjótanleika, sem getur stuðlað að útbreiðslu frumna og flæði frumna, tekið þátt í sáraheilunarferlinu og er mikið notað á sviðum lækninga og snyrtivörur.
Byggingarregla HPMC/HA samsettra kerfis
Bæði HPMC og HA sameindakeðjur innihalda mikinn fjölda skautanna eins og hýdroxýlhópa, sem geta haft samskipti sín á milli í gegnum vetnisbindingu til að mynda líkamlegan kross - tengingarkerfi. Í lausninni fléttast HPMC og HA sameindir saman og gegnsýrir hvort annað, og þegar leysirinn gufar upp eða storknar, mynda þau tvö saman samsett efni með ákveðnum styrk og hörku. Þetta samsettu kerfi getur sameinað myndina - myndun og þykknun eiginleika HPMC með rakagefandi og líffræðilegri virkni HA, sem veitir góðan grunn grunn til að undirbúa leysanlegan míkrónedles.
Undirbúningsferli leysanlegra míkróns sem inniheldur loratadínkrem
Tilraunaefni og búnaður: Tilraunaefnin innihalda HPMC (mismunandi seigjueinkunn), HA (mismunandi sameindaþyngd) loratadínkrem, afjónað vatn osfrv. Tilraunabúnaðinn inniheldur aðallega segulmagnaðir hross, lofttegundir þurrkun ofn, microneedle mold, ljósrýmis smásjár, o.s.frv.
Undirbúningsferli
Undirbúningur á HPMC/HA lausn: Vegið ákveðið magn af HPMC og HA, bættu við viðeigandi magni af afjónuðu vatni og hrærið á segulhrærara við ákveðinn hitastig í ákveðinn tíma til að leysa HPMC og HA að fullu og myndar samræmda blandaða lausn. Undirbúðu samsettar lausnir með mismunandi hlutföllum með því að breyta massahlutfalli HPMC og HA.
Viðbót og blöndun loratadínkrem: Bættu við ákveðnu magni afLoratadine kremAð HPMC/HA lausninni og halda áfram að hræra til að dreifa lyfinu jafnt í lausnina og mynda lyf sem inniheldur microneedle for lausn.
Myndun míkróneedla: Hellið lyfinu hægt og rólega sem inniheldur microneedle pre lausn í míkrónedle moldið og notið tómarúmþurrkun til að fjarlægja loftbólur úr lausninni, sem gerir lausninni kleift að fylla míkrónafjölda moldsins að fullu. Settu síðan mótið í umhverfi með ákveðnu hitastigi og rakastigi til að þurrka og lækna. Eftir að míkrónedlarnir eru að fullu myndaðir, rífðu þá vandlega til að fá leysanlegar míkrónaðir sem innihaldaLoratadine krem.
Hagræðing lykilferla breytur
Hlutfall HPMC og HA: Hlutfall HPMC og HA hefur veruleg áhrif á afköst microneedles. Með því að útbúa HPMC/HA samsettar míkrónedes með mismunandi hlutföllum var vélrænni styrkur, leysni, lyfjahleðsla og losunareinkenni rannsökuð. Niðurstöður tilrauna sýna að þegar massahlutfall HPMC og HA er [sértækt hlutfall] hefur míkrónedle góða alhliða afköst, sem hefur ekki aðeins ákveðinn vélrænan styrk til að setja í húðina, heldur geta það einnig fljótt leyst upp og losað lyf í húðinni.
Þurrkunarskilyrði: Þurrkunarhitinn og rakastigið hafa einnig veruleg áhrif á myndun og gæði míkróna. Hærra þurrkunarhitastig getur flýtt fyrir uppgufun vatns og stytt þurrkunartíma, en getur leitt til galla eins og sprungur á yfirborði míkrónedla; Lægra þurrkunarhitastig leiðir til lengri þurrkunartíma, sem getur auðveldlega valdið aflögun míkróna. Viðeigandi rakastig getur tryggt að míkrónedlar haldi stöðugu lögun meðan á þurrkun stendur. Eftir hagræðingu tilrauna var ákvarðað að ákjósanlegur þurrkunarhiti væri [x] gráðu, rakastig var [x]% RH og þurrkunartími var [x] H.
Árangurs lýsing á leysanlegum míkrónedlum sem innihalda loratadínkrem
Líkamleg frammistaða einkenni
Útlit og athugun
Fylgstu með útliti og formgerð tilbúinna leysanlegra míkrós með sjón smásjá og SEM. Ljós smásjármyndin sýnir að míkrónedlunum er raðað í venjulegu keilulaga fylki og yfirborð nálarlíkamans er slétt; SEM -myndirnar leiddu ennfremur í ljós smásjá míkróna, með skörpum nálarábendingum, einsleitri nálarþykkt og engum augljósum göllum, sem bendir til þess að hægt sé að nota HPMC/HA samsettu kerfið til að útbúa vel lagaða leysanlegan míkrónedles.
Vélræn styrkprófun
Notaðu alhliða efnisprófunarvél til að prófa vélrænan styrk míkróns. Settu míkrónedle lóðrétt á prófunarvélina, beittu þrýstingi á ákveðinn hraða og skráðu þrýstingsgildið þegar míkrónedle beygir eða brotnar. Niðurstöður tilrauna benda til þess að tilbúnir míkrónaðir hafi nægjanlegan vélrænan styrk til að standast þrýstinginn sem upplifað var við innsetningu í húðina án skemmda og tryggja árangursríka lyfjagjöf í húðina.
Leysni próf
Settu míkrónedle í hermaðan húðvökva (svo sem fosfatjafnað saltvatn, PBS) og fylgstu með upplausn míkróna á mismunandi tímapunktum. Teiknaðu upplausnarferil með því að mæla breytingu á massa míkrónedla meðan á upplausnarferlinu stendur. Niðurstöðurnar sýndu að míkrónedles getur leysast upp hratt í PBS og leysist nánast að fullu innan [x] mínútna, sem bendir til þess að þeir hafi góða leysni og séu gagnlegir fyrir losun lyfja í húðinni.
Einkenni lyfja
Ákvörðun á hleðslugetu lyfja
Notkun High - Performance vökvaskiljun (HPLC) til að ákvarða innihald loratadíns í tilbúnum míkróneinum og reikna hleðslugetu lyfsins. Niðurstöður tilrauna benda til þess að með því að hámarka undirbúningsferlið geti hleðslugeta lyfsins náð [x] mg/töflu og uppfyllt meðferðarþörf.
Rannsókn á einkenni lyfja losunar
Settu lyfið sem inniheldur míkróna í lyfjaútgáfubúnaði, notaðu PBS sem losunarmiðil og gerðu tilraunir með losun lyfja við ákveðið hitastig í stöðugu hitastigs sveiflu. Sýnishorn voru tekin á mismunandi tímapunktum og styrkur loratadíns í losunarmiðlinum var ákvarðaður með HPLC til að reikna út uppsöfnuð losun lyfja. Losunarferill lyfsins sýnir að stöðugt er hægt að losa loratadín í míkróneedle, með uppsafnaðri losunarmagni yfir x% innan x klukkustunda, sem bendir til þess að leysanlegt microneedle geti náð hægt og viðvarandi losun lyfja, sem er gagnlegt til að bæta verkun lyfjameðferðar.
maq per Qat: Loratadine krem, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu