Ivermectin dufter hvítt til gulleitt -hvítt kristallað duft með sameindaformúlu C₄₈H₇₂O₁4 og mólmassa 875,10 g/mól. Það er lítið leysanlegt í vatni en leysanlegt í lífrænum leysum eins og metanóli, etanóli og klóróformi. Duftformið af ivermektíni er mikið notað í dýralækningum vegna þess að það er auðvelt að móta það í ýmis skammtaform, þar á meðal munnmauk, stungulyf og staðbundnar lausnir. Til notkunar hjá mönnum er ivermektín venjulega samsett sem töflur, hylki eða staðbundin krem, allt eftir fyrirhugaðri íkomuleið og sníkjudýrinu sem það er ætlað.
Stöðugleiki ivermektíndufts skiptir sköpum til að viðhalda virkni þess og öryggi. Rannsóknir hafa sýnt að ivermectin duft er stöðugt við rétt geymsluaðstæður, með lágmarks niðurbroti yfir langan tíma. Til dæmis kom í ljós í rannsókn sem kannaði langtímastöðugleika dýralyfjasamsetningar sem byggir á ivermektíni- að lyfið hélt yfir 97% af upphaflegri virkni þess eftir 24 mánaða geymslu við stofuhita, að því tilskildu að það væri geymt á þurrum, köldum stað fjarri beinu sólarljósi. Þessi stöðugleiki tryggir að hægt er að nota ivermektínduft á áreiðanlegan hátt bæði í klínískum og vettvangsaðstæðum án þess að hafa áhyggjur af hraðri niðurbroti.
Viðskiptaferli
|
|
|
|
Dýralæknaumsóknir
Búfé og alifugla
Ivermectin duft er mikið notað til að meðhöndla og koma í veg fyrir sníkjudýrasýkingar í búfé, þar á meðal nautgripum, sauðfé, geitum og svínum. Það er áhrifaríkt gegn fjölmörgum innri og ytri sníkjudýrum, svo sem þráðormum í meltingarvegi, lungnaormum, maurum og lús. Víðtæka-virkni lyfsins og öryggissnið gerir það að kjörnum vali fyrir hefðbundna ormahreinsunarprógramm í búfjárrekstri, sem hjálpar til við að bæta dýraheilbrigði, vaxtarhraða og framleiðni.
Til dæmis, í nautgripum, er ivermektín almennt gefið sem munnmassa eða stungulyf til að stjórna hringormum í meltingarvegi, lungnaormum og ytri sníkjudýrum eins og nautgripum og lús. Langvarandi-áhrif lyfsins, sem veita oft vernd í nokkrar vikur til mánuði eftir stakan skammt, draga úr þörfinni fyrir tíðar meðferðir og lágmarka hættuna á mótstöðu gegn sníkjudýrum.
Hjá alifuglum er ivermektín notað til að hafa hemil á ýmsum sníkjudýrum, þar á meðal maurum og lús, sem geta valdið verulegu efnahagslegu tjóni vegna minni eggframleiðslu, fjaðraskemmda og aukins næmis fyrir afleiddra sýkingum. Lyfið er hægt að gefa til inntöku, staðbundið eða í gegnum drykkjarvatn, allt eftir tilteknu samsetningunni og marksníkjudýrinu.
Félagsdýr
Ivermektín er einnig mikið notað við meðhöndlun á sníkjudýrasýkingum í félagadýrum, svo sem hundum og köttum. Það er áhrifaríkt gegn ýmsum innri og ytri sníkjudýrum, þar á meðal hjartaormum, þráðormum í þörmum og eyrnamaurum. Hjá hundum er ivermektín almennt notað sem mánaðarleg fyrirbyggjandi meðferð við hjartaormasjúkdómi, hugsanlega banvænu ástandi af völdum sníkjuorms.Dirofilaria immitis. Lyfið virkar með því að drepa óþroskuð stig ormsins (microfilariae) í blóðrásinni og hindra þróun þeirra í fullorðna orma í hjarta og lungum.
Hjá köttum er ivermektín notað til að meðhöndla ýmsar sníkjudýrasýkingar, þar á meðal eyrnamaura, þarmahringorma og krókaorma. Öryggi og verkun lyfsins hjá köttum hefur verið vel-skjalfest, sem gerir það að dýrmætu tæki í eftirlitsáætlunum um sníkjudýr fyrir katta.
Umsóknir um mannalæknisfræði
Vanræktir hitabeltissjúkdómar
Ivermectin hefur gegnt lykilhlutverki í alþjóðlegri baráttu gegn vanræktum hitabeltissjúkdómum (NTD), einkum á hálsi og sogæðaþráðum. Onchocerciasis, einnig þekkt sem árblinda, er af völdum sníkjuormsOnchocerca volvulusog smitast með bitum sýktra svartflugna. Sjúkdómurinn getur valdið miklum kláða, húðskemmdum og, í langt gengnum tilfellum, blindu. Sýnt hefur verið fram á að ívermektín, gefið árlega eða annað hvert ár, hefur áhrifaríkan stjórn á smiti á krabbameini með því að drepa örþráða í húð og augum, draga úr hættu á blindu og bæta lífsgæði fyrir viðkomandi einstaklinga.
Lymphatic filariasis, af völdum þráðorma eins ogWuchereria bancroftiogBrugia malayi, er annar NTD sem hefur verið miðuð við ívermectin-based mass drug administration (MDA) forrit. Sjúkdómurinn getur valdið eitilbjúg, fílabólgu og vatnsfrumum, sem leiðir til verulegrar fötlunar og félagslegrar fordómar. Sýnt hefur verið fram á að ívermektín, ásamt öðrum lyfjum eins og albendazóli, dregur úr tíðni eitlaþráða með því að drepa örþráða í blóðrásinni, trufla smitferilinn og koma í veg fyrir nýjar sýkingar.
Aðrar sníkjudýrasýkingar
Til viðbótar við onchocerciasis og sogæðafilariasis, er ivermektín einnig notað til að meðhöndla aðrar sníkjudýrasýkingar í mönnum, svo sem sterka lungnabólgu, kláðamaur og höfuðlús. Strongyloidiasis, af völdum þráðormaStrongyloides stercoralis, getur valdið langvinnum einkennum frá meltingarvegi og, hjá ónæmisbældum einstaklingum, ofsýkingarheilkenni, hugsanlega lífshættulegu ástandi-. Ivermectin er valið lyf til að meðhöndla sterkýloidiasis, sem veitir skjótt og skilvirkt brotthvarf sníkjudýrsins.
Kláðasótt, húðsmit af völdum mítilsSarcoptes scabiei, getur valdið miklum kláða og húðskemmdum. Sýnt hefur verið fram á að ívermektín, gefið til inntöku eða staðbundið, er mjög áhrifaríkt við meðhöndlun á kláðamaur, sérstaklega í þeim tilvikum þar sem staðbundin meðferð hefur mistekist eða er ekki hagnýt.
Einnig er hægt að meðhöndla höfuðlús, sem er algengt vandamál hjá-skólaaldra börnum, með ivermektíni. Lyfið, sem er fáanlegt sem staðbundið húðkrem eða sjampó, virkar með því að drepa lúsina og eggin þeirra og veita skjótan léttir frá sýkingum.
Öryggissnið og aukaverkanir
Ivermektín er almennt talið öruggt og þolist vel-þegar það er notað í ráðlögðum skömmtum fyrir samþykktar ábendingar. Algengustu aukaverkanirnar sem greint hefur verið frá hjá mönnum eru væg einkenni frá meltingarvegi, svo sem ógleði, uppköst og niðurgangur, auk húðviðbragða, svo sem útbrot og kláða. Þessar aukaverkanir eru venjulega tímabundnar og hverfa af sjálfu sér án þess að þörf sé á sérstakri meðferð.
Í mjög sjaldgæfum tilvikum getur ivermektín valdið alvarlegri aukaverkunum, sérstaklega þegar það er notað í stórum skömmtum eða hjá einstaklingum með undirliggjandi heilsufar. Greint hefur verið frá aukaverkunum frá taugakerfi, svo sem sundli, höfuðverk og, í alvarlegum tilfellum, krampa og dái, þó að þær séu afar sjaldgæfar og venjulega tengdar ofskömmtun eða misnotkun. Mikilvægt er að hafa í huga að ivermektín á ekki að nota hjá þunguðum konum eða konum með barn á brjósti án eftirlits læknis, þar sem öryggi þess hjá þessum hópum hefur ekki verið staðfest að fullu.
Í dýralækningum er ivermektín einnig almennt öruggt þegar það er notað í ráðlögðum skömmtum. Hins vegar er vitað að ákveðnar hundategundir, eins og Collies og skyldar tegundir, eru næmari fyrir lyfinu vegna erfðafræðilegrar stökkbreytingar sem hefur áhrif á gegndræpi blóð-heilaþröskuldar. Hjá þessum hundum getur ivermektín valdið taugafræðilegum aukaverkunum, svo sem hreyfingarleysi, skjálfta og, í alvarlegum tilfellum, dái og dauða. Þess vegna er mikilvægt að nota ivermectin-vörur sem eru sérstaklega samsettar fyrir hunda og fylgja vandlega ráðlögðum skammtaleiðbeiningum.
Niðurstaða
Ivermectin duft er fjölhæfur og dýrmætur umboðsmaður í bæði dýra- og mannalækningum, með fjölbreytt úrval af notkunum við meðferð og forvarnir gegn sníkjudýrasýkingum. Breið-virkni þess, öryggissnið og auðveld mótun gera það að kjörnum vali fyrir hefðbundna ormahreinsunarprógramm hjá búfé og félagadýrum, sem og til meðferðar á vanræktum hitabeltissjúkdómum í mönnum. Að auki benda nýjar rannsóknir til þess að ivermektín geti haft veirueyðandi og æxlishemjandi virkni, sem opnar nýjar leiðir til notkunar þess við meðferð á veirusýkingum og krabbameini. Hins vegar er þörf á frekari rannsóknum til að skýra að fullu verkunarmáta þess og til að staðfesta verkun og öryggi þess við þessar nýjar ábendingar. Á heildina litið er ivermektín enn hornsteinn nútímameðferðar gegn sníkjudýrum, með bjarta framtíð framundan þar sem vísindamenn halda áfram að kanna alla möguleika þess.