Lídókaíner lyf sem sameinar bæði staðdeyfingu og and-hjartsláttartruflanir. Sem afleiða kókaíns, eyðir það ofskynjunarvaldandi og ávanabindandi efnisþáttum sem eru til staðar í kókaíni á sama tíma og það heldur áhrifaríkum svæfingar- og and-hjartsláttartruflunum. Hýdróklóríðform þess er hvítt kristallað duft með afar litla leysni í vatni, en það hefur góða yfirborðsgengni og getur náð svæfingaráhrifum með inndælingu eða yfirborðsnotkun.
Í klínískri notkun er litið á lídókaín sem eitt af kjarnalyfjum á sviði staðdeyfingar vegna þess að það byrjar hratt,-langvarandi verkun og mikils öryggi. Á sama tíma er það einnig ákjósanlegasta lyfið til að meðhöndla bráða hjartadrep og hjartasjúkdóma sem fylgja sleglahjartsláttartruflunum. Sérstaklega sýnir það ótrúlega virkni við að stjórna ótímabærum sleglasamdrætti, sleglahraðtakti og sleglatifi.
|
|
|
|
|
|
|
|
Verkunarháttur
Staðdeyfingarkerfi
Lidocaine hindrar leiðni taugaboða með því að loka fyrir natríumjónagöng á frumuhimnu taugafrumna. Þegar lyfið binst rásinni breytir það lögun ráspróteinsins og hindrar innstreymi natríumjóna. Í eðlilegri taugaleiðni er afskautun frumuhimnunnar háð miklu innstreymi natríumjóna til að mynda verkunarmöguleika. Inngrip lídókaíns truflar þetta ferli beint og kemur í veg fyrir myndun og sendingu taugaboða. Þessi hindrandi áhrif eru sérstaklega áberandi í skyntaugaþráðum. Til dæmis, í staðdeyfingu, getur það hindrað skynleiðni útlægra taugaenda, komið í veg fyrir að sársaukamerki og önnur merki berist til miðtaugakerfisins og þar með náð staðbundnum verkjum-lausum.
Anti-hjartsláttartruflanir
Hindrandi áhrif lídókaíns á natríumjónagöng í hjartavöðvafrumum er kjarninn í and-hjartsláttartruflunum. Með því að draga úr sjálfvirkni hjartavöðvans, draga úr losun óeðlilegra hvata og samtímis hægja á leiðsluhraðanum, hindrar það myndun endurtekinnar örvunar og leiðréttir þar með hjartsláttartruflanir. Nánar tiltekið birtist það sem:
Draga úr sjálfsaga-: Stuðla að útflæði kalíumjóna innan hjartafrumna, hindra innflæði natríumjóna, koma á stöðugleika í himnugetu frumna og draga úr óeðlilegri rafvirkni.
Lengja virkt þolþolstímabil: Láttu hjartafrumur þurfa lengri tíma til að endurheimta spennu eftir verkunarmöguleika, koma í veg fyrir hraðar hjartsláttartruflanir af völdum samfelldra hvata.
Stífla örvun vegna innrennslis: Í blóðþurrðar- eða skemmdum svæðum í hjartavöðvanum getur lídókaín minnkað mismuninn á þráþolstíma milli venjulegs og blóðþurrðar hjartavöðva, útrýmt reenrant lykkju og stöðvað hjartsláttartruflanir.
Klínískar umsóknir
Umsóknir um staðdeyfingu
Yfirborðsdeyfing
Viðeigandi sviðsmyndir: Litlar skurðaðgerðir á húð og slímhúð (svo sem sárasaum, tanndráttur), speglaskoðun (magaspeglun, barkakýli), þræðing, barkaþræðing o.fl.
Val á samsetningu: Gel, sprey eða plástur. Til dæmis er 4% lídókaínlausn notuð til yfirborðsdeyfingar í munnholi og barka hjá fullorðnum og 2% lausn er notuð fyrir börn, með upphafstíma um 5 mínútur og lengd 15-30 mínútur.
Kostir: Einföld aðgerð, mikil samþykki sjúklinga, sérstaklega hentugur fyrir aðstæður þar sem sjúklingar eru viðkvæmir fyrir sársauka eða þurfa hraða svæfingu.
Staðbundin íferðardeyfing
Viðeigandi sviðsmyndir: Lítil skurðaðgerð á húð og undirhúð (svo sem æxlisnám, frárennsli ígerð).
Styrkur og skammtur: Algengt notuð 0,5%-1% lausn, með upphafstíma 60-120 mínútur (viðbót á adrenalíni hefur áhrif á upphafstímann).
Notkunarpunktar: Lag-fyrir-íferðarinnspýting til að tryggja jafna dreifingu lyfsins, forðast of mikinn staðbundinn styrk sem leiðir til eiturefnaviðbragða.
Taugablokkdeyfing
Viðeigandi sviðsmyndir: Útlimaaðgerðir (eins og handleggs- og fótaaðgerðir), verkjalyf.
Styrkur og skammtur: 1%-1,5% lausn, upphafstími 10-20 mínútur, lengd 120-240 mínútur. Fyrir fullorðna er stakur skammtur um það bil 400 mg og skammturinn getur náð 500 mg þegar adrenalíni er bætt við.
Kostir: Nákvæm svæfingaráhrif, lágmarks kerfisáhrif, hraður bati eftir aðgerð.
Mænudeyfing
Viðeigandi sviðsmyndir: Skurðaðgerðir á neðri hluta kviðar (eins og keisaraskurður), skurðaðgerðir á neðri útlimum, meðferð við langvinnum verkjum (eins og eftir-herpetic taugaverki).
Styrkur og skammtur: 1%-2% lausn, upphafstími um 5 mínútur, lengd 90-120 mínútur.
Varúðarráðstafanir: Hafa stranglega eftirlit með ábendingum, forðast að lyfið fari inn í æðarholið og valdi algerri mænudeyfingu og fylgist með lífsmörkum meðan á aðgerðinni stendur.
Forrit gegn-hjartsláttartruflunum
Vísbendingar
Hjartsláttartruflanir í slegla: Bráð hjartadrep, hjartaaðgerð, digoxín eitrun o.s.frv., sem veldur ótímabærum sleglum, sleglahraðtakti, sleglatifi.
Neyðarmeðferð: Notað við hjarta- og lungnaendurlífgun til að stjórna sleglahjartsláttartruflunum og koma í veg fyrir endurkomu.
Lyfjameðferð
Inndæling í bláæð: Upphaflegur hleðsluskammtur 1-1,5 mg/kg (75-100 mg), inndæling í bláæð 2-3 mínútur, 0,5-0,75 mg/kg til viðbótar (25-50 mg) á 5-10 mínútna fresti eftir þörfum, heildarskammtur ekki meiri en 3 mg/kg.
Innrennsli í bláæð: Haldið á hraðanum 1-4mg/mín., minnkið niður í 1-2mg/mín eftir 24 klst.
Target Blood Drug Concentration： Therapeutic concentration 1.5-5μg/mL, toxic concentration >5μg/mL, convulsive concentration >7g/ml.
Eiginleikar virkni
Quick Effect: Tekur gildi innan 15-30 sekúndna eftir inndælingu í bláæð, endist í um 20 mínútur; nær jafnvægisstyrk 60-75 mínútum eftir innrennsli í bláæð.
Sértæk áhrif: Hindrar aðallega sjálfvirkni slegla vöðva og Purkinje trefja, hefur ákveðin hamlandi áhrif á leiðni gáttaslegla hjáveitu, en hefur takmörkuð áhrif á hjartsláttartruflanir ofn slegla.
Aukaverkanir og varúðarráðstafanir
Aukaverkanir
Ofnæmisviðbrögð
Einkenni: Kláði í húð, útbrot, ofsakláði, alvarleg tilvik geta komið fram með öndunarerfiðleikum, blóðþrýstingsfalli, jafnvel bráðaofnæmi.
Meðferð: Stöðvaðu lyfið strax, gefðu -ofnæmismeðferð (svo sem adrenalín, sykurstera).
Staðbundin vefjaskaðar
Einkenni: Óviðeigandi inndæling leiðir til æðaskaða, vefjadreps eða sýkingar.
Forvarnir: Strangar smitgátaraðgerðir, forðastu að lyfið fari inn í æðarnar.
Eituráhrif á miðtaugakerfi
Einkenni: sundl, eyrnasuð, sjónskerðing, krampar, meðvitundarleysi.
Risk factors: excessively high blood drug concentration (>5 ug/mL), aldraðir einstaklingar, þeir sem eru með skerta lifrarstarfsemi.
Meðferð: Hætta á lyfinu, gefa súrefnisinnöndun og róandi lyf og ef nauðsyn krefur, framkvæma lífstuðning.
Viðbrögð í hjarta- og æðakerfi
Einkenni: lágþrýstingur, hægsláttur, gáttasleglaleiðniblokk, hjartastopp.
Áhættuþættir: of stórir skammtar, samsett notkun beta-blokka eða kalsíumgangaloka.
Meðferð: Stilltu skammtinn, fylgstu með hjartalínuritinu og ef nauðsyn krefur, notaðu æðaþrýstingstæki eða gangráð.
Varúðarráðstafanir
Frábendingar
Þeir sem eru með ofnæmi fyrir lidókaíni eða öðrum amíð staðdeyfilyfjum.
Alvarleg gáttasleglaleiðniblokk (eins og annar-gráðu eða hærri), sick sinus syndrome.
Alvarleg hjartabilun, sjokksjúklingar (þarf að meta vandlega við notkun-hjartsláttarlyfja).
Sérstök þýðislyf
Þungaðar konur og konur með barn á brjósti: Notið eftir að hafa vegið kosti og galla og mælt með því að hætta brjóstagjöf á meðan á lyfjameðferð stendur fyrir konur með barn á brjósti.
Aldraðir: Umbrot hægja á, nota skal minnkaða skammta og fylgjast náið með aukaverkunum.
Þeir sem eru með skerta lifrarstarfsemi: Umbrot lyfja seinka, hætta á uppsöfnun og eitrun, skammtaaðlögun er nauðsynleg.
Börn: Reiknaðu skammtinn út frá líkamsþyngd, forðastu of stóran skammt.
Lyfjamilliverkanir
Beta-blokkarar: Samsett notkun getur aukið hamlandi áhrif á hjarta, sem leiðir til hægsláttar eða leiðniblokkunar.
Kínidín, prókaínamíð: Getur aukið hættuna á aukaverkunum í tauga- og geðkerfinu.
Cimetidin: Hindrar umbrot lídókaíns, eykur styrk lyfja í blóði, skammtaaðlögun er nauðsynleg.
Lyfjablöndur og lyfjagjafaraðferðir
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Inndæling
Notkun: staðdeyfing, taugablokk, utanbastsdeyfing, and-hjartsláttartruflun.
Tæknilýsing: 0,1g/5mL, 0,2g/10mL, 0,4g/20mL. Notkunaraðferð:
Staðbundin íferð: 0,5%-1% lausn, sprautuð lag fyrir lag.
Taugablokk: 1%-1,5% lausn, sprautað í kringum taugabolinn.
Utanbastsdeyfing: 1%-2% lausn, sprautað í gegnum utanbastslegginn.
And-hjartsláttartruflanir: Inndæling í bláæð eða dreypi, skammta og hraða þarf að vera strangt stjórnað.
Staðbundinn undirbúningur
Gel/ smyrsl:
Notkun: Yfirborðsdeyfing á húð (svo sem gata, yfirborðsaðgerð), slímhúðdeyfing (svo sem munn, æxlunarfæri).
Notkunaraðferð: Berið þykkt á marksvæðið, tekur gildi eftir 30-60 mínútur.
Spray:
Notkun: Yfirborðsdeyfing í hálsi, barka (svo sem við speglun).
Notkunaraðferð: Sprautaðu á slímhúð yfirborðið, öðlast gildi innan 5 mínútna.
Plástur:
Notkun: Langvinnir verkir (eins og eftir-herpetic neuralgia), verkjastilling eftir aðgerð.
Notkunaraðferð: Haltu þig við verkjasvæðið, slepptu lyfinu stöðugt.
Samantekt og Outlook
Með tvöföldum lyfjafræðilegum áhrifum sínum, tekur lídókaín óbætanlega stöðu í klínískri svæfingu og hjartsláttartruflanameðferð. Hröð byrjun og langvarandi-áhrif gera það að ákjósanlegu lyfi við staðdeyfingu og nákvæm inngrip þess í sleglahjartsláttartruflunum hefur bjargað lífi ótal sjúklinga með bráða hjartadrep. Hins vegar þarf að tryggja öryggi lyfsins með því að hafa strangt eftirlit með ábendingum, staðla verklagsreglur og fylgjast náið með. Í framtíðinni, með frekari rannsóknum á verkunarháttum lídókaíns, gæti notkunarsvið þess verið stækkað frekar, svo sem könnun á taugaverkjum, æxlisverkjum osfrv., Sem mun veita sjúklingum fleiri meðferðarmöguleika. Á sama tíma er gert ráð fyrir að þróun nýrra lyfjaforma (eins og efnablöndur með viðvarandi-losun, markvissar efnablöndur) muni bæta verkun lyfja og draga úr hættu á aukaverkunum, stuðla að víðtækari notkun lídókaíns í klínískri starfsemi