【 Tæknileg bylting; Vörunýjungar 】 Nankai háskólinn þróar ný díflúorvínýlsílan efnasambönd með framúrskarandi sveppaeyðandi virkni

Rannsóknarhópur prófessors Wang Qingmin við Nankai háskólann hefur þróað nýtt díflúorvínýlsílan efnasamband, sem sýnir framúrskarandi sveppaeyðandi virkni gegn plöntusýkingum eins og Botrytis cinerea, Colletotrichum macrophylla og Fusarium graminearum. Með því að nota amín róttæka klofnun til að skipta um silanól bórsýru estera, brjóta í gegnum takmarkanir á háum oxunarmöguleikum þeirra, er nýmyndunaraðferðin umhverfisvæn og stigstærð. Rannsóknir hafa sýnt að sum efnasambönd hafa yfir 60% hömlun á Botrytis cinerea í styrkleikanum 50 μg/mL, með EC50 gildi betri en eða jafngild sveppalyfjum í atvinnuskyni, sem gefur nýja stefnu fyrir þróun sveppaeiturs.

Samkvæmt kínversku vefsíðu World Agrochemical Network, stafar sjúkdómsvaldandi sveppir í plöntum veruleg ógn við alþjóðlegt fæðuöryggi, vistkerfi og lífsviðurværi manna. Grænt efnaeftirlit er almennasta og árangursríkasta aðferðin til að koma í veg fyrir og varna sveppa. Skortur á nýjum blýefnasamböndum fyrir sveppalyf er helsta flöskuhálsvandamálið í núverandi þróun, þess vegna er það sérstaklega mikilvægt að uppgötva skilvirk ný blýefnasambönd og skotmörk.

Core parameters: Antibacterial rate>60% við 50 μ g/ml, EC50 gildi betra en sveppaeyðir
Flúoratóm hafa lítinn radíus, mikla rafneikvæðni og sterka bindingargetu við kolefnisatóm. Innleiðing flúorþátta inn í lífvirkar sameindir getur verulega bætt sýrustig þeirra, fitusækni og stöðugleika, þar með aukið bindingarhæfni þeirra til að miða við viðtaka eða ensím, bæta skilvirkni sameindaflutninga og koma í veg fyrir óvirkjun efnaskipta og þar með aukið líffræðilega virkni.

Kísilafleiður skipta sköpum sem lykilhráefni á skyldum sviðum, en mikil oxunargeta sílanólestera af kísilbórsýru takmarkar notkun þeirra við ljóshvatandi sílanun. Hefðbundnar aðferðir treysta á kjarnasækin hvarfefni til að draga úr möguleikunum, á meðan amínrótarefni, sem nýstárleg aðferð, sýna fram á möguleikann á að virkja Si-B tengi, sem gefur nýja leið fyrir græna myndun. Hins vegar eru brot sem innihalda kísill og díflúoren byggð sem stendur óháð því í flestum efnasamböndum, og að setja bæði inn í sömu sameindina mun veita nýtt rannsóknarsjónarhorn fyrir lyfjaefnafræði.

Til að bregðast við flöskuhálsvandamálinu vegna skorts á nýjum blýefnasamböndum fyrir sveppaeitur, notaði rannsóknarhópur prófessors Wang Qingmin við Nankai háskólann kísil-bórsýrupinal ester sem hráefni og braut í gegnum háa oxunarmöguleika sína með flutningsaðferð sindurefna til að búa til röð af díflúoróvínýlsílan efnasamböndum. Frekari líffræðilegar tilraunir hafa staðfest að mörg markefnasambönd sýna framúrskarandi sveppaeyðandi virkni gegn plöntusýkingum eins og Botrytis cinerea, Colletotrichum macrophylla og Fusarium graminearum.

Viðeigandi rannsóknarniðurstöður voru birtar í Chinese Chemical Letters (DOI: 10.1016/j.clet. 2025.111940). Þessi aðferð hefur einfalda, græna og milda tilbúna nálgun, sterkan alhliða hvarfefni, samhæfni við marga virka hópa og náttúrulega vöruuppbyggingu og hægt er að stækka hana á grammistigi.

Sum efnasambönd sýndu góða bakteríudrepandi virkni gegn Botrytis cinerea (tafla 1), og DFT og MEP greining leiddi í ljós fylgni milli byggingar og virkni (Mynd 2).

DFT og MEP greining leiddi í ljós að mjög virk efnasambönd hafa einstaka rafræna eiginleika. Skanna rafeindasmásjár staðfesti árangursríka hömlun þess á vexti græðlinga.

The author developed a method for efficiently generating silicon-based free radicals and introducing difluoroene based fragments through the homolytic substitution reaction of silanol boronic acid esters using amine free radicals. This method can synthesize silicon containing difluoroalkenes on a large scale under mild conditions and exhibits excellent antifungal activity: the inhibition rate against pathogenic bacteria such as gray mold is>60% við 50 μ g/mL og EC50 gildið er betra en eða jafngildir sveppalyfjum í verslun. Fræðilegir útreikningar (DFT/MEP) sýna einstaka rafeindaeiginleika mjög virkra efnasambanda og skanna rafeindasmásjá staðfestir árangursríka hömlun þeirra á vöxt græðlinga. Þessi vinna veitir nýstárleg blýefnasambönd til að þróa byggingarfræðilega bjartsýni og ný sveppaeitur.