Lídókaín, einnig þekkt sem lignókaín, er mikið notað staðdeyfilyf og hjartsláttartruflanir. Lídókaín var fyrst tilbúið árið 1943 af sænska efnafræðingnum Nils Löfgren og hefur síðan orðið hornsteinn í bæði skurð- og bráðalækningum vegna skjótrar upphafs þess, millilangrar verkunar og tiltölulega hagstæðs öryggis. Þessi grein veitir ítarlega könnun á lyfjafræði lidókaíns, klínískum notkunum, öryggissjónarmiðum og nýlegum framförum í notkun þess.
Viðskiptaferli
|
|
|
|
|
|
|
|
Lyfjafræði lídókaíns
► Efnafræðileg uppbygging og eiginleikar
Lidocaine tilheyrir amíðflokki staðdeyfilyfja, sem einkennist af arómatískum hring sem er tengdur amínóhópi með amíðtengingu. Efnaformúla þess er C₁₄H₂₂N₂O og það er byggingarlega svipað öðrum amíðdeyfilyfjum eins og bupivacaine og mepivacaine. Lidocaine er hvítt kristallað duft sem er leysanlegt í vatni og lífrænum leysum, sem gerir það hentugt fyrir ýmsar samsetningar, þar á meðal inndælingarlausnir, staðbundin krem, gel og plástra.
► Verkunarháttur
Lidocaine hefur svæfingaráhrif sín með því að hindra spennu-gated natríumgöng (VGSCs) á taugahimnu. Þessar rásir eru mikilvægar fyrir upphaf og útbreiðslu verkunarmöguleika í taugaþráðum. Með því að bindast innanfrumuhluta natríumgöngarinnar, kemur lídókaín á stöðugleika í himnuna í óvirku ástandi, kemur í veg fyrir innstreymi natríums og hindrar þannig taugaboð. Þessi blokkun er afturkræf, sem gerir eðlilegri taugastarfsemi kleift að hefjast aftur þegar lyfið hefur umbrotnað og brotthvarf.
Lyfjastillandi áhrif lídókaíns eru einnig miðuð af VGSC blokkun, en í þessu samhengi hefur það fyrst og fremst áhrif á hjartavöðvafrumur. Með því að hindra natríumgöng í hjarta, dregur lídókaín úr örvun hjartavefs, bæla óeðlilega rafvirkni eins og sleglahraðtakt og sleglatif.
Klínísk notkun lídókaíns
Staðdeyfing
Lídókaín er eitt algengasta staðdeyfilyfið í klínískri starfsemi. Fjölhæfni þess gerir kleift að nota í ýmsum aðgerðum, þar á meðal:
Tannlækningar: Lidocaine er oft notað við íferðardeyfingu í tannskurðaðgerðum, oft ásamt adrenalíni til að lengja lengd þess og draga úr blæðingum.
Minniháttar skurðaðgerðir: Lidocaine er notað við íferð í húð, taugablokkir og mænurótardeyfingu (ásamt öðrum lyfjum).
Fæðingarlækningar: Lidocaine er notað við utanbastsdeyfingu við fæðingu og fæðingu, sem veitir árangursríka verkjastillingu með lágmarks útsetningu fyrir fóstur.
Augnlækningar: Lidocaine er borið staðbundið á augað til að svæfa hornhimnu og táru fyrir aðgerðir eins og tónmælingar og aðskotahluti.
Hjartsláttarlyfjameðferð
Lídókaín er ætlað til bráðameðferðar á hjartsláttartruflunum í slegla, sérstaklega við bráða hjartadrep (AMI) eða hjartaskurðaðgerðir. Það er áhrifaríkt við að bæla ótímabæra sleglasamdrætti (VPC), sleglahraðtakt (VT) og sleglatif (VF). Hins vegar hefur notkun þess minnkað á undanförnum árum með tilkomu nýrra hjartsláttarlyfja eins og amíódaróns, sem hafa víðtækari verkun og færri aukaverkanir.
Taugaverkjameðferð
Staðbundin lídókaínblöndur, svo sem krem, gel og plástrar, eru notaðar til að meðhöndla staðbundna taugaverkjasjúkdóma, þar á meðal:
Postherpetic neuralgia (PHN): Lidocaine plástrar eru FDA-samþykktir til að meðhöndla PHN, sem veita markvissa verkjastillingu með lágmarks frásog.
Taugakvilli vegna sykursýki: Staðbundið lídókaín getur hjálpað til við að draga úr sársauka sem tengist úttaugakvilla vegna sykursýki.
Aðrir taugakvillasjúkdómar: Lídókaín má nota utan-merkingar við sjúkdómum eins og flóknu svæðisbundnu verkjaheilkenni (CRPS) og þríliðataugaverkjum.
Önnur notkun
Svæfing í bláæð (Bier blokk): Lidocaine er notað við svæfingu á útlimum við stuttar skurðaðgerðir.
Sársauki við hálskirtla: Staðbundin lídókaínúða eða munnsogstöflur geta hjálpað til við að draga úr verkjum eftir-hálskirtlatöku.
Þræðing í vélinda: Lidocaine hlaup er notað til að smyrja og svæfa vélinda meðan á holsjáraðgerðum stendur.
Frábendingar og varúðarráðstafanir
Ekki má nota lídókaín hjá sjúklingum með þekkt ofnæmi fyrir staðdeyfilyfjum af amíð-gerð eða einhverjum íhlutum lyfjaformsins. Gæta skal varúðar við:
Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi: Skert lídókaín umbrot eykur hættuna á eiturverkunum.
Sjúklingar með hjartalokun eða alvarlega hjartabilun: Lídókaín getur aukið leiðslutruflanir.
Þungaðar konur og konur með barn á brjósti: Þó að lídókaín sé almennt talið öruggt á meðgöngu, ætti að nota það með varúð og mæður með barn á brjósti ættu að forðast staðbundna notkun á brjóstinu.
Aldraðir sjúklingar: Skert nýrna- og lifrarstarfsemi getur lengt-helmingunartíma brotthvarfs, sem þarfnast skammtaaðlögunar.
Nýlegar framfarir og framtíðarleiðbeiningar
Skáldsögur
Vísindamenn halda áfram að kanna nýjar samsetningar af lídókaíni til að auka virkni þess og öryggi. Sem dæmi má nefna:
Liposomal lídókaín: Að hylja lídókaín í lípósóm lengir verkunartíma þess og dregur úr kerfisbundnu frásogi, sem gerir það tilvalið fyrir staðbundna verkjameðferð.
Lídókaín í nanóstærð: Nanóagnasamsetningar geta bætt innslætti og varðveislu lídókaíns í markvef, aukið svæfingaráhrif þess.
Samsettar meðferðir: Með því að sameina lídókaín með öðrum verkjalyfjum eða hjálparefnum (td barksterum, klónidíni) getur það aukið verkjastillandi eiginleika þess-og minnkað nauðsynlegan skammt.
Önnur afhendingarkerfi
Forðaplástrar: Lidocaine plástrar eru nú þegar mikið notaðir við taugaverkjum, en verið er að þróa nýrri plástra með betri límeiginleika og stýrða-losunaraðferðir.
Microneedle arrays: Microneedle tækni gerir sársaukalausa og nákvæma afhendingu lídókaíns í húðina, sem býður upp á val við hefðbundnar inndælingar.
Jóntophoresis: Þessi tækni notar rafstraum til að keyra lídókaínjónir inn í húðina, sem veitir staðdeyfingu sem ekki er-ífarandi.
Stækkandi klínískar ábendingar
Þó að aðalnotkun lídókaíns sé áfram í staðdeyfingu og hjartsláttartruflunum, eru áframhaldandi rannsóknir að kanna möguleika þess á öðrum sviðum, svo sem:
Meðhöndlun krabbameinsverkja: Hæfni lídókaíns til að loka fyrir natríumganga getur gert það áhrifaríkt við að meðhöndla ákveðnar tegundir krabbameins-tengdra verkja.
Fyrirbyggjandi meðferð gegn mígreni: Sumar rannsóknir benda til þess að lídókaín geti hjálpað til við að draga úr tíðni og alvarleika mígrenis þegar það er gefið í bláæð eða með nefúða.
Langvinnir verkir: Verið er að rannsaka hlutverk lídókaíns í að meðhöndla langvarandi sársauka eins og vefjagigt og langvarandi mjóbaksverki.
Niðurstaða
Lidocaine er fjölhæft og mikið notað lyf með vel-mótað öryggissnið og fjölbreytt úrval klínískra nota. Hæfni þess til að veita skilvirka staðdeyfingu og stjórna sleglahjartsláttartruflunum hefur gert það að ómissandi tæki í nútíma læknisfræði. Áframhaldandi rannsóknir á nýjum lyfjaformum, öðrum fæðingarkerfum og vaxandi klínískum ábendingum halda áfram að auka notagildi þess og bæta árangur sjúklinga. Hins vegar verða læknar að vera vakandi fyrir hugsanlegum eiturverkunum, sérstaklega hjá viðkvæmum hópum, og fylgja ráðlögðum skammtaleiðbeiningum til að tryggja örugga og skilvirka notkun. Eftir því sem skilningur okkar á lyfjafræði lidókaíns og lækningamöguleika þróast er líklegt að það verði áfram hornsteinn verkjameðferðar og svæfingariðkunar um ókomin ár.