Duftið aftetrakaín(frjáls basi) er hvítt til bein-hvítt kristallað fast efni, sem táknar frumgerð staðdeyfilyfja sem byggjast á ester-. Sameindabygging þess er byggð á p-amínóbensósýruester og hefur sterka fitusækni, sem gerir honum kleift að komast inn í mýlisslíður og frumuhimnur á skilvirkan hátt. Verkunarmáti þess felst í því að hindra afturkræf spennu-natríumjónagöng taugafrumna, koma á stöðugleika í frumuhimnunni og hindra þar með myndun og leiðslu taugaboða. Þetta form af tetrakaíni er basískara og hefur mjög litla vatnsleysni. Það þarf venjulega að leysa það upp í súrri lausn (eins og saltsýru) til að mynda leysanlegt salt áður en hægt er að nota það til að útbúa inndælingar eða ytri lausnir. Sem öflugt deyfilyf er eituráhrif þess einnig verulega meiri en prókaín. Meðan á notkun stendur verður að stjórna skammtinum nákvæmlega til að koma í veg fyrir að það komist fyrir slysni inn í æðar, sem gæti leitt til alvarlegra eiturverkana í líkamanum eins og örvun miðtaugakerfis, krampa og hjarta- og æðabælingu.
|
|
|
|
|
|
|
|
Chemical Properties and Stability Foundation
Sameindabygging og eðliseiginleikar
Efnaheiti Tetracaine er 4-(bútýlamínó)-bensósýra-2-(dímetýlamínó)etýlester. Sameindaformúla þess er C₁₅H₂₄N₂O₂, með mólmassa 264,36. Duftform Tetracaine eru hvítir kristallar eða kristallað duft, lyktarlaust, örlítið beiskt á bragðið og hefur dofna tilfinningu. Þetta efni er stöðugt við stofuhita, en það þarf að verja gegn háum hita, raka og ljósi. Bræðslumark þess er 41-45 gráður, suðumark er um það bil 389,4 gráður, þéttleiki er 1,044 g/cm³ og brotstuðull er 1,537. Þessar eðlisfræðilegu breytur benda til þess að tetracaín geti haldist stöðugt við venjulegar geymsluaðstæður (svo sem lokuð og á köldum, þurrum stað) í langan tíma, en hátt hitastig getur leitt til niðurbrots eða rokkunar og strangt eftirlit með geymsluhitastigi er nauðsynlegt.
Leysni og efnafræðilegur stöðugleiki
Tetracaín er auðveldlega leysanlegt í vatni og alkóhólum (eins og metanóli og etanóli), en er tiltölulega lítið leysanlegt í ó-skautuðum leysum (eins og eter og bensen). Vatnsleysni þess er 156 mg/L (hitastigið er ekki tilgreint), sem gefur til kynna miðlungs leysni í vatni, sem er þægilegt fyrir blöndun. Hvað varðar efnafræðilegan stöðugleika er tetrakaín stöðugt í þurru umhverfi, en getur flýtt fyrir oxunar- eða vatnsrofsviðbrögðum við frásog raka. Til dæmis getur hýdróklóríðform þess (sameindaformúla C₁₅H₂₅ClN₂O₂, mólþyngd 300,82) tekið í sig raka og myndað moli í röku umhverfi sem hefur áhrif á notkunaráhrifin. Þess vegna ætti að geyma það lokað og forðast að blanda því saman við hráefni í matvælum til að koma í veg fyrir kross-mengun.
Geymsluaðstæður og stöðugleikastjórnun
Geymsluskilyrði Tetracaine dufts hafa bein áhrif á stöðugleika þess. Ráðlagður geymsluhiti er 2-8 gráður. Ef þörf er á langtímageymslu (eins og meira en 6 mánuði) er mælt með því að geyma það við hitastig undir -20 gráður til að hægja á niðurbrotshraða. Geymsluílátið verður að vera lokað til að koma í veg fyrir blöndun við oxunarefni, halógen, halíð o.s.frv., sem gætu valdið kröftugum viðbrögðum. Að auki er Tetracaine duft viðkvæmt fyrir ljósi og það þarf að geyma það á dimmum stað til að koma í veg fyrir ljósrofsviðbrögð sem gætu leitt til niðurbrots virku innihaldsefnanna. Reglulega athugun á geymsluumhverfi (svo sem hitastigi og rakastigi) og lokun ílátsins eru lykilráðstafanir til að tryggja stöðugleika þess.
Öryggi: Frá lyfjafræðilegum áhrifum til eiturhrifaáhættu
Lyfjafræðileg áhrif og klínísk notkun
Tetracaín er öflugt staðdeyfilyf sem hindrar spennuháð natríumgöng á taugafrumuhimnum, hindrar innstreymi natríumjóna og hindrar þar með leiðslu taugaboða og framkallar svæfingaráhrif. Staðdeyfandi áhrif þess eru 10 sinnum sterkari en prókaín, en hún er líka eitruð (um 10-20 sinnum meiri). Tetracaine er aðallega notað til yfirborðsdeyfingar í augum, nefi, hálsi og þvagfærum, svo sem glærudeyfingu í augnskurðaðgerðum og endoscopy í háls- og eyrnalækningum. Hýdróklóríðsaltsamsetning þess (eins og saltvatnstetrakaín innspýting) er litlaus tær vökvi, með algengan styrk upp á 0,1% - 2%. Einkaskammtamörkin eru mismunandi eftir tilgangi (svo sem 40 mg fyrir slímhúðsyfirborðsdeyfingu og 100 mg fyrir hámarksmörk taugaleiðniblokkar).
Eitrunarviðbrögð og eitrunarkerfi
Eiturhrif tetrakaíns stafa aðallega af öflugum natríumganga-blokkandi áhrifum þess. Óhófleg notkun eða inndæling fyrir slysni í æðar getur leitt til of hárrar lyfjaþéttni í blóði, sem veldur örvun miðtaugakerfis (svo sem sundl, svimi, kuldahrollur, skjálfti, læti), lágþrýsting og hömlun á hjarta (eins og öndunarbilun, blóðþrýstingsfall) og í alvarlegum tilfellum krampa og dái. Upplýsingar um bráða eiturhrif tetrakaíns (eins og LD₅₀ fyrir rottur með inndælingu í bláæð er 6 mg/kg og fyrir mýs með inndælingu í kviðarhol er 20 mg/kg) benda til þess að tetracaín sé mjög eitrað efni og skammta- og notkunaraðferðir verða að vera strangt stjórnað. Að auki getur tetrakaín valdið ofnæmisviðbrögðum (svo sem útbrot, ofsakláði, andlits- eða munnbjúg- í hálsi) og jafnvel valdið skyndidauða hjá ofnæmissjúklingum. Jafnvel við yfirborðsdeyfingu er nauðsynlegt að gæta varúðar.
Sérstakir íbúafjöldi og notkunartakmarkanir
Gæta skal varúðar við notkun tetrakaíns hjá sérstökum hópum. Aldraðir sjúklingar, vegna skertrar lifrar- og nýrnastarfsemi og skertrar efnaskiptagetu, ættu að nota það í minni skömmtum; börn yngri en 5 ára, vegna léttari þyngdar og ófullkomins efnaskiptakerfis, ættu að nota það með varúð; þungaðar konur og konur með barn á brjósti þurfa að aðlaga skammtinn til að koma í veg fyrir áhrif á fóstrið eða ungabarnið. Að auki er tetrakaín bannað fyrir þá sem eru með ofnæmi fyrir lyfinu, þá sem eru með alvarlega lifrar- eða nýrnabilun og sjúklinga með alvarlegt lost. Í augnskurðaðgerðum skal forðast að tetrakaínlausn komist beint í snertingu við hornhimnuna til að koma í veg fyrir skemmdir á hornhimnuþekju.
Verklagsreglur og neyðarviðbrögð
1. Persónuhlífar (PPE)
Við meðhöndlun tetrakaíndufts er nauðsynlegt að vera með hlífðargrímu, efnaöryggisgleraugu, efna-þolna hanska (eins og nítrílgúmmí) og rannsóknarstofufrakka til að koma í veg fyrir beina snertingu við húð eða innöndun ryks. Notaðu í útblástursloki eða staðbundnu útblásturskerfi til að tryggja loftflæði og draga úr styrk tetrakaíns í loftinu. Eftir aðgerðina skal hreinsa húð og fatnað vandlega til að forðast ertingu á húð eða slímhúð af völdum efnaleifa.
2. Neyðarmeðferð á leka
Ef karbókaínduft lekur skal einangra mengaða svæðið tafarlaust, takmarka aðgang og slökkva á eldsupptökum. Fyrir lítinn leka skaltu hylja með rökum sandi eða jarðvegi og safna í þurrt, hreint og þakið ílát; fyrir stóran leka skaltu bleyta með vatni og safna og endurheimta með því að nota neista-laus verkfæri eða flytja á sorpförgunarstað til förgunar. Á meðan á meðhöndlun leka stendur skaltu nota hlífðarbúnað til að forðast beina snertingu við lekaefnið.
3. Neyðarmeðferð við eitrun
Neyðarmeðferð við tetrakaíneitrun ætti að fara fram á grundvelli eitrunarleiðar og einkenna og gera skal sérstakar ráðstafanir í samræmi við það:
Snerting við húð: Fjarlægðu mengaðan fatnað og skolaðu húðina vandlega með sápuvatni og hreinu vatni.
Snerting við augu: Lyftu augnlokum og skolaðu með rennandi vatni eða lífeðlisfræðilegu saltvatni í að minnsta kosti 15 mínútur. Ef þú notar linsur og auðvelt er að fjarlægja þær skaltu fjarlægja linsurnar og halda áfram að skola.
Innöndun: Farðu fljótt af vettvangi á ferskt loftsvæði, haltu öndunarveginum hreinum. Ef öndunarerfiðleikar koma fram skal gefa súrefni. Ef öndun hættir skal framkvæma gerviöndun tafarlaust.
Inntaka: Drekktu nóg af volgu vatni, framkallaðu uppköst, ekki gefa meðvitundarlausum einstaklingi neitt í gegnum munninn og leitaðu tafarlaust til læknis.
Reglugerðir og fylgnikröfur
Lyfjaflokkun og reglugerð
Tetracaine er lyfseðilsskyld lyf (℞-aðeins). Í Ástralíu er það flokkað sem S4 (þarf lyfseðils) og S2 (þarf leiðbeiningar lyfjafræðinga fyrir apóteksölu), í Brasilíu er það flokkað sem C1 (önnur eftirlitsskyld efni) og í Bandaríkjunum verður að nota það með lyfseðli. Framleiðsla, geymsla og flutningur þess verður að vera í samræmi við Good Manufacturing Practices for Pharmaceuticals (GMP) og reglugerðir um flutning á hættulegum varningi (eins og UN 2811).
Úrgangsförgun og umhverfisverndarkröfur
Fargað Tetracaine ætti að vera meðhöndlað af stofnun með hæfi til förgunar spilliefna til að koma í veg fyrir vistfræðilega mengun. Gögnin um lífbrjótanleika þess eru takmörkuð, en getgátur eru um að niðurbrotshraði þess í náttúrulegu umhverfi sé tiltölulega hægur og því þarf að fara varlega með það. Við förgun úrgangs þarf að fylgja „Stjórnunarráðstöfunum vegna flutningseyðublaða fyrir hættulegan úrgang“ til að tryggja að allt ferli úrgangs sé rekjanlegt.
Merkingar og pökkunarkröfur
Umbúðir Tetracaine dufts ættu að innihalda upplýsingar eins og lyfjaheiti, forskrift, lotunúmer, framleiðsludagsetningu, fyrningardagsetningu, geymsluaðstæður og viðvörunarmerki (eins og "eitrað" eða "eldfimt"). Merkingarnar verða að vera skýrar og heilar til að auðvelda auðkenningu og stjórnun. Við geymslu er nauðsynlegt að athuga reglulega hvort umbúðirnar séu heilar og lokaðar til að koma í veg fyrir raka eða rýrnun.