Hvaða hlutverki gegnir GABA í Afoxolaner og Milbemycin Oxime tuggutöflum?

Gæludýraeigendur og dýralæknar sem leita að áreiðanlegri leið til að stjórna sníkjudýrum hafa kannski heyrt umafoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflur. En hvað gerir þessi tvívirka sameind á frumustigi? Svarið er lítið en öflugt taugaboðefni sem kallast GABA, eða gamma-amínósmjörsýra. Í bæði sníkjudýrum og spendýrum er sendingu taugaboða stjórnað af GABA. En samsetningin er frábrugðin venjulegum ormalyfjum að því leyti að afoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflur hafa samskipti við GABA viðtaka í flóum, mítlum og innvortis sníkjudýrum. Á þessari síðu munt þú læra um vísindin um GABA-hliða klóríðganga, hvernig afoxolaner virkar á taugakerfi sníkjudýra og hvernig milbemycin oxime veitir fullkomna vernd gegn innri ógnum eins og hjartaormum og þráðormum í meltingarvegi. Skilningur á þessari aðferð hjálpar kaupendum að meta gæði vörunnar og taka upplýstar ákvarðanir um kaup.

Afoxolaner Og Milbemycin Oxime tuggutöflur

1. Almenn forskrift (á lager)
(1) API (Hreint duft)
(2) Spjaldtölva
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15kg
75+15mg:＞15-30kg
150+30mg:＞30-60 kg
(3) Smyrsl
2.Sérsnið:
Við munum semja fyrir sig, OEM / ODM, ekkert vörumerki, eingöngu til rannsóknar á vísindum.
Innri kóði: BM-2-117
Aðalmarkaður: Bandaríkin, Ástralía, Brasilía, Japan, Þýskaland, Indónesía, Bretland, Nýja Sjáland, Kanada o.fl.
Framleiðandi: BLOOM TECH Xi'an Factory

Sníkjudýr senda taugaboð nokkurn veginn eins og rafboð fara í gegnum raflögn. Klóríðjónagöng virka sem hlið sem stjórna örvun taugafrumu. Þegar þessi hlið opnast sem skyldi er taugakerfið í jafnvægi. Afoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflur raska þessu jafnvægi með því að opna eða loka sérstökum hliðum á röngum augnabliki, sem veldur því að taugakerfi sníkjudýrsins fer í taugarnar á sér.

Sending taugaboða í sníkjudýrum

Flóar, mítlar og innvortis ormar nota allir klóríðrásir til að dempa taugafrumur sínar á milli merkja. Taugafruman tekur til sín klóríðjónir og það kemur í veg fyrir að hún kvikni of oft. Þetta fyrirkomulag er kallað hömlun. Þetta gerir vöðvum kleift að slaka á eftir að hafa verið hreyfðir. Ef það er ekki rétt hamlað verður taugakerfið of mikið og vöðvar dragast saman stjórnlaust.

Truflun á klóríðrásum útskýrð

Virku efnin í Afoxolaner og Milbemycin Oxime tuggutöflum verka á tvær aðskildar tegundir klóríðganga. Afoxolaner hindrar GABA hliðarrásir og kemur í veg fyrir að klóríð komist inn í taugafrumuna og veldur viðvarandi oförvun.

Milbemycin oxím opnar hins vegar glútamatstýrðar rásir, sem gerir klóríði kleift að flæða inn og flæða frumuna með hamlandi. Báðar niðurstöðurnar eru banvænar fyrir sníkjudýr, þó þær geri það með því að andstæða ráshegðun.

Hvers vegna taugatruflanir leiða til dauða sníkjudýra

Þegar klóríðjafnvægið er raskað geta sníkjudýrin ekki lengur samstillt vöðvahreyfingar sínar. Flóar og mítlar sem nærast á foxolaner byrja að hristast, lamast og deyja innan nokkurra klukkustunda. Milbemycin oxime vinnur á innri sníkjudýr til að framleiða lömun og útkast eða dauða í meltingarvegi hýsilsins.Tvíþætt taugatruflun er grundvöllur fyrir alhliða umfjöllun um sníkjudýrafoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflur, allt í einum mánaðarskammti.

Afoxolaner er efni af tegund sem kallast isoxazolin sem hafa verið hönnuð til að miða sérstaklega við GABA viðtaka í liðdýrum. Það virkar með því að bindast GABA-stýrðum klóríðgöngum í afoxolaner og milbemycin oxim tuggutöflunum til að koma í veg fyrir að þær opnist eins og venjulega.

Hvað eru GABA-gated klóríðrásir

GABA-hliðar klóríðgöng eru til staðar á yfirborði tauga- og vöðvafrumna skordýra og æðahnúta. Þegar GABA sameindir festast við þessar rásir fara klóríðjónir inn í taugafrumuna og hún róast. Þessi hömlun kemur í veg fyrir oförvun taugakerfisins við eðlilega starfsemi. Flær og mítlar eru að miklu leyti háðir þessu eftirlitskerfi til að lifa af og æxlast.

Afoxolaner's Binding Mechanism

Afoxolaner hefur samskipti á einstaka stað á GABA viðtakanum sem er aðgreindur frá GABA bindistaðnum. Þessi viðhengi hindrar líkamlega rásina í að opnast,

jafnvel þótt GABA sameindir séu til staðar og á réttum stað til að virkja hömlun. Niðurstöður lyfjahvarfa rannsóknarstofu benda til þess að afoxolaner nái hámarksplasmaþéttni hjá hundum innan 2 til 4 klukkustunda eftir inntöku með algeru aðgengi sem er um það bil 88 prósent, sem gerir kleift að hefja hratt verkun gegn nýfestum sníkjudýrum.

Afleiðandi oförvun og lömun

Þegar flær og mítlar frjósa loka klóríðgöngum sínum, skjóta taugafrumurnar síðan stjórnlaust. Þessi ofurörvun leiðir til skjálfta, samhæfingarleysis og endanlegrar lömun. Þetta er vegna þess að afoxolaner hefur helmingunartíma í plasma sem er um tvær vikur, sem þýðir að afgangsvörn nær töluvert út fyrir upphaflegan skammt.

Þetta er í samræmi við skammtaáætlunina einu sinni í mánuði fyrir afoxolaner og milbemycin oxime forskriftarlínuna af tuggutöflum, frá 9,375 mg plús 1,875 mg töflu fyrir litla hunda til 150 mg plús 30 mg töflu fyrir stærri tegundir.

sértækni vísar til þess hversu vel lyf miðar á markviðtaka sinn án þess að hafa áhrif á önnur kerfi. Þannig geta afoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflur verið öruggar fyrir hunda, jafnvel þótt þær innihaldi nægilega öflugt innihaldsefni til að lama skordýr og arachnids.

Munur á viðtaka á liðdýrum og spendýrum

GABA viðtakar liðdýra hafa aðra sköpulag en GABA viðtakar í miðtaugakerfi mannsins. Afoxolaner var þróað til að auðkenna og binda tegund liðdýra viðtaka með mun meiri sækni en spendýrategundin. Það er bara ekki byggt upp á sama hátt, svo efnið forðast að mestu leyti taugafrumur hunda og hefur ekki sömu truflandi áhrif og það hefur á flóa og mítla.

Öryggismörk fyrir hunda

Þetta er ofan á þegar litla sækni afoxolaners við GABA viðtaka spendýra vegna takmarkaðrar útsetningar fyrir heila þess.

Hundar eru með blóð-heila hindrun sem takmarkar innkomu nokkurra efna inn í miðtaugakerfið. Þessi samsetning veitir víðtæka öryggismörk, sem er ein ástæða þess að lyfjaform sem innihalda þetta virka efni hafa verið samþykkt til langtíma mánaðarlegrar notkunar hjá heilbrigðum fullorðnum hundum af eftirlitsyfirvöldum á nokkrum svæðum, þar á meðal stofnunum sem hafa umsjón með samræmi við GMP í Bandaríkjunum, Evrópusambandinu og Japan.

Klínískt mikilvægi sértækni

Valvirkni er ekki bara rannsóknarstofuvandamál. Beinar afleiðingar sértækni á klínískar niðurstöður. Hundar meðhöndlaðir meðafoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflurí klínískum athugunum þolast almennt vel og sjaldan er greint frá aukaverkunum.

Ákveðnar tegundir (Collies) hafa erfðafræðilega stökkbreytingu sem hefur áhrif á próteinin sem flytja lyfin. Leitaðu ráða hjá dýralækninum áður en þú meðhöndlar þessar tegundir. Þetta er ástæðan fyrir því að viðtakasértækni afoxolaner gerir skilvirka útrýmingu sníkjudýra án þess að skerða taugaöryggi hjá flestum hundum.

Milbemycin oxím drepur kríturnar að innan. Afoxolaner eyðileggur dýrin að utan. Tyggjapillan foxolaner og milbemycin oxim sameinar þessi tvö lyf til að búa til viðbótarstefnu sem nær yfir nánast öll algeng sníkjudýr sem hundur gæti lent í.

Glútamatstýrðar klóríðrásir útskýrðar

Milbemycin oxime er makrólíð sníkjulyf sem virkar með því að bindast glútamatstýrðum klóríðgöngum í taugum og vöðvavef innri sníkjudýra, þar með talið hjartaorma lirfur og meltingarfæraorma. Afoxolaner hamlar GABA göngum á meðan milbemycin oxime virkjar glútamatgöng sem gerir klóríðjónum kleift að streyma inn í frumuna og mynda viðvarandi ofskautun. Þetta lamar vöðva sníkjudýrsins og það getur ekki lengur nærst, hreyft sig eða fjölgað sér.

Tvöföld aðgerð gegn innri og ytri sníkjudýrum

Milbemycin oxime samanstendur af tveimur svipuðum efnisþáttum, A3 og A4, með nokkuð mismunandi frásogseiginleika.

Hámarksþéttni A3 í plasma kemur fram innan 1-2 klukkustunda og hefur helmingunartíma um það bil 1,6 daga, samanborið við helmingunartíma sem er um það bil 3,3 dagar fyrir A4. Þessi marglaga frásogssnið veitir þekju allan mánuðinn og bætir við lengri helmingunartíma afoxolaner sem er tvær vikur. Virkni lyfsins gegn innvortis sníkjudýrum veldur ekki taugafræðilegum áhyggjum hjá hundum, vegna takmarkaðrar dreifingar glútamatstýrðra klóríðganga í heilavef spendýra og takmörkunar blóð-heilaþröskuldar á skarpskyggni milbemycin oxíms.

Lyfjahvarfafræðileg samvirkni

Lyfjahvörf afoxólans og milbemycin oxíms gefið í samsettri meðferð voru metin til að gefa til kynna að þau trufli ekki frásog hvors annars.

Bæði lyfin ná lækningagildum á fyrstu klukkustundum meðferðar til inntöku sem leiðir til skjótrar uppkomu samanborið við nýfengin sníkjudýr. Þessi samvirkni er ein helsta ástæða þess að dýralæknafræðingar kjósa enn samsetta meðferð fram yfir lyf sem innihalda eitt innihaldsefni. Afoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflur stjórna sníkjudýrum á og í líkamanum í einum skammti.

Aðeins hluti af frásögninni er að þekkja verkunarháttinn. Kaupendur og dýralæknar vilja líka vita hvaða sníkjudýr þetta samsetning er áhrifaríkt gegn, þar sem notagildi vara er mjög háð staðbundinni útbreiðslu sníkjudýra og þörfum dýrsins sem á að meðhöndla.

Ytri sníkjudýr falla undir

Þessi GABA viðtakablokkun afoxolaner er áhrifarík gegn flóum og ixodid mítlum, truflar fæðuhegðun þeirra og dregur úr líkum á smiti sjúkdóma. Sumar klínískar athuganir benda til virkni gegn ákveðnum mítategundum þar á meðal Otodectes cynotis, orsök eyrnamítasmits. Þetta er oft utan við upphafsmerkt ábendingu og getur þurft mat dýralæknis varðandi staðbundna viðbótarmeðferð.

Innri sníkjudýr falla undir

Milbemycin oxime virkar með því að virkja glútamatrásir og beinast að lirfum hjartaorma áður en þær þróast í fullorðna orma sem geta valdið hjartavandamálum.

Efnið er einnig áhrifaríkt gegn algengum þráðormum í meltingarvegi, dregur úr óþægindum í meltingarvegi, lélegu frásogi næringarefna og aukavandamálum sem tengjast miklum ormabyrði. Mánaðarlegir skammtar veita nægan stöðugleika til að trufla lífsferil sníkjudýra til að koma í veg fyrir endurnýjun í flestum heimilum og skjóli.

Ávinningur fyrir breitt litrófsvernd

Þegar þessir tveir ferlar eru sameinaðir í einni tuggupillu er hægt að einfalda forvarnir gegn sníkjudýrum fyrir dýralæknastofur, ræktunarstofnanir og dýraathvarf sem þurfa að meðhöndla nokkra hunda. Umönnunaraðilar geta nú verið háðir einni mánaðarlegri meðferð, frekar en að þurfa að nota mörg lyf við flóa, mítla, hjartaorma og þarmaorma.

Þess vegna hefur það verið mikið notað á mörkuðum í Norður-Ameríku, Evrópu, Ástralíu og hlutum Asíu þar sem afoxolaner og milbemycin oxim tuggutöflur eru taldar farsæl leið til að ná fullkominni stjórn á sníkjudýrum.

Afoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflurbregðast við GABA aðferð til að eyða utanaðkomandi sníkjudýrum. Milbemycin oxime virkar á skyldri en öðruvísi glútamat-undirstaða leið til að takast á við innri ógnir. Þessi tvöfalda verkunaraðferð útskýrir hvers vegna lyfið er áhrifaríkt gegn flóum, mítlum, hjartaormalirfum og meltingarvegi í einum mánaðarskammti. Sértækni viðtaka fyrir taugakerfi liðdýrsins á móti taugakerfi spendýra gerir ráð fyrir öruggri meðferð hjá flestum hundum og lyfjahvarfagögn sýna stöðugt frásog og viðvarandi vernd. Þessi nálgun gagnast einnig framleiðendum, dreifingaraðilum dýralækna og rannsóknarteymi sem eru að íhuga val á magnuppsprettu þar sem hún hjálpar þeim að greina gæði og taka betri ákvarðanir um innkaup þegar þeir velja áreiðanlegan framleiðsluaðila fyrir áframhaldandi framboðsþarfir þeirra.

Bloomtechz er með 100.000 m² GMP vottað framleiðslusvæði með GMP vottun í Bandaríkjunum, ESB, Japan og CFDA fyrir stöðug framleiðslugæði. Við erum áreiðanlegafoxolaner og milbemycin oxime tuggutöflurveitanda. Shaanxi aðstaðan okkar veitir fullkomna forskriftarumfjöllun, allt frá API dufti til fullbúinna tuggutöflur og smyrslforma, með skýrri verðlagningu og nákvæmri rakningu á afgreiðslutíma með því að nota ERP vettvang okkar. Við höfum þriggja laga gæðasannprófunaraðferð sem felur í sér prófanir í verksmiðjunni, innri QA/QC endurskoðun og skoðun þriðja aðila yfirvalds til að veita kaupendum frekari fullvissu áður en þeir skuldbinda sig til stórkaupa. Fyrir allar upplýsingar, OEM fyrirkomulag eða til að fá verðtilboð sem skipta máli fyrir markaðsþörf þína, vinsamlegast hafðu samband við teymið okkar áSales@bloomtechz.com.

1. Letendre, L., Huang, R., Kvaternick, V., Harriman, J., Drag, M., & Soll, M. (2014). Lyfjahvörf afoxolaners í bláæð og til inntöku sem notað er sem mánaðarlegt tyggjanlegt sníkjulyf fyrir hunda. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics.

2. McTier, TL, Chubb, N., Curtis, MP, Hedges, L., Inskeep, GA, Knauer, CS, Menon, S., Mills, B., Pullins, A., Zinser, E., Woods, DJ, & Meeus, P. (2016). Uppgötvun afoxolaner, nýju isoxazólíns sníkjudýraeiturs fyrir hunda. Dýralækningar sníkjudýrafræði.

3. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Uppbygging og virkni avermectins og milbemycins í dýraheilbrigði. Dýralækningar sníkjudýrafræði.

4. Prichard, RK, Basáñez, MG, Boatin, BA, McCarthy, JS, García, HH, Yang, GJ, Sripa, B., & Lustigman, S. (2012). Rannsóknardagskrá fyrir heilmintusjúkdóma í mönnum: inngrip til að stjórna og útrýma. PLOS vanræktir hitabeltissjúkdómar.

5. Six, RH, Young, DR, Myers, MR, & Mahabir, SP (2016). Samanburðarvirkni afoxolaner og fípróníls meðferðar gegn flóa- og mítlasmiti hjá hundum. Sníkjudýr og vektorar.

6. Vercruysse, J., & Rew, RS (ritstj.). (2002). Makróhringlaga laktón í sníkjudýrameðferð. CABI útgáfu.