Prókaín hýdróklóríð,Það er mikilvægt lyfjahráefni og staðdeyfilyf. Við stofuhita er útlitið hvítir, nálarlaga kristallar eða kristallað duft, lyktarlaust, með örlítið beiskt og deyfandi bragð. Auðvelt að leysa upp í vatni, leysanlegt í etanóli, örlítið leysanlegt í klóróformi, næstum óleysanlegt í eter, stöðugt við pH 3.0~5.0, viðkvæmt fyrir ljósi, ósamrýmanlegt sterkum oxunarefnum. Það getur tímabundið hindrað leiðni taugaþráða og hefur svæfingaráhrif, með sterkum áhrifum, lítilli eiturhrifum og engum ávanabindandi eiginleikum. Hins vegar hefur það veikt í gegnum húð og slímhúð og hentar ekki til yfirborðsdeyfingar. Í klínískri starfsemi er það aðallega notað við staðdeyfingu, svo sem íferð, mænu- og leiðsludeyfingu. Á sama tíma hefur það einnig lyfjafræðileg áhrif eins og að hindra innstreymi natríumjóna, hafa áhrif á taugaleiðni, hindra vöxt krabbameinsfrumna (sem DNA afmetýlerandi efni) og hafa áhrif á genatjáningu. Að auki getur það einnig haft áhrif á framleiðslu heyrnarviðbragða í heilastofni (ABR), sem og lögun og aflögunarhæfni rauðra blóðkorna, og er einnig notað við framleiðslu á lyfjafræðilegum milliefnum. Það ætti að geyma við 2-8 gráðu C og hafa það skyggt og lokað.
Við veitumprókaín hýdróklóríð, vinsamlegast skoðaðu eftirfarandi vefsíðu fyrir nákvæmar upplýsingar og vöruupplýsingar.
Hver er notkunin á Procaine hýdróklóríði
Prókaín hýdróklóríðer mikilvægt staðdeyfilyf með víðtæka notkun á lyfjafræðilegu sviði. Það er ester staðdeyfilyf sem einkennist af miðlungsmikilli verkun, miðlungs tímalengd og miðlungs eitrun. Í staðdeyfingu er hægt að nota inndælingu til að síast beint inn í vefi undir húð, vöðva eða heila á skurðsvæðinu, hindra taugaleiðni á því svæði og ná fram svæfingaráhrifum. Þessi svæfingaraðferð er almennt notuð fyrir litlar eða yfirborðslegar skurðaðgerðir á líkamsyfirborði, svo sem brottnám fituæxla, brottnám brjóstamassa osfrv; Það er einnig hægt að nota til að framkvæma svæfingu, það er að sprauta lyfjum meðfram taugabolnum til að hindra leiðnivirkni taugabolsins og útibúa hans, sem veldur því að skurðaðgerðarsvæðið missir tilfinningu. Þessi svæfingaraðferð er almennt notuð við útlimaaðgerðir, svo sem aflimanir á fingrum og tám, auk liðaaðgerða eins og olnboga og hné; Í sumum tilfellum er einnig hægt að nota það fyrir subarachnoid block, sem felur í sér að sprauta lyfjum inn í subarachnoid space til að hindra leiðnivirkni mænutaugaróta og ná fram svæfingu í neðri hluta líkamans. Þessi svæfingaraðferð er almennt notuð við skurðaðgerðir á neðri hluta kviðar, grindarhols og kviðarhols, svo sem keisaraskurði, vöðvauppnám, osfrv; Epidural blokk er önnur algeng staðdeyfingaraðferð, sem felur í sér að sprauta lyfjum inn í utanbastsrýmið til að hindra skyn- og hreyfivirkni mænutaugarótanna. Það er einnig hægt að nota fyrir þessa svæfingaraðferð, hentugur fyrir skurðaðgerðir á brjósti, efri hluta kviðar og háls.
Framleiðsla á lyfjafræðilegum milliefnum
Prókaín hýdróklóríðer einnig mikilvægt milliefni í framleiðslu annarra lyfja. Vegna þess að það er sjálft staðdeyfilyf sem framleiðir leiðslublokk með því að virka á úttaugar, hefur það góð staðdeyfandi áhrif. Þess vegna, í lyfjaframleiðslu, er það oft notað sem milliefni til framleiðslu á öðrum staðdeyfilyfjum; Það er einnig hægt að nota til að framleiða sýklalyf eins og prókaínhýdróklóríð og penicillín. Þessi sýklalyf eru mikið notuð á læknisfræðilegu sviði og hægt að nota til að meðhöndla ýmsa smitsjúkdóma; Til viðbótar við ofangreinda notkun er einnig hægt að nota það sem milliefni til framleiðslu á öðrum tegundum lyfja, eins og prókaínhýdróklóríð G kalíum. Þessi lyf gegna einnig mikilvægu hlutverki á sviði læknisfræði. Í framleiðsluferlinu, sem milliefni, hafa gæði og hreinleiki þessa efnis afgerandi áhrif á gæði og virkni lokaafurðarinnar. Þess vegna er nauðsynlegt að hafa strangt eftirlit með gæðum prókaínhýdróklóríðs meðan á framleiðsluferlinu stendur til að tryggja að það uppfylli viðeigandi staðla og kröfur. Að auki felur notkun þess sem milliefni í lyfjaframleiðslu einnig í sér röð efnahvarfa og vinnsluþrepa. Þessir ferlar krefjast faglegrar þekkingar og færni til að tryggja gæði og öryggi endanlegrar vöru.
Þetta efni er Na+rásablokkari sem hamlar virkni natríumjónagönga, hindrar sendingu taugaboða og nær fram staðdeyfingu. Á sama tíma getur það einnig hamlað virkni NMDA viðtaka og asetýlkólínviðtaka, aukið lyfjafræðilega verkun þeirra enn frekar. Þessi hamlandi áhrif stuðla einnig að virkni staðdeyfingar og hafa 5-HT3 hamlandi áhrif, sem gefa mögulega möguleika á notkun þeirra á uppköstum, þunglyndi og öðrum sviðum. Það getur bundið eða mótvirkt N-metýl-D-aspartat (NMDA) viðtaka, sem eru mikilvægir taugaboðefnaviðtakar sem taka þátt í taugafrumum örvun og mýkt í taugamótum. Með því að hindra virkni NMDA viðtaka getur það haft frekari áhrif á örvandi sendingu taugafrumna; Þetta efni getur einnig hamlað nikótínasetýlkólínviðtaka, sem eru viðtakar sem tengjast kólínvirkum taugaboðum. Með því að hindra virkni asetýlkólínviðtaka er hægt að hafa áhrif á sendingarferli kólínvirkra taugafrumna. Það hefur einnig hlutverk DNA afmetýleringar.
Lyfjafræðilegur verkunarháttur
Það getur afmetýlerað þéttar, mjög metýleraðar CpG raðir með því að bindast CpG auðgað DNA, sem leiðir til endurreisnar á tjáningu gena í genum sem þagga niður í epigenetical. Þessi áhrif geta haft veruleg áhrif á meðhöndlun á ákveðnum sjúkdómum, svo sem að hindra vöxt krabbameinsfrumna með því að endurheimta tjáningu ákveðinna æxlisbælandi gena. Það hefur stöðugt hamlandi og óhóflega örvandi áhrif á miðtaugakerfið. Þegar það er notað í hófi getur það hamlað örvandi sendingu miðtaugakerfisins og haft þannig róandi og verkjastillandi áhrif; Hins vegar getur of mikil notkun kallað fram örvandi viðbrögð í miðtaugakerfinu. Á sama tíma hefur það einnig önnur lyfjafræðileg áhrif, svo sem að hafa áhrif á lögun og aflögun rauðra blóðkorna, og hafa áhrif á framleiðslu heyrnarviðbragða í heilastofni. Þessi áhrif geta tengst áhrifum þeirra á frumuhimnu og jónagöngur.
Prókaínhýdróklóríð er notað til að draga úr einkennum taugakvilla, taugaveiklunarheilkennis og vanstarfsemi ósjálfráða taugakerfisins. Það hefur einnig hlutverk DNA afmetýleringar og er hægt að nota það sem DNA afmetýlerandi efni. Með því að sameina CpG auðgað DNA getur það afmetýlerað þéttar, mjög metýleraðar CpG raðir, sem leiðir til endurreisnar á tjáningu gena í genum sem þagga niður í erfðaefni. Þessi áhrif geta haft veruleg áhrif á svið eins og krabbameinsmeðferð og genameðferð. Á sviði vísindarannsókna er það einnig notað sem mikilvægt tilraunatæki. Til dæmis, í frumutilraunum, getur það hamlað innstraumnum sem miðlað er af 5-HT3 viðtökum og er þannig notað til að rannsaka virkni og verkunarmáta þessara viðtaka. Að auki er einnig hægt að nota það fyrir vísindalegar tilraunir á taugaleiðni, lyfjaumbrotum og öðrum þáttum og getur einnig haft áhrif á framleiðslu heyrnarheilastofnsviðbragða, sem geta tengst virkni stjórnunar heyrnarkerfisins.
Niðurstaða
Þóprókaín hýdróklóríðhefur margþætta notkun, ætti samt að huga að hugsanlegum aukaverkunum þess og milliverkunum meðan á notkun stendur. Algengar aukaverkanir eru staðbundin viðbrögð eins og sársauki, roði og dofi á stungustað, sem og hugsanleg ofnæmisviðbrögð. Að auki geta verið milliverkanir þegar þau eru notuð samhliða ákveðnum lyfjum, svo sem að auka áhrif digitalis lyfja og draga úr verkun súlfónamíðlyfja. Því er nauðsynlegt fyrir notkun að upplýsa lækninn ítarlega um lyfjasögu manns og ofnæmissögu, svo læknirinn geti lagað lyfjaáætlunina á eðlilegan hátt.