GLP-1(tengill:https://www.Bloomtechz.com/synthetic-chemical/Peptid/GLPp-1-PIDE-Cas-87805-34-3}.html) samanstendur af tveimur samtengdum fjölpeptíðkeðjum: peptíðkeðju með 21 amínósýruleifum á N-enda (GLP-1[7-27]), og peptíðkeðju með 30 amínósýruleifum í C- endastöð (GLP-1 [28-58]), það er þéttingarbrú á milli keðjanna. Efnaformúla GLP-1 er C165H264N50O55S2, mólmassi er um 3,8 kDa og CAS 87805-34-3. Hleðsluástand GLP-1 breytist með pH. Þegar pH er lægra en jafnrafmagnspunktur GLP-1 er GLP-1 jákvætt hlaðinn; þegar pH er hærra en jafnrafmagnspunkturinn er GLP-1 neikvætt hlaðinn. Við lífeðlisfræðilegar aðstæður er GLP-1 venjulega neikvætt hlaðið. Hefur sterkt redox næmi og próteasa næmi. Við lífeðlisfræðilegar aðstæður er GLP-1 oft vatnsrofið hratt af próteasum eins og trypsíni og missir þar með líffræðilega virkni. Að auki mun varmaorka, pH, málmjónir og aðrir þættir einnig hafa áhrif á stöðugleika GLP-1. Til að bæta stöðugleika GLP-1 nota vísindamenn venjulega ýmsar aðferðir til að bæta það, svo sem efnabreytingar og aðlögun sameindabyggingar.
GLP-1 er glúkagonlíkt fjölpeptíð, sem er aðallega myndað og seytt af L-frumum í þörmum. Það hefur mikilvæga líffræðilega virkni við að stjórna blóðsykri, matarlyst, líkamsþyngd osfrv. Það er mikilvægt lyf til meðferðar á sykursýki af tegund 2 og offitu. Að auki er GLP-1 einnig mikið notað á öðrum sviðum, svo sem hjarta- og æðasjúkdómum, lifrarsjúkdómum, taugakerfissjúkdómum og æxlum.
1. Meðferð við sykursýki af tegund 2:
Fyrsta notkun GLP-1 var til að meðhöndla sykursýki af tegund 2. GLP-1 lyf geta örvað insúlínseytingu og hamlað glúkósaframleiðslu og þar með dregið úr blóðsykri. Í samanburði við önnur blóðsykurslækkandi lyf hafa GLP-1 lyf þann kost að lækka líkamsþyngd og draga úr blóðsykurslækkandi tilfellum. Algeng GLP-1 lyf eru meðal annars exexagliptin, liraglutide, exenatid, dapagliflozin o.fl.
2. Meðferð við offitu:
Auk þess að meðhöndla sykursýki eru GLP-1 lyf einnig mikið notuð til að meðhöndla offitu. Þetta er vegna betri áhrifa GLP-1 lyfja til að auka mettun og draga úr matarlyst. Núverandi fáanleg GLP-1 lyf eru exenatíð, liraglútíð og kanaglíflózín.
3. Hjarta- og æðasjúkdómar:
GLP-1 lyf hafa einnig ákveðin verndandi áhrif á hjarta- og æðasjúkdóma. Fjöldi klínískra rannsókna hefur sýnt að GLP-1 lyf geta dregið úr tíðni hjarta- og æðasjúkdóma, eins og hjartadrep sem ekki banvænt, heilablóðfall og hjartabilun. Á sama tíma geta GLP-1 lyf einnig bætt starfsemi æðaþels og æðakölkun. Langverkandi liraglútíð, exenatíð og dapagliflozin hafa öll verið samþykkt á sviði hjarta- og æðasjúkdóma.
4. Lifrarsjúkdómur:
Nýlegar rannsóknir hafa leitt í ljós að GLP-1 lyf hafa einnig góða möguleika á notkun í meðhöndlun á lifrarsjúkdómum. GLP-1 lyf geta dregið úr uppsöfnun lifrarfitu og bólgusvörun og þar með bætt einkenni fitulifrarsjúkdóms og einnig haft ákveðin fyrirbyggjandi áhrif á skorpulifur og aðra sjúkdóma. GLP-1 lyf eins og exenatíð og langverkandi liraglútíð hafa fengið mikla athygli í rannsóknum undanfarin ár.
5. Taugakerfissjúkdómar:
Auk ofangreindra sviða eru GLP-1 lyf einnig mikið notuð við meðferð á taugasjúkdómum, svo sem Alzheimerssjúkdómi, Parkinsonsveiki og heilablóðfalli. GLP-1 lyf geta verndað taugafrumur með ýmsum aðferðum, svo sem að draga úr bólgusvörun, draga úr oxunarálagi og auka umbrot taugafrumna. Núverandi klínískar rannsóknir hafa sýnt að GLP-1 lyf hafa góð meðferðaráhrif og minni aukaverkanir.
6. Æxli:
Nýjustu rannsóknir sýna að GLP-1 lyf geta einnig gegnt ákveðnu hlutverki í æxlismeðferð. Sumar rannsóknarstofurannsóknir hafa sýnt að GLP-1 lyf geta haft æxlishemjandi áhrif með því að hindra útbreiðslu æxlisfrumna og stuðla að frumudauða. Að auki er GLP-1 viðtakinn einnig víða tjáður í æxlisvef. Klínískar rannsóknir á GLP-1 lyfjum í æxlismeðferð eru í gangi.
Að lokum er GLP-1 fjölvirkt lífvirkt peptíð sem hefur ýmis lífeðlisfræðileg áhrif eins og að stjórna blóðsykri, matarlyst og líkamsþyngd. GLP-1 lyf hafa verið mikið notuð á sviði sykursýki af tegund 2, offitu, hjarta- og æðasjúkdómum, lifrarsjúkdómum, taugakerfissjúkdómum og æxlum. Með ítarlegum rannsóknum á verkunarháttum GLP-1 er talið að GLP-1 lyf verði stöðugt beitt og þróuð á ýmsum sviðum.