Aseglútamíðer taugavarnarlyf, einnig þekkt sem umbrotsefni N-asetýlaspartylglutamats (NAAG). Það er aðallega notað til að meðhöndla óbrotinn flogaveiki og létta sársauka og náladofa í flogaveiki. Að auki er það einnig notað til að meðhöndla aðra taugasjúkdóma eins og heilaskaða, Parkinsonsveiki og Alzheimerssjúkdóma.
Aseglútamíð dregur úr örvun taugafrumna með því að stjórna natríumjónaflæði milli himnunnar á milli glial frumna og taugafrumna, og hindrar þar með taugafrumum og taugamótasendingu. Það stuðlar einnig að vexti og endurheimt taugafrumna.
Klínískar rannsóknir hafa sýnt að Aceglutamide hefur færri aukaverkanir og er almennt talið öruggt. Engu að síður er enn mælt með því að ráðfæra sig við lækni fyrir notkun til að ákvarða hvort það henti þínum sérstökum aðstæðum.
Að lokum, Aceglutamide er mikilvægt taugavarnarlyf sem hægt er að nota til að meðhöndla margs konar taugasjúkdóma. Hins vegar þarf greining og meðferð taugasjúkdóma enn að vera stranglega metin af faglegum læknum og þetta lyf er ekki hægt að kaupa eða nota af sjálfu sér.
Aseglútamíð, einnig þekkt sem N-asetýlaspartylglútamínsýra eða NAAG, er næststærsta taugaboðefnið sem er búið til úr glútamínsýru og aspartínsýru og er almennt notað við meðferð á taugasjúkdómum. Þessi grein mun kynna nokkrar tilbúnar aðferðir við Aceglutamide.
1. Náttúruleg uppspretta útdráttaraðferð
Aceglútamíð er hægt að vinna úr heilavef með hátt innihald, en útdráttarafrakstur þess er lágur og kostnaðurinn er hár, þannig að þessi aðferð er aðallega notuð í vísindarannsóknum og undirbúningi á rannsóknarstofu.
2. Efnafræðileg nýmyndun aðferð
2.1 Mannich hvarfaðferð:
Mannich hvarfið er aðferð til að búa til aseglútamíð með því að blanda saman við sýrubindandi lyf til að fá ísóprópýlamín, sem síðan hvarfast við glútamínsýru og aspartínsýru. Hvarfefni, hvarfefni og aðstæður eru sem hér segir:
Hvarfefni: ísóprópanal, glútamínsýra, aspartínsýra
Hvarfefni: Natríumhýdroxíð (NaOH), ediksýruanhýdríð
Skilyrði: eðlilegt hitastig, stofuhiti; pH stillt á 7-8
Viðbragðsskref:
(1) Blandið saman ísóprópanal, glútamínsýru og aspartínsýru til að búa til lausn.
(2) Natríumhýdroxíði er bætt við blönduna til að gera pH 7-8.
(3) Bætið ediksýruanhýdríði hægt í dropatali.
(4) Hrærið við stofuhita, hvarftíminn fer eftir styrk hvarfefna og hvarfskilyrðum, yfirleitt 12-24 klukkustundir.
(5) Flytja og hreinsa vöruna.
Kostir: Auðvelt er að fá hvarfefnin og aðstæður vægar. Ókostur: lægri ávöxtun.
2.2 Efnafræðileg nýmyndun aðferð:
Ein af aðferðunum til að búa til aseglútamíð er að bæta glútamínsýru og aspartínsýru beint í lausnina og nota efnahvörf til að framleiða aseglútamíð. Hvarfefni, hvarfefni og aðstæður eru sem hér segir:
Hvarfefni: glútamínsýra, aspartínsýra
Hvarfefni: natríumhýdroxíð, ediksýruanhýdríð
Skilyrði: pH stillt á 7-8, hrært við stofuhita í 12-24 klukkustundir
Viðbragðsskref:
(1) Blandið glútamínsýru og aspartínsýru til að búa til lausn.
(2) Bætið natríumhýdroxíði við blönduna til að stilla pH í 7-8.
(3) Bætið ediksýruanhýdríði hægt í dropatali.
(4) Hrærið við stofuhita, hvarftíminn fer eftir styrk hvarfefna og hvarfskilyrðum, yfirleitt 12-24 klukkustundir.
(5) Flytja og hreinsa vöruna.
Kostir: einföld viðbragðsskilyrði og auðveld notkun; Ókostir: lág ávöxtun.
2.3 Minnkunaraðferð
Lækkunaraðferðin er aðferð til að búa til aseglútamíð með því að draga úr glútamat-aspartat forvera sameindinni. Hvarfefni, hvarfefni og aðstæður eru sem hér segir:
Hvarfefni: glútamat-aspartat forvera sameind
Hvarfefni: etanól, saltsýra, saltsýruafoxunarefni
Skilyrði: hitað í vatnsbaði og pH gildið stillt á 6-7.
Viðbragðsskref:
(1) Formeðferð með etanóli til að fjarlægja villt prótein og óhreinindi.
(2) Blandið saman og leysið upp glútamínsýru-asparsýru forvera sameindir í vatni.
(3) Bætið saltsýrusafoxunarefni við blönduna og stillið pH gildið í 6-7.
(4) Hitið á vatnsbaði í 1-2 klukkustundir.
(5) Kældu niður í stofuhita, bætið saltsýru við.
(6) Hreinsaðu vöruna.
Kostir: auðvelt í notkun, ódýrt hráefni. Ókostur: lægri ávöxtun.
3. Samantekt:
Aceglútamíð er áhrifaríkt lyf til meðhöndlunar á taugasjúkdómum, sem hægt er að fá með útdrætti úr náttúrulegum aðilum og efnafræðilegri myndun. Hvað varðar efnamyndun eru Mannich hvarfaðferð, efnamyndunaraðferð og afoxunaraðferð tiltölulega vinsælar gerviaðferðir, en þessar aðferðir hafa allar ákveðna annmarka og annmarka, afrakstur vörunnar er ekki hár, margar hreinsanir og hreinsanir eru nauðsynlegar og kostnaðurinn er hár. Framtíðarrannsóknir munu beinast að því að þróa nýjar gerviaðferðir til að bæta skilvirkni nýmyndunar og draga úr kostnaði.
Efnafræðilegir eiginleikar aseglútamíðs ákvarða að það hefur ákveðna lyfjafræðilega virkni. Sem amínósýruafleiða er sýrustig hennar og basastig tiltölulega í jafnvægi og það er ekki auðvelt að hafa áhrif á það af sýrustigi og basastigi. Aceglútamíð hefur góða leysni í vatni og leysni þess mun aukast með hækkun hitastigs. Það hefur einnig ákveðinn leysni í lífrænum leysum eins og klóróformi, etanóli og etýlasetati.
Að auki hefur Aceglutamide einnig góðan stöðugleika og það getur viðhaldið stöðugleika og virkni í langan tíma þegar það er geymt í þurru, köldu og loftræstu umhverfi. Hins vegar, við mjög basískar aðstæður, fer það í vatnsrof. Aceglútamíð hefur tvenns konar jónaskiptagetu, getur jónaskiptavíxlverkun við katjónískar og anjónískar sameindir.
Lyfjafræðileg virkni aceglutamíðs endurspeglast aðallega í áhrifum þess á taugakerfið. Rannsóknir hafa sýnt að aseglútamíð hefur ýmis áhrif eins og krampastillandi, róandi, róandi, þunglyndislyf og bætir minni. Að auki getur Aceglutamide einnig bætt starfsemi hjarta- og æðakerfisins, lækkað blóðþrýsting osfrv.
Að lokum ákvarða efnafræðilegir eiginleikar aceglutamids lyfjafræðilega virkni þess og notkunarhorfur. Auk þess þarf einnig að kanna og bæta atriði eins og undirbúningsferli þess og lyfjaöryggi í rannsóknum.