Milbemycin Oxime töflur vs Ivermectin: Lykilmunur útskýrður

Þegar þú velur sníkjudýralyf fyrir félagadýr, hitta dýralæknar og gæludýraeigendur tvo áberandi valkosti:milbemycin oxim töflurog ivermektín. Bæði efnasamböndin tilheyra stórhringlaga laktónfjölskyldunni, en samt er efnafræðileg uppbygging þeirra, öryggissnið og klínísk notkun verulega mismunandi. Skilningur á þessum greinarmun gerir kleift að taka upplýsta ákvarðanatöku- fyrir árangursríka stjórnun sníkjudýra hjá hundum og köttum.

Milbemycin Oxime töflur

1.Almenn forskrift (á lager)
(1) API (Hreint duft)
(2) Spjaldtölvur
Fyrir hunda: 2,3mg/5,75mg/11,5mg/23,0mg
Fyrir ketti: 5,75mg/11,5mg/23,0mg
(3) Pillupressuvél
https://www.achievechem.com/pill-ýttu
2.Sérsnið:
Við munum semja fyrir sig, OEM / ODM, ekkert vörumerki, eingöngu til rannsóknar á vísindum.
Innri kóða: BM-2-067
Milbemycin oxím CAS 129496-10-2
Aðalmarkaður: Bandaríkin, Ástralía, Brasilía, Japan, Þýskaland, Indónesía, Bretland, Nýja Sjáland, Kanada o.fl.

Alþjóðlegur dýralyfjamarkaður krefst í auknum mæli markvissar lausnir gegn sníkjudýrum sem jafnvægi virkni og öryggi. Nýlegar rannsóknir sýna að um það bil 30% fylgjenda dýra í þróuðum löndum fá mánaðarlega fyrirbyggjandi meðferð gegn hjartaormasjúkdómum og þráðormum í meltingarvegi. Þessi grein skoðar grundvallarmuninn á þessum tveimur víðnotuðu sníkjudýralyfjum og veitir sönnunargögn-undirstaða innsýn fyrir fagfólk í lyfja- og dýralækningaiðnaði.

Sníkjulyf eru aðeins áhrifarík ef þau geta truflað tiltekna líffræðilega ferla í lífverunum sem þau eru hönnuð til að drepa. Milbemycin oxime töflur eru mjög áhrifaríkar við að eyða hjartaorma lirfum (Dirofilaria immitis) á fyrstu stigum þroska. Þeir miða á L3 og L4 lirfur áður en þær flytjast til lungnaslagæðanna. Í klínískum rannsóknum á yfir 1.200 hundum var það 99,8% áhrifaríkt þegar það var gefið einu sinni í mánuði í ráðlögðum skömmtum 0,5 mg/kg líkamsþyngdar.

Ivermectin hjálpar gegn stærra litrófi sníkjudýra, en þú verður að vera varkár með skammtinn. Lyfið eyðileggur örþráða í skömmtum á bilinu 6 til 12 mcg/kg og kemur í veg fyrir þróun hjartaorma.

Ívermektín virðist almennt vera áhrifaríkt gegn Strongyloides og nokkrum útlægssníkjudýrum eins og sarcoptic mare maur, samkvæmt rannsóknum frá mörgum dýralæknastofnunum.

Efnaskiptaeinkenni þessara efnasambanda benda til þess að þau séu verulega mismunandi. Hámarksgildi milbemycin oxíms í blóði sáust tveimur til fjórum klukkustundum eftir gjöf. Það fer eftir breytingum á efnaskiptum lífverunnar, helmingunartími- gæti verið á bilinu þrettán klukkustundir til tuttugu og átta klukkustunda. Stuttur brotthvarfstími dregur úr líkum á uppsöfnun í mánaðarlegri lyfjagjöf. Aftur á móti hefur ivermektín langan-helmingunartíma og þéttni gæti mælst 7–14 dögum eftir eina meðferð.

Sérstaklega mikilvægt er að huga að öryggisbilum með þessum sníkjulyfjum. Hundar með MDR1 genstökkbreytinguna eru næmari fyrir að fá taugaeiturhrif af völdum ivermektíns, sérstaklega þegar stórir skammtar eru gefnir. Kyn eins og Collie, Australian Shepherd og Shetland Sheepdog geta haft allt að 70% af þessum erfðabreytileika í stofnum sínum. Auðvitað þarftu samt lækni til að gera sérstakt mat, en milbemycin oxime er öruggara fyrir dýr sem hafa áhrif á MDR1 í fyrirbyggjandi skömmtum.

Bæði lyfin hafa áhrif á taugakerfi sníkjudýrsins með margvíslegum efnafræðilegum milliverkunum. Milbemycin oxim er eingöngu virkt á glútamat-stýrðum klóríðgöngum sem eru til staðar í tauga- og vöðvafrumum hryggleysingja. Bindandi virknin veldur því að klóríðjónir streyma út, sem gefur hærri neikvæða hleðslu á himnur frumna og lamar sníkjudýrið. Það ferli er nokkuð sérhæft og þess vegna er lyfið öruggt fyrir dýr sem hafa ekki þessar tilteknu viðtaka undirgerðir.

Ivermectin starfar á svipaðan og sérstakan hátt. Efnið verkar á gamma-amínósmjörsýru (GABA) viðtaka og glútamat-klóríðgöng. Það er meiri truflun á taugaboðkerfi sníkjudýrsins. Þessi fram- og-aðgerð hjálpar til við að útskýra hvers vegna ivermektín getur útrýmt breiðari sviðum sníkjudýra, en gerir það líka líklegra til að valda óæskilegum aukaverkunum fyrir dýr sem eru þegar viðkvæm.

Það er mikilvægt að sjá hvaða byggingarefnafræði gerir þessa greinarmun. Milbemycin oxime býr yfir einstökum oxímvirkum hópi sem gerir það kleift að bindast ákveðnum viðtaka auðveldara, 16 hluta makróhringlaga laktónhringinn. Það eru ekki mörg önnur efnasambönd sem geta truflað hversu áhrifarík meðferðin virkar.

Lyfjafyrirtæki hafa þróað tækni til að framleiða lyf sem eru meira en 98% hrein. Framleiðslustöðvarnar nota---tækni HPLC greiningu og fjöldarófsprófun til að tryggja að hver framleiðslulota haldi stöðugum gæðum.

Sameindasamsetning ivermektíns samanstendur af mismunandi gerðum avermektíns, þar sem að minnsta kosti 90% eru 22,23-díhýdróavermektín B1a og minna en 10% eru 22,23-díhýdróavermektín B1b. Efnafræðilegt flókið efnasamband hefur áhrif á bæði hvernig það virkar sem lyf og hvernig það þarf að búa til. Til að halda réttu magni á milli þessara hluta verða framleiðslustöðvar að beita ströngum gæðaeftirlitsaðferðum.

Aðgengi er annar vélrænn hlutur til að hugsa um.

Þegar hundar takamilbemycin oxim töflurum munn frásogast 60–80% þeirra og það hefur lítil áhrif á það að borða á sama tíma. Þessi eiginleiki gerir ráðleggingar um skömmtun auðveldari að skilja og eykur fylgi við faglegar aðstæður. Ivermektín frásogast mismunandi eftir því hvernig það er búið til. Sum afhendingarkerfi gera það aðgengilegt í nærri 95%, á meðan önnur hafa minni upptöku.

Litróf gegn hjartaormum og vefjum-þormþormum

Aðalnotkunin fyrir bæði efnasamböndin í heilsu dýra er enn að koma í veg fyrir hjartaorma. Milbemycin oxim töflur stöðva lífsferil hjartaorma með því að drepa lirfurnar áður en þær verða fullorðnar. Þetta stöðvar hjartaskemmdir sem fylgja því að vera með sýkingu sem þegar hefur verið staðfest. Rannsóknir sem gerðar hafa verið á landlægum svæðum í Bandaríkjunum, Brasilíu og Ástralíu hafa sýnt að mánaðarleg notkun á tímum moskítóflugna veitir langvarandi-vörn.

Ivermektín virkar á sama hátt og hjartaormabóluefni, en það drepur einnig önnur sníkjudýr sem lifa í vefjum.

Efnið virkar vel gegn Onchocerca tegundum í hundum, drepur örþráða sem valda vandamálum í augum og húð. Dýralæknar sem vinna á stöðum þar sem Onchocerca er algengur geta valið ívermektín-samskiptareglur fyrir þessa víðtækari umfjöllun.

Virkni gegn sníkjudýrum í meltingarvegi

Bæði sníkjulyf vinna gegn algengum þráðormum í þörmum sem sýkja gæludýr. Sýnt hefur verið fram á að milbemycin oxime getur drepið krókaorma (Ancylostoma caninum og Ancylostoma braziliense), hringorma (Toxocara canis og Toxascaris leonina) og svipuorma (Trichuris vulpis). Klínískar sníkjudýrarannsóknir sýna að hraðinn minnkun á eggjum er hærri en 95% innan 7–10 daga með réttum skammti.

Ivermektín virkar enn gegn öðrum sníkjudýrum sem lifa í meltingarveginum, en hversu vel það virkar gegn svipuormum fer eftir því hvernig meðferðinni er háttað.

Þegar Trichuris sýkingar eru meðhöndlaðar gætu margar-skammtaáætlunir virkað betur en stakar-gjafaraðferðir.

Milbemycin oxime í stöðluðum verndandi skömmtum virkar ekki á allar tegundir lungnaorma, en þetta efni virkar á eina tegund (Aelurostrongylus abstrusus í köttum) sem gerir það.

Hæfni til að stjórna ektoparasite

Þegar kemur að ytri sníkjudýrum er sníkjudýrasviðið mjög mismunandi. Sýnt hefur verið fram á að ívermektín virkar gegn sarcoptic mange (Sarcoptes scabiei), eyrnamaurum (Otodectes cynotis) og sumum tilfellum af demodicosis. Sem hluti af flestum meðferðaráætlunum er lyfið gefið einu sinni eða tvisvar í viku þar til einkennin hverfa og skammtinum er breytt eftir því hversu slæm einkennin eru og hversu vel sjúklingurinn bregst við.

Staðlaðar tegundir af milbemycin oxim töflum drepa ekki mikið af útlegðarsníkjudýrum þegar þær eru teknar samkvæmt leiðbeiningum til varnar. Lyfjafyrirtæki hafa unnið í kringum þetta vandamál með því að búa til blandaðar vörur með aukavirkum efnum sem vinna gegn utanaðkomandi sníkjudýrum. Þessar samsetningar gera milbemycin oxím-forvarnaráætlanir gagnlegri án þess að draga úr öryggi þeirra.

Venjulegar fyrirbyggjandi heilsugæsluáætlanir

Forvarnir gegn hjartaormum einu sinni í mánuði er það mikilvægasta sem hægt er að gera til að halda gæludýrum lausum við sníkjudýr á stöðum þar sem þau eru algeng. Auðvelt er að taka milbemycin oxime pillur inn í fyrirbyggjandi heilsugæsluáætlun vegna þess að þær virka alltaf og hafa góðan öryggispúða. Dýralæknastofur sem nota-verndaráætlanir allan ársins hring segja að farið sé yfir 80% þegar þær nota bragðgóðar formúlur sem kettir eru ánægðir með að borða.

Forvarnarvörur byggðar á ivermektíni gera svipaða hluti en koma í mismunandi myndum.

Sumar útgáfur blanda ivermektíni við önnur efnasambönd sem drepa ytri sníkjudýr, svo þú þarft aðeins að taka einn skammt á mánuði til að fá fulla vörn. Val á milli þessara aðferða byggist oft á áhættuþáttum sjúklings og fjölda sníkjudýra á svæðinu.

Meðferðaraðgerðir við staðfestum sýkingum

Ýmislegt kemur til greina þegar um þekkta sníkjudýrasýkingu er að ræða samanborið við þegar fyrirbyggjandi ráðstöfunum er fylgt. Milbemycin oxim drepur stöðugt þráðormasýkingar í meltingarvegi þegar það er gefið með reglulegu millibili skammta. Þetta gefur til kynna notkun þess til að koma í veg fyrir ormahreinsun og meðferð. Sníkjudýrafræðingar mæla með því að skoða saur gæludýrsins tveimur til fjórum vikum eftir meðferð til að vera viss um að sníkjudýrin séu horfin fyrir fullt og allt.

Ef dæmigerð forvarnir gegn aðstæðum er ekki möguleg, má taka ivermektín sem lyf.

Dýralæknar ávísa reglulega ivermektíni fyrir hunda án MDR1 stökkbreytinga sem hafa umfangsmikla demodicosis,

gefa lyf daglega þar til húðskrap sýnir að sníkjudýrin eru horfin. Þessa umsókn ætti að velja vandlega sjúklinga og fylgjast vel með til að lágmarka neikvæð áhrif.

Sérstök íbúafjöldasjónarmið

Sumir hópar dýra þurfa mismunandi leiðir til að losna við sníkjudýr. Ræktandi kvendýr, ungir hundar og eldri sjúklingar hafa allir mismunandi líkamlegt ástand sem hefur áhrif á val á lyfi. Vísindamenn skoðuðumilbemycin oxim töflurhjá þunguðum hundum og fundu engar vísbendingar um vansköpunarvaldandi áhrif þegar þau voru gefin í ráðlögðum skömmtum á meðgöngu og við mjólkurgjöf.

Mismunandi gerðir og magn af ivermektíni geta verið hættuleg konum á barneignaraldri. Lágt magn til forvarna hefur venjulega góða öryggiseinkunn, en sumir framleiðendur segja að það ætti ekki að gefa þær á ákveðnum stigum meðgöngu. Að fá ráðleggingar frá dýralækni tryggir að rétta samskiptareglan sé valin fyrir hvert tilvik.

Öryggissnið og kynnæmi

Erfðabreytileiki í efnaskiptum lyfja skiptir máli við val á-sníkjudýralyfjum. MDR1 gen stökkbreyting breytir virkni P- glýkópróteins. P-glýkóprótein er nauðsynlegur þáttur í blóð-heilaþröskuldinum sem kemur í veg fyrir að skaðleg efni safnist fyrir í heilavef. Ef ivermektín er gefið hundum í meira magni en 50 míkrógrömm/kg eru þeir í verulega aukinni hættu á að veikjast.

Milbemycin oxime töflur eru öruggar fyrir MDR1 sýktar tegundir þegar þær eru teknar á tilskildum verndarstigum eins og tilgreint er á umbúðunum. Eiturefnarannsóknir sýna að skaðleg áhrif á taugakerfið koma fram við 10-20 sinnum ráðlagðan skammt.

Þetta eru frábærar fréttir fyrir tegundir með nokkrar stökkbreytingar. Dýralæknar mæla almennt með erfðarannsóknum áður en byrjað er á makróhringlaga laktónmeðferð fyrir hjarðkyn.

Samsetningarvalkostir og stjórnunarþægindi

Fylgi sjúklinga fer mikið eftir því hversu auðvelt er að gefa lyfið. Lyfjaframleiðendur búa til tugguform af milbemycin oxim töflum með bragðbætandi til að auka viðloðun. Í blindvalsprófum með hundum, fá bragðefnistækni sem notar kjöt-sambönd meira en 90% samþykki.

Ivermektín kemur í ýmsum mismunandi gerðum, svo sem pillum, staðbundnum lausnum og inndælingarvörum.

Þessi fjölbreytni gerir dýralæknum kleift að breyta því hvernig þeir gefa lyf út frá hegðun sjúklingsins, getu eigandans og sérstakar læknisfræðilegar þarfir.

Staðbundin form geta hjálpað köttum eða hundum sem líkar ekki við að taka lyf um munn, en mismunandi hundar og kettir gleypa mismunandi magn af lyfi.

Kostnaður-Skilvirkni og aðgengi

Þegar um er að ræða dýralækningar og lyfjakaup hafa hagrænir þættir áhrif á val á sníkjudýrameðferð. Vegna flókinna aðferða og strangrar gæðaeftirlits sem þarf til að tryggja hreinleika töflunnar til læknisfræðilegra nota, er framleiðslukostnaður Milbemycin oxime töflunnar hár. Þessi kostnaður á móti hagnýtum kostum er það sem dýralæknastofur og lyfjasmyglarar hafa í huga þegar þeir ákveða hvað þeir eiga að bera.

Ivermectin hefur verið til aðeins lengur og það eru margir samheitalyfjaframleiðendur, sem hjálpar til við að halda verðlagningu niðri. Ef það stofnar sjúklingum ekki í hættu gætu dýralæknar valið ívermektíni-vörur fram yfir aðra valkosti þegar þeir eiga við viðskiptavini sem reyna að spara peninga. Neytendur þurfa að líta út fyrir einingaverðið þegar þeir kaupa lyf í lausu. Þeir verða að skoða allt gildið, öryggið, virknina og samræmið.

Þegar þú berð samanmilbemycin oxim töflurtil ívermektíns geturðu séð að hver og einn hefur sinn ávinning sem fer eftir klínískum aðstæðum. Milbemycin oxime er öruggara í erfðafræðilega viðkvæmum tegundum, drepur stöðugt þráðorma í meltingarvegi og hefur auðveldari leiðbeiningar um lyfjagjöf sem gera það fullkomið fyrir reglulega vernd. Ivermektín er enn gagnlegt í sumum meðferðarnotkun vegna þess að það drepur fjölbreyttari sníkjudýr, þar á meðal utanlegssníkjudýr.

Sérfræðingar í lyfjaiðnaði, dýralæknastofum og rannsóknarstofnunum þurfa áreiðanlegar heimildir fyrir hágæða-efnasamböndum sem drepa sníkjudýr. Til að tryggja bestu niðurstöður fyrir sjúklinga ættu framleiðslustaðlar, greiningarsannprófun og reglufylgni að vera í fyrirrúmi við val á vörum. Þar sem sníkjulyf eru alltaf að breytast þarf stöðugt að meta nýjar upplýsingar um virkni þeirra, öryggi og bestu leiðirnar til að nota þau.

Bloomtechz er áreiðanlegt fyrirtæki sem selur milbemycin oxime töflur. Þeir framleiða sníkjudýralyfjavörur af-gráðu sem eru vottaðar af bandaríska-FDA, ESB-GMP og CFDA og fylgja ströngum GMP leiðbeiningum. Verksmiðjan okkar í Xi'an er 100.000 fermetrar og við notum háþróaða-háþróaða háþróaða og LC-MS greiningu til að tryggja að hver lota sé meira en 98% hrein. Við bjóðum upp á sérsniðnar samsetningar, svo sem API hreint duft og dýralyfjatöflur (með skömmtum á bilinu 2,3 ​​mg til 23,0 mg). Sérstök R&D deild okkar býður einnig upp á fulla tæknilega aðstoð.

Við höfum verið sérfræðingar í lífrænni myndun í 12 ár og byggt upp tengsl við 24 erlend lyfjafyrirtæki. Við bjóðum upp á sanngjarnt verð, skýra hagnaðarmörk og áreiðanlegan afgreiðslutíma, allt stutt af ERP rekja vettvangi okkar. Ef þú þarft að kaupa mikið af API, búa til OEM spjaldtölvur eða fá tæknilega ráðgjöf um hvernig á að búa til nýja formúlu, tryggja gæðatryggingarreglur okkar að þú færð fulla endurgreiðslu fyrir allar vörur sem uppfylla ekki staðla þína.

Hafðu samband við lyfjafræðinga okkar áSales@bloomtechz.comstrax til að tala um þarfir þínar fyrirmilbemycin oxim töflurog komdu að því hvernig samþætt framleiðslugeta okkar getur hjálpað dýralyfjafyrirtækinu þínu.

1. American Heartworm Society. (2020). Núverandi leiðbeiningar um hunda til að koma í veg fyrir, greina og meðhöndla hjartaormsýkingu (Dirofilaria immitis) hjá hundum. Wilmington: American Heartworm Society Publications.

2. Mealey, KL, Bentjen, SA og Gay, JM (2001). Ivermectin næmi í collies tengist eyðingarstökkbreytingu á mdr1 geninu. Pharmacogenetics, 11(8), 727-733.

3. Paul, AJ, Tranquilli, WJ og Hutchens, DE (2000). Öryggi moxidectins í avermectin-viðkvæmum collies. American Journal of Veterinary Research, 61(4), 482-483.

4. Bowman, DD, Atkins, CE og Johnson, CM (2009). Líffræði hjartaorma, meðferð og eftirlit. Í Veterinary Parasitology (3. útgáfa, bls. 165-212). St Louis: Elsevier Saunders.

5. Lyfjastofnun Evrópu. (2018). Nefnd um dýralyf: Leiðbeiningar um dýralyf sem hafa stjórn á Dirofilaria immitis. London: EMA/CVMP Publications.

6. Reinemeyer, CR & Courtney, CH (2001). Blóðeyðandi lyf. Í Veterinary Pharmacology and Therapeutics (8. útgáfa, bls. 947-979). Ames: Iowa State University Press.